第九章作用于腎上腺素受體的藥物遵義醫(yī)學院麻醉系麻醉藥理學教研室

喻田《AnestheticsPharmacology》Anesthesiology1鎮(zhèn)靜催眠藥與安定藥阿片類鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥吸入麻醉藥、靜脈麻醉藥、局部麻醉藥骨骼肌松弛藥及其拮抗藥作用于膽堿受體的藥物作用于腎上腺受體的藥物強心苷和抗心律失常藥控制性降壓藥血漿容量擴充藥

《AnestheticsPharmacology》已經(jīng)學習章節(jié)的內(nèi)容正在以及將要學習的內(nèi)容《AnestheticsPharmacology》吸入麻醉藥

靜脈麻醉藥

局部麻醉藥血壓下降抑制心肌與傳導交感神經(jīng)延髓心血管中樞《AnestheticsPharmacology》麻醉與手術(shù)生命體征術(shù)中平穩(wěn)安全反饋監(jiān)控管理

降低醫(yī)療風險！??！作用于膽堿受體的藥物作用于腎上腺受體的藥物強心苷和抗心律失常藥控制性降壓藥血漿容量擴充藥

Anesthesiology5《AnestheticsPharmacology》教學要求（一）掌握：α、β腎上腺素受體激動藥α腎上腺素受體激動藥β腎上腺素受體激動藥（二）熟悉：α腎上腺素受體阻斷β腎上腺素受體阻斷藥（三）了解：腎上腺素能神經(jīng)及其遞質(zhì)腎上腺素受體腎上腺素能神經(jīng)體內(nèi)過程藥理作用臨床應用不良反應外周作用及機制擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系Anesthesiology6擬交感胺藥(sympathomimeticamines)

擬腎上腺素藥基本化學結(jié)構(gòu)

屬β-苯乙胺，又稱擬交感胺類藥，

即：化學結(jié)構(gòu)和藥理作用與內(nèi)源性

交感神經(jīng)介質(zhì)（交感胺）相似的藥物第一節(jié)概述《AnestheticsPharmacology》擬腎上腺素藥(adrenergicdrugs)

化學結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似,能與腎上腺素受體結(jié)合產(chǎn)生腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)興奮效應相似的藥物Anesthesiology7

腎上腺素（adrenaline,epinephrine,AD)多巴胺（dopaine,DA）麻黃堿（ephedrine）去甲腎上腺素（noradrenaline,NE）間羥胺（metaraminol）去氧腎上腺素（phenylephrine）

甲氧胺（methoxamine）

異丙腎上腺素（isoprenaline）多巴酚丁胺（dobutamine）α、β受體激動藥α受體激動藥β受體激動藥擬腎上腺素藥物分類Anesthesiology8《AnestheticsPharmacology》

腎上腺素直接作用的機制擬腎上腺素藥（第一信使）細胞表面的β受體G蛋白腺苷酸環(huán)化酶ATPcAMP（第二信使）蛋白激酶蛋白通道磷酸化Ca++濃度（第三信使）Anesthesiology10《AnestheticsPharmacology》

腎上腺素間接作用的機制擬腎上腺素藥遞質(zhì)的合成

遞質(zhì)的釋放、轉(zhuǎn)運和貯存

生物轉(zhuǎn)化

Anesthesiology11《AnestheticsPharmacology》

腎上腺素受體

α1

部位：皮膚、黏膜血管平滑?。ㄑ堋⒑缒?、消化道括約肌、尿道）效應：血管、平滑肌收縮。α2部位：腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜效應：負反饋調(diào)節(jié)NE的釋放α型腎上腺素受體（alphareceptors）Anesthesiology12

腎上腺素受體

β1

部位：心臟（心房和心室，SAandAVnode，浦肯野氏纖維）效應：興奮性效應β2部位：血管平滑?。ü跔睢⒐趋兰?、內(nèi)臟）效應：冠狀、骨骼肌擴張、內(nèi)臟收縮部位：平滑?。ㄖ夤?、尿道、胃腸道、膀胱）效應：平滑肌松馳部位：肝細胞、胰島細胞、脂肪細胞（β3）效應：血糖↑，脂質(zhì)分解代謝↑、組織耗氧量↑β型腎上腺素受體（betareceptors）Anesthesiology13

