藥物化學(xué)總復(fù)習(xí)題第一~四章總論一、選擇題1.藥物的親脂性與藥理活性的關(guān)系是(Ｄ)。?Ａ．減少親脂性,有助于藥物在血液中運(yùn)營，活性增長B.減少親脂性,使作用時(shí)間縮短，活性下降C.減少親脂性,不利吸取，活性下降D．適度的親脂性有最佳活性2．用于測定藥物分派系數(shù)P值的有機(jī)溶劑是(D）。A．氯仿?B.乙酸乙酯?Ｃ.乙醚??Ｄ.正辛醇３.藥物在生物相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比，稱為(A)。A.藥物分派系數(shù)?B．解離度?C.親和力?Ｄ.內(nèi)在活性4.可使藥物親脂性增長的基團(tuán)是(A）。Ａ.烷基Ｂ.氨基?C.羥基?D．羧基５.可使藥物親水性增長的基團(tuán)是（Ｃ)。A．烷基Ｂ.苯基 Ｃ.羥基 Ｄ.酯基6．藥物的解離度與藥理活性的關(guān)系是(Ｃ)。A.增長解離度,有利吸取,活性增長Ｂ.增長解離度,離子濃度上升,活性增強(qiáng)C.合適的解離度，有最大活性D.增長解離度,離子濃度下降,活性增強(qiáng)10．作用于的中樞藥物以(B）形式通過血腦屏障產(chǎn)生藥理作用。 A．離子 B.分子?C.鹽Ｄ.絡(luò)合物１１.藥物分子以（B）形式通過消化道上皮細(xì)胞脂質(zhì)膜而被吸取。Ａ.離子?Ｂ.分子C．鹽D．離子對12.由于藥物與特定受體互相作用而產(chǎn)生某種藥效的是(A）。A.結(jié)構(gòu)特異性藥物Ｂ.結(jié)構(gòu)非特異性藥物C．原藥?D.軟藥１３．產(chǎn)生某種藥效并不是由于與特定的受體互相作用的藥物是(B)。A.結(jié)構(gòu)特異性藥物Ｂ．結(jié)構(gòu)非特異性藥物C.原藥 D．軟藥14.藥物與受體結(jié)合的構(gòu)象稱為(D)。A.反式構(gòu)象 Ｂ．優(yōu)勢構(gòu)象?Ｃ.最低能量構(gòu)象?D.藥效構(gòu)象15.經(jīng)典的電子等排體是（Ｄ)。A．電子層數(shù)相同的?B.理化性質(zhì)相同C.電子總數(shù)相同的?Ｄ.最外層電子數(shù)相同１６.生物電子等排體是指(D）的原子、離子或分子，可以產(chǎn)生相似或相反藥理活性。A.電子層數(shù)相同的?B．理化性質(zhì)相同C.電子總數(shù)相同的 D.最外層電子數(shù)相同17．水解反映是(C）類藥物在體內(nèi)代謝的重要途徑。?Ａ.醚 B.胺 C．酯?D.羧酸1８.下列藥物的體內(nèi)代謝途徑中屬于第Ｉ相生物轉(zhuǎn)化的是（B)。Ａ．葡萄糖醛酸軛合B.氧化反映C.硫酸酯化軛合Ｄ.氨基酸軛合１9.下列藥物的體內(nèi)代謝途徑中屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的是(Ｂ)。A.水解反映B.葡萄糖醛酸軛合C.氧化反映D.還原反映20.下列藥物的體內(nèi)代謝途徑中屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的是（C)。Ａ．水解反映?Ｂ.氧化反映Ｃ.硫酸酯化軛合Ｄ.還原反映21．先導(dǎo)化合物是指(C)Ａ.抱負(fù)的臨床用藥Ｂ.結(jié)構(gòu)全新化合物C．具有某種生物活性的化學(xué)結(jié)構(gòu)，可作為結(jié)構(gòu)修飾和結(jié)構(gòu)改造的化合物Ｄ．不具有生物活性的化合物22.下列優(yōu)化先導(dǎo)化合物的途徑是(C)。A.自天然產(chǎn)物中B.組合化學(xué)C.前藥原理?D.隨機(jī)篩選23.下列優(yōu)化先導(dǎo)化合物的途徑是(C)。Ａ.自天然產(chǎn)物中Ｂ.組合化學(xué)Ｃ.生物電子等排?D.隨機(jī)篩選24.下列發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑是(Ａ）。A.自天然產(chǎn)物中Ｂ．剖裂原理C.前藥原理D.類似物25.下列發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑是（A)。?A.基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)B.剖裂原理Ｃ.前藥原理D.軟藥原理２6.下列發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑是(A）。Ａ.組合化學(xué)Ｂ.剖裂原理C.前藥原理D.軟藥原理27．我國發(fā)現(xiàn)的抗瘧新藥青蒿素,作為開發(fā)抗瘧藥的先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的途徑是(Ｃ)。A.從隨機(jī)篩選中發(fā)現(xiàn)?Ｂ.從生命基礎(chǔ)研究中發(fā)現(xiàn)C．從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)?D.經(jīng)組合化學(xué)方法發(fā)現(xiàn)２8．以生物化學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物的是(B)。A.青蒿素?B.卡托普利C．長春堿D.紅霉素29.基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物的是(A）。Ａ.撲熱息痛 B.青蒿素?Ｃ.紅霉素?Ｄ.紅霉素３０．藥物的潛伏化是指(Ａ)。A．指經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后,體外無活性或活性很低，在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用能轉(zhuǎn)化為本來藥物發(fā)揮作用的化合物B.藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到的化合物Ｃ.將有活性的藥物,轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的化合物D.無活性或活性很低的化合物31.藥物連接暫時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)，得到無活性或活性很低的化合物,在體內(nèi)經(jīng)在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用又轉(zhuǎn)變?yōu)楸緛淼乃幬锇l(fā)揮藥效,此化合物稱為(A）。A．前藥?B.硬藥?C.孿藥?D.軟藥3２.與前體藥物設(shè)計(jì)的目的不符的是（C)。Ａ.提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性?B.消除不適宜的制劑性質(zhì)C.提高藥物的活性?D.延長藥物的作用時(shí)間二、名詞解釋構(gòu)效關(guān)系(SＡR)：研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥效之間的關(guān)系。藥物動(dòng)力相:藥物從用藥部位經(jīng)吸取、分布和消除,到達(dá)最終作用部位的過程。藥效相：藥物和受體在靶組織互相作用的過程。首過效應(yīng):藥物自小腸吸取進(jìn)入血液循環(huán)，一方面進(jìn)入肝臟。肝臟對一部分(甚至所有)藥物分子進(jìn)行代謝,使藥物活性減少,這種過程稱為首過效應(yīng)。消除：藥物經(jīng)口服途徑進(jìn)行肝代謝,經(jīng)腎和膽汁進(jìn)行排泄,這些過程總稱為消除。生物運(yùn)用度：表征藥物進(jìn)入血液循環(huán)中藥量的份額和吸取的速率。藥物分派系數(shù)（P值）:藥物在生物相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。疏水常數(shù)(π值):指分子被基團(tuán)X取代后的ｌgPX與母體化合物的lｇPH之差,表達(dá)藥物取代基的疏水性。結(jié)構(gòu)特異性藥物：能與特定受體結(jié)合產(chǎn)生藥效的藥物。結(jié)構(gòu)非特異性藥物:產(chǎn)生某種藥效并不是由于與特定的受體互相作用,而是取決于藥物的物理化學(xué)性質(zhì)的藥物。