一、藥劑學(xué)的概念1.定義藥劑學(xué)(Pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。包括制劑學(xué)和調(diào)劑學(xué)研究對象——?jiǎng)┬?、藥物制劑研究?nèi)容——基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用學(xué)科性質(zhì)——綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。第一頁，共四十九頁。藥劑學(xué)常用術(shù)語及其含義藥品：用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理功能并規(guī)定有適應(yīng)癥、用法和用量的物質(zhì)；包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學(xué)原料藥及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液制品和診斷藥品等。新藥：指未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品。制劑：根據(jù)國家藥品標(biāo)準(zhǔn)，將藥物按劑型制成一定規(guī)格并符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的藥劑。第二頁，共四十九頁。藥劑學(xué)常用術(shù)語及其含義方劑：根據(jù)醫(yī)師處方專為某一患者調(diào)配并明確指出用法和用量的藥劑。輔料：生產(chǎn)藥品和調(diào)配方劑時(shí)所用的賦形劑和附加劑。特殊藥品：國家對麻醉藥品、精神藥品、醫(yī)療用毒性藥品、放射性藥品，實(shí)行特殊管理。⑥第三頁，共四十九頁。藥劑學(xué)常用術(shù)語及其含義假藥：我國藥品管理法規(guī)定：有下列情形之一為假藥：①藥品所含成分與國家藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的成分不符合的；②以非藥品冒充藥品或以他種藥品冒充此種藥品的。有下列情形之一的藥品，按假藥論處：①國家食品藥品監(jiān)督管理部門規(guī)定禁止使用的；②依照本法必須批準(zhǔn)而未經(jīng)批準(zhǔn)生產(chǎn)、進(jìn)口，或者依照本法必須檢驗(yàn)而未經(jīng)檢驗(yàn)即銷售的；③變質(zhì)的；④被污染的；⑤使用依照本法必須取得批準(zhǔn)文號(hào)而未取得批準(zhǔn)文號(hào)的原料藥生產(chǎn)的；⑥所標(biāo)明的適應(yīng)癥或者功能主治超出規(guī)定范圍的。第四頁，共四十九頁。藥劑學(xué)常用術(shù)語及其含義劣藥：藥品成分的含量不符合國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的為劣藥。有下列情形之一為劣藥：①未標(biāo)明有效期或更改有效期的；②不著名或者更改生產(chǎn)批號(hào)的；③超過有效期的；④直接接觸藥品的包裝材料和容器未經(jīng)批準(zhǔn)的；⑤擅自添加著色劑、防腐劑、香料、矯味劑及輔料的；⑥其他不符合藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的。第五頁，共四十九頁。（一）處方1.定義處方系指醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)制的一種重要書面文件，既有法定處方也有醫(yī)師處方。2、類型：法定處方主要是指國家藥品標(biāo)準(zhǔn)收載的處方。它具有法律的約束力，在制造或醫(yī)師開寫法定制劑時(shí)，均需遵照其規(guī)定。醫(yī)師處方是醫(yī)師對個(gè)別病人用藥的書面文件，該處方除了作為發(fā)給病人藥劑的書面文件外，還具有法律上、技術(shù)上和經(jīng)濟(jì)上的意義。就臨床而言，也可以這樣說：處方是醫(yī)師為某一患者的治療需要（或預(yù)防需要）而開寫給藥局的有關(guān)制備和發(fā)出藥劑的書面憑證第六頁，共四十九頁。（二）、處方顏色1.普通處方的印刷用紙為白色。2.急診處方印刷用紙為淡黃色，右上角標(biāo)注“急診”。3.兒科處方印刷用紙為淡綠色，右上角標(biāo)注“兒科”。4.麻醉藥品和第一類精神藥品處方印刷用紙為淡紅色，右上角標(biāo)注“麻、精一”。5.第二類精神藥品處方印刷用紙為白色，右上角標(biāo)注“精二”。第七頁，共四十九頁。（二）處方藥與非處方藥處方藥（prescriptiondrug,ethicaldrug）是必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購買并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的藥品。只應(yīng)針對醫(yī)師等專業(yè)人員作適當(dāng)?shù)男麄鹘榻B。第八頁，共四十九頁。（二）處方藥與非處方藥非處方藥（nonprescriptiondrug,overthecounter簡稱OTC）是由專家遴選的、不需執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方并經(jīng)過長期臨床實(shí)踐被認(rèn)為患者可以自行判斷、購買和使用并能保證安全的藥品。在國外又稱之為“可在柜臺(tái)上買到的藥物”（OverTheCounter，簡稱OTC）。目前，OTC已成為全球通用的非處方藥的俗稱。第九頁，共四十九頁。處方用藥適宜性進(jìn)行審核（一）規(guī)定必須做皮試的藥品，處方醫(yī)師是否注明過敏試驗(yàn)及結(jié)果的判定；（二）處方用藥與臨床診斷的相符性；（三）劑量、用法的正確性；（四）選用劑型與給藥途徑的合理性；（五）是否有重復(fù)給藥現(xiàn)象；（六）是否有潛在臨床意義的藥物相互作用和配伍禁忌；（七）其他用藥不適宜情況。第十頁，共四十九頁。調(diào)劑處方第三十六條藥師經(jīng)處方審核后，認(rèn)為存在用藥不適宜時(shí)，應(yīng)當(dāng)告知處方醫(yī)師，請其確認(rèn)或者重新開具處方。藥師發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不合理用藥或者用藥錯(cuò)誤，應(yīng)當(dāng)拒絕調(diào)劑，及時(shí)告知處方醫(yī)師，并應(yīng)當(dāng)記錄，按照有關(guān)規(guī)定報(bào)告。第三十七條藥師調(diào)劑處方時(shí)必須做到“四查十對”：查處方，對科別、姓名、年齡；查藥品，對藥名、劑型、規(guī)格、數(shù)量；查配伍禁忌，對藥品性狀、用法用量；查用藥合理性，對臨床診斷。第十一頁，共四十九頁。二、液體制劑常用附加劑（一）增溶劑（Solubilizingagent）

