喹諾酮類抗菌素的臨床應(yīng)用蘭醫(yī)二院呼吸科萬毅新喹諾酮類抗菌素的臨床應(yīng)用1喹諾酮類(quinolones)抗菌素為全合成的化學(xué)藥物,該類藥物發(fā)展迅速,由于其抗菌譜較廣,價格相對低廉,國內(nèi)應(yīng)用廣泛,但該藥物有較多的不良反應(yīng)且易出現(xiàn)細(xì)菌對該藥物的耐藥性,故臨床應(yīng)用中應(yīng)掌握治療適應(yīng)癥喹諾酮類(quinolones)抗菌素為全合2喹諾酮類藥物的分類◆第一代:代表藥物—nalidixicacid◆第二代:代表藥物pipemidicacid◆第三代:含氟的喹諾酮類,代表藥物諾氟沙星(norfloxacin)環(huán)內(nèi)沙星(ciprofloxacin)氧氟沙星(ofloxacin)左氧沙星(levofloxacin培氟沙星(pefloxacin)洛美沙星(lomefloxacin)氟羅沙星(fleroxacin)喹諾酮類藥物的分類3其他品種莫西沙星(moxifloxacin)◆拖蘇沙星(tosufloxacin)蘆氟沙星(rufloxacin加替沙星(gatifloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)克林沙星(clinafloxacin)阿拉沙星(alatrofloxacin)◆吉米沙星(gemifloxacin)司帕沙星(sparfloxacin)◆格帕沙星(grepafloxacin)西他沙星(sitafloxacin)依諾沙星(enoxacin)其他品種4左氧氟沙星◆為目前應(yīng)用最廣也是療效最好副作用最低的品種。(新一代喹諾酮類的旗艦)◆我院的品種有:可樂必妥、利復(fù)星、來立信、左克、壯源◆有較強的濃度依賴性,主張每日一次給藥,每次0.4克。左氧氟沙星5氟喹諾酮類的共同特點抗菌譜廣,尤其對革蘭氏陰性桿菌抗菌活性高。2.體內(nèi)分布廣,在組織體液中藥物濃度高可達(dá)有效抑菌或殺菌水平。3大多品種有口服與靜脈兩種劑型,半衰期較長,減少了用藥次數(shù),方便使用4為濃度依賴型抗菌素,主張每日一次大劑量給藥5每100m靜脈滴注時間不少于60分鐘氟喹諾酮類的共同特點6氟喹諾酮類的抗菌作用◆作用機制:抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶,阻斷細(xì)菌DNA的復(fù)制抗菌活性:對革蘭氏陰性桿菌的活性明顯較革蘭氏陽性球菌為強,對分支桿菌屬、衣原體屬、支原體屬、腸球菌屬、MRSA等均具相當(dāng)活性對革蘭氏陰性桿菌的體外抗菌活性以ciprofloxacin為最強,L-ofloxacin、ofloxacin、lomefloxacin、fleroxacin依次減低。對革蘭陽性球菌的體外抗菌活性以L-ofloxacin相對最高,ciprofloxacin和lofloxacin略低。氟喹諾酮類的抗菌作用7氟喹諾酮類的不良反應(yīng)●1.消化道:惡心、嘔吐、上腹不適、腹痛、腹瀉、食欲減退。2神經(jīng)系統(tǒng):頭昏、頭痛、情緒不安、失眠3變態(tài)反應(yīng):皮膚瘙癢、皮疹、血管神經(jīng)性水腫,偶可發(fā)生過敏性休克。4光感反應(yīng)(光毒性反應(yīng)):服藥期間可發(fā)生光感性皮炎,以lomefloxacin最為多見,pefloxacin亦較多。5.其他:少數(shù)患者有肌肉疼痛、無力、關(guān)節(jié)腫痛、心悸等6實驗室檢査:一過性白細(xì)胞減少、血清轉(zhuǎn)氨酶尿素氮、肌酐值的升高。7QT見間期延長(lomefloxacin最為多見)氟喹諾酮類的不良反應(yīng)8不良反應(yīng)的發(fā)生率不良反應(yīng)平均發(fā)生率%(范圍%)消化道(2.3~7.7)題神經(jīng)系統(tǒng)(0.5~57)過敏反應(yīng)0.6(0.4~0.7)實驗室檢2.0(1.3~2.7)查異常總發(fā)生率5.0(3.2~9.0)不良反應(yīng)的發(fā)生率9氟喹諾酮類的嚴(yán)重不良反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)精神系統(tǒng)改變骨關(guān)節(jié)損害,對幼年動物可致軟骨損害較高劑量用藥,偶可發(fā)生結(jié)晶尿嚴(yán)重多系統(tǒng)損害,以溶血表現(xiàn)為主伴有腎功不全、凝血異?；蚋喂Σ蝗?