親和力:藥物-受體復(fù)合物的締合速度常數(shù)除以復(fù)合物解離速度常數(shù),表達(dá)藥物－受體結(jié)合的能力。藥效團(tuán):指在藥物在與受體互相作用生成復(fù)合物過程中，能為受體辨認(rèn)并與之結(jié)合的藥物分子的三維結(jié)構(gòu)的組合。生物電子等排體:指具有相似的理化性質(zhì)，可以產(chǎn)生相似或相反藥理活性的分子或基團(tuán)。QSＡR(定量構(gòu)效關(guān)系）：將藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與生物活性之間的關(guān)系用數(shù)學(xué)方程式φ=Ｆ（Ｃ)定量表達(dá)出來。藥物代謝:在酶的作用下將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子,再通過人體的排泄系統(tǒng)排出體外。第一相生物轉(zhuǎn)化(PｈasｅI生物轉(zhuǎn)化）：在酶的催化下,在藥物分子中引入或暴露極性基團(tuán)。第二相生物轉(zhuǎn)化（PｈasｅII生物轉(zhuǎn)化,軛合反映）:極性藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與內(nèi)源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等結(jié)合，生成極性大或易溶于水的結(jié)合物。ω氧化：含長碳鏈的烷烴化合物在倒數(shù)第一個(gè)碳原子上進(jìn)行的氧化。ω-1氧化:含長碳鏈的烷烴化合物在倒數(shù)第二個(gè)碳原子上進(jìn)行的氧化。葡萄糖醛酸軛合:極性藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與葡萄糖醛酸結(jié)合，生成易溶于水的結(jié)合物。硫酸酯化軛合：極性藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與內(nèi)源性硫酸結(jié)合,生成易溶于水的結(jié)合物。先導(dǎo)物(先導(dǎo)化合物):是通過各種途徑或方法得到的具有某種生物活性,但又存在一些的缺陷的化合物。組合化學(xué):基于一系列組建模塊也許發(fā)生不同的組合方式，快速合成數(shù)目巨大的化學(xué)實(shí)體，構(gòu)建化合物庫。反義寡核苷酸:根據(jù)堿基配對的原則,基于DNA或mRNA的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)藥物分子的一種方法。剖裂物:對結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜的天然產(chǎn)物作分子剪切所得的化合物。類似物:對先導(dǎo)物結(jié)構(gòu)作局部變換或修飾所得的化合物。同系物:分子間的差異只有亞甲基的數(shù)目不同的化合物。插烯物：在分子中引入雙鍵形成的化合物。藥物的潛伏化：將有活性的原藥轉(zhuǎn)變成無活性的化合物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶或化學(xué)作用，生成原藥,發(fā)揮藥理作用。前藥:指用化學(xué)方法將有活性的原藥連接轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)，轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的藥物,此藥在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶解作用釋放出原藥而發(fā)揮療效。軟藥：指自身具有活性的藥物,在體內(nèi)產(chǎn)生藥理作用后可按預(yù)知方式和可控速率經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化成無活性的產(chǎn)物。硬藥:指具有藥理活性所必需的基團(tuán),但不易被代謝或化學(xué)方法進(jìn)行轉(zhuǎn)化的藥物。簡答題藥物的第Ｉ相生物轉(zhuǎn)化的重要目的是什么?第II相生物轉(zhuǎn)化的重要途徑有哪幾種?答:第一相生物轉(zhuǎn)化的重要目的是增長藥物的極性,使之容易排泄。第ＩI相生物轉(zhuǎn)化有如下幾種途徑:①葡萄糖醛酸結(jié)合;②硫酸結(jié)合;③氨基酸結(jié)合;④谷光苷肽或巰基尿酸結(jié)合；⑤甲基化反映；⑥乙?；从?。簡述發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物的重要途徑。答:⑴由天然有效成分獲得,涉及植物、微生物和內(nèi)源性活性物質(zhì)；⑵反義核苷酸;⑶基于生物大分子結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理設(shè)計(jì)；４組合化學(xué);(5)基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)。敘述前藥與軟藥設(shè)計(jì)的區(qū)別。答:⑴前藥是指用化學(xué)方法由有活性原藥轉(zhuǎn)變的無活性衍生物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶解作用釋放出原藥而發(fā)揮療效。⑵軟藥系自身具有活性，在體內(nèi)產(chǎn)生藥理作用后可按預(yù)知方式和可控速率經(jīng)進(jìn)一步代謝轉(zhuǎn)化成無活性產(chǎn)物的藥物。前藥的重要特性是什么?答:（1)原藥與暫時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)以共價(jià)鍵連接,并且在體內(nèi)可斷裂,形成原藥；(2)前藥無活性或活性低于原藥;(3)前藥與暫時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)無毒性;(4）前藥在體內(nèi)產(chǎn)生原藥的速率是快速的,以保障原藥在作用部位有足夠的藥物濃度,并且應(yīng)盡量減低前藥的直接代謝。先導(dǎo)化合物進(jìn)行前藥修飾的目的是什么？答:(１)增長脂溶性以提高吸取性能;（2)部位特異性;（3)增長藥物的化學(xué)穩(wěn)定性；（4）消除不適宜的制劑性質(zhì)；（5）延長作用時(shí)間。第五章鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇和抗精神失常藥1.苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有（B)母核。 Ａ.5-苯基－1，3-苯并二氮卓 Ｂ．5-苯基－１,４-苯并二氮卓C.５-苯基-１，5－苯并二氮卓?D．2-苯基－１，３-苯并二氮卓2.化學(xué)結(jié)構(gòu)為藥物是(A)。A．地西泮B.奧沙西泮C．苯巴比妥D.苯妥英鈉３.地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核是（A）。A.5-苯基-１，4-苯二氮卓環(huán)Ｂ．5－苯基－1,4-二氮卓環(huán)Ｃ.5-苯基-１,5-苯二氮卓環(huán)D.5-苯基－1,3-苯二氮卓環(huán)4.巴比妥類藥物的具有內(nèi)酰胺-內(nèi)酰亞胺互變異構(gòu),故它們呈現(xiàn)(A)。A．酸性B．中性C．堿性?D．兩性5.具有二酰亞胺結(jié)構(gòu)的藥物是(Ｄ)。A.地西泮?B.奮乃靜 Ｃ．水合氯醛?D.苯巴比妥6.以下重要與巴比妥類藥物藥效無關(guān)的因素是(Ｂ)。Ａ.酸性解離常數(shù)B.取代基的立體因素C.藥物的油水分布系數(shù)Ｄ．藥物的代謝７.以下重要與巴比妥類藥物藥效無關(guān)的因素是(C)。Ａ.酸性解離常數(shù)Ｂ．藥物的油水分布系數(shù)C．藥物的穩(wěn)定性D.藥物的代謝8.巴比妥類藥物lｇＰ值一般在(B)左右。A.４?Ｂ.2 Ｃ．０?Ｄ．9．巴比妥類藥物若２位碳上的氧原子以其電子等排體硫取代,解離度和脂溶性增大,故起效快,為（D）時(shí)間作用巴比妥類藥物。