2003.12.30

第十章自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

第十章自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

第一節(jié)組胺與抗組胺藥

第二節(jié)前列腺藥

第三節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥H1受體：收縮支氣管、胃腸及子宮平滑肌、舒張血管

H2受體：胃酸分泌、心收縮力增強(qiáng)、血管舒張

H3受體：中樞與外周、神經(jīng)末梢。(獸不用)

2.組胺受體的分布及效應(yīng):一.組胺1.引起組胺從貯存顆粒中釋放出來的因素有：①使肥大C的CAMP抑制和CGMP濃度增加的因子

(乙酰膽堿.ａ受體激動劑等)②直接損傷肥D膜的因子

(堿性物:外源性有嗎啡，內(nèi)源性有緩激肽)③免疫介導(dǎo)的I型過敏反應(yīng)第一節(jié)組胺與抗組胺

3.組胺受體阻斷藥(抗組胺藥)

(1)H1受體阻斷藥:苯海拉明.異丙嗪(非那根).氯苯那敏(撲爾敏)

〖作用及用途】

①組胺H1受體阻斷作用：對抗H1效應(yīng)、用于變態(tài)反應(yīng)性疾病，以皮膚、粘膜變態(tài)反應(yīng)療效好，而對支氣管哮喘、血清病療效差，對過敏性休克基本無效。

②中樞作用鎮(zhèn)靜、催眠作用：藥物強(qiáng)度依次為:

異丙嗪、苯海拉明>安其敏>撲爾敏。(2)H2受體阻斷藥:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等

阻斷H2受體，抑制胃酸分泌，包括基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，也抑制其他物質(zhì)如組胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌。治消化性潰瘍，以十二指腸潰瘍?yōu)榧眩煶滩灰诉^短，否則易復(fù)發(fā)或反跳?！甲饔门c用途】第二節(jié)前列腺藥

抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成前列腺素—prostaglandin,PG基本作用機(jī)制解熱作用鎮(zhèn)痛作用抗炎作用基本藥理作用Antipyretic-analgesicandAnti-inflammatoryDrugs一.解熱作用：可降低發(fā)熱動物的體溫，使病畜的體溫恢復(fù)正常。而對正常畜體溫沒有影響。

感染原和細(xì)菌內(nèi)毒素等外源性致熱源

機(jī)體

內(nèi)熱原（細(xì)胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）

中樞PG的合成增加解熱鎮(zhèn)痛藥

體溫調(diào)節(jié)中樞

體溫升高（發(fā)熱）

（—）二.鎮(zhèn)痛作用中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛作用無成癮性主要作用部位是在外周鎮(zhèn)痛作用特點

用于中等程度疼痛如頭痛、肌肉痛等慢性鈍痛無效：創(chuàng)傷痛，平滑肌絞痛

無欣快感和呼吸抑制長期使用一般不產(chǎn)生耐受性和依賴性

組織損傷、炎癥或過敏

化學(xué)物質(zhì)的生成和釋放

組織胺、緩激肽PG解熱鎮(zhèn)痛藥

（PGE1、PGE2、PGF2α）

感覺神經(jīng)末梢

致痛痛覺增敏致痛（—）致痛消炎、抗風(fēng)濕治療/控制風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎三.抗炎作用

解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用（—）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質(zhì)和抗原擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加致痛擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加痛覺增敏

炎癥（紅斑、水腫、疼痛）起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹；改善功能等不能根治原發(fā)?。徊荒芊乐辜膊“l(fā)展；停藥后速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)不是病因性治療藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點主有：水楊酸鈉、乙酰水楊酸鈉等

血小板膜磷脂

環(huán)氧