抗精神失常藥PPT課件抗精神失常藥PPT課件精神失常(psychiatricdisorders)

是由多種原因引起的精神活動障礙的一類疾病，表現(xiàn)為認(rèn)知、情感、思維、意識和行為等異常精神分裂癥躁狂癥憂郁癥焦慮癥可分為12/13/20222西醫(yī)藥理精神失常(psychiatricdisorders)精神B躁狂癥表現(xiàn)為情緒高漲，思維亢進(jìn)，聯(lián)想豐富，語言增多等。治療以碳酸鋰為代表。C抑郁癥表現(xiàn)為情緒低落，語言減少，消極厭世，甚至企圖自殺。治療以丙咪嗪為代表。D焦慮癥表現(xiàn)為緊張、焦慮、心悸、出冷汗、震顫及睡眠障礙等。治療以安定為代表。

A精神分裂癥以思維障礙、情感障礙為最常見，臨床表現(xiàn)為病人思維缺乏邏輯性，語言不連貫，還出現(xiàn)各種幻覺、妄想。治療以氯丙嗪為代表?？偡Q為情感性精神病12/13/20223西醫(yī)藥理B躁狂癥表現(xiàn)為情緒高漲，思維亢進(jìn)抗精神失常藥-課件抗精神失常藥-課件第一節(jié)抗精神病藥主要用于治療精神分裂癥也用于其他精神病的躁狂癥狀12/13/20226西醫(yī)藥理第一節(jié)抗精神病藥主要用于治療精神分裂癥12/10/20精神分裂癥

是以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動與現(xiàn)實脫離為特征的常見精神病。分為兩型：Ⅰ型Ⅱ型陽性癥狀為主（幻覺、妄想）陰性癥狀為主（情感淡漠，主動性缺乏）對Ⅰ型療效好，Ⅱ型療效差/無效12/13/20227西醫(yī)藥理精神分裂癥是以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動與現(xiàn)實脫〔構(gòu)效關(guān)系〕1、基本化構(gòu)是由S、N原子聯(lián)結(jié)兩個苯環(huán)而成的三環(huán)化合物；2、N10上-H被其他基團取代，才有抗精神病作用；3、C2上-H被-CH3取代，作用加強。一、吩噻嗪類第一節(jié)抗精神病藥12/13/20228西醫(yī)藥理〔構(gòu)效關(guān)系〕一、吩噻嗪類第一節(jié)抗精神病藥12/10/2【體內(nèi)過程】1.吸收：

口服易吸收，胃內(nèi)食物、M受體阻斷藥可顯著延緩其吸收。氯丙嗪的血藥濃度個體差異大，不同個體口服相同劑量后血藥濃度可相差10倍以上，因此用藥劑量應(yīng)個體化。肌內(nèi)注射吸收迅速，生物利用度比口服大3～4倍，2.分布：

90％與血漿蛋白結(jié)合，易透過bbb，腦內(nèi)濃度可達(dá)血漿濃度的10倍。3.消除：主要由肝代謝，經(jīng)腎排出。由于脂溶性高，可蓄積于脂肪組織，所以排泄較慢，停藥數(shù)周甚至半年，尿中仍可見代謝物，故維持時間長。

氯丙嗪chlorpromazine

(冬眠靈)12/13/20229西醫(yī)藥理【體內(nèi)過程】氯丙嗪chlorpromazine

(【藥理作用及機制】主要是阻斷DA-R，還可阻斷α-R和Ｍ-R。中腦-皮質(zhì)通路結(jié)節(jié)-漏斗通路黑質(zhì)-紋狀體通路中腦-邊緣S通路12/13/202210西醫(yī)藥理【藥理作用及機制】主要是阻斷DA-R，還可阻斷α-R和Ｍ多巴胺能神經(jīng)通路及主要功能黑質(zhì)－紋狀體：調(diào)控錐體外系運動功能中腦－皮質(zhì)：

調(diào)節(jié)認(rèn)知、思想、感覺、理解、推理能力中腦－邊緣S：調(diào)控情緒和感情表達(dá)活動下丘腦（結(jié)節(jié)－漏斗)

：調(diào)控垂體激素分泌體溫調(diào)節(jié)延髓化學(xué)感受區(qū)（嘔吐中樞CTZ）調(diào)控嘔吐反應(yīng)12/13/202211西醫(yī)藥理多巴胺能神經(jīng)通路及主要功能黑質(zhì)－紋狀體：調(diào)控錐體外系運動功能氯丙嗪藥理作用⑴鎮(zhèn)靜安定作用：

能明顯減少動物的自發(fā)活動和攻擊行為，使之馴服而易于接近。正常人口服100毫克后，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安定、活動減少、感情淡漠、對周圍事物不關(guān)心，在安靜環(huán)境下易誘導(dǎo)入睡，但易喚醒，且加大劑量不引起麻醉。（與巴比妥類不同）此作用易產(chǎn)生耐受性，其機制為阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)外側(cè)部位的α受體，抑制特異性感覺傳入沖動沿側(cè)指向網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)傳導(dǎo)，使大腦皮質(zhì)興奮性降低。1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用12/13/202212西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用⑴鎮(zhèn)靜安定作用：1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用1氯丙嗪藥理作用⑵抗精神病作用