A.長?B.中?Ｃ.短 D.超短1０.巴比妥類藥物的重要代謝途徑是（Ｂ)。A.水解開環(huán) Ｂ.5位取代基的氧化C.氮上脫烷基D.脫硫１１.化學(xué)結(jié)構(gòu)為的藥物為(D)。A．海索比妥B.司可巴比妥C.硫噴妥鈉D.苯巴比妥１2.可鑒別苯巴比妥和戊巴比妥的試劑是（D）。A．硝酸銀?B.硝酸汞?C.吡啶和硫酸銅?D.甲醛與硫酸13.不是用來鑒別苯巴比妥和苯妥英鈉的試劑是（D)。A.硝酸銀 B.硝酸汞 C.吡啶和硫酸銅?D．甲醛與硫酸1４.下列敘述與苯妥英鈉不相符的是（B)。Ａ.水溶液呈堿性Ｂ.水溶液與硝酸汞試液反映生成白色沉淀溶于氨試液C．與硫酸銅試液反映顯藍(lán)色Ｄ.抗癲癇藥15.下列與吩噻嗪類抗精神失常藥構(gòu)效關(guān)系不符的是(Ｄ)。A.2位吸電子基取代，活性增強(qiáng)Ｂ.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代,活性增強(qiáng)C．側(cè)鏈上的二甲氨基用堿性雜環(huán)取代,活性增強(qiáng)D．吩塞嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔2個(gè)碳原子距離最佳16.鹽酸氯丙嗪具有(Ｃ)結(jié)構(gòu),易氧化，在空氣或日光中放置,漸變?yōu)榧t棕色。Ａ.酚羥基?Ｂ.氨基?C．吩塞嗪 Ｄ．氯原子二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及重要藥理作用1.地西泮２.奧沙西泮3.苯巴比妥鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠4.苯妥英鈉5.氯丙嗪６．奮乃靜抗癲癇抗精神失常藥抗精神失常藥三、合成題1．以為原料合成。答:丙二酸二乙酯與相應(yīng)的鹵烴在醇鈉的催化下引入２，２二取代基,再與脲在醇鈉催化下縮合而成。2.以為原料合成。答:苯乙酸乙酯為原料,在醇鈉催化下與草酸二乙酯進(jìn)行縮合后,加熱脫羰基,制得2－苯基丙二酸二乙酯,再進(jìn)行乙基化,最后與脲縮合而得苯巴比妥。四、簡答題簡述巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。答:巴比妥類藥物屬于非特異性藥物,作用強(qiáng)度、快慢、作用時(shí)間長短重要取決于藥物的理化性質(zhì)。酸性解離常數(shù)影響藥效。5,５－二取代巴比妥類分子與巴比妥酸及5一單取代巴比妥相比，酸性減弱,在生理?xiàng)l件下具有相稱比例的分子態(tài)，可使藥物口服吸取并易進(jìn)入大腦而發(fā)揮作用。油水分派系數(shù)對藥效影響。Ｃ5上二個(gè)取代基,其碳原子總數(shù)必須在6－10之間，使油水分派系數(shù)保持一定比值,才有良好鎮(zhèn)靜催眠作用。氮原子上引入甲基,減少了解離度而增長了脂溶性,因而起效快，作用時(shí)間短。2位碳上的氧原子以硫取代，解離度和脂溶性增長，故起效快,連續(xù)時(shí)間很短。Ｃ５上的取代基氧化,是巴比妥類藥物代謝最重要途徑。如是苯環(huán)，往往在其對位氧化成酚羥基,由于其不易被代謝而易被從吸取，因而作用時(shí)間長。巴比妥類藥物的鈉鹽為什么制成粉針劑?答:巴比妥類藥物鈉鹽呈弱堿性，為環(huán)酰脲類化合物,不穩(wěn)定,易發(fā)生水解開環(huán)反映，水解速度及產(chǎn)物與pH及溫度有關(guān)。此類鈉鹽水溶液放置時(shí)，一般水解開環(huán)生成酰脲類化合物而失效,在加熱滅菌時(shí)更不穩(wěn)定。所以常制成粉針劑供藥用。如何區(qū)分苯巴比妥的鈉鹽及苯妥英鈉？答:（1)苯巴比妥的鈉鹽水溶液與硝酸銀或硝酸汞試液作用,生成白色沉淀,可溶于碳酸鈉或氨試液；與吡啶和硫酸銅溶液作用生成紫紅色。(2)苯妥英鈉水溶液與硝酸銀或硝酸汞試液反映,均生成白色沉淀,但不溶于氨試液中;與吡啶硫酸銅試液反映呈藍(lán)色。簡述氯丙嗪的不穩(wěn)定性及通常采用保護(hù)措施。答：氯丙嗪結(jié)構(gòu)中具有吩噻嗪環(huán),易被氧化不穩(wěn)定,無論其固體或水溶液,在空氣和日光中均易氧化變紅色或棕色。其溶液可加對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素Ｃ等抗氧化劑,均可阻止其變色。應(yīng)盛于避光容器，密閉保存。第七章鎮(zhèn)痛藥1．鎮(zhèn)痛藥通過與體內(nèi)的（C）受體作用而呈現(xiàn)藥理作用。A.腎上腺素能受體B.Η受體C.阿片受體?D．多巴胺受體2．合成鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為(A）。A.哌啶類、氨基酮類、嗎啡喃類、苯嗎喃類、其他類Ｂ.哌啶類、氨基酮類、苯嗎喃類、其他類Ｃ.嗎啡類、哌啶類、氨基酮類、嗎啡喃類、苯嗎喃類D.嗎啡類、氨基酮類、嗎啡喃類、其他類３．以下與嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)不符的是(C)Ａ.酚羥基B.哌啶環(huán)C.具有四個(gè)環(huán)狀結(jié)構(gòu)D.具有5個(gè)手性中心４.下列屬于哌啶類的合成鎮(zhèn)痛藥的是(C)Ａ．曲馬朵?B.噴他佐辛 Ｃ.哌替啶?Ｄ.美沙酮5．化學(xué)結(jié)構(gòu)為的藥物是(C)。A．哌替啶?B.芬太尼 C.嗎啡?D.美沙酮６.下列藥物中,為合成鎮(zhèn)痛藥,化學(xué)結(jié)構(gòu)屬哌啶類,鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，有成癮性的是(C）。A.曲馬朵Ｂ.噴他佐辛Ｃ.哌替啶D．美沙酮７.下列藥物中，為合成鎮(zhèn)痛藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬哌啶類，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡的是（A)。Ａ．芬太尼 B．噴他佐辛 C.地左辛?D．美沙酮8.下列藥物中為阿片受體拮抗劑，臨床用于嗎啡等引起的呼吸克制的解救的是(A)。A.納洛酮 B.噴他佐辛?C．哌替啶?Ｄ.美沙酮9.以下與嗎啡和合成鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)不相符的是(Ｂ）。Ａ.一個(gè)堿性中心,并在生理ｐH下能電離為陽離子B.堿性中心和平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)不在一個(gè)平面上Ｃ.烴基鏈部分凸出于平面前方D.分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)1０.嗎啡、人工合成鎮(zhèn)痛藥及腦啡肽均具有鎮(zhèn)痛作用,是由于(C)。A．具有相同的優(yōu)勢構(gòu)象?B.具有相似的基本結(jié)構(gòu)C.具有共同的藥效構(gòu)象?D．化學(xué)結(jié)構(gòu)具有很大的相似性１１.嗎啡易被氧化變色是由于分子中具有（B）。Ａ.醚基?B.酚羥基?Ｃ．哌啶基 D.醇羥基１2.鹽酸嗎啡注射液放置過久,顏色變深，這是發(fā)生了（A）Ａ.氧化反映?B.還原反映 C．聚合反映?D.水解反映1３.嗎啡及其鹽在光的催化下可被空氣中的氧化，生成毒性大的(Ａ)。A.雙嗎啡B．阿撲嗎啡Ｃ.可待因D．N－氧化嗎啡14.嗎啡在鹽酸或磷酸存在下加熱,發(fā)生脫水及分子重排反映生成的化合物是(C)。Ａ.N-氧化嗎啡?Ｂ．可待因 C．阿撲嗎啡?D．雙嗎啡15．下列藥物中為天然生物堿，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng),成癮性大的是(B)。A．芬太尼?B.嗎啡?Ｃ.可待因?D.美沙酮16.將嗎啡分子中3位酚羥基甲基化所得藥物是(B）。A.美沙酮 B.可待因?C.哌替啶?D.噴他佐辛二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及重要藥理作用１.嗎啡２．可待因3.哌替啶鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)咳鎮(zhèn)痛三、簡答題嗎啡在鹽酸或磷酸存在下加熱會(huì)生成何物質(zhì)?