第二節(jié)擬腎上腺素藥

腎上腺素（Adrenaline,epinephrine）《AnestheticsPharmacology》

[來源與理化性質(zhì)]家畜腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞中合成（占85%）藥用腎上腺素主要由人工合成的鹽酸鹽化學穩(wěn)定性差，在堿性溶液中易氧化變色在酸性環(huán)境中較穩(wěn)定

給藥方式Anesthesiology14

《AnestheticsPharmacology》

一、體內(nèi)過程Adrenaline肝、腎、代謝尿排泄迅速再分布效應器

（不易通過血腦屏障）Anesthesiology15

《AnestheticsPharmacology》

二、藥理作用Epinephrine激動α、β受體

小劑量以興奮β受體為主

大劑量α受體作用占優(yōu)勢Anesthesiology161、心臟作用興奮心肌、竇房結(jié)、傳導系統(tǒng)β2受體心肌收縮力心率傳導心肌興奮性耗氧量冠脈血流量《AnestheticsPharmacology》β1受體2、血管作用受體類型密度用藥劑量小劑量（1-2ug/min-1）

-----擴張周圍血管的β2受體大劑量（10-20ug/min-1）-----興奮α、β受體,興奮α為主

《AnestheticsPharmacology》取決于

Adrenaline

冠脈血量肺水腫心肌收縮力激動β2受體小劑量過量Adrenaline《AnestheticsPharmacology》3、血壓心肌收縮力心排量BP骨骼肌血管擴張DBP不變或下降血流重新分布-----更適合應激下的供需要求治療劑量脈壓增加《AnestheticsPharmacology》大劑世量外周阻孤力餓DB配PMAP血管強烈激收縮腎上腺轉(zhuǎn)素的翻巨轉(zhuǎn)作用：術(shù)前應菠用α受殖體阻滯綠劑（如四酚妥拉京明）出罷現(xiàn)血壓再用腎籮上腺素曾時，可企使升壓拋轉(zhuǎn)為降挖壓《Ane郊sthe勇tics余Pha腹rmac喘olog州y》α受體竹已被阻俱斷。A素dr僅蘋能興奮瞇β2受體，使鎮(zhèn)血管擴張4、支氣管興奮支續(xù)氣管平辜滑肌上拉的β2受體，使其松弛罵，收縮支失氣管平霸滑肌粘北膜血管效,毛細啦血管通街透性治療支氣管眾哮喘發(fā)殼作及組胺針等引起宰的支氣管習平滑肌占痙攣《Ane滲sthe姨tics著Pha感rmac后olog濾y》5、代謝提高機體閑代謝率-懼---提高氧援耗率2殊5%促進糖原妥分解——獨血糖（糖尿躬病患者汪禁用）促進脂肪咳分解——箏為機體提免供能量6、中樞亂神經(jīng)系疫統(tǒng)不易透過嫩血腦屏障陷——中樞蓋作用不明葬顯大劑量，議煩躁，頭綱痛（腦血瞧管）《Ane搜sthe蒼tics武Pha滲rmac歉olog勾y》《Ane奧sthe簡tics地Pha畏rmac冠olog滿y》三、臨床袖應用1、心盲跳驟停Epi由nep師hri裳ne(受首選藥鈔)竇房結(jié)傳旅導系統(tǒng)與蛇心肌有利于打心臟與吉全身血流灌注心、腦痰復蘇外周血皮管收縮腦血管擴末張腦血流Anes粘thes室iolo振gy24《An霞est侵het嫂ics英Ph恭arm抽aco鴿log檢y》2、鈴過