精神病患者用藥后，在不引起明顯鎮(zhèn)靜的情況下，可迅速控制興奮燥動使異常的精神活動和行為如躁狂、幻覺、妄想等癥狀逐漸消除，理智恢復(fù)、情緒安定、生活自理，此作用顯效慢，但不產(chǎn)生耐受性。機制：主要通過阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的DA受體而發(fā)揮抗精神病作用12/13/202213西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用⑵抗精神病作用精神病患者用藥后，在不引起明顯氯丙嗪藥理作用⑶鎮(zhèn)吐

小劑量阻斷CTZ上DA受體，大劑量直接抑制嘔吐中樞。但對刺激前庭神經(jīng)引起的嘔吐無效。12/13/202214西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用⑶鎮(zhèn)吐12/10/202214西醫(yī)藥理⑷對體溫調(diào)節(jié)的作用抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，恒溫動物的體溫隨環(huán)境溫度變化而變化，環(huán)境溫度愈低，降溫作用愈明顯，如配合物理降溫，可使體溫降至正常體溫以下，因此，對發(fā)熱患者及正常人體溫均可產(chǎn)生影響。如在高溫環(huán)境下，則可使體溫升高。降溫特點：不但降低發(fā)熱者體溫，還能降低正常人體溫（注意與解熱鎮(zhèn)痛藥比較）12/13/202215西醫(yī)藥理⑷對體溫調(diào)節(jié)的作用12/10/202215西醫(yī)藥理⑸加強中樞抑制藥的作用

加強鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、麻醉藥和乙醇的作用，與上述藥物合用時，應(yīng)適當(dāng)減量，以免加深對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制。12/13/202216西醫(yī)藥理⑸加強中樞抑制藥的作用12/10/202216西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用(1)α受體阻斷作用氯丙嗪可阻斷α受體，翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用，同時還能抑制血管運動中樞，擴張血管，引起血壓下降。但連續(xù)用藥可產(chǎn)生耐受性，而且有較多副作用，不宜用于高血壓的治療。（可致體位性低血壓）2.對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用用何藥治療12/13/202217西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用(1)α受體阻斷作用氯丙嗪可阻斷α受體，翻(2)阻斷M-受體：阿托品樣作用作用較弱,大劑量可引起口干、便秘、視物模糊、排尿困難等副作用）12/13/202218西醫(yī)藥理(2)阻斷M-受體：阿托品樣作用12/10/202218西醫(yī)氯丙嗪藥理作用3.對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用催乳素乳房腫大、泌乳延遲排卵催乳素釋放抑制因子促性腺激素生長激素ACTH抑制治療巨人癥糖皮質(zhì)激素氯丙嗪通過阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路中的DA受體，從而影響內(nèi)分泌功能

12/13/202219西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用3.對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用催乳素乳房腫大、泌乳延遲氯丙嗪臨床應(yīng)用1.治療精神分裂癥對急性患者效果顯著，對慢性療效差對精神分裂癥主要用于Ⅰ型，對Ⅱ型療效差甚至加重病情可消除患者的興奮、躁狂、幻覺、妄想等癥狀，但不能根治，需長期用藥甚至終生治療治療神經(jīng)官能癥對焦慮、緊張、不安、失眠有效（小劑量）12/13/202220西醫(yī)藥理氯丙嗪臨床應(yīng)用1.治療精神分裂癥對急性患者效果顯著，對慢性療氯丙嗪臨床應(yīng)用2.嘔吐和頑固性呃逆多種藥物（強心苷、嗎啡、四環(huán)素等）及各種疾?。蚨景Y、惡性腫瘤、胃腸炎、放射?。┮鸬膰I吐對暈動?。〞炣?、船）所致的嘔吐無效，

前庭刺激引起，應(yīng)用抗組胺藥止嘔12/13/202221西醫(yī)藥理氯丙嗪臨床應(yīng)用2.嘔吐和頑固性呃逆多種藥物（強心苷、嗎啡、四3.人工冬眠氯丙嗪臨床應(yīng)用提高機體對缺氧的耐受力減輕機體對傷害性刺激的反應(yīng)用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱、驚厥、甲亢、中暑等。體溫基礎(chǔ)代謝組織耗氧量人工冬眠冬眠合劑異丙嗪哌替啶氯丙嗪酶12/13/202222西醫(yī)藥理3.人工冬眠氯丙嗪臨床應(yīng)用提高機體對缺氧的耐受力減輕機體對傷

氯丙嗪配合物理降溫，可使體溫降至正常水平以下，使機體進(jìn)入深睡的冬眠狀態(tài)，從而降低機體基礎(chǔ)代謝，提高組織對缺氧的耐受力，機體對各種病理性刺激的反應(yīng)降低，并可使植物神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯及中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)性降低，此種狀態(tài)稱為“人工冬眠”?？杀Ｗo心、腦、腎等重要器官，有利于機體度過危險的缺氧階段。常與異丙嗪、哌替啶等組成冬眠合劑，用于治療嚴(yán)重感染、中毒性高熱、驚厥、甲狀腺危象、中暑等病癥的輔助治療；也可用于低溫麻醉。