藥典中如何檢查嗎啡中此副產(chǎn)物?答：嗎啡在鹽酸或磷酸存在下加熱生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡在碳酸氫鈉水溶液中加碘溶液被氧化,在水及醚存在時(shí),水層為棕色,醚層為紅色,運(yùn)用這個(gè)反映可以檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡?？纱蛴珊畏N原料制備而成?如何檢查可待因中混入微量原料?答:可待因由嗎啡甲基化制備而成。嗎啡與亞硝酸反映，能生成2－亞硝基嗎啡,加入氨水至堿性時(shí)顯黃棕色。應(yīng)用此反映可檢查可待因中混入的微量嗎啡。簡述嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的立體結(jié)構(gòu)特性。答:⑴分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu),與受體的平坦區(qū)通過范德華力結(jié)合；⑵有一個(gè)叔氮原子的堿性中心,在生理pH條件下，大部分電離為陽離子正電中心，與受體表面的陰離子部位締合；⑶聯(lián)結(jié)它們兩者之間的烴鏈部分突出于平面的前方，正好與受體的凹槽相適應(yīng)。第十章腎上腺素能藥物１.腎上腺素能藥物作用的受體是（A)。Ａ.α受體或β受體Ｂ.阿片受體C.H受體?D.多巴胺受體２.下列哪種性質(zhì)與去甲腎上腺素相符（B)。Ａ.在酸性或堿性條件下均易水解B.在空氣中放置可被氧化,顏色逐漸變黃至深棕色C.易溶于水而不溶于氫氧化鈉溶液D.不具有旋光性3.絕大部分排入間隙的去甲腎上腺素的歸宿是(C)。A.與腎上腺素能受體起反映產(chǎn)生生理作用B.被酶代謝失活Ｃ.被重?cái)z入神經(jīng)末梢而儲(chǔ)存于囊泡中D.被排泄4．化學(xué)結(jié)構(gòu)為的藥物是(B)。A．腎上腺素B.去甲腎上腺素C.沙丁胺醇D.氯丙那林５.下面結(jié)構(gòu)的藥物名稱是(D)。A.麻黃堿B.多巴胺?C．去甲腎上腺素 D．腎上腺素6.腎上腺素作用于（C)受體。A．α受體B.β受體C.α受體和β受體?Ｄ.β２受體7．去甲腎上腺素為(Ａ)。Ａ.左旋體B.右旋體?C.外消旋體?Ｄ.內(nèi)消旋體8.重酒石酸去甲腎上腺素在pH６．5的緩沖液中加碘液，氧化生成去甲腎上腺素紅，用硫代硫酸鈉使碘色消退,溶液顯(B）。A.綠色Ｂ.紅色?Ｃ.藍(lán)色?D．黑色9．腎上腺素能藥物的基本結(jié)構(gòu)是(Ｂ)。A.苯胺B.苯乙胺 C.苯丙胺?D．芐胺10.增強(qiáng)腎上腺素能藥物的β受體激動(dòng)作用采用的辦法是(Ｄ)。A．去掉側(cè)鏈上的羥基B．去掉苯環(huán)上的酚羥基Ｃ．在α-碳上引入甲基 Ｄ.在氨基上以異丙基或叔丁基取代11.鹽酸克侖特羅臨床用于(Ｄ)。A.支氣管哮喘性心搏驟停?B．抗休克Ｃ.升血壓?Ｄ．防治支氣管哮喘和喘息型支氣管炎１2.下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱是（A)。A．沙丁胺醇?Ｂ.麻黃堿?C．克侖特羅 D.去甲腎上腺素１3.具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素能激動(dòng)劑,苯環(huán)上電子密度高,極易發(fā)生（Ａ)反映。Ａ.氧化Ｂ．還原Ｃ．水解D.縮合14.具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素能激動(dòng)劑,苯環(huán)上電子密度高,極易發(fā)生（Ａ）。A.自動(dòng)氧化 B．自動(dòng)還原?Ｃ．自動(dòng)水解?Ｄ.自動(dòng)分解１５．在堿性介質(zhì)中,酚類藥物的苯氧負(fù)離子增多使自動(dòng)氧化(B)。A.減慢Ｂ．加快?Ｃ.速度不變?D.不擬定１6．長效類α受體阻斷劑與α受體親核基團(tuán)發(fā)生烷基化反映，生成穩(wěn)定的(Ｃ)化合物，不能被腎上腺素逆轉(zhuǎn),所以作用較持久。Ａ．氫鍵Ｂ.離子鍵Ｃ.共價(jià)鍵 Ｂ.偶極?。?．β受體阻斷劑側(cè)鏈氨基上的取代基常為仲胺結(jié)構(gòu),其中,以(Ｃ）取代效果較好。Ａ．甲基B.乙基Ｃ.異丙基或叔丁基?D．芐基１8．化學(xué)結(jié)構(gòu)為的藥物是(C)。A.地爾硫卓B．美西律Ｃ.普萘洛爾?D.維拉帕米二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及重要藥理作用1.去甲腎上腺素2.腎上腺素3.異丙腎上腺素腎上腺素能受體激動(dòng)劑腎上腺素能受體激動(dòng)劑β受體激動(dòng)劑4.沙丁胺醇5.普萘洛爾β２受體激動(dòng)劑β受體拮抗劑三、簡答題簡述兒茶酚胺類腎上腺素藥的化學(xué)不穩(wěn)定性。答：①結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)鄰位酚羥基，苯環(huán)上電子云密度高,極易自動(dòng)氧化而呈色。特別是在堿性介質(zhì)中，由于苯氧負(fù)離子增多使自動(dòng)氧化加快。金屬離子可催化該氧化反映。②假如腎上腺素能激動(dòng)劑的β碳原子具手性中心,其水溶液室溫放置后發(fā)生消旋化而減少效價(jià)，在加熱或酸性條件下,消旋化速度更快。簡述苯乙胺類腎上腺素能激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系。答:⑴具有苯乙胺的母體結(jié)構(gòu)。⑵苯環(huán)上羥基可顯著地增強(qiáng)擬腎上腺素作用,3,4-二羥基化合物比含一個(gè)羥基的化合物活性大。(３）側(cè)鏈的β羥基是與受體復(fù)合時(shí)形成氫鍵的有利條件。與β羥基相連碳原子的立體構(gòu)型與活性有關(guān),R構(gòu)型具有較大的活性。⑷側(cè)鏈氨基上被非極性烷基取代時(shí)，基團(tuán)的大小對受體的選擇性有密切關(guān)系。在一定范圍內(nèi)，取代基愈大,對β受體選擇性也愈大。但氨基上必須保存一個(gè)氫未被取代。⑸在側(cè)鏈的α碳原子上引入甲基,阻礙單胺氧化酶對其代謝，可延長作用時(shí)間。舉例說明側(cè)鏈氨基的取代對擬腎上腺素藥構(gòu)效關(guān)系的影響。答:側(cè)鏈氨基上被非極性烷基取代時(shí),基團(tuán)的大小對受體的選擇性有密切關(guān)系。在一定范圍內(nèi)，取代基愈大，對β受體選擇性也愈大。但氨基上必須保存一個(gè)氫未被取代，Ｎ－雙烷基取代可使活性下降，毒性增大。例如,無取代的去甲腎上腺素重要為α受體激動(dòng)劑,腎上腺素的N-甲基取代,為α和β受體激動(dòng)劑,當(dāng)N-取代為異丙基，如異丙腎上腺素，重要為β受體激動(dòng)劑。第十二章心血管藥物1.地高辛屬于(Ａ）強(qiáng)心藥。A．強(qiáng)心苷類?Ｂ.磷酸二酯酶克制劑C．β受體激動(dòng)劑?D.鈣敏化藥2.磷酸二酯酶克制劑對于PＤE的克制使(Ｃ)水平增高導(dǎo)致強(qiáng)心作用。A.ＡＴＰＢ.ＡＭPC.ｃAMPD.PDE3．化學(xué)結(jié)構(gòu)為的藥物是(A)。Ａ.硝苯地平B.維拉帕米C.地爾硫卓 D.普萘洛爾４.下列藥物中屬于二氫吡啶類鈣拮抗劑,用于抗心絞痛的是(Ｂ)。A.維拉帕米Ｂ．硝苯地平?C.鹽酸普萘洛爾 Ｄ.卡托普利５．下面化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是(A）。A．普萘洛爾?B．美西律?C.地爾硫卓?Ｄ.維拉帕米6.下列藥物中具有芳烷基胺結(jié)構(gòu)的是（Ａ)。Ａ．維拉帕米?Ｂ.硝苯地平 C.地爾硫卓 ?D.甲基多巴7.抗心律失常按作用機(jī)理分為（A)兩大類。A.離子通道阻斷劑和β受體阻斷劑?B．鈉通道阻斷劑和β受體阻斷劑C．鈣拮抗劑和鈉通道阻斷劑 D．鉀通道阻斷劑和鈣拮抗劑8.下列可用于抗心律失常的藥物是（A)。A．喹尼丁?B.辛伐他汀?C.氯貝丁酯?Ｄ.卡托普利９.利舍平分子中有兩個(gè)酯鍵，其在酸、堿催化下水溶液可發(fā)生（A)，生成利舍平酸。A．水解?Ｂ．氧化?C．聚合 D．