又稱“替馬沙星綜合征”氟喹諾酮類的嚴(yán)重不良反應(yīng)10喹諾酮類抗菌素的臨床副作用課件11喹諾酮類抗菌素的臨床副作用課件12喹諾酮類抗菌素的臨床副作用課件13喹諾酮類抗菌素的臨床副作用課件14喹諾酮類抗菌素的臨床副作用課件15喹諾酮類抗菌素的臨床副作用課件16喹諾酮類抗菌素的臨床應(yīng)用蘭醫(yī)二院呼吸科萬毅新喹諾酮類抗菌素的臨床應(yīng)用17喹諾酮類(quinolones)抗菌素為全合成的化學(xué)藥物,該類藥物發(fā)展迅速,由于其抗菌譜較廣,價格相對低廉,國內(nèi)應(yīng)用廣泛,但該藥物有較多的不良反應(yīng)且易出現(xiàn)細(xì)菌對該藥物的耐藥性,故臨床應(yīng)用中應(yīng)掌握治療適應(yīng)癥喹諾酮類(quinolones)抗菌素為全合18喹諾酮類藥物的分類◆第一代:代表藥物—nalidixicacid◆第二代:代表藥物pipemidicacid◆第三代:含氟的喹諾酮類,代表藥物諾氟沙星(norfloxacin)環(huán)內(nèi)沙星(ciprofloxacin)氧氟沙星(ofloxacin)左氧沙星(levofloxacin培氟沙星(pefloxacin)洛美沙星(lomefloxacin)氟羅沙星(fleroxacin)喹諾酮類藥物的分類19其他品種莫西沙星(moxifloxacin)◆拖蘇沙星(tosufloxacin)蘆氟沙星(rufloxacin加替沙星(gatifloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)克林沙星(clinafloxacin)阿拉沙星(alatrofloxacin)◆吉米沙星(gemifloxacin)司帕沙星(sparfloxacin)◆格帕沙星(grepafloxacin)西他沙星(sitafloxacin)依諾沙星(enoxacin)其他品種20左氧氟沙星◆為目前應(yīng)用最廣也是療效最好副作用最低的品種。(新一代喹諾酮類的旗艦)◆我院的品種有:可樂必妥、利復(fù)星、來立信、左克、壯源◆有較強的濃度依賴性,主張每日一次給藥,每次0.4克。左氧氟沙星21氟喹諾酮類的共同特點抗菌譜廣,尤其對革蘭氏陰性桿菌抗菌活性高。2.體內(nèi)分布廣,在組織體液中藥物濃度高可達(dá)有效抑菌或殺菌水平。3大多品種有口服與靜脈兩種劑型,半衰期較長,減少了用藥次數(shù),方便使用4為濃度依賴型抗菌素,主張每日一次大劑量給藥5每100m靜脈滴注時間不少于60分鐘氟喹諾酮類的共同特點22氟喹諾酮類的抗菌作用◆作用機制:抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶,阻斷細(xì)菌DNA的復(fù)制抗菌活性:對革蘭氏陰性桿菌的活性明顯較革蘭氏陽性球菌為強,對分支桿菌屬、衣原體屬、支原體屬、腸球菌屬、MRSA等均具相當(dāng)活性對革蘭氏陰性桿菌的體外抗菌活性以ciprofloxacin為最強,L-ofloxacin、ofloxacin、lomefloxacin、fleroxacin依次減低。對革蘭陽性球菌的體外抗菌活性以L-ofloxacin相對最高,ciprofloxacin和lofloxacin略低。氟喹諾酮類的抗菌作用23氟喹諾酮類的不良反應(yīng)●1.消化道:惡心、嘔吐、上腹不適、腹痛、腹瀉、食欲減退。2神經(jīng)系統(tǒng):頭昏、頭痛、情緒不安、失眠3變態(tài)反應(yīng):皮膚瘙癢、皮疹、血管神經(jīng)性水腫,偶可發(fā)生過敏性休克。4光感反應(yīng)(光毒性反應(yīng)):服藥期間可發(fā)生光感性皮炎,以lomefloxacin最為多見,pefloxacin亦較多。5.其他:少數(shù)患者有肌肉疼痛、無力、關(guān)節(jié)腫痛、心悸等6實驗室檢査:一過性白細(xì)胞減少、血清轉(zhuǎn)氨酶尿素氮、肌酐值的升高。7QT見間期延長(lomefloxacin最為多見)氟喹諾酮類的不良反應(yīng)24不良反應(yīng)的發(fā)生率不良反應(yīng)平均發(fā)生率%(范圍%)消化道(2.3~7.7)題神經(jīng)系統(tǒng)(0.5~57)過敏反應(yīng)0.6(0.4~0.7)實驗室檢2.0(1.3~2.7)查異常總發(fā)生率5.0(3.2~9.0)不良反應(yīng)的發(fā)生率25氟喹諾酮類的嚴(yán)重不良反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)精神系統(tǒng)改變骨關(guān)節(jié)損害,對幼年動物可致軟骨損害較高劑量用藥,偶可