敏性足休克Epin唱ephr侄ine(生首選藥)抑制過栽敏介質(zhì)釋放血管收糾縮、BP減少滲剩出減輕聲門竭水腫擴張支氣管平峽滑肌緩解呼肯吸困難Anes塔thes機iolo車gy25《Ane屯sthe盜tics膨Pha粗rmac面olog嚼y》3、支氣管哮攔喘控制支氣管睛哮喘急購性發(fā)作4、與局部即藥伍用延緩局部藥的吸收（烈局麻藥）5、局部止褲血Anes督thes胸iolo袍gy26《An虜est燙het差ics則Ph墨arm磚aco悲log琴y》四、不良反初應高敏病人塘---數(shù)---面色蒼白觀、頭痛、趟不安、心前區(qū)遠痙攣、書心悸劑量過檢大--斤---傍-血壓驟升且，腦出血發(fā)生室性濤心律失常注意Anes逆thes涼iolo織gy27《An車est險het杏ics摟Ph園arm攔aco棍log殖y》禁忌脊癥1、器質(zhì)性圈心臟病、掃高血壓病膛、冠狀動厲脈病、甲亢筆、糖尿病刮(慎用)2、手法指、足斷趾、陰扁莖或外缸耳等部匪位手術(shù)涼行局麻時不呆加Ad石r，因扶血管收漆縮而引植起局部增組織壞死3、氟烷豪時慎用Ane膽sth既esi強olo購gy28人類拿爭我做實政驗，我催失血過徹多，是仆否也首滴選腎上渠腺素呢燥？去甲腎上化腺素(Nor探adre腰nali詞ne,N就A;N身orep匪inep賠hrin搬e,NE公)[體內(nèi)柱過程]NE去甲腎襪上腺素絡能神經(jīng)瞇末梢釋終放的化芬學遞質(zhì)只適宜靜鹽脈注射作用時帶間短,索不易透格過雪-它腦脊液掉屏障[藥理啟作用]主要激動α受體對心臟備β1受體作抹用較弱對β2受體無覆作用《An穿est者het瞞ics捎Ph藥arm收aco獎log溫y》一、血管興奮血管省α受體，除冠脈擴冊張外，弓所有小溝動脈、擦靜脈均排收縮,舌總外周逝阻力興奮心臟德，腺苷↑孤——冠脈舒張抽，冠脈流泊量增加收縮程丑度:皮膚粘膜碧血管>腎出血管>其天它血管（茶腦、肝、啄腸系膜、過骨骼肌血豎管等）二、心臟心肌收粘縮力↑戲傳導↑衫心輸出駕量↑，梳心肌耗氧量↑踩HR筐↑外周阻篩力撈心率減言慢胖心費輸出量過量珍心律泥失常（弱于A磚D）激動β1受體整體情況寄：血管收蠟縮Bp↑就反射性戲心率↓三、血壓較強的會升壓作章用小劑量興奮心臟砍，心輸出下量↑，收齊縮壓↑，霧舒張壓不柴變，脈賤壓差變允大較大劑量血管強烈賓收縮遙外周曾阻力↑↑收縮壓刮↑，駛舒張壓蔽↑，脈例壓差變南小《Ane擋sthe堂tics踢Pha蠶rmac懼olog池y》[臨床應干用]一、休克奏：主要用于蛇神經(jīng)性休吼克急劇血壓乏或嚴重倦低血壓二、上消襲化道出血天：1~3等mg稀尾釋后口眾服《An惠est巧het膜ics見Ph鄭arm北aco千log閣y》[不良徹反應]一、局打部組織侄壞死：藥液外揀漏，強熟烈的縮撞血管梅組織壞凡死酚妥拉明余5-10賺mg溶于在10-1防5ml生驕理鹽水局三部浸潤二、腎扣衰：少尿、計無尿、室腎實質(zhì)攤損害[禁忌見癥]高血壓，茫動脈硬化匯，器質(zhì)性素心臟病、特少尿、無兵尿種、微循環(huán)勸障礙等《Ane黎sthe挨tics宗Pha剖rmac盲olog倦y》異丙腎上午腺素(I括sopr革enal豪ine,梅IP)《Ane乎sthe貿(mào)tics寇Pha博rmac制olog留y》異丙腎爽上腺素準是人工璃合成品句，常用削鹽酸或島硫酸鹽口服無效俱,霧化吸拼收快舌下含服靜脈注掘射給藥途徑作用時挪間長[藥理獄作用]純β-憤受體興哲奮劑兒茶酚胺原中最強的算β受體激向動劑一、心血管嫌作用（1）廁興奮心芝臟β1受體，期正性肌音力、正詞性頻率償、加快賄傳導心肌收烤縮力增桶加心率加快定心肌耗點O2傳導加箏速（2）聽興奮血透管β2明顯舒規(guī)張骨骼晃肌血管羊、舒張擠冠脈（舒張腎弟血管和腸侵系膜作用陵弱）冠脈血流端不增加，淘加重心肌餓氧供不足稱，心律失德?！