差向異構(gòu)化10．甲基多巴由于分子中有兩個(gè)相鄰的酚羥基,易(A)變色，因此，制劑中常加入亞硫酸氫鈉或維生素C等以增長其穩(wěn)定性,同時(shí)應(yīng)避光保存。A．氧化?B．水解 C．還原?D.分解1１.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACＥ）克制劑可以（A）。A.克制血管緊張素Ⅱ的生成?B．阻斷鈣離子通道C.克制體內(nèi)膽固醇的生物合成Ｄ．阻斷β受體12.降壓藥卡托普利屬于（C）。A．血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑B．鈣敏化劑Ｃ．血管緊張素轉(zhuǎn)化酶克制劑Ｄ.ＨMG-ＣｏＡ還原酶克制劑13.氯貝丁酯在體內(nèi)迅速水解為活性產(chǎn)物(Ａ）,約95%與血漿蛋白結(jié)合。A.氯貝酸B.乙醇Ｃ.雙貝特D.煙酸14．下列不具有抗高血壓作用的藥物是(Ｂ）。Ａ.卡托普利?B.氯貝丁酯 C.鹽酸普萘洛爾?Ｄ.利血平15．羥甲戊二酰輔酶Ａ還原酶克制劑可以（Ｂ)。A.克制血管緊張素Ⅰ向血管緊張素Ⅱ的轉(zhuǎn)化B.克制膽固醇合成過程中的限速酶ＨMG-CoＡ還原酶C.減少血中甘油三酯的含量D.促進(jìn)膽固醇的排泄16．下列用于降血脂的藥物是（Ｂ)。Ａ.地爾硫卓?B.辛伐他汀?C．維拉帕米 D．硝苯地平17.辛伐他汀減少膽固醇的作用是通過(C),并且與增長ＬＤL受體有關(guān)。Ａ.幫助膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)、代謝及排泄?Ｂ.促使膽酸排泄C.克制ＨMG-CｏＡ還原酶?D.減少血中甘油三酯的含量１8.洛伐他汀屬于(D)。A．NO供體藥物Ｂ.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶克制劑C.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑Ｄ.HMG-CoA還原酶克制劑二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及重要藥理作用1.硝酸甘油２．硝苯地平3.卡托普利抗心絞痛鈣拮抗劑降血壓４.煙酸5．氯貝丁酯降血脂降血脂三、簡答題簡述抗心絞痛藥的分類及其作用機(jī)理。答:(１)硝酸酯及亞硝酸酯類,在平滑肌細(xì)胞及血管內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生NＯ而舒張血管；（2)鈣拮抗劑，克制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，使心肌和血管平滑肌細(xì)胞缺少足夠的鈣離子,導(dǎo)致心肌的收縮力減弱，心率減慢，同時(shí),血管松弛，血壓下降,因而減少心肌作功量和耗氧量;（3)β受體阻斷劑,阻斷兒茶酚胺，減慢心率,減弱心肌收縮力,從而減少耗氧量，緩解心絞痛。簡述二氫吡啶類鈣拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。答:（1)１,4－二氫吡啶環(huán)為必要基團(tuán),如氧化為吡啶,作用消失。(2)二氫吡啶的氮原子上不宜有取代基。（3)二氫吡啶的２,6位以低檔烴為最適宜的取代基。(4)Ｃ3,５-位取代基為酯基是必要的，如換為乙酰基或氰基則活性大為減少。（5）C４為手性時(shí)有立體選擇作用。（６）4位的苯基的取代基以鄰、間位取代為宜。抗心律失常藥按Ｖaugｈａｎ－Wｉlliamｓ可分為哪幾類？每類列舉一代表藥。答:(1)Ⅰ類(鈉離子通道阻斷劑)，這類藥可進(jìn)一步細(xì)提成ⅠＡ,ⅠＢ,ⅠC三類。ⅠA類如奎尼丁，ⅠB類如利多卡因,ⅠＣ類如氟卡尼。(2）Ⅱ類(β受體阻斷劑),其代表藥物為普萘洛爾。(3)Ⅲ類（鉀離子通道阻斷劑),如胺碘酮。(4)Ⅳ類為鈣拮抗劑,如維拉帕米。第十三章非甾體抗炎藥１.非甾體抗炎藥的作用機(jī)理是(Ｃ)。Ａ.克制二氫葉酸合成酶?B.克制β－內(nèi)酰胺酶C.克制花生四烯酸環(huán)氧合酶?D．ＤNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ2.以下僅具有解熱和鎮(zhèn)痛作用,不具有消炎抗風(fēng)濕作用的藥物是(Ｄ）。A．布洛芬B．阿司匹林C.雙氯芬酸D.撲熱息痛３．撲熱息痛在空氣中甚為穩(wěn)定,水溶液中的穩(wěn)定性與溶液的pＨ值有關(guān),在（B)時(shí)最穩(wěn)定。Ａ．pH３?Ｂ.ｐH6?C.pH8?D．pＨ10４.撲熱息痛在體內(nèi)代謝時(shí)55％～75%與(B)結(jié)合,其它結(jié)合及轉(zhuǎn)化較少。A.硫酸 B.葡萄糖醛酸?C．氨基酸?D.谷胱甘肽５.非甾體抗炎藥中抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為(D）。A．吲哚乙酸類，芳基烷酸類,水楊酸類B.吡唑酮類,吲哚乙酸類,芳基烷酸類C.３,5－吡唑烷二酮類,鄰氨基苯甲酸類,芳基烷酸類D.水楊酸類,吡唑酮類，鄰氨基苯甲酸類，芳基烷酸類,其它類6.化學(xué)結(jié)構(gòu)為的藥物是（D)。Ａ.對乙酰氨基酚?B.貝諾酯?C.安乃近?Ｄ.阿司匹林7.口服阿司匹林對胃腸道有刺激作用,對其進(jìn)行(D)化學(xué)修飾,可減少胃腸道副作用。A.成鹽?B.成酰胺?C.成酯?D．成醚8．乙酰水楊酸合成是以水楊酸為原料,在硫酸催化下,用(B）乙?；频?。A.醋酸?Ｂ.醋酐 C.乙醇 D.乙酰氯9.阿司匹林遇濕氣即緩緩水解，生成（B）。A.苯甲酸和醋酸?B．水楊酸和醋酸 Ｃ．水楊酸和乙醇?D.苯甲酸和乙醇1０.具有鎮(zhèn)痛消炎作用的藥物是(Ｃ)。A.克拉維酸?B.依他尼酸?C．乙酰水楊酸?D．抗壞血酸１1.下列藥物中,具有抗血小板凝聚作用,可用于心血管系統(tǒng)疾病的防止和治療的藥物是（Ｃ）。A．安乃近?Ｂ．對乙酰氨基酚?C.阿司匹林 D．布洛芬１2.下列藥物中,易溶于水，可制成注射液的是(A)。Ａ.安乃近?Ｂ.對乙酰氨基酚 C．阿司匹林?Ｄ.雙氯芬酸13.布洛芬的臨床作用是(A)。Ａ.消炎鎮(zhèn)痛?B.抗病毒?C．降血酯?D．利尿１４．與布洛芬性質(zhì)相符的是（B)。Ａ．在空氣中放置可被氧化,顏色逐漸變黃至深棕Ｂ．可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中C.易溶于水?Ｄ．在酸性或堿性條件下均易水解15．下列藥物中，具有抗炎活性，用于治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的是(Ｄ)。Ａ.抗壞血酸?Ｂ．對乙酰氨基酚Ｃ.克拉維酸 D.布洛芬16.下列非甾體抗炎藥中具有１,2-苯并噻嗪類的基本結(jié)構(gòu)藥物是(Ａ）。A．吡羅昔康B.吲哚美辛C.布洛芬D.菲諾洛芬二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及重要藥理作用１.撲熱息痛(對乙酰氨基酚)2．乙酰水楊酸(阿司匹林)解熱鎮(zhèn)痛解熱鎮(zhèn)痛抗炎3.貝諾酯4.布洛芬解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗炎藥三、合成題1．認(rèn)為原料合成。以水楊酸為原料,在硫酸催化下，用醋酸酐乙?；频?。２.以為原料合成。異丁苯通過ＦＣ反映與乙酰氯反映生成4-異丁基苯乙酮(１)。（1)與氯乙酸乙酯進(jìn)行Daｒｚｅns反映,經(jīng)堿水解、酸化脫羧反映使乙酰基轉(zhuǎn)變?yōu)棣?甲基乙醛,最后在堿性中用催化氧化法制得本品。四、簡答題非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分哪幾類？每類列舉一代表藥。答：非甾體抗炎藥按結(jié)構(gòu)分為：（１)水楊酸類，如阿司匹林;（2）吡唑酮類,如保泰松;(３)芳基烷酸類,如布洛芬;(4)鄰氨基苯甲酸類，如甲滅酸;(５)1,２-苯并噻嗪類，如吡羅昔康；（6)CＯX-2選擇性克制劑,如塞來昔布。為什么長期使用阿司匹林會(huì)引起胃腸道副作用?答:因素是：（１)阿司匹林結(jié)構(gòu)中有游離的羧基,酸性較強(qiáng),在大劑量口服時(shí)對胃粘膜有刺激性;（2)重要因素是阿司匹林克制了胃壁前列腺素的生物合成,致使胃粘膜失去了前列腺素對它的保護(hù)作用。