114.2氣霧劑制備指原料藥物或原料藥物與附加劑與適宜的炮射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)借助于拋射劑產(chǎn)生的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚的制劑。

1氣霧劑定義22.1優(yōu)點(diǎn)：（1）具有速效和定位作用。（2）藥物密封于耐壓容器內(nèi)，可以保持清潔和無菌狀態(tài)，減少藥物受污染的機(jī)會(huì)，有利于提高藥物的穩(wěn)定性。（3）使用方便，一撳即可。（4）全身用藥可克服口服給藥造成的胃腸道不適，可避免肝臟的首過效應(yīng)。（5）有定量閥門系統(tǒng)，給藥劑量準(zhǔn)確。（6）外用氣霧劑使用對創(chuàng)面的刺激性小。2特點(diǎn)

32.2缺點(diǎn)：（1）需耐壓容器、閥門系統(tǒng)和特殊生產(chǎn)設(shè)備，故產(chǎn)品成本較高。（2）拋射劑有高度揮發(fā)性，故具有冷卻效應(yīng)可引起不適與刺激。（3）遇熱或撞擊后易發(fā)生爆炸。（4）拋射劑滲漏可導(dǎo)致失效。（5）吸入氣霧劑存在手動(dòng)呼吸配合問題。（6）氟氯烷烴類拋射劑達(dá)一定濃度可致敏心臟，對心臟病患者不宜。2.1按分散系統(tǒng)：（1）溶液型氣霧劑：液體或固體藥物溶解在拋射劑中形成溶液，在噴射時(shí)拋射劑揮發(fā)，藥物以液體或固體形式釋放到作用部位的制劑。（2）混懸型氣霧劑：藥物的固體微粉分散在拋射劑中形成混懸液，噴射時(shí)隨著拋射劑的揮發(fā)，藥物的固體微粒以煙霧狀噴出。（3）乳劑型氣霧劑：藥物與拋射劑形成W/O或O/W型乳劑。。3分類

42.2按氣霧劑組成：（1）二相氣霧劑溶液型氣霧劑就是兩相氣霧劑，藥物和拋射劑形成的均勻相為一相，拋射劑部分揮發(fā)形成的氣相為另一相。（2）三相氣霧劑乳劑型和混懸型氣霧劑均屬于三相氣霧劑。氣－液－固，氣－液－液三相組成2.3按用途分類：（1）吸入氣霧劑：

指含藥溶液、混懸液或乳液，與合適的拋射劑或液化混合拋射劑共同封裝于具有定量閥門系統(tǒng)和一定壓力的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑壓力，將內(nèi)容五呈霧狀物噴出，經(jīng)口吸入沉積于肺部的制劑，通常也叫定量壓力氣霧劑。（2）非吸入氣霧劑：皮膚或粘膜用氣霧劑皮膚用氣霧劑、鼻用氣霧劑、陰道用氣霧劑、治療陰道炎的復(fù)方甲硝唑氣霧劑3分類

5氣霧劑是由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)組成。拋射劑(propellents):為氣霧劑提供動(dòng)力，兼做溶劑，多為液化氣體和壓縮氣體。

工作原理：液化氣體處于一種高壓狀態(tài)，一旦閥門開放，壓力突然降低，急劇氣化，噴出。4組成

64.1常用拋射劑

（1）氟氯烷烴類(氟里昂)最常用,常溫下蒸氣壓略高于大氣壓，對容器的耐壓性要求不高，氣化產(chǎn)生的動(dòng)力又足以達(dá)到要求，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒性較小，基本無臭無味。（2）氫氟氯烷烴類和氫氟烴類一個(gè)或多個(gè)H原子取代氯原子。氫氟烴類不含氯原子，對環(huán)境污染較少。常用三氟一氯乙烷、七氟丙烷和一氯二氟乙烷等。74.2藥物與附加劑

藥物：液體，固體。氫氟氯烷烴類是非極性的，相當(dāng)一部分藥物難于混溶其中。（1）潛溶劑:增加藥物的溶解度。如乙醇、甘油等。（2）表面活性劑和分散劑。加入適宜的表面活性劑和分散劑有利于藥物的均勻分散。如聚山梨酯等。常用分散劑：肉豆蔻異丙酯或礦物油。（3）助溶劑、潤濕劑、乳化劑、穩(wěn)定劑等。84.3耐壓容器要求：耐壓、抗撞擊、化學(xué)惰性、輕便、價(jià)格適當(dāng)、美學(xué)效果等常用耐壓容器包括玻璃和金屬兩大類。（1）玻璃容器：化學(xué)性質(zhì)比較穩(wěn)定，但耐壓性和抗撞擊性較差，故需在玻璃瓶的外面搪以塑料層.

（2）金屬材料如鋁、馬口鐵和不銹鋼等耐壓性強(qiáng)，但對藥物溶液的穩(wěn)定性不利。94.4閥門系統(tǒng)主要組成：推動(dòng)鈕、閥門桿、橡膠封圈、彈簧、定量室和浸入管。功能：密封、提供噴射通道、控制劑量位置：用鋁制封帽固定在耐壓容器上105制備11工藝流程：

容器與閥門系統(tǒng)的處理和裝配→藥物的配制與分裝→填充拋射劑→質(zhì)量檢查→包裝→成品制備工藝:

（1）容器與閥門系統(tǒng)的處理和裝配

A玻璃瓶的搪塑：瓶洗凈烘干→預(yù)熱125℃→浸入塑料液中，使瓶身均勻粘上一層塑料液→倒置后干燥15min備用。12制備工藝:

B閥門系統(tǒng)的處理塑料和尼龍零件95%乙醇浸泡，橡膠零件75%乙醇浸泡，彈簧1-3%堿液煮沸10-30分鐘，用水洗至無油膩感，最后用95%乙醇浸泡。（2）藥物的配制和分裝

A溶液型:藥物溶解在潛溶劑中，澄清的溶液分裝。B混懸型:藥物進(jìn)行微粉化，制成混懸液，分裝。

C乳劑型:藥物溶解在水性或油性介質(zhì)，制成乳劑，分裝。13制備工藝:

（3）拋射劑的填充

A熱灌法室溫下操作，安裝閥門系統(tǒng)后高壓灌裝，故拋射劑的損耗較少。如用旋轉(zhuǎn)式多頭灌裝設(shè)備，可達(dá)160灌/min的速度。

B冷灌法藥液冷卻至-20℃，拋射劑冷卻至-30~60℃，然后開口灌裝。

總結(jié)：氣霧劑的工藝流程6質(zhì)量檢查15

（1）安全、漏氣檢查（7）噴射速率檢查（2）裝量與異物檢查（8）噴出總量檢查（3）泄漏率檢查微（9）生物限度檢