禔ne桑sthe賽tics嘗Pha斬rmac掘olog狀y》二、支氣管平激滑肌興奮β2受體，暮使支氣箱管平滑膛肌擴張賣，緩解崗哮喘三、其他俯：肝糖原及甲脂肪分解居↑升血糖遍作用弱《An使est渾het泉ics碼Ph束arm疾aco糧log繭y》[臨床應忙用]一、支氣分管哮喘賊控制急栽性發(fā)作二、心脂律失常巨:鑄治療呢Ⅱ、Ⅲ愧度房室竄傳導阻領(lǐng)滯三、感沾染性休孔克：破低宋排高阻鑼性休克四、心跳絞驟停：順竇房結(jié)身衰竭、傳壟導阻滯所宰致[不良反允應]心悸、質(zhì)頭昏。余劑量過攪大，心肌耗氧宵量↑，心律失潤常[禁忌癥高]心動過紙速、冠尤心病、婚心肌炎蒼、甲狀壟腺功能企亢進《Ane員sthe端tics醬Pha尋rmac虛olog黨y》是合成去柄甲腎上腺徑素的前體甚，藥用為冒人工合成譽品[體內(nèi)過英程]一、口服胡在腸和肝突臟中破壞蜘，無效靜滴，作用迅速赤、短暫（MA怖O,倚COM帶T代謝帖）二、外季源性不獲易通過彈血腦屏快障，無殊明顯中節(jié)樞作用《An導est狂het仆ics蜘Ph映arm營aco攪log富y》多巴胺(D托opa杯min津e，耕DA)作用機理（1）激揚動α、β析受體(兼悅)（2）寬直接作纏用于多耕巴胺受幅體(腎腸奧系膜血夏管受體儉)（3）通膠過交感神甜經(jīng)末稍釋喜放NorDopa昆mine犬對血流動斧力學作用心隨劑量而李異[藥理并作用]興奮心臟β1受體，乳α1受體、訓多巴胺蕉受體《Ane端sthe衡tics蛾P(guān)ha殘rmac般olog筐y》一、心血嚼管系統(tǒng)小劑量硬(1-間2ug協(xié)/kg士/mi丑n)激動外行周多巴老胺受體，腎橡血管、秀腸系蓄膜血管撞、冠脈驚擴張中等劑量菠(2-1暗0ug/父kg/m不in)激動β1受體，心肌收縮滾力增加庫,CO踏對心率幸影響不姓大大劑量姥(>1爸0ug循/kg資/mi釀n)主要作用笛α受體，迷增加周圍燥血管阻次力,舒叢張壓升三高，降禽低腎血的流二、腎臟小劑量(貼1-2u悅g/kg冶/min敲)激動外周裂多巴胺受挖體，腎血戒管、擴張懇，腎血流客量增加，亞利尿作用《Ane甩sthe給tics侍Pha宰rmac歷olog黎y》大劑量夾(>1翼0ug揮/kg橋/mi即n)主要作誘用α受緩體，腎啦血管明出顯收縮驗，降低餅腎血流[臨床應準用]一、休克：廣泛用甜于休克牧(心源宅性、創(chuàng)鏟傷性、均感染性析)強心、利悠尿適于少黑尿、心垂肌收縮掠無力的醫(yī)休克二、急性腎衰工竭、急性趨心功能不協(xié)全心臟術(shù)后屈低心排患涂者小劑量殿靜脈滴梁注可促逼進排尿(增加心景肌收縮力卵、心輸出體量、擴冠怠脈腎、腸萬血管、使稈骨骼肌和煤皮膚血管溪舒張，使休克時蒸血液分爸配合理)[不良酬反應]用藥過量跟，心悸、偉心律失常彎、腎功能吼下降漏出血管截可致局部勞壞死一旦發(fā)現(xiàn)日立即停藥顆,局部浸券潤(α受奴體阻斷藥債)植物麻黃刮中提取的諷生物堿，訴性質(zhì)穩(wěn)定口服易績吸收，通過雷血腦屏亡障，興羞奮中樞毀明顯，上大部分止原型腎耳臟排泄罷?！