藥用高分子材料藥學院藥劑教研室謝興亮第一頁，共22頁。

第一章緒論第二頁，共22頁。1.藥用高分子材料是具有生物相容性、經(jīng)過平安評價且應用于藥物制劑的一類高分子輔料。一、概述2005版中國藥典收載23個品目天然的：淀粉、多糖、蛋白質(zhì)、膠質(zhì)、黏液質(zhì)等合成的：聚維酮改性的〔半合成〕：羧甲基纖維素鈉第三頁，共22頁。2.藥用高分子材料學是研究藥用的高分子材料的構(gòu)造、物理化學性質(zhì)、工藝性能及用處的理論和應用的專業(yè)根底學科。第四頁，共22頁。二、課程的目的、任務和學習范圍使大家理解高分子材料學的最根本理論和掌握藥劑學中常用的高分子材料的構(gòu)造、物理化學性質(zhì)及制劑工藝性能、用處、平安性及質(zhì)量要求，并能初步應用這些根本知識來理解和研究高分子材料在一般藥物制劑、控釋制劑及緩釋制劑中的應用。高分子藥物不屬于本課程內(nèi)容第五頁，共22頁?！?〕高分子材料的一般知識命名、分類、化學構(gòu)造合成反響及化學反響質(zhì)量要求和制劑成型的物理、力學性能〔2〕藥用高分子材料來源、消費、化學構(gòu)造工藝學特性與功能性平安性、在藥物制劑中的應用第六頁，共22頁。開展獨立考慮和獨立判斷的一般才能，應當始終放在首位，而不應當把獲得專業(yè)知識放在首位。假如一個人掌握了學科的根底理論，并且學會了獨立考慮和工作，他必定會找到他自己的道路，比起那種主要以獲得細節(jié)知識為其培訓內(nèi)容的人來，他一定能更好地適應進步和變化。大學教學不是簡單的知識傳授，重要的是學會學習——愛因斯坦學習要求第七頁，共22頁。1.根本知識、根本理論的學習學習課堂作業(yè)與課程完成后文章綜述結(jié)合。第八頁，共22頁。三、高分子材料在藥劑學中的應用〔一〕高分子材料的分類〔1〕傳統(tǒng)劑型：賦形劑、黏合劑、光滑劑〔2〕緩控釋制劑和靶向制劑：賦形劑、包衣材料〔3〕包裝用材料〔1〕天然：蛋白質(zhì)〔明膠〕、多糖〔淀粉、纖維素〕、天然樹膠〔阿拉伯膠〕〔2〕半合成：改性：淀粉、纖維素的衍生物等〔3〕合成：熱固性樹脂第九頁，共22頁?！捕乘幱幂o料的定義和要求廣義：能將藥理活性物質(zhì)制備成藥物制劑的各種添加劑，其中具有高分子特征的輔料，一般被稱為藥用高分子輔料。惰性物質(zhì)平安性1991年國際藥用輔料協(xié)會(IPEC)：藥用輔料是在藥物制劑中經(jīng)過合理的平安評價的不包括活性藥物或前藥的組分。第十頁，共22頁?！?〕平安性：本身〔含來源〕、殘留物〔2〕對特殊藥物有適宜的載藥才能〔3〕載藥后有適宜的釋藥才能〔4〕有良好的生物相容性〔5〕無抗原性〔6〕為適宜制劑加工成型的要求，還需具備適宜的高分子量和物理機械性質(zhì)第十一頁，共22頁。〔三〕高分子材料在藥劑學中的應用〔1〕黏合劑〔2〕稀釋劑/填充劑〔3〕崩解劑〔4〕光滑劑〔5〕包衣材料腸溶衣材料水溶性包衣材料水溶性膠囊劑材料第十二頁，共22頁。2.緩控釋制劑〔骨架材料和包衣材料〕〔1〕擴散控釋材料〔膜控&骨架控〕〔2〕溶解、溶蝕或生物降解材料以及能形成水凝膠材料〔3〕具有浸透作用的高分子浸透膜〔4〕離子交換樹脂第十三頁，共22頁。〔1〕共溶劑〔2〕脂性溶劑〔3〕助懸劑〔4〕膠凝劑〔5〕乳化劑〔6〕分散劑〔7〕增溶劑〔8〕皮膚保護劑第十四頁，共22頁。黏著于口腔、胃腸黏膜植入劑、新型微粒分散制劑或靶向制劑〔1〕穩(wěn)定性〔2〕與藥物分子的相容性〔3〕生物相容性和生物可降解性〔4〕便于大規(guī)模消費〔5〕便于滅菌〔6〕具有多種釋放特性第十五頁，共22頁。水不溶性高分子材料的多功能性：分子量、型號、雜質(zhì)注意與化工產(chǎn)品區(qū)分：來源、純度、雜質(zhì)、殘留第十六頁，共22頁。四、藥用高分子輔料開展面臨的新挑戰(zhàn)〔一〕高分子材料的來源和消費藥用GMP化工原料食品添加劑〔二〕質(zhì)量標準質(zhì)量毒性雜質(zhì)純度生物相容性防污染及變質(zhì)殘留滅菌第十七頁，共22頁。制劑研究應考慮的問題：4.雜質(zhì)和摻雜物〔殘留、微生物、基因毒〕P11注射、植入、吸入、經(jīng)皮或黏膜、經(jīng)口蓄積性致敏性〔聚氧乙烯蓖麻油〕不耐受性〔谷蛋白〕皮膚過敏性〔PEG〕免疫原性與來源〔動物蛋白〕第十八頁，共22頁。〔三〕開發(fā)國外已收載入法定文件中的藥用聚合物〔四〕開發(fā)多種適用于特殊用處的不同功能和型號的產(chǎn)品〔五〕開發(fā)新的化學實體或新型天然高分子輔料〔六〕開展輔料再加工產(chǎn)品的研究和消費第十九頁，共22頁。五、有關藥用高分子材料的國內(nèi)外法規(guī)和參考資料?中華人民共和國藥品管理法?〔2001〕?中華人民共和國藥品管理法施行條例?〔2002〕?關于新藥審批管理的假設干補充規(guī)定?〔衛(wèi)生部1998〕?中華人民共和國藥典?〔2005〕?藥品包裝用材料容器管理方法〔暫行〕?〔國家藥監(jiān)局2000〕國家標準、部頒標準第二十頁，共22頁。?藥用輔料消費質(zhì)量管理標準?〔國家食藥監(jiān)局2006〕?GMP消費輔料的指導原那么?〔國際藥用輔料協(xié)會IPEC，2005〕ICH標準〔人用藥品注冊技術標準國際協(xié)調(diào)會〕第二十