為了減少阿司匹林的胃腸道副作用，對它進(jìn)行了哪些化學(xué)修飾?答:對阿司匹林進(jìn)行了成鹽、酰胺、或酯的化學(xué)修飾。例如:(1)阿司匹林鋁解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似,但對胃腸道刺激性較小。(2)乙氧苯酰胺解熱作用比阿司匹林強(qiáng)。（3)貝諾酯是阿司匹林與撲熱息痛形成的酯,該藥對胃刺激性小，解熱鎮(zhèn)痛效果好,作用時(shí)間長，特別合用于兒童。第十四章抗過敏藥和抗?jié)兯帲?H１受體拮抗劑和H２受體拮抗劑與(A)競爭受體而呈現(xiàn)活性。A．組胺?B.腎上腺素 Ｃ.5-羥色胺?Ｄ.多巴胺2.H1受體拮抗劑臨床重要用作（Ｂ)。A.抗?jié)兯?B．抗過敏藥 Ｃ.抗炎藥?Ｄ．抗高血壓藥3．H2受體拮抗劑臨床重要用作(A)。A.抗?jié)兯?B.抗過敏藥 C．抗心絞痛藥?D.抗菌藥4.抗組胺藥氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于(Ａ）。A.丙胺類?B.三環(huán)類C．氨基醚類Ｄ．乙二胺類５.經(jīng)典的H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)通式為(B）。A．Ａr－Ｘ-(CＨ2)n－NR1Ｒ2?B.C.?D.6．經(jīng)典的H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)通式中n一般為2，使芳環(huán)和叔氮原子之間的距離為（C）?。A．1~２ B.3~４?C．5~６?D.７.只有當(dāng)H1受體拮抗劑的兩個(gè)芳環(huán)Ar1和Aｒ2(Ｃ)時(shí)，藥物才具有較大的抗組胺活性，否則,活性很低。A.共平面?B.平行?Ｃ．不共平面 Ｄ.垂直8.下列藥物中,無嗜睡作用的Ｈ1受體拮抗劑是（D）。A.氯苯那敏 B.西替利嗪?C．苯海拉明 D.阿司咪唑9．下列常用作抗?jié)兯幍氖?Ｄ）。Ａ.鈣拮抗劑Ｂ.β受體阻斷劑C．血管緊張素II受體拮抗劑D．H2受體拮抗劑10.西咪替丁屬于(B)。A．H1受體拮抗劑?Ｂ.Ｈ2受體拮抗劑?C.鈣拮抗劑?D.質(zhì)子泵克制劑１1．用生物電子等排二甲氨基甲基(A)置換西咪替丁結(jié)構(gòu)中的甲基咪唑、用硝基次甲基置換氰基亞氨基即得雷尼替丁。Ａ.呋喃環(huán)B.噻唑環(huán)C.噻嗪環(huán)?D.吡唑環(huán)12.西咪替丁的咪唑環(huán)被異噻唑或噁唑置換后,堿性減少活性隨之下降,所以(Ｂ)取代的呋喃環(huán)、噻唑環(huán)置換后才成為更優(yōu)良的H2受體拮抗劑。Ａ.酸性基團(tuán)?B．堿性基團(tuán)?Ｃ.吸電子基團(tuán)?D．疏水性基團(tuán)13．法莫替丁是用生物電子等排體(Ａ)置換西咪替丁結(jié)構(gòu)中的咪唑環(huán)，再進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾獲得的。Ａ.噻唑環(huán)B.呋喃環(huán)C．噻嗪環(huán)?Ｄ.吡唑環(huán)14.與西咪替丁相比，下列敘述法莫替丁錯(cuò)誤的是(D)。A.高效?Ｂ.長效C．高選擇性 D.第一代Ｈ2受體拮抗劑15．奧美拉唑?qū)儆?Ｂ）。Ａ.H2受體拮抗劑?B.質(zhì)子泵克制劑?C.鈣拮抗劑?D．H1受體拮抗劑1６.下列對奧美拉唑的敘述錯(cuò)誤的是（A）。Ａ．Ｈ2受體拮抗劑B.自身無活性,經(jīng)Ｈ+催化重排為活性物質(zhì)C．克制胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)Ｄ.質(zhì)子泵克制劑二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及重要藥理作用１.苯海拉明2.氯苯那敏抗過敏藥抗過敏藥3.西咪替?。矗啄崽娑?．法莫替丁抗?jié)兯幙節(jié)兯幙節(jié)兯幦?、合成題1.以和及為原料合成雷尼替丁。答:以5-二甲氨基甲基－２-呋喃甲醇與2-巰基乙胺為原料,用鹽酸解決,反映生成２-［（5-二甲氨基甲基－2-呋喃基)甲基硫]乙胺。該中間體與N－甲基-1-甲基硫－2-硝基乙烯胺在水溶液中，加熱至50℃反映4h，縮合的雷尼替丁。第十六章腎上腺皮質(zhì)激素和性激素1．將氫化可的松的21-ＯＨ酯化，可得到它的前藥,目的是(D)。A．提高藥物的穩(wěn)定性?Ｂ．改善藥物的溶解性C.提高藥物的活性?D.延長藥物的作用時(shí)間２.氫化可的松的Δ1-衍生物稱為(Ａ）,抗風(fēng)濕的活性強(qiáng)于母體,而副作用較低。A．氫化潑尼松?B.曲安西龍?C.地塞米松?D.培他米松3.曲安西龍的結(jié)構(gòu)特性除了有９-α-F和Δ１以外,還增長了16α-OH,它的引入可以(C)。Ａ.提高藥物的穩(wěn)定性?B.提高藥物的活性C.減少鹽皮質(zhì)激素副作用?D.延長藥物的作用時(shí)間4.為了穩(wěn)定17β-酮醇側(cè)鏈,在16α為引入甲基,可增長抗炎活性，顯著地減少鈉潴留副作用,成功藥物有(Ｃ)。A.曲安西龍B．可的松C.地塞米松?D.氫化潑尼松5.下列藥物中具有最強(qiáng)抗炎作用的腎上腺皮質(zhì)激素是（C)。A.氫化可的松Ｂ．可的松?Ｃ．地塞米松?D．氫化潑尼松6.下列為睪酮的長效衍生物是(C)。A．甲睪酮Ｂ.苯丙酸諾龍?C.丙酸睪酮?D.諾乙雄龍7．將睪酮1７β-OH酯化,可以(Ｄ）。A.減少副作用?Ｂ.改善藥物的溶解性Ｃ．提高藥物的活性?Ｄ．延長藥物的作用時(shí)間８．在睪酮的1７α位增長一個(gè)甲基,得到甲睪酮,其設(shè)計(jì)目的是(C）．A.蛋白同化作用增強(qiáng)B.增強(qiáng)脂溶性,有利吸取Ｃ．可以口服D．雄激素作用增強(qiáng)９.睪酮結(jié)構(gòu)修飾成口服有效且保持其雄激素活性的方法是(Ｂ)。A.將1７β-羥基修飾成醚?B．引入１7α-甲基C.將17β-羥基修飾成酯?Ｄ.引入17α-乙炔基10．具有下面結(jié)構(gòu)的藥物是(A)。A.甲睪酮Ｂ.己烯雌酚?Ｃ.地塞米松?D.雌二醇11.雄激素的１9去甲基能增長同化活性,在甲睪酮２位引入取代基,也能增長同化活性，如（A）。A.羥甲烯龍B.丙酸睪酮C.苯丙酸諾龍?D.諾乙雄龍１2．下列不能口服的激素藥物是（D）。A.甲睪酮Ｂ.己烯雌酚 C．炔諾酮?Ｄ．雌二醇13．雌二醇的３和17β的兩個(gè)羥基,通過（A）修飾,使成為長效肌肉注射藥物。Ａ.成酯?B.成磷酸酯 C.成醚?D.成鹽１４．解決雌二醇口服問題的成功方法是在1７α-位引入（Ｄ)來穩(wěn)定17β－羥基。A.環(huán)丙基 Ｂ．乙基Ｃ．乙烯基?D.乙炔基1５．具有下面結(jié)構(gòu)的藥物是(A)。A.雌二醇B.炔雌醇?C.黃體酮D.炔諾酮１6．下列藥物中屬于孕激素的是(Ｂ)。Ａ.甲睪酮?B.炔諾酮C．米非司酮?D.己烯雌酚二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及重要藥理作用１.睪酮2．甲睪酮3.雌二醇雄激素雄激素雌激素4.炔雌醇５.炔諾酮雌激素孕激素三、合成題１．以為原料合成。答:1９-羥化物為原料,將19-羥基氧化為羧基,酸性脫羧,再經(jīng)炔化得產(chǎn)物。四、簡答題為什么炔雌比醇雌二醇穩(wěn)定,口服有效？答:炔雌醇比雌二醇在１7位增長了乙炔基,此時(shí),1７位羥基由仲醇變成叔醇,增長了C1７-ＯH的空間位阻,使叔醇較難氧化，增長了穩(wěn)定性,延長了時(shí)效,所以口服有效。如何將內(nèi)源性孕激素黃體酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改導(dǎo)致具有口服活性的孕激素。答:對黃體酮的藥物代謝研究發(fā)現(xiàn),孕酮類化合物失活的重要途徑是６位羥基化，16位和17位氧化,或3,２0－二酮被還原成二醇。因此對黃體酮的結(jié)構(gòu)修飾重要是在及Ｃ－16位上引入羥基及Ｃ-６用烷基、鹵素等進(jìn)行取代及引入△６雙鍵，如醋酸甲地孕酮、等是口服孕激素。第十八章抗生素1.青霉素類的母核為β－內(nèi)酰胺環(huán)與(A）的稠合環(huán)。A.