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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENCGC00092410Cat.No.:HY-114043CASNo.:442898-34-2分?式:C??H??N?O?分?量:353.46作?靶點(diǎn):Glucosidase作?通路:MetabolicEnzyme/Protease儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:41.67mg/mL(117.89mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.8292mL14.1459mL28.2917mL5mM0.5658mL2.8292mL5.6583mL10mM0.2829mL1.4146mL2.8292mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(5.88mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性NCGC00092410?種有效,選擇性和?糖性葡萄糖腦苷脂酶(glucocerebrosidase,GC)抑制劑,IC50值為31nM。NCGC00092410對(duì)相關(guān)?解酶沒(méi)有活性。NCGC00092410?種GC分?伴侶,可提?突變型細(xì)胞株中葡萄糖腦苷脂酶的活性和溶酶體定位。NCGC00092410可?于?謝病的研究。IC50&TargetIC50:31nM(glucocerebrosidase)[1]體外研究NCGC00092410(7.3-130nM;25min)inhibitstheGCactivityatvarioussubstrateconcentrations(10-150μM)inadose-dependentmanner[1].NCGC00092410(55-40μM;2d)increasestheGCactivityintheN370Smutantfibroblasts[1].NCGC00092410(40μM;60-72h)increasesthelysosomallocalizationofGCingaucherfibroblasts[1].REFERENCES[1].ZhengW,et,al.Threeclassesofglucocerebrosidaseinhibitorsidentifiedbyquantitativehigh-throughputscreeningarechaperoneleadsforGaucherdisease.ProcNatlAcadSciUSA.2007Aug7;104(32):13192-7.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792
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