一、止吐藥分類乙酰膽堿受體拮抗劑組胺H1受體拮抗劑多巴胺受體拮抗劑5-HT3受體拮抗劑神經(jīng)激肽(neurokinin，NK1)受體拮抗劑止吐藥專業(yè)知識專家講座第1頁各類止吐藥類別藥物名稱化學(xué)結(jié)構(gòu)H1受體拮抗劑苯海拉明diphenhydramine多巴胺受體拮抗劑硫乙拉嗪thiethylperazine乙酰膽堿拮抗劑地芬尼多diphenidol止吐藥專業(yè)知識專家講座第2頁各類止吐藥類別藥物名稱化學(xué)結(jié)構(gòu)5-HT3受體拮抗劑昂丹司瓊ondansetronNK1受體拮抗劑阿瑞匹坦aprepitant止吐藥專業(yè)知識專家講座第3頁經(jīng)典藥品昂丹司瓊(Ondansetron)化學(xué)名為2，3-二氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮，又名奧丹西隆、樞復(fù)寧。止吐藥專業(yè)知識專家講座第4頁經(jīng)典藥品——昂丹司瓊化學(xué)合成止吐藥專業(yè)知識專家講座第5頁經(jīng)典藥品——昂丹司瓊作用本品為強效、高選擇性5-HT3受體拮抗劑。對腎上腺素、膽堿、組胺等受體都無拮抗作用。癌癥患者因化學(xué)治療或放射治療引發(fā)小腸與延髓5-HT釋放，經(jīng)過5-HT3受體引發(fā)迷走神經(jīng)興奮而造成嘔吐反射。本品可有效反抗該過程。副作用本品臨床上用于治療癌癥患者惡心嘔吐癥狀，輔助癌癥患者藥品治療；無錐體外系反應(yīng)，毒副作用極小。本品還用于預(yù)防和治療手術(shù)后惡心和嘔吐。止吐藥專業(yè)知識專家講座第6頁二、催吐藥鹽酸阿樸嗎啡(Apomorphine

Hydrochloride)化學(xué)名為(R)-6-甲基-5，6，6a，7-四氫-4H-二苯并［de,g］喹啉-10，11-二酚鹽酸鹽半水合物，又名鹽酸去水嗎啡。止吐藥專業(yè)知識專家講座第7頁經(jīng)典藥品——阿樸嗎啡化學(xué)性質(zhì)本品含有鄰二酚結(jié)構(gòu)，有較強還原性，固體露置在空氣中或日光下即漸氧化變質(zhì)，水溶液氧化更加快，氧化成鄰二琨結(jié)構(gòu)綠色物質(zhì)，喪失催吐作用。故本品臨用前應(yīng)檢驗顏色深度。也可被碘溶液氧化，在水和醚存在下，水層為棕色，醚層為紅色，以此反應(yīng)檢驗嗎啡中有沒有阿樸嗎啡存在。止吐藥專業(yè)知識專家講座第8頁經(jīng)典藥品——阿樸嗎啡臨床應(yīng)用本品含有鄰二酚結(jié)構(gòu)，有較強還原性，固體露置在空氣中或日光下即漸氧化變質(zhì)，水溶液氧化更加快，氧化成鄰二琨結(jié)構(gòu)綠色物質(zhì)，喪失催吐作用。故本品臨用前應(yīng)檢驗顏色深度。也可被碘溶液氧化，在水和醚存在下，水層為棕色，醚層為紅色，以此反應(yīng)檢驗嗎啡中有沒有阿樸嗎啡存在。止吐藥專業(yè)知識專家講座第9頁促動力藥止吐藥專業(yè)知識專家講座第10頁經(jīng)典藥品——甲氧氯普胺甲氧氯普胺(Metoclopramide)化學(xué)名為N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。又名胃復(fù)安、滅吐靈。止吐藥專業(yè)知識專家講座第11頁經(jīng)典藥品——甲氧氯普胺性質(zhì)本品與硫酸共熱顯紫黑色，加水，有綠色熒光，加入堿性溶液熒光消失。因結(jié)構(gòu)中含有芳伯胺基結(jié)構(gòu)，可發(fā)生重氮化反應(yīng)，用于判別。作用本品是中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑，含有促動力作用和止吐作用。臨床上用于治療功效性消化不良、糖尿病性胃滯留（胃輕癱）、胃食管反流病等。止吐藥專業(yè)知識專家講座第12頁經(jīng)典藥品——多潘立酮多潘立酮(Domperidone)化學(xué)名為5-氯-1-[1-[3-(2，3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶]-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。又名嗎丁啉。止吐藥專業(yè)知識專家講座第13頁經(jīng)典藥品——西沙必利西沙必利(Cisapride)化學(xué)名為(士)順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)內(nèi)基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺，又名普瑞博思。止吐藥專業(yè)知識專家講座第14頁第二十九章非甾體抗炎藥

