注射用頭孢他啶CeftazidimeforInjection【成份】本品主要成份為頭孢他啶，化學(xué)名稱為：（6R,7R）-7-［［（2-氨基-4-噻唑基）-［（1-羧基-1-甲基乙氧基）亞氨基］乙?；莅被?2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-3-甲基吡啶^內(nèi)鹽五水合物?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C22H22N6O7S2?5H2O分子量：636.65輔料名稱：碳酸鈉【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末?！具m應(yīng)癥】用于敏感革蘭氏陰性桿菌所致的敗血癥、下呼吸道感染、腹腔和膽道感染、復(fù)雜性尿路感染和嚴重皮膚軟組織感染等。對于由多種耐藥革蘭氏陰性桿菌引起的免疫缺陷者感染、醫(yī)院內(nèi)感染以及革蘭氏陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染尤為適用?！疽?guī)格】按C22H22N6O7S2計算1.0g【用法用量】靜脈注射或靜脈滴注。.敗血癥、下呼吸道感染、膽道感染等，一日4~6g,分2~3次靜脈滴注或靜脈注射，療程10~14日.泌尿系統(tǒng)感染和重度皮膚軟組織感染等，一日2~4g,分2次靜脈滴注或靜脈注射，療程7~14日。3．對于某些危及生命的感染、嚴重銅綠假單胞菌感染和中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，可酌情增量至一日0.15~0.2g/kg，分3次靜脈滴注或靜脈注射。4.嬰幼兒常用劑量為一日30~100mg/kg，分2~3次靜脈滴注?！静涣挤磻?yīng)】本品的不良反應(yīng)少見而輕微。少數(shù)患者可發(fā)生皮疹、皮膚瘙癢、藥物熱；惡心、腹瀉、腹痛；注射部位輕度靜脈炎；偶可發(fā)生一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶酶、血尿素氮、血肌酐值的輕度升高；白細胞、血小板減少及嗜酸性粒細胞增多等?！窘伞繉︻^孢菌素類抗生素過敏者禁用。【注意事項】.交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%~10%；如作過敏試驗，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。應(yīng)用本品發(fā)生過敏性休克時，須予以腎上腺素，保持呼吸道通暢，吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺等緊急措施。2．對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時，應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎)者應(yīng)慎用。4．腎功能明顯減退者應(yīng)用本品時，需根據(jù)腎功能損害程度減量。5．對重癥革蘭陽性球菌感染，本品為非首選品種。6．在不同存放條件下，本品粉末的顏色可變暗，但不影響其活性。.對診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人直接抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性；本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。.以生理鹽水、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉稀釋成的靜脈注射液(20mg/ml)在室溫存放不宜超過24小時。.長期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致不敏感或耐藥菌的過度繁殖，需要嚴密觀察，一旦治程中發(fā)生二重感染，需要采取相應(yīng)措施。.本品可誘導(dǎo)腸桿菌屬、假單胞菌屬和沙雷菌屬產(chǎn)生I型B內(nèi)酰胺酶，治療過程中病原菌可產(chǎn)生耐藥性，導(dǎo)致治療失敗?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女應(yīng)用頭孢美菌類雖尚未見發(fā)生問題的報告，其應(yīng)用仍需權(quán)衡利弊?！緝和盟帯啃阂蝗兆罡邉┝坎怀^6g?！纠夏昊颊哂盟帯?5歲以上老年患者劑量可減至正常劑量的2/3?1/2，一日最高劑量不超過3g?！舅幬镞^量】未進行該項試驗且無可靠參考文獻?！舅幚矶纠怼勘酒窞榈谌^孢菌素類抗生素。對大腸埃希菌、肺炎桿菌等腸桿菌科細菌和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等有高度抗菌活性。對硝酸鹽陰性桿菌、產(chǎn)堿桿菌等亦有良好抗菌作用。對于細菌產(chǎn)生的大多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，故其對上述革蘭陰性桿菌中多重耐藥菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性球菌對本品高度敏感，但本品對葡萄球菌僅具中度活性，腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌則往往對本品耐藥。本品對消化球菌和消化鏈球菌等厭氧菌具一定抗菌活性，但對脆弱擬桿菌抗菌作用差。其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶?；种萍毦懈艉图毎诘暮铣?，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡?！舅幋鷦恿W(xué)】成人單次靜脈滴注和靜脈注射頭孢他啶1g后，血藥峰濃度(Cmax)分別可達70~72mg/L和120~146mg/L。血液藥物消除半衰期也/2位約為1.5~2.3小時。給藥后在多種組織和體液中分布良好，易透過胎盤，也可透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達同期血濃度的17%~30%。血漿蛋白結(jié)合率低，約為5%~23%。本品主要自腎小球濾過排出，靜脈給藥后24小時內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的84%~87%，膽汁中排出量少于給藥量的1%。中、重度腎功能損害者本品的消除半衰期延長，當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率V2m1/分鐘時，消除半衰期可延長至14~30小時。在新生兒中的半衰期稍延長(平均4~5小時)。本品可通過血液透析清除?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒放c下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素8、葡萄糖酸紅霉素、孚L糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異嗯唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。3.偶亦可能與下列藥物發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水