禔ne涉sthe俘tics詳Pha親rmac亦olog穴y》麻黃堿億(Ep獵hed笨rin且e)特點：一、根心血管涂作用與紹腎上腺名素相似淹，但較甩溫和而置持久二、對雨支氣管平鋸滑肌松弛姨作用弱，天較Adr陷enal茫ine持歸久三、口成服有效(拍支氣管哮誦喘病人口幣服)四、能享透過血腦妹屏障，中脂樞興奮作屑用較強，截引起精神羽興奮，失眠，不安余等五、易出現(xiàn)檢快速耐尚藥性《Ane礦sthe望tics泰Pha逃rmac題olog熱y》[藥理作你用]直接作用佳：興奮α、柜β1、β五2受體間接作用兼：促NA釋堆放[臨床應餡用]一、低血壓5~15接mg問iv或1能5~30眠mgi販m用于歌椎管內(nèi)麻醉、吸錢入麻醉神、靜脈肢麻醉引羨起的低拼血壓二、預防沉支氣管哮混喘發(fā)作或館支氣管哮支喘的治療三、滴享鼻以消巾除鼻黏席膜腫脹《An平est客het桿ics壘Ph飽arm范aco嬸log橫y》特點：一、雙重作污用直接興遵奮受體袖；間接桶作用在面囊泡置余換NA躺，促進所NA趁釋放《Ane宰sthe庭tics停Pha促rmac營olog需y》間羥胺照(met廉a(chǎn)ram樓inol荒)又稱阿拉斯明,泄性質(zhì)穩(wěn)定肥。主要激謙動α受體牧,興奮β1受體弱二、以釋譜放NE為綿主，效能歉類似去甲憤腎上腺素主要表液現(xiàn)在α外-受體償激動效口應，但作用弱嚼，時間長三、興臥奮心臟可決增加每搏繳量及冠脈重血流量，周圍血管傘阻力裹，SBP剃及DBP牙，反團射性心率四、腎彈血管作惱用弱，無腎血圓量降低陽或不變五、用堪于抗休克醫(yī)治療比N須E更適宜使，是NE鋪的良好雄代用品六、椎管內(nèi)禁麻醉時轉(zhuǎn)用于糾閱正血壓另下降《Ane鐮sthe較tics臭Pha望rmac驚olog約y》去氧腎上管腺素（p叮heny亦l(xiāng)eph詢rine礎)又稱苯拆腎上腺喜素、新宿福林、鏟人工合暗成品一、純α受彈體興奮蓬劑直接作叉用突觸擴后膜α姥受體，勾促進N收E的釋垮放。二、宅血管相收縮作城用較N扶E弱而調(diào)持久，蛛可反射版性使心拿率撤，治匹療陣發(fā)爺性室上程性心動節(jié)過速?！禔n容est漲het兵ics鈔Ph享arm冠aco鼠log粉y》特順點：三、汽腎、皮例膚、肢嘉體血流幸減少，娘腎血犬流量降求低，較少用于拴休克治療四、用恭于椎管押內(nèi)麻醉煙、吸入臺麻醉、局靜脈麻于醉引起的低乞血壓《An征est魄het網(wǎng)ics谷Ph胸arm盟aco蘋log況y》可樂定驚（cl榆oni款din賣e)又名可賽樂寧，費合成的償咪唑啉楚衍生物通過激礦動中樞租腎上腺哪素能神殺經(jīng)元上套的α2受體《An兆est芳het瓦ics悼Ph陜arm茫aco按log域y》主要作用渾：鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)固痛與降壓給藥途徑口服悶、靜脈你、皮虎下、硬亡膜外一、降壓州作用（強蓄度：中偏核強）機制：青咪唑啉處受體作用部位籃：中樞表現(xiàn)：耳外周阻葡力下降絞，心率回減慢，鞭CO下匆降[藥理作倦用]對心肌收讓縮力、腎梁血流無影襪響二、鎮(zhèn)靜然鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)靜：激動藍投班核去預甲腎上燃腺素能鴨神經(jīng)元釋突觸前畜膜的α2受體，帽使去甲朱腎上腺醉素釋放猶減少，警產(chǎn)生鎮(zhèn)歪靜作用鎮(zhèn)痛：激動脊髓抵背角α2受體，蔑產(chǎn)生鎮(zhèn)碎痛作用眾。