第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥結(jié)構(gòu)分類：止吐藥專業(yè)知識專家講座第15頁※阿司匹林[典][基]化學(xué)名為2-(乙酰氧基)苯甲酸，又名乙酰水楊酸

抑制環(huán)氧合酶，影響前列腺素合成，為水楊酸類解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥品，還含有抑制血小板凝聚作用，能夠預(yù)防動脈血栓和心肌梗死。產(chǎn)生胃腸道副反應(yīng)。

止吐藥專業(yè)知識專家講座第16頁※阿司匹林理化性質(zhì)水溶液顯酸性，在NaOH或Na2CO3溶液中溶解，但同時分解。水解后經(jīng)酸化可析出水楊酸白色沉淀，可供判別。水溶液進入三氯化鐵試液不變色，但加熱后（產(chǎn)生酚羥基）可顯紫堇色。止吐藥專業(yè)知識專家講座第17頁阿司匹林雜質(zhì)苯酚（Fe3+檢測）醋酸苯酯（Na2CO3檢測）水楊酸苯酯（Na2CO3檢測）乙酰水楊酸苯酯（Na2CO3檢測）水楊酸（毒副作用大，易變色。Fe3+檢測)乙酰水楊酸酐（引發(fā)過敏反應(yīng)，應(yīng)檢驗限量）止吐藥專業(yè)知識專家講座第18頁※對乙酰氨基酚[典][基]

化學(xué)名為N-（4-羥基苯基）乙酰胺，又名撲熱息痛。

為苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥，無抗炎作用，止吐藥專業(yè)知識專家講座第19頁※對乙酰氨基酚

顏色反應(yīng)結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，遇三氯化鐵試液產(chǎn)生藍紫色絡(luò)合物。

在酸性及堿性條件下穩(wěn)定性較差，水解產(chǎn)物為對氨基酚，可深入發(fā)生氧化降解，生成醌亞胺類化合物而變色。酸性條件下水解為對氨基酚后，產(chǎn)生芳伯胺基重氮化－偶合特征反應(yīng)。P50896、98、99、03、04、05止吐藥專業(yè)知識專家講座第20頁※對乙酰氨基酚毒性N-羥基衍生物N-乙酰亞胺醌過量時，因肝中貯存谷胱甘肽(GSH)被消耗，引發(fā)肝壞死和腎乳頭壞死，應(yīng)服用N－乙酰半胱氨酸來反抗。止吐藥專業(yè)知識專家講座第21頁※貝諾酯[典]

為阿司匹林和對乙酰氨基酚形成酯，水解后釋放出兩種藥品產(chǎn)生作用，是阿司匹林前藥。對胃刺激作用小，適于老人和兒童止吐藥專業(yè)知識專家講座第22頁※安乃近[典]為吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥，偶見嚴(yán)重過敏反應(yīng)。僅用于其它解熱鎮(zhèn)痛藥難以控制高熱，注意血象。白色（供注射）或略帶微黃色（供口服）結(jié)晶，味苦；水溶液放置后變黃；水中易溶，易氧化，應(yīng)避光，密閉保留。止吐藥專業(yè)知識專家講座第23頁第二節(jié)非甾體抗炎藥

保泰松、羥布宗（代謝物）甲芬那酸塞來昔布止吐藥專業(yè)知識專家講座第