12/13/202223西醫(yī)藥理氯丙嗪配合物理降溫，可使體溫降至正常水平以下，使機體進(jìn)入深【不良反應(yīng)】1、一般反應(yīng)：2、錐體外系反應(yīng)：長期大量使用氯丙嗪時最常見的副作用。嗜睡、困倦、視物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、體位性低血壓機理：阻斷黑質(zhì)一紋狀體通路的DA受體。12/13/202224西醫(yī)藥理【不良反應(yīng)】1、一般反應(yīng)：2、錐體外系反應(yīng)：長期大量使用氯丙

①帕金森氏綜合征。最為多見，表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高、表情呆板（面具臉）、動作遲緩等；②急性肌張力障礙。表現(xiàn)為口舌、面、頸部大幅度怪異動作。

③靜坐不能：出現(xiàn)坐立不安，反復(fù)徘徊。④遲發(fā)性運動障礙：表現(xiàn)為不自主的呆板運動（吸吮、舔舌、鼓腮等）及四肢舞蹈動作。用藥期間停藥后12/13/202225西醫(yī)藥理①帕金森氏綜合征。最為多見，表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高急性肌張力障礙帕金森綜合征靜坐不能阻斷DA受體導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)功能相對亢進(jìn)治療抗膽堿藥苯海索（安坦）

?12/13/202226西醫(yī)藥理急性肌張力障礙帕金森綜合征靜坐不能阻斷DA受體導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)遲發(fā)性運動障礙DA受體數(shù)目、敏感性,突觸前膜DA釋放?抗膽堿藥不但無效，反而加重，盡早停藥12/13/202227西醫(yī)藥理遲發(fā)性運動障礙DA受體數(shù)目、敏感性,突觸前膜DA釋放3、過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、粒細(xì)胞減少。4、內(nèi)分泌障礙：長期用藥可見乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)或停閉、兒童生長遲緩等。4、肝損害：肝細(xì)胞內(nèi)微膽管阻塞性黃疸。12/13/202228西醫(yī)藥理3、過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、粒細(xì)胞減少。4、內(nèi)分泌障礙：長期用5.急性中毒反應(yīng)依次吞服超大劑量（1-2g），可出現(xiàn)昏睡、血壓下降至休克，心肌損害。昏迷至死。禁用腎上腺素解救洗胃、對癥處理、中樞興奮藥氯酯醒、嚴(yán)重者進(jìn)行血透12/13/202229西醫(yī)藥理5.急性中毒反應(yīng)12/10/202229西醫(yī)藥理【禁忌癥】有癲癇史者（因能誘發(fā)癲癇）昏迷、青光眼、嚴(yán)重肝功能不全、冠心?。ㄔ撍幰渍T發(fā)猝死）、有心血管疾病的老年人12/13/202230西醫(yī)藥理【禁忌癥】有癲癇史者（因能誘發(fā)癲癇）昏迷、青光眼、嚴(yán)重肝功能氯丙嗪小結(jié)氯丙嗪,安定劑,精神病人不用急;人工冬眠沒問題,鎮(zhèn)吐止呃容易;阻斷中樞DA受體,還能影響內(nèi)分泌;口干視昏與便秘,皆因阻斷M受體,也能阻斷受體,血壓下降因體位;長期用藥須注意,多見反應(yīng)錐外系;昏迷癲癇應(yīng)警惕,肝病患者均禁忌。12/13/202231西醫(yī)藥理氯丙嗪小結(jié)氯丙嗪,安定劑,精神病人不用急;12/10/202

