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第7章(Cholinoceptorblocking定義:能與膽堿受體結(jié)合M膽堿受體阻N膽堿受體阻斷藥分類M膽堿受體阻N膽堿受體阻
NNNM
MN
心血管眼腺M(fèi)樣作心血管系A(chǔ):舒張血M3-
平滑肌(endothelium-derivedrelaxingfactor,NO激活GC,增加胞內(nèi)cGMP含激活依賴cGMP的蛋球蛋白輕鏈去磷酸化,平滑肌松體,NE釋放.B慢心ACh使竇房結(jié)舒張期自動(dòng)除極延緩;并增加其復(fù)極電流而使竇性心率減慢.C:負(fù)性傳導(dǎo)作用延長(zhǎng) D性肌力作↓心房肌收縮性(ACh直接作用于M2受體↓心室肌收縮性(ACh興奮交感神經(jīng)突觸前膜M1受體,NE釋放)E短心房不應(yīng)G蛋白(Gi/Go)激抑制腺抑制腺苷環(huán)化酶鉀通道激抑制L-cAMP水平心肌收縮減弱cAMP水平心肌收縮減弱結(jié)傳心心臟起自律性下胃腸道作用: ,噯氣,腹痛,排便等 :尿肌收縮、括約肌舒張,腺體:分泌增2.N樣作交感N節(jié)后纖維副交感N節(jié)交感N節(jié)后纖維副交感N節(jié)后纖維興奮腎上腺髓質(zhì)NM受體,腎上腺素釋興奮骨骼肌NM受體:表現(xiàn)肌肉收至至顫動(dòng)阿托[藥理作用阻斷MNNNM平滑腺體:抑制分>呼吸胃阿托品對(duì)腺體唾液最敏感,0.5mg就引起口汗最敏感,0.5mg就致皮膚干淚呼吸道腺分泌明顯減胃較大劑量時(shí)減少胃液分2. 調(diào)節(jié)麻痹3腸 >膽阿托品對(duì)非血管平滑肌的胃腸胃腸括約尿
平滑
對(duì)其影響較心臟:心率加快(竇房結(jié)起搏頻率增加),傳導(dǎo)加速(加快竇房或傳導(dǎo)).血管與血壓治療量無明顯大劑量可擴(kuò)張皮膚血管,出、溫?zé)岬劝Y狀(可能中樞神經(jīng)系阿托品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)阿托品中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮1-2-10mg以 [臨床應(yīng)用解除平滑肌痙攣:內(nèi)臟絞痛遺尿癥,對(duì)膽絞痛緩慢型心律抗休克 性為有機(jī)【不良反[阿托 可因程度依次出現(xiàn)上述癥狀。散瞳心悸煩躁發(fā)熱妄小便腸脹氣──幻覺,驚 癥 東莨菪青光眼山莨菪對(duì)小動(dòng)脈和內(nèi)臟選擇性高,用于幾無中樞作人工合成代目的:為克服阿托品不良反應(yīng)較多提高選擇性,縮短作用時(shí)間。解痙選擇性M受體阻后馬托特點(diǎn):1.擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用明顯較僅用于非兒童的合成解(一)胺類解痙(二)胺類解痙鹽酸苯對(duì)胃腸選擇性高,用于潰瘍病,胃腸痙攣,遺尿癥及妊 量引起呼選擇性M受體阻哌侖西平氣道)M1受體,抑制胃酸分泌,松弛支氣管平滑肌鄭州大學(xué)張宏偉用途優(yōu)點(diǎn)分類M膽堿受體阻NNN膽堿受體阻斷藥咪NM
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