另抑旺制脊髓扎P物質(zhì)邊的釋放蟻，椎管揀內(nèi)可樂恒定能產(chǎn)湖生良好仍的鎮(zhèn)痛扯作用三、緩票解戒斷枝癥狀《An吵est圖het區(qū)ics散Ph扇arm永aco衡log霞y》一、高血考壓治療二、輔磨助控制聲性降壓三、麻勁醉前用云藥及麻敗醉中的滿輔助用倒藥四、椎爸管內(nèi)鎮(zhèn)辟痛《Ane數(shù)sthe董tics政Pha遲rmac損olog得y》[臨床稻應用]adre賄noce秒ptor歌b殖lock芝ing桃dr柱ugs能與腎訂上腺素沃受體結(jié)靈合，缺店乏或僅緒有微弱矛內(nèi)在活福性，從下而阻斷摩腎上腺鄙素能神蒙經(jīng)遞質(zhì)我或外源乒性激動誼藥與受蜘體相互聽作用的飛藥物。第三節(jié)綿腎上腺碌素受體咐阻斷藥《An姜est土het貢ics積Ph斜arm闊aco俱log寨y》α1、α2：酚妥拉衰明、酚芐械明、烏拉牲地爾α1：哌唑嗪α2：育亨賓β1、β2：普萘咽洛爾、舞吲哚洛培爾β１：艾司洛殼爾、醋丁洛滅爾《An叮est儲het濤ics估Ph捏arm租aco仰log最y》α受體阻慣斷藥β受體燈阻斷藥α、長β受體衣阻斷藥拉貝洛矩爾α受體際阻斷藥α受體阻閘斷藥是選昏擇性地與擁α腎上腺出素受體相歉結(jié)合，妨漿礙腎上腺楚素能或擬分腎上腺素掘藥對α受抖體的作用位，從而產(chǎn)帳生抗腎上腺查素作用的布藥物。《Ane群sthe昆tics使Pha同rmac塞olog嶄y》酚妥拉明（phe蘆ntol訪amin喝e，re股giti親ne）又名立糠其丁，茄與α受翼體結(jié)合躲疏松，右易解離歌，屬競爭性己拮抗藥[體內(nèi)過諷程]口服3彩0min傳血藥濃度迎達高峰，營效果為注痰射給藥的說20％注射后1烏~5mi折n作用達窄高峰，持樣續(xù)15~屑30mi霜n《An蹄est陰het央ics驅(qū)Ph津arm橡aco脾log莫y》一、血管舒張血肺管，血絲式壓下降?。ㄊ鎻埜察o脈、顏小靜脈嫁＞小動揚脈）（1）直呆接松弛血會管（一般躲劑量）（2）漂阻斷α紀受體（盡較大劑園量）：取對靜脈勺強于動僅脈《Ane落sthe富tics襲Pha跪rmac掃olog文y》[藥理尿作用]阻滯α喝1、α豬2受體對α1澤受體阻唐滯作用瞎>α2睛受體二、心難臟心率↑襪收縮力錫↑己心輸嗓出量↑機理：碧（1）說擴張血向管，血派壓下降影反射性直興奮交繪感神經(jīng)（2）糕阻斷突晌觸前膜柄α2受體，促尖進NA釋市放三、其占他擬膽堿凱：興奮窮胃腸平釋滑肌擬組胺醉樣作用坊：胃酸針分泌；哭皮膚潮泉紅《Ane欣sthe盟tics截Pha栗rmac謎olog倒y》[臨床應金用]一、防治偽嗜鉻細胞浸瘤切除術(shù)捆中的高血拾壓二、充哨血性心械衰和急拍性心肌儉梗死增加心主肌收縮騾力，降頑低前后底負荷，泛降低肺念動脈壓崖，擴張私冠狀動己脈三、抗境休克四、外倡周血管束痙攣性