吩噻嗪類抗精神病藥作用比較藥物

抗精神病劑量（mg/d）副作用鎮(zhèn)吐作用鎮(zhèn)靜作用錐體外系反應(yīng)降壓作用氯丙嗪

300-800強較多較大強氟奮乃靜1-20弱多弱強奮乃靜8-32弱多弱較強12/13/202232西醫(yī)藥理

吩噻嗪類抗精神病藥作用比較藥物抗精神病副第二節(jié)抗躁狂抑郁癥藥抗抑郁藥抗躁狂藥12/13/202233西醫(yī)藥理第二節(jié)抗躁狂抑郁癥藥抗抑郁藥12/10/202233西躁狂抑郁癥單相型雙相型可能病因：與腦內(nèi)單胺類功能失調(diào)有關(guān)5-HT缺乏NA功能亢進(jìn)NA功能不足躁狂抑郁12/13/202234西醫(yī)藥理躁狂抑郁癥單相型雙相型可能病因：與腦內(nèi)單胺類功能失調(diào)有關(guān)5-抗躁狂藥（antimaniadrug）抗癲癇藥：卡馬西平、丙戊酸鹽碳酸鋰（lithiumcarbonate）心境穩(wěn)定劑moodstabilizer12/13/202235西醫(yī)藥理抗躁狂藥（antimaniadrug）抗癲癇藥：卡馬西平心境穩(wěn)定劑moodstabilizer不是簡單的抗躁狂，有調(diào)整情緒穩(wěn)定作用，防止雙相情感障礙的復(fù)發(fā)治療躁狂發(fā)作時，不會導(dǎo)致情感的逆轉(zhuǎn)，即轉(zhuǎn)向抑郁12/13/202236西醫(yī)藥理心境穩(wěn)定劑moodstabilizer不是簡單的抗躁狂，碳酸鋰（lithiumcarbonate）臨床應(yīng)用治療躁狂癥精神分裂癥的躁狂興奮與抗精神病藥合用，可減少后者的劑量，又可緩解鋰鹽所致惡心、嘔吐等副作用12/13/202237西醫(yī)藥理碳酸鋰（lithiumcarbonate）臨床應(yīng)用治療躁狂碳酸鋰（lithiumcarbonate）不良反應(yīng)抗甲狀腺作用：甲低（體重增加）、甲狀腺腫鋰鹽中毒胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉等與鋰鹽刺激粘膜有關(guān)抗ADH作用：口渴多尿12/13/202238西醫(yī)藥理碳酸鋰（lithiumcarbonate）不良反應(yīng)抗甲狀腺鋰鹽中毒搶救措施立即停藥，洗胃導(dǎo)瀉補生理鹽水，促鋰鹽排出必要時血透碳酸鋰（lithiumcarbonate）癲癇發(fā)作、昏迷、意識障礙，甚至死亡12/13/202239西醫(yī)藥理鋰鹽中毒搶救措施立即停藥，洗胃導(dǎo)瀉碳酸鋰（lithiumc每日進(jìn)行血鋰濃度監(jiān)測，并調(diào)整劑量鋰鹽中毒預(yù)防用藥期間保持鈉的攝入量，避免使用排鈉利尿劑安全范圍：0.8-1.2mmol/L（治療濃度）>1.5mmol/L出現(xiàn)中毒>2.0mmol/L嚴(yán)重中毒12/13/202240西醫(yī)藥理每日進(jìn)行血鋰濃度監(jiān)測，并調(diào)整劑量鋰鹽中毒預(yù)防用藥期間保持鈉的抗抑郁藥能消除抑郁癥病人的情緒低落，并防止復(fù)發(fā)，卻不會使正常人興奮。但可誘發(fā)雙相情感障礙病人出現(xiàn)躁狂發(fā)作。12/13/202241西醫(yī)藥理抗抑郁藥能消除抑郁癥病人的情緒低落，并防止復(fù)發(fā)，卻不會抗抑郁藥非選擇性單胺再攝取抑制藥－三環(huán)類5-HT再攝取抑制藥丙米嗪（imipramine，米帕明）多塞平（doxepin）

阿米替林（amitriptyline）地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）氟西?。╝mitriptyline，百憂解）12/13/202242西醫(yī)藥理抗抑郁藥非選擇性單胺再攝取抑制藥－三環(huán)類5-HT再攝取抑制三環(huán)類抗抑郁藥Tricycleantidepressants,TCAs

抗抑郁癥機制：非選擇性抑制NA、5-HT再攝取丙米嗪（imipramine，米帕明）多塞平（doxepin）阿米替林（amitriptyline）12/13/202243西醫(yī)藥理三環(huán)類抗抑郁藥抗抑郁癥機制：丙米嗪（imipramine，TCAs阻斷不同的受體可能的不良反應(yīng)

M受體阻斷：口干、便秘、眼壓升高、排尿困難、認(rèn)知功能受損α1受體阻斷：體位性低血壓、頭昏、嗜睡H1受體阻斷：鎮(zhèn)靜、體重增加12/13/202244西醫(yī)藥理TCAs阻斷不同的受體可能的不良反應(yīng)M受體阻斷：口干、便秘丙米嗪藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗抑郁作用機制：抑制NA、5-HT再攝取植物神經(jīng)系統(tǒng)血管系統(tǒng)阻斷M受體：視力模糊、口干、便秘低血壓、奎尼丁樣作用、心律失常（抑制心肌NA再攝?。?2/13/202245西醫(yī)藥理丙米嗪藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗抑郁作用機制：抑制NA、5-HT丙米嗪臨床應(yīng)用治療各種原因引起的抑郁癥內(nèi)源性、更年期抑郁癥效果較好遺尿癥：可使尿潴留焦慮和恐怖癥：可能與5-HT受體有關(guān)12/13/202246西醫(yī)藥理丙米嗪臨床應(yīng)用治療各種原因引起的抑郁癥遺尿癥：可使尿潴留焦慮丙米嗪不良反應(yīng)常見阿托品樣作用：口干擴瞳視力模糊、便秘；乏力、肌肉震顫從抑制轉(zhuǎn)為躁狂狀態(tài)禁用：前列腺肥大、青光眼患者（易致尿潴留、眼壓升高）12/13/202247西醫(yī)藥理丙米嗪不良反應(yīng)常見阿托品樣作用：口干擴瞳視力模糊、便秘；乏力三環(huán)類抗抑郁藥作用比較消化性潰瘍12/13/202248西醫(yī)藥理三環(huán)類抗抑郁藥作用比較消化性潰瘍12/10/202248西醫(yī)選擇性5-HT再攝取抑制藥氟西?。╝mitriptyline，百憂解）全球處方量最大的抗抑郁藥不良反應(yīng)少而輕，較安全，抗抑郁效果與TCAs相仿或略優(yōu)12/13/202249西醫(yī)藥理選擇性5-HT再攝取抑制藥氟西?。╝mitriptyline1．關(guān)于氯丙嗪的作用機制哪一項是錯的