難溶性藥物分散于水中加入表面活性劑，可增加難溶性藥物的溶解度，這種現(xiàn)象稱為增溶（Solubilization），具有增溶作用的表面活性劑，叫做增溶劑（Solubilizingagent）（二）助溶劑（Hydrotrope;Hydrotropicagent）

一些難溶于水的藥物，當(dāng)加入第三種物質(zhì)時(shí)，能增加其在水中的溶解度而不降低活性的現(xiàn)象，稱之為助溶或助溶性，加入的第三種物質(zhì)為助溶劑。第十二頁，共四十九頁。助溶機(jī)理：復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性鹽藥物+助溶劑復(fù)鹽絡(luò)合物這些復(fù)鹽或絡(luò)合物溶解度大都不穩(wěn)定，可釋放出藥物。常用助溶劑：有機(jī)酸及其鹽、酰胺化合物等應(yīng)選擇無生理活性物質(zhì)，其用量可通過實(shí)驗(yàn)確定。第十三頁，共四十九頁。（三）潛溶劑(cosolvent)混合溶劑是指能與水任意比例混合，與水分子能形成氫鍵結(jié)合并能增加它們的介電常數(shù)，能增加難溶性藥物溶解的那些溶劑。在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲腥芙舛瘸霈F(xiàn)極大值。這種現(xiàn)象稱為潛溶（cosolvency），這種混合溶劑稱為潛溶劑（cosolvent）。常用的潛溶劑為乙醇、甘油、丙二醇、PEG等與水的混合溶劑。第十四頁，共四十九頁。機(jī)體對藥物的吸收過程：

藥物分子或離子態(tài)體內(nèi)（血液）藥物在血漿中濃度達(dá)到一定時(shí)（治療濃度）才能發(fā)揮藥效顯示治療作用?？梢娝幬锓稚⒍仍酱螅赵娇?，起效越快，一般來說：溶液型>膠體型>乳劑型>混懸型例：磺胺嘧啶混懸液粒徑與血藥濃度的關(guān)系：混懸劑粒徑（μm）血藥濃度總吸收量A1～3B約350A比B高40％A比B高20％溶解吸收第十五頁，共四十九頁。5.糖漿劑的制備方法與比較方法工藝優(yōu)缺點(diǎn)熱溶法糖→溶于沸水→熱濾糖的溶解度速度大，熱濾速度快，→降溫加藥→加水至全量有利于殺菌及蛋白雜質(zhì)除去。冷溶法糖→溶于冷水→濾適用于對熱敏感的藥物，→加藥