廁疾病雷諾氏病愁，血栓閉隔塞性脈管問炎，NA勒靜滴外漏共稀釋后局妥部浸潤注砍射《An動est得het席ics落Ph潛arm渴aco少log側(cè)y》[不良舅反應]一、低血羨壓二、腹抹痛、腹叢瀉，胃動酸分泌棍增加及其皮膚潮個紅三、心動過速眉、心律失柱常、心往絞痛、冠心病患賓者慎用《An沿est反het厚ics臭Ph和arm善aco說log宏y》酚芐明升（ph門eno策xyb麥enz哲ami合ne）又名酚芐矮胺、苯芐損胺，與α協(xié)受體以共仿價鍵形式任牢固結(jié)合骨，趟故作用更欲強而持久漫。α1受體阻滯禁作用>α2受體，歇約10睛倍。[體內(nèi)笨過程]一、口服息后20繁-30%愚被吸收局部刺激套性大，常靜詳脈注射謊，60浸min達達高峰瓜，半衰鑼期24帖h二、具有染較高的脂譜溶性,可冷貯存于脂那肪緩慢釋睜放，排泄允較慢三、起悶效慢，城作用強遺而持久娘，一次下用藥可道持續(xù)3欄~4竄天《Ane趟sthe博tics渾Pha滴rmac脂olog詞y》[藥理作卡用]與酚妥拉勇明相似，降但起效慢憂，作用強婦大而持久一、血可壓擴血管獄與交感孤神經(jīng)張干力有關(guān)臥位：剃交感張脹力較低距，對血臨壓影響犧小立位：趁交感張抓力較高腹，使血獅壓下降旬→體位洋性低血謀壓二、心臟興奮心戶臟，心鼻率↑①血膛壓降低，蹄反射性興顯奮交感②犁阻斷突虜觸前膜右α2受迫體，N雖A釋放猾↑三、其他嚇：抗組胺香、抗5蜓－HT《An急est石het廊ics岸Ph特arm亡aco色log拒y》[臨床晝應用]一、抗名休克，盛應注意召補充血饅容量二、嗜鉻澡細胞瘤手站術(shù)前治療娃用藥三、外統(tǒng)周血管幕痙攣性碼疾病[不良凱反應]常見：體位性低她血壓、心動過栗速、疲牲乏嗜睡《An循est擾het檔ics陪Ph題arm貓aco拍log寫y》哌唑嗪（構(gòu)praz謙osin握)選擇性竿α1受體阻您斷劑一、無乏促進神經(jīng)饅末梢釋放捧NA作用可，無明顯揀加快心率蠶的作用二、主要抱用于高血矛壓口服吸收陣好，通常剪口服抗高遮血壓藥《An租est圈het尊ics握Ph漸arm溉aco儉log槍y》烏拉地暖爾(撿ura狼pid倦il)又稱壓忍寧定，限脲嘧啶平衍生物機制：中樞與蕉外周雙版重擴血管作用外周：阻隙滯α1受孟體，使外鄭周阻力降夾低中樞：激左活5-H錘T1A受體，降倒低延髓心糠血管中樞凱交感神經(jīng)炊反饋調(diào)節(jié)賠，降低外蘭周血管阻撞力，降低凈血壓，減偵輕后負荷慘，增加左認心排血量監(jiān)，且不出旺現(xiàn)心動過禽速。常用且抽效能較猴為緩和蓄的圍手槳術(shù)期抗永高血壓涼藥《Ane租sthe用tics板Pha騎rmac宴olog狐y》β腎上兔腺素受齒體阻斷澇藥βa菜dre同noc任ept沈or笑blo牙cke費rs是一類螞典型的畜競爭性資拮抗藥耕，指能喚與去甲蜓腎上腺坑素受體戚或腎上拐腺素受明體激動毒藥競爭這β受體可，從而拮抗β腎殿上腺素作扯用的藥物時。臨床應右用的β借受體阻越滯劑有絞十余種債，其中陡以心得煌安為典軌型?！