A．阻斷DA受體B．阻斷α受體

C．阻斷β受體D．阻斷M受體

2．關(guān)于抗精神病藥的臨床應(yīng)用哪一項是錯的

A．主要用于治療精神分裂癥

B．可用于躁狂－抑制癥的躁狂狀態(tài)

C．氯丙嗪對放射治療引起的嘔吐有效

D．利用其對內(nèi)分泌影響試用于侏儒癥

E．氯丙嗪作為“冬眠合劑”成分，用于嚴(yán)重創(chuàng)傷和感染12/13/202250西醫(yī)藥理1．關(guān)于氯丙嗪的作用機制哪一項是錯的

A．阻斷DA受體3．下述有關(guān)抗精神病藥不良反應(yīng)哪一項是錯的

A．體位性低血壓是氯丙嗪常見的副作用

B．抗膽堿藥可有效地翻轉(zhuǎn)遲發(fā)運動障礙

C．氯氮平幾乎無錐體外系癥狀

D．氯氮平最常見的不良反應(yīng)是粒細(xì)胞減少4．下述關(guān)于丙咪嗪（米帕明）的效應(yīng)哪一項錯誤A．?dāng)M交感作用B．阿托品樣作用

C．增強外源性去甲腎上腺素作用

D．鎮(zhèn)靜作用

5．碳酸鋰的下述不良反應(yīng)中哪項是錯的

A．惡心、嘔吐B．口干、多尿

C．可引起甲狀腺功能亢進(jìn)D．過量引起意識障礙，共濟失調(diào)，震顫

12/13/202251西醫(yī)藥理3．下述有關(guān)抗精神病藥不良反應(yīng)哪一項是錯的

A．體位性低6.氯丙嗪不具有哪項作用A.抗精神病B.升高血壓C.鎮(zhèn)吐D.抑制體溫調(diào)節(jié)中樞7.氯丙嗪不用于A.抗精神病B.鎮(zhèn)吐C.抗高血壓D.低溫麻醉8.氯丙嗪的不良反應(yīng)不包括A.口干B.便秘C.錐體外系反應(yīng)D.中樞興奮12/13/202252西醫(yī)藥理6.氯丙嗪不具有哪項作用12/10/202252西醫(yī)藥理抗精神失常藥PPT課件抗精神失常藥PPT課件精神失常(psychiatricdisorders)

是由多種原因引起的精神活動障礙的一類疾病，表現(xiàn)為認(rèn)知、情感、思維、意識和行為等異常精神分裂癥躁狂癥憂郁癥焦慮癥可分為12/13/202254西醫(yī)藥理精神失常(psychiatricdisorders)精神B躁狂癥表現(xiàn)為情緒高漲，思維亢進(jìn)，聯(lián)想豐富，語言增多等。治療以碳酸鋰為代表。C抑郁癥表現(xiàn)為情緒低落，語言減少，消極厭世，甚至企圖自殺。治療以丙咪嗪為代表。D焦慮癥表現(xiàn)為緊張、焦慮、心悸、出冷汗、震顫及睡眠障礙等。治療以安定為代表。

A精神分裂癥以思維障礙、情感障礙為最常見，臨床表現(xiàn)為病人思維缺乏邏輯性，語言不連貫，還出現(xiàn)各種幻覺、妄想。治療以氯丙嗪為代表?？偡Q為情感性精神病12/13/202255西醫(yī)藥理B躁狂癥表現(xiàn)為情緒高漲，思維亢進(jìn)抗精神失常藥-課件抗精神失常藥-課件第一節(jié)抗精神病藥主要用于治療精神分裂癥也用于其他精神病的躁狂癥狀12/13/202258西醫(yī)藥理第一節(jié)抗精神病藥主要用于治療精神分裂癥12/10/20精神分裂癥

是以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動與現(xiàn)實脫離為特征的常見精神病。分為兩型：Ⅰ型Ⅱ型陽性癥狀為主（幻覺、妄想）陰性癥狀為主（情感淡漠，主動性缺乏）對Ⅰ型療效好，Ⅱ型療效差/無效12/13/202259西醫(yī)藥理精神分裂癥是以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動與現(xiàn)實脫〔構(gòu)效關(guān)系〕1、基本化構(gòu)是由S、N原子聯(lián)結(jié)兩個苯環(huán)而成的三環(huán)化合物；2、N10上-H被其他基團取代，才有抗精神病作用；3、C2上-H被-CH3取代，作用加強。一、吩噻嗪類第一節(jié)抗精神病藥12/13/202260西醫(yī)藥理〔構(gòu)效關(guān)系〕一、吩噻嗪類第一節(jié)抗精神病藥12/10/2【體內(nèi)過程】1.吸收：

口服易吸收，胃內(nèi)食物、M受體阻斷藥可顯著延緩其吸收。氯丙嗪的血藥濃度個體差異大，不同個體口服相同劑量后血藥濃度可相差10倍以上，因此用藥劑量應(yīng)個體化。肌內(nèi)注射吸收迅速，生物利用度比口服大3～4倍，2.分布：

