五水頭孢唑林鈉vs頭孢唑林鈉五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別1/21Contents序言安全性有效性經(jīng)濟性總結(jié)五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別2/21前言頭孢唑林鈉最早由日本藤澤藥品株式會社開發(fā)，于1971年在日本首次上市，臨床應(yīng)用廣泛。不過，這種頭孢唑林鈉結(jié)構(gòu)為無定型固體，其含硫基團在猛烈條件下會發(fā)生斷裂，造成高聚物及相關(guān)雜質(zhì)增加；同時含硫基團與膠塞促進劑成份類似，會與丁基膠塞起化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生有害物質(zhì)，使溶液變渾濁，造成澄清度不合格，有害物質(zhì)進入人體增多，最終引發(fā)副反應(yīng)百分比增加。五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別3/21

年，三九集團深圳九新藥業(yè)有限企業(yè)與中國藥品生物制品檢定所合作，研究發(fā)覺了在微觀結(jié)構(gòu)中兩分子頭孢唑林、十分子水和一個鈉離子形成單晶螯合結(jié)構(gòu)。頭孢唑林和鈉離子以配位鍵和共價鍵結(jié)合，晶態(tài)下兩個頭孢唑林分子排列成一個隧道式空腔，水分子和鈉離子存在于空腔之中，與頭孢唑林一起形成螯合大分子結(jié)構(gòu)呈穩(wěn)定螯合晶體。注射用五水頭孢唑林鈉獨特環(huán)狀結(jié)構(gòu)將頭孢唑啉含硫基團全部牢靠地包裹在晶體內(nèi)部，使得含硫基團完全不會脫落和接觸膠塞。所以注射用五水頭孢唑林鈉含有非常高穩(wěn)定性。前言五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別4/21

堿基（或國家SFDA藥品審評中心初定注射用五水頭孢唑林鈉使用期為24個月，而現(xiàn)有頭孢唑林鈉制劑使用期僅為18個月；國家SFDA認定注射用五水頭孢唑林鈉為結(jié)構(gòu)技術(shù)創(chuàng)新國家四類新藥，并給予3年獨家生產(chǎn)制造新藥保護期。五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別5/21一個新型螯合結(jié)構(gòu)五水頭孢唑林鈉長久穩(wěn)定性考查將注射用五水頭孢唑林鈉和無定型頭孢唑林鈉置留樣室(溫度25C±2℃，相對濕度(60±10)%進行24個月長久留樣考查。穩(wěn)定性試驗一：外觀、顏色、澄清度五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別6/21一個新型螯合結(jié)構(gòu)五水頭孢唑林鈉長久穩(wěn)定性考查穩(wěn)定性試驗二：相關(guān)雜質(zhì)五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別7/21一個新型螯合結(jié)構(gòu)五水頭孢唑林鈉長久穩(wěn)定性考查五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別8/21國家食品藥品監(jiān)督管理總局同意頭孢唑林制品有注射用頭孢唑林鈉和注射用五水頭孢唑林鈉兩種，現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法判斷二者在安全性上有顯著差異。五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別9/21Contents序言安全性有效性經(jīng)濟性總結(jié)五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別10/21文件一：五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別11/21五水頭孢唑林鈉(新泰林)治療下呼吸道急性細菌性感染臨床研究普通資料：3組年紀、體質(zhì)量、感染程度等比較均無顯著性差異(P>0．05)，有可比性。五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別12/21五水頭孢唑林鈉(新泰林)治療下呼吸道急性細菌性感染臨床研究2.臨床療效分析五水頭孢唑林鈉、頭孢唑林鈉均每次2.0g，每日2次，治療7～14天后，2組痊愈率分別為76.47％，66.66％總有效率分別為97.06％，87.88％（P＞0.05）。五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別13/21五水頭孢唑林鈉(新泰林)治療下呼吸道急性細菌性感染臨床研究3.細菌學(xué)療效試驗組34例患者中，26例細菌培養(yǎng)陽性，分離G+致病菌26株，陽性率為76％；頭孢唑林鈉組33例患者中，24例細菌培養(yǎng)陽性，分離G+致病菌24株，陽性率為73％；2組治療后均細菌陰轉(zhuǎn)，五水頭孢唑啉鈉與頭孢唑啉鈉比差異無統(tǒng)計學(xué)意義(P>0．05)。4.安全性評價試驗組可納入安全性評價者35例，與試驗藥相關(guān)藥品不良反應(yīng)有1例，為頭暈；頭孢唑林鈉組可納入安全性評價者34例，與對照藥相關(guān)藥品不良反應(yīng)有1例，為皮疹；2組藥品不良反應(yīng)發(fā)生率組分別為2．86％，2．94％。2組藥品不良反應(yīng)發(fā)生率比較差異無統(tǒng)計學(xué)意義。五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別14/21文件二：五水頭孢唑林鈉治療272例皮膚軟組織感染臨床療效及抗菌活性觀察本研究納入療效統(tǒng)計合格病例共272例，治療組與對照組各136例。納入不良反應(yīng)統(tǒng)計272例。兩組普通資料比較，無顯著性差異(P>0．05，表1)。五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別15/21文件二：五水頭孢唑林鈉治療272例皮膚軟組織感染臨床療效及抗菌活性觀察2.臨床療效分析：治療組與對照組痊愈率分別為72.1％和60.3%，總有效率分別為94.1%和83.8%，兩組比較有顯著性差異(P<0．05)。五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別16/21文件二：五水頭孢唑林鈉治療272例皮膚軟組織感染臨床療效及抗菌活性觀察3.細菌學(xué)療效：治療組和對照組分別有112例和120例培養(yǎng)出致病菌，陽性率分別為82.4%和88.2％。兩組細菌去除率分別為92.9%和90.0%，兩組差異無顯著性(P>0．05，表3)。

4.安全性評價：試驗組未出現(xiàn)不良反應(yīng)。對照組不良反應(yīng)1例，表現(xiàn)為頭昏，不良反應(yīng)發(fā)生率為0.73%，未予處理，停藥后自行緩解。兩組比較差異無顯著性(P>0．05)。五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別17/21Contents序言安全性有效性經(jīng)濟性總結(jié)五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別18/21頭孢唑啉鈉1g/支1.5元甲類五水頭孢唑林鈉1g/支53.5元乙類假如按每次1g，天天2次劑量來算，患者應(yīng)用五水頭孢唑林鈉比應(yīng)用頭孢唑啉鈉天天多支付藥費104元。五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別19/21總結(jié)安全性頭孢唑林鈉=五水頭孢唑林鈉有效性頭孢唑啉鈉≤五水頭孢唑