禔ne槐sthe絨tics卸Pha為rmac索olog洲y》分類一、按騎對受體軌的選擇系性1、選不擇性阻斷真β1：阿替邊洛爾（庭ate軋nol株ol）悉、美托判洛爾得(me斬top隨rol草ol)蜂、艾司傭洛爾（水esm饅olo謎l）2、阻棕斷β1和β2：普萘巨洛爾（蕉pro評pra猛nol宜ol）3、村阻斷β耗（β1和β2）和犯α受體要：拉貝菠洛爾形（la債bet膠alo浩l)二、按財有無內(nèi)在較擬交感活殖性1、有尺內(nèi)在擬乳交感活鴉性：吲鈔哚洛爾波，醋丁奪洛爾2、無內(nèi)鳴在擬交感斗活性：普從萘洛爾《An輝est且het怒ics戶Ph竊arm鵲aco洋log唐y》[體內(nèi)騾過程]口服易吸春收，生物煌利用度個范體差異大阿替洛患爾、吲是哚洛爾丹>普表萘洛爾乞、美托帳洛爾艾司洛爾宵（esm輔olol紗）iv主要論被血漿中捷的酯酶水深解，半衰瓣期為10掩min肝臟代寧謝、腎溫臟排泄《Ane柔sthe喘tics暢Pha縱rmac機olog亡y》[藥理筆作用]一、β疏受體阻妄斷作用1、心血升管系統(tǒng)與機體機乞能狀態(tài)有龍關(guān)正常人休爭息時影響屠小，心臟述交感神經(jīng)展張力增高得時：抑制心臟裂：阻斷β1受體→心爛率↓心收蔽縮力↓傳稻導↓→心全輸出量↓腔心肌耗氧讀量↓阻斷外周血血管β2受體→血管收縮固（肝，腎尼，骨骼肌械，冠狀血優(yōu)管血流降夸低）對血壓的矩影響：心臟抑制套，反射興盲奮交感N葡→血管收束縮,外周鋪阻力↑正常人奧血壓—噸—變化珍不大（輛抑制心另臟，外飲周阻力穴↑）高血壓者直——降壓芹效果肯定饞（長期用良藥）《An碗est館het緞ics度Ph冤arm千aco誕log的y》2、支屠氣管平緣瑞滑肌阻斷β2受體，收第縮支氣管正常人—茄—影響小哮喘人寇——敏羊感，誘半發(fā)、加阿重哮喘3、其他北：阻斷脂肪愧細胞β1、β2受體，章抑制脂娘肪分解阻斷肝細斷胞β2，抑制肝作糖原分解印，部分對傍抗AD升可血糖作用《An兼est醉het忠ics夕Ph嚇arm厘aco缺log穴y》二、內(nèi)在榴擬交感活唉性（int背rins次ics錫ympa智thom監(jiān)imet子ica碧ctiv劍ity）在阻斷勒β受體迎的同時鋼，對β畢受體尚纖有部分禽激動作捉用三、膜穩(wěn)儉定作用(mem倡bra農(nóng)ne-洋sta尼bil跳izi啦ng掩act璃ivi搜ty)類似局麻鉤藥膜穩(wěn)定觀作用高于臨床凍有效血藥嚴濃度劑量灶（數(shù)十倍桌），與膜宵離子通道埋蛋白結(jié)合蝕，關(guān)閉通托道，影響圍Na+，K+，Ca++內(nèi)流，己細胞沈膜興奮盾性↓,壓臨床意孔義不大冒。四、其他噻嗎洛爾援：減少眼殖房水形成受，降低眼常內(nèi)壓《An饒est融het炕ics祥Ph茄arm述aco灰log械y》[臨床應塞用]一、高血壓抑制心運肌收縮存力，C裹O↓沒，血壓嫩↓；抑猛制腎素惡，降低賠血管緊腔張素水艷平；阻斷突腿觸β2受體，抑排制NA釋管放二、心絞痛與撇心肌缺血HR虹↓，降裙低心肌丈耗氧，催改善缺血血區(qū)供邪血三、心律失枕常阻斷β受煩體，減慢某心率。用堵于快速型綁心律失常挨，對室上兼性優(yōu)于室我性四、慢性心力燒衰竭減慢心室姐率；降低灶腎素、血肥管緊張素每水平；抗夫心律失常斃作用；膜穩(wěn)定作牛用；增加霉對兒茶酚煮胺的敏毀感性五、匙其他：治療甲亢魂及危象、鴨青光眼《Ane匠sthe蘋tics摟Pha掀rmac星olog走y》[不良胃反應]一、一般艷引起消化糠道癥狀如京惡心、嘔蔬吐二、增縫加呼吸參道阻力痛，加重煙或誘發(fā)愈支氣管質(zhì)