90％與血漿蛋白結(jié)合，易透過bbb，腦內(nèi)濃度可達(dá)血漿濃度的10倍。3.消除：主要由肝代謝，經(jīng)腎排出。由于脂溶性高，可蓄積于脂肪組織，所以排泄較慢，停藥數(shù)周甚至半年，尿中仍可見代謝物，故維持時間長。

氯丙嗪chlorpromazine

(冬眠靈)12/13/202261西醫(yī)藥理【體內(nèi)過程】氯丙嗪chlorpromazine

(【藥理作用及機制】主要是阻斷DA-R，還可阻斷α-R和Ｍ-R。中腦-皮質(zhì)通路結(jié)節(jié)-漏斗通路黑質(zhì)-紋狀體通路中腦-邊緣S通路12/13/202262西醫(yī)藥理【藥理作用及機制】主要是阻斷DA-R，還可阻斷α-R和Ｍ多巴胺能神經(jīng)通路及主要功能黑質(zhì)－紋狀體：調(diào)控錐體外系運動功能中腦－皮質(zhì)：

調(diào)節(jié)認(rèn)知、思想、感覺、理解、推理能力中腦－邊緣S：調(diào)控情緒和感情表達(dá)活動下丘腦（結(jié)節(jié)－漏斗)

：調(diào)控垂體激素分泌體溫調(diào)節(jié)延髓化學(xué)感受區(qū)（嘔吐中樞CTZ）調(diào)控嘔吐反應(yīng)12/13/202263西醫(yī)藥理多巴胺能神經(jīng)通路及主要功能黑質(zhì)－紋狀體：調(diào)控錐體外系運動功能氯丙嗪藥理作用⑴鎮(zhèn)靜安定作用：

能明顯減少動物的自發(fā)活動和攻擊行為，使之馴服而易于接近。正常人口服100毫克后，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安定、活動減少、感情淡漠、對周圍事物不關(guān)心，在安靜環(huán)境下易誘導(dǎo)入睡，但易喚醒，且加大劑量不引起麻醉。（與巴比妥類不同）此作用易產(chǎn)生耐受性，其機制為阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)外側(cè)部位的α受體，抑制特異性感覺傳入沖動沿側(cè)指向網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)傳導(dǎo)，使大腦皮質(zhì)興奮性降低。1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用12/13/202264西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用⑴鎮(zhèn)靜安定作用：1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用1氯丙嗪藥理作用⑵抗精神病作用

精神病患者用藥后，在不引起明顯鎮(zhèn)靜的情況下，可迅速控制興奮燥動使異常的精神活動和行為如躁狂、幻覺、妄想等癥狀逐漸消除，理智恢復(fù)、情緒安定、生活自理，此作用顯效慢，但不產(chǎn)生耐受性。機制：主要通過阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的DA受體而發(fā)揮抗精神病作用12/13/202265西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用⑵抗精神病作用精神病患者用藥后，在不引起明顯氯丙嗪藥理作用⑶鎮(zhèn)吐

小劑量阻斷CTZ上DA受體，大劑量直接抑制嘔吐中樞。但對刺激前庭神經(jīng)引起的嘔吐無效。12/13/202266西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用⑶鎮(zhèn)吐12/10/202214西醫(yī)藥理⑷對體溫調(diào)節(jié)的作用抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，恒溫動物的體溫隨環(huán)境溫度變化而變化，環(huán)境溫度愈低，降溫作用愈明顯，如配合物理降溫，可使體溫降至正常體溫以下，因此，對發(fā)熱患者及正常人體溫均可產(chǎn)生影響。如在高溫環(huán)境下，則可使體溫升高。降溫特點：不但降低發(fā)熱者體溫，還能降低正常人體溫（注意與解熱鎮(zhèn)痛藥比較）12/13/202267西醫(yī)藥理⑷對體溫調(diào)節(jié)的作用12/10/202215西醫(yī)藥理⑸加強中樞抑制藥的作用

加強鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、麻醉藥和乙醇的作用，與上述藥物合用時，應(yīng)適當(dāng)減量，以免加深對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制。12/13/202268西醫(yī)藥理⑸加強中樞抑制藥的作用12/10/202216西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用(1)α受體阻斷作用氯丙嗪可阻斷α受體，翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用，同時還能抑制血管運動中樞，擴張血管，引起血壓下降。但連續(xù)用藥可產(chǎn)生耐受性，而且有較多副作用，不宜用于高血壓的治療。（可致體位性低血壓）2.對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用用何藥治療12/13/202269西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用(1)α受體阻斷作用氯丙嗪可阻斷α受體，翻(2)阻斷M-受體：阿托品樣作用作用較弱,大劑量可引起口干、便秘、視物模糊、排尿困難等副作用）12/13/202270西醫(yī)藥理(2)阻斷M-受體：阿托品樣作用12/10/202218西醫(yī)氯丙嗪藥理作用3.對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用催乳素乳房腫大、泌乳延遲排卵催乳素釋放抑制因子促性腺激素生長激素ACTH抑制治療巨人癥糖皮質(zhì)激素氯丙嗪通過阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路中的DA受體，從而影響內(nèi)分泌功能