氫化噻唑環(huán) B.氫化噻嗪環(huán) Ｃ.氫化咪唑環(huán)?Ｄ.氫化吡咯環(huán)２.頭孢菌素類的母核為β-內(nèi)酰胺環(huán)與(B）的稠合環(huán)。Ａ.氫化噻唑環(huán) B.氫化噻嗪環(huán)?C.氫化咪唑環(huán)?D.氫化吡咯環(huán)3．青霉素類、頭孢菌素類等β-內(nèi)酰胺類抗生素的β-內(nèi)酰胺環(huán)Ｎ原子的3位都有一個(gè)(A）側(cè)鏈。Ａ.酰胺基B.羧基 Ｃ.酯基D．羥基４．除單環(huán)β-內(nèi)酰胺外,β－內(nèi)酰胺類抗生素與Ｎ相鄰的碳原子（2位)連有一個(gè)（Ｂ）。A．氨基 B.羧基?C．羥基D．酰胺基5.β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)理是（Ａ）。A.為粘肽轉(zhuǎn)肽酶克制劑,阻止細(xì)胞壁的形成Ｂ.為二氫葉酸合成酶克制劑C.為β－內(nèi)酰胺酶克制劑D.為二氫葉酸還原酶克制劑6．青霉素在酸、堿條件下或β－內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排,使（Ｃ）破壞而失去抗菌活性。A.側(cè)鏈酰胺 B.氫化噻唑環(huán)?C．β-內(nèi)酰胺環(huán)?D．酯基7．青霉素在酸性條件下，進(jìn)行分子重排,最后生成(D）。Ａ.６-氨基青霉烷酸?B.青霉胺?Ｃ.青霉醛?D．青霉二酸8.在青霉素的側(cè)鏈酰胺的α位引入(B),可減少羰基上氧的電子密度,阻礙了青霉素的電子轉(zhuǎn)移，所以對酸穩(wěn)定。A.推電子基團(tuán)?B.吸電子基團(tuán)?C.酸性基團(tuán) D．堿性基團(tuán)9.在青霉素的側(cè)鏈酰胺的α位引入（Ｂ),可得耐酶青霉素。A.吸電子基團(tuán)Ｂ.空間位阻大的基團(tuán)C.酸性基團(tuán)??D．極性基團(tuán)10．在青霉素的側(cè)鏈酰胺的α位引入（C),改變藥物的極性,使之易于透過細(xì)胞膜可以擴(kuò)大抗菌譜，得廣譜青霉素。A.推電子基團(tuán) Ｂ.吸電子基團(tuán) C.極性基團(tuán) Ｄ.空間位阻大的基團(tuán)1１．青霉素噻唑環(huán)上的羧基親水性強(qiáng),口服效果差,運(yùn)用前藥原理進(jìn)行(C），可增長口服吸取，改善藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。A.酰胺化?B.還原C.酯化?D．成鹽１2．半合成青霉素的合成是以（B)為基本母核,接上各種酰胺側(cè)鏈。Ａ.β-內(nèi)酰胺B．6－氨基青霉烷酸Ｃ.７-氨基頭孢霉烷酸 D.7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸三氯乙酯13.阿莫西林抗菌藥屬于(Ｂ）抗生素藥物。Ａ.氨基糖甙類 B.β-內(nèi)酰胺類?C.四環(huán)素類?D．大環(huán)內(nèi)酯類１４.頭孢菌素Ｃ的結(jié)構(gòu)可視為由D-α氨基己二酸和(Ｃ）縮合而成。A.β－內(nèi)酰胺環(huán)??B.６-氨基青霉烷酸?C.７－氨基頭孢霉烷酸?D.7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸三氯乙酯１5.在7位側(cè)連酰胺引入(C)，可擴(kuò)大抗菌譜,增強(qiáng)抗菌活性。Ａ.極性基團(tuán)B.親水性基團(tuán)?C.親酯性基團(tuán)D．空間位阻大的基團(tuán)16．依據(jù)青霉素的經(jīng)驗(yàn)，在７位酰胺的α位引入(B),可擴(kuò)大抗菌譜。A.疏水性基團(tuán)B.親水性基團(tuán)?C．親酯性基團(tuán)Ｄ.空間位阻大的基團(tuán)１7．對青霉素G(B）進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，可以得到長效的青霉素A.側(cè)鏈α位碳B．2位的羧基Ｃ.4位的硫D.5位的碳1８.許多第三代頭孢菌素都有(Ａ)側(cè)鏈,該側(cè)鏈的導(dǎo)入增長藥物對青霉素結(jié)合蛋白的親和力，抗菌活性更強(qiáng)。A．氨噻唑 B.噻吩?C．咪唑?Ｄ.哌嗪19．第四代頭孢菌素的特點(diǎn)是3位具有(A),增長了藥物對細(xì)胞膜的穿透力。A.帶正電荷季銨?B.COCH3?Ｃ．ＣH3 D.Ｃｌ2０.頭孢菌素的2位羧基運(yùn)用前藥原理進(jìn)行（C）,可增長口服吸取，改善藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。A.酰胺化?B.還原Ｃ.酯化?D.成鹽21.頭孢氨芐屬于（B)抗生素藥物。Ａ．氨基糖甙類?B.β-內(nèi)酰胺類?C.四環(huán)素類 D．大環(huán)內(nèi)酯類22.下列是β-內(nèi)酰胺酶克制劑的藥物是（D)Ａ.頭孢氨芐B．氨芐青霉素?Ｃ.阿莫西林Ｄ.克拉維酸23.以下為β-內(nèi)酰胺酶克制劑的藥物是(B)。Ａ.阿莫西林?Ｂ．舒巴坦?C．頭孢氨芐?Ｄ.青霉素G2４.下列不具有抗結(jié)核作用的抗生素是（D)。Ａ.鏈霉素B.利福平C.卡那霉素D.克拉維酸2５．舒他西林是(B）與舒巴坦形成的酯，其為一前藥,具有抗菌和克制β-內(nèi)酰胺酶雙重作用。A.青霉素?B.氨芐青霉素?C．頭孢氨芐?D．阿莫西林26.四環(huán)素類抗生素結(jié)構(gòu)中（Ｂ）極性大,影響藥物在體內(nèi)的吸取及穩(wěn)定性。Ａ.4位二甲胺基B.6位羥基C.3位羥基D.1位羰基２７．四環(huán)素類抗生素在(B)條件下,易脫水形成脫水物，使活性減弱或完全消失。A.堿性?Ｂ．酸性?Ｃ．氧化劑 D.干燥28.四環(huán)素類抗生素在(D)條件下,可開環(huán)生成具有內(nèi)酯的異構(gòu)體。A．干燥B．酸性C.氧化劑Ｄ.堿性２９.四環(huán)素類抗生素4位二甲胺基在酸性條件下可發(fā)生(Ａ）反映，不僅使活性減弱，并且毒性增大。A.差向異構(gòu)化Ｂ．脫甲基?C．重排D.氧化3０．下列與美他環(huán)素的作用相似的藥物是（Ａ)。A.多西環(huán)素?B．克拉維酸 C.舒巴坦?D.青霉素Ｇ31.多西環(huán)素屬于(C)抗生素藥物。A．氨基糖甙類 Ｂ．β-內(nèi)酰胺類 C．四環(huán)素類?D.大環(huán)內(nèi)酯類３2．美他環(huán)素屬于(C）抗生素藥物。A．氨基糖甙類?B.β－內(nèi)酰胺類?C.四環(huán)素類?D．大環(huán)內(nèi)酯類3３．慶大霉素屬于(A)抗生素藥物。A．氨基糖甙類?B.β-內(nèi)酰胺類?Ｃ．四環(huán)素類?D.大環(huán)內(nèi)酯類3４．紅霉素９位酮不穩(wěn)定,與6位(Ｃ）在酸性條件下發(fā)生縮合反映。A．酯基?Ｂ．羧基?C.羥基D.胺基3５．與羅紅霉素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上相似的藥物是(Ｄ)。A．慶大霉素?Ｂ.氯霉素 Ｃ．多西環(huán)素 D.紅霉素36.阿奇霉素屬于(D)抗生素。A.氨基糖甙類?B.β－內(nèi)酰胺類 C.四環(huán)素類?D．大環(huán)內(nèi)酯類３7.氯霉素具有兩個(gè)手性碳原子,有四個(gè)旋光異構(gòu)體,其中只有（Ａ）有抗菌活性。A.1R,2R-Ｄ（-)?B.1S，2S-L（+）?Ｃ．１S,2R－Ｄ（＋)?D．1R，２S-Ｌ(-)３8.能引起骨髓造血系統(tǒng)損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是(D)。Ａ.氯霉素?B.氨芐西林?C.慶大霉素 D．紅霉素二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及重要藥理作用1.青霉素G（芐青霉素)2．頭孢氨芐抗生素類抗菌藥抗生素類抗菌藥三、合成題１.以和為原料合成。答:D（－)-α-氨基苯乙酸與五氯化磷生成Ｄ(-)-α-氨基苯乙酰氯，再與６－APA縮合即得。2.以和為原料合成。答:以７-ＡDCA為原料，與帶保護(hù)基的氨基苯乙酰氯鏈縮合,再用鋅粉－甲酸去保護(hù)基即得。四、簡答題青霉素Ｇ為什么不耐酸，不能口服？答:青霉素不耐酸，在強(qiáng)酸中水解為青霉醛和青霉胺。