12/13/202271西醫(yī)藥理氯丙嗪藥理作用3.對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用催乳素乳房腫大、泌乳延遲氯丙嗪臨床應(yīng)用1.治療精神分裂癥對急性患者效果顯著，對慢性療效差對精神分裂癥主要用于Ⅰ型，對Ⅱ型療效差甚至加重病情可消除患者的興奮、躁狂、幻覺、妄想等癥狀，但不能根治，需長期用藥甚至終生治療治療神經(jīng)官能癥對焦慮、緊張、不安、失眠有效（小劑量）12/13/202272西醫(yī)藥理氯丙嗪臨床應(yīng)用1.治療精神分裂癥對急性患者效果顯著，對慢性療氯丙嗪臨床應(yīng)用2.嘔吐和頑固性呃逆多種藥物（強心苷、嗎啡、四環(huán)素等）及各種疾?。蚨景Y、惡性腫瘤、胃腸炎、放射?。┮鸬膰I吐對暈動?。〞炣?、船）所致的嘔吐無效，

前庭刺激引起，應(yīng)用抗組胺藥止嘔12/13/202273西醫(yī)藥理氯丙嗪臨床應(yīng)用2.嘔吐和頑固性呃逆多種藥物（強心苷、嗎啡、四3.人工冬眠氯丙嗪臨床應(yīng)用提高機體對缺氧的耐受力減輕機體對傷害性刺激的反應(yīng)用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱、驚厥、甲亢、中暑等。體溫基礎(chǔ)代謝組織耗氧量人工冬眠冬眠合劑異丙嗪哌替啶氯丙嗪酶12/13/202274西醫(yī)藥理3.人工冬眠氯丙嗪臨床應(yīng)用提高機體對缺氧的耐受力減輕機體對傷

氯丙嗪配合物理降溫，可使體溫降至正常水平以下，使機體進(jìn)入深睡的冬眠狀態(tài)，從而降低機體基礎(chǔ)代謝，提高組織對缺氧的耐受力，機體對各種病理性刺激的反應(yīng)降低，并可使植物神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯及中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)性降低，此種狀態(tài)稱為“人工冬眠”?？杀Ｗo心、腦、腎等重要器官，有利于機體度過危險的缺氧階段。常與異丙嗪、哌替啶等組成冬眠合劑，用于治療嚴(yán)重感染、中毒性高熱、驚厥、甲狀腺危象、中暑等病癥的輔助治療；也可用于低溫麻醉。

12/13/202275西醫(yī)藥理氯丙嗪配合物理降溫，可使體溫降至正常水平以下，使機體進(jìn)入深【不良反應(yīng)】1、一般反應(yīng)：2、錐體外系反應(yīng)：長期大量使用氯丙嗪時最常見的副作用。嗜睡、困倦、視物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、體位性低血壓機理：阻斷黑質(zhì)一紋狀體通路的DA受體。12/13/202276西醫(yī)藥理【不良反應(yīng)】1、一般反應(yīng)：2、錐體外系反應(yīng)：長期大量使用氯丙

①帕金森氏綜合征。最為多見，表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高、表情呆板（面具臉）、動作遲緩等；②急性肌張力障礙。表現(xiàn)為口舌、面、頸部大幅度怪異動作。

③靜坐不能：出現(xiàn)坐立不安，反復(fù)徘徊。④遲發(fā)性運動障礙：表現(xiàn)為不自主的呆板運動（吸吮、舔舌、鼓腮等）及四肢舞蹈動作。用藥期間停藥后12/13/202277西醫(yī)藥理①帕金森氏綜合征。最為多見，表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高急性肌張力障礙帕金森綜合征靜坐不能阻斷DA受體導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)功能相對亢進(jìn)治療抗膽堿藥苯海索（安坦）

?12/13/202278西醫(yī)藥理急性肌張力障礙帕金森綜合征靜坐不能阻斷DA受體導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)遲發(fā)性運動障礙DA受體數(shù)目、敏感性,突觸前膜DA釋放?抗膽堿藥不但無效，反而加重，盡早停藥12/13/202279西醫(yī)藥理遲發(fā)性運動障礙DA受體數(shù)目、敏感性,突觸前膜DA釋放3、過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、粒細(xì)胞減少。4、內(nèi)分泌障礙：長期用藥可見乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)或停閉、兒童生長遲緩等。4、肝損害：肝細(xì)胞內(nèi)微膽管阻塞性黃疸。12/13/202280西醫(yī)藥理3、過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、粒細(xì)胞減少。4、內(nèi)分泌障礙：長期用5.急性中毒反應(yīng)依次吞服超大劑量（1-2g），可出現(xiàn)昏睡、血壓下降至休克，心肌損害?；杳灾了?。禁用腎上腺素解救洗胃、對癥處理、中樞興奮藥氯酯醒、嚴(yán)重者進(jìn)行血透12/13/202281西醫(yī)藥理5.急性中毒反應(yīng)12/10/202229西醫(yī)藥理【禁忌癥】有癲癇史者（因能誘發(fā)癲癇）昏迷、青光眼、嚴(yán)重肝功能不全、冠心?。ㄔ撍幰渍T發(fā)猝死）、有心血管疾病的老年人12/13/202282西醫(yī)藥理【禁忌癥】有癲癇史者（因能誘發(fā)癲癇）昏迷、青光眼、嚴(yán)重肝功能氯丙嗪小結(jié)氯丙嗪,安定劑,精神病人不用急;人工冬眠沒問題,鎮(zhèn)吐止呃容易;阻斷中樞DA受體,還能影響內(nèi)分泌;口干視昏與便秘,皆因阻斷M受體,也能阻斷受體,血壓下降因體位;長期用藥須注意,多見反應(yīng)錐外系;昏迷癲癇應(yīng)警惕,肝病患者均禁忌。12/13/202283西醫(yī)藥理氯丙嗪小結(jié)氯丙嗪,安定劑,精神病人不用急;12/10/202

吩噻嗪類抗精神病藥作用比較藥物

抗精神病劑量（mg/d）副作用鎮(zhèn)吐作用鎮(zhèn)靜作用錐體外系反應(yīng)降壓作用氯丙嗪

300-800強較多較大強氟奮乃靜1-20弱多弱強奮乃靜8-32弱多弱較強12/13/202284西醫(yī)藥理

吩噻嗪類抗精神病藥作用比較藥物抗精神病副第二節(jié)抗躁狂抑郁癥藥抗抑郁藥抗躁狂藥12/13/202285西醫(yī)藥理第二節(jié)抗躁狂抑郁癥藥抗抑郁藥12/10/202233西躁狂抑郁癥單相型雙相型可能病因：與腦內(nèi)單胺類功能失調(diào)有關(guān)5-HT缺乏NA功能亢進(jìn)NA功能不足躁狂抑郁12/13/202286西醫(yī)藥理躁狂抑郁癥單相型雙相型可能病因：與腦內(nèi)單胺類功能失調(diào)有關(guān)5-抗躁狂藥（antimaniadrug）抗癲癇藥：卡馬西平、丙戊酸鹽碳酸鋰（lithiumcarbonate）心境穩(wěn)定劑moodstabilizer12/13/202287西醫(yī)藥理抗躁狂藥（antimaniadrug）抗癲癇藥：卡馬西平心境穩(wěn)定劑moodstabilizer不是簡單的抗躁狂，有調(diào)整情緒穩(wěn)定作用，防止雙相情感障礙的復(fù)發(fā)治療躁狂發(fā)作時，不會導(dǎo)致情感的逆轉(zhuǎn)，即轉(zhuǎn)向抑郁12/13/202288西醫(yī)藥理心境穩(wěn)定劑moodstabilizer不是簡單的抗躁狂，碳酸鋰（lithiumcarbonate）臨床應(yīng)用治療躁狂癥精神分裂癥的躁狂興奮與抗精神病藥合用，可減少后者的劑量，又可緩解鋰鹽所致惡心、嘔吐等副作用12/13/202289西醫(yī)藥理碳酸鋰（lithiumcarbonate）臨床應(yīng)用治療躁狂碳酸鋰（lithiumcarbonate）不良反應(yīng)抗甲狀腺作用：甲低（體重增加）、甲狀腺腫鋰鹽中毒胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉等與鋰鹽刺激粘膜有關(guān)抗ADH作用：口渴多尿12/13/202290西醫(yī)藥理碳酸鋰（lithiumcarbonate）不良反應(yīng)抗甲狀腺鋰鹽中毒搶救措施立即停藥，洗胃導(dǎo)瀉補生理鹽水，促鋰鹽排出必要時血透碳酸鋰（lithiumcarbonate）癲癇發(fā)作、昏迷、意識障礙，甚至死亡12/13/202291西醫(yī)藥理鋰鹽中毒搶救措施立即停藥，洗胃導(dǎo)瀉碳酸鋰（lithiumc每日進(jìn)行血鋰濃度監(jiān)測，并調(diào)整劑量鋰鹽中毒預(yù)防用藥期間保持鈉的攝入量，避免使用排鈉利尿劑安全范圍：0.8-1.2mmol/L（治療濃度）>1.5mmol/L出現(xiàn)中毒>2.0mmol/L嚴(yán)重中毒12/13/202292西醫(yī)藥理每日進(jìn)行血鋰濃度監(jiān)測，并調(diào)整劑量鋰鹽中毒預(yù)防用藥期間保持鈉的抗抑郁藥能消除抑郁癥病人的情緒低落，并防止復(fù)發(fā)，卻不會使正常人興奮。但可誘發(fā)雙相情感障礙病人出現(xiàn)躁狂發(fā)作。12/13/202293西醫(yī)藥理抗抑郁藥能消除抑郁癥病人的情緒低落，并防止復(fù)發(fā)，卻不會抗抑郁藥非選擇性單胺再攝取抑制藥－三環(huán)類5-HT再攝取抑制藥丙米嗪（imipramine，米帕明）多塞平（doxepin）

阿米替林（amitriptyline）地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）氟西?。╝mitriptyline，百憂解）12/13/202294西醫(yī)藥理抗抑郁藥非選擇性單胺再攝取抑制藥－三環(huán)類5-HT再攝取抑制三環(huán)類抗抑郁藥Tricycleantidepressants,TCAs

抗抑郁癥機制：非選擇性抑制NA、5-HT再攝取丙米嗪（imipramine，米帕明）多塞平（doxepin）阿米替林（amitr