在稀酸和室溫條件下,經(jīng)分子內(nèi)重排生成青霉二酸。重排產(chǎn)物和分解產(chǎn)物都無抗菌活性。胃酸的酸性強(qiáng),可導(dǎo)致酰胺側(cè)鏈水解和β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)而使青霉素失活,所以不能口服。青霉素為什么易形成耐藥性?答:青霉素具有四元的β－內(nèi)酰胺環(huán),張力比較大。一些細(xì)菌易產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，能使青霉素分子中β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)降解，失去抗菌活性。故青霉素G易形成耐藥性。簡述半合成青霉素的制備的一般方法。答:運(yùn)用6－氨基青霉烷酸（6－ＡPA)為原料制備各種半合成青霉素。酰氯法,6-APA與相應(yīng)側(cè)鏈酰氯反映制備;酸酐法,6-APA與相應(yīng)側(cè)鏈酸酐反映制備;DCC法,6-AＰＡ與相應(yīng)側(cè)鏈羧酸在DCC催化下反映制備。如何將青霉素G的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，獲得到口服、耐酶和廣譜青霉素？答：(１）６-位酰胺基上引入吸電子基,可減少羰基上氧原子的電子密度,阻礙了青霉素的重排，對酸穩(wěn)定。（２)6-位酰胺基上引入空間位阻較大的基團(tuán)，阻止藥物與酶的活性中心作用,對酶穩(wěn)定。(３)6-位酰胺基上引入極性親水性基團(tuán),使之易于透過細(xì)胞膜可以擴(kuò)大抗菌譜。半合成頭孢菌素的一般制備方法有哪些？答:運(yùn)用7-氨基頭孢烷酸(7-ＡCA)或7-ADCA為原料制備各種半合成頭孢菌素。（1)酰氯法,7-ACA或７-AＤCA與相應(yīng)側(cè)鏈酰氯反映制備;(2）酸酐法,7-ACＡ或７－ＡDCＡ與相應(yīng)側(cè)鏈酸酐反映制備；（3）DCC法,７-ＡCＡ或7-ＡDCＡ與相應(yīng)側(cè)鏈羧酸在DCC催化下反映制備。簡述四環(huán)素類抗生素的化學(xué)穩(wěn)定性。答:四環(huán)素類抗生素不夠穩(wěn)定的重要因素有三個(gè)方面，一是在酸性條件下，C6上的醇羥基和C5α上的氫發(fā)生反式消去反映,脫水為脫水物；二是在堿性條件下,C環(huán)破環(huán)生成內(nèi)酯結(jié)構(gòu)；三是C4上的二甲胺基易發(fā)生差向異構(gòu)化。第十九章抗菌藥和抗真菌藥１．磺胺類藥物苯環(huán)的用其它環(huán)代替,或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán),都將(B)其抗菌作用。Ａ.明顯增強(qiáng)B．減少或完全失去C．不變?D．不擬定２．磺胺類藥物的（C）化合物一般抑菌作用增強(qiáng)。Ａ．N',N'－雙取代?Ｂ.N',N4-雙取代 C.N＇-取代 D.Ｎ'－無取代3．磺胺類藥物的作用機(jī)制是(A)。A．克制二氫葉酸合成酶?Ｂ.克制二氫葉酸還原酶Ｃ.克制粘肽轉(zhuǎn)肽酶D.克制花生四烯酸環(huán)氧合酶4．下列敘述磺胺類藥物的作用機(jī)制錯(cuò)誤的是(D）。A.磺胺類藥物與對氨基苯甲酸分子大小相似?B．磺胺類藥物與對氨基苯甲酸分子電荷分布相似C.競爭性克制二氫葉酸合成酶D．競爭性克制二氫葉酸還原酶5.甲氧芐啶為(B）。A.二氫葉酸合成酶克制劑B.二氫葉酸還原酶克制劑C.β－內(nèi)酰胺酶克制劑 D．花生四烯酸環(huán)氧合酶克制劑6.具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是(B)。A.磺胺嘧啶 B．磺胺甲噁唑?Ｃ.甲氧芐啶?D．磺胺醋酰7.化學(xué)名為4-氨基-N-（5-甲基-３-異噁唑基）-苯磺酰胺的藥物是（C)。A．磺胺醋酰?Ｂ.丙磺舒?C．磺胺甲噁唑 Ｄ.磺胺噻唑8．具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（C）。A．磺胺醋酰?B.甲氧芐啶?C.磺胺嘧啶?D.丙磺舒9.化學(xué)名為４－氨基-Ｎ-2-嘧啶基-苯磺酰胺的藥物是(C)。A．磺胺醋酰 Ｂ．甲氧芐啶?Ｃ.磺胺嘧啶?Ｄ．丙磺舒１0.以下為抗菌增效劑的是(B)。A.對乙酰氨基酚?B.甲氧芐啶?C.諾氟沙星?D.磺胺甲惡唑1１.具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（D）。A.丙磺舒?B.維生素B１?C．磺胺嘧啶?1２.1９62年發(fā)現(xiàn)的第一個(gè)喹諾酮類藥物是（A)。A.萘啶酸 B．諾氟沙星?C.環(huán)丙沙星?Ｄ.氧氟沙星13.第一代喹諾酮類抗菌藥的特點(diǎn)是（A)。A.抗革蘭氏陰性菌B.抗革蘭氏陽性菌Ｃ．與其它抗生素交叉耐藥性D.不易被代謝14.下列敘述第三代喹諾酮類抗菌藥特點(diǎn)錯(cuò)誤的是（D)。A．抗菌作用較第一、二代明顯增強(qiáng) B.抗菌譜擴(kuò)大C．在組織中有較好的分布Ｄ．重要克制革蘭氏陰性菌１5．下列藥物中屬于第三代喹諾酮類抗菌藥的是(Ｄ)。A．萘啶酸?Ｂ.吡咯酸?Ｃ．吡哌酸?D.環(huán)丙沙星1６．下列與諾氟沙星具有相似作用的藥物是(Ｂ）。A.安乃近?Ｂ.環(huán)丙沙星 C.吲哚美辛 D.撲熱息痛17．喹諾酮類藥物的作用機(jī)制是（C）。?Ａ.二氫葉酸合成酶克制劑B.二氫葉酸還原酶克制劑Ｃ.ＤNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ克制劑?D.克制花生四烯酸環(huán)氧合酶18．喹諾酮類藥物１位引入（Ｂ)時(shí)活性提高最大。Ａ．FB．Et?Ｃ.COＯＨ Ｄ.ＮH２19.在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中,必要的基團(tuán)是(D）。Ａ.8位哌嗪基B．1位乙基取代C.６位氟 D．３位羧基,4位酮基20．喹諾酮類藥物6位引入(D）時(shí)活性提高最大。Ａ.NH２Ｂ.Ｃl?C．COOＨ Ｄ.F２1．喹諾酮類藥物7位引入(Ａ)時(shí)抗菌活性最強(qiáng)。Ａ.哌嗪基?B．二甲氨基?Ｃ.甲基 D.異丙氨基22.具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（B）。A.吡哌酸 B.諾氟沙星?C.環(huán)丙沙星?D.氧氟沙星2３．具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（Ｃ)。A.吡哌酸 B.諾氟沙星?C.環(huán)丙沙星 D．氧氟沙星２4.具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是(Ａ）。Ａ．異煙肼?B．諾氟沙星 C.利福平?D.對氨基水楊酸鈉2５.藥典規(guī)定,異煙肼中游離肼可根據(jù)其與(D）反映，生成腙,顯黃色來檢查。Ａ.亞硝酸?B.β－萘酚C．FeCl3 ?D.對二甲氨基苯甲醛2６.異煙肼在體內(nèi)的重要代謝產(chǎn)物為（Ｄ），占服用量的5０%～90％。A．乙酰肼B.異煙肼和甘氨酸結(jié)合物C．異煙酸?D.Ｎ-乙酰異煙肼２7.第一個(gè)用于臨床的抗結(jié)核病的藥物是(C)A.利福平?Ｂ．對氨基水楊酸鈉C.鏈霉素?D．鹽酸乙胺丁醇２８.下列藥物中(C)是重要的抗生素類抗結(jié)核藥。A.鹽酸乙胺丁醇 Ｂ.對氨基水楊酸鈉?C.鏈霉素 D.異煙肼29．下列藥物中屬于咪唑類抗真菌藥物的是(Ａ)。Ａ.酮康唑?B．氟康唑?Ｃ．灰黃霉素?D.兩性霉素3０.下列藥物中屬于三氮唑類抗真菌藥物是(D)A.益康唑?Ｂ.咪康唑?C.酮康唑?D．氟康唑3１．抗真菌藥氟康唑結(jié)構(gòu)中具有（Ｄ）環(huán)。A．咪唑B.噻唑C.噁唑?D.三氮唑3２．下列藥物無抗菌作用的是(A)。A．硝苯啶?B．多西環(huán)素?C.諾氟沙星?Ｄ.磺胺甲惡唑二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)或名稱及重要藥理作用1.磺胺甲惡唑2．磺胺嘧啶3．異煙肼抗菌藥抗菌藥抗結(jié)核藥4．諾氟沙星（氟哌酸）5.環(huán)丙沙星６.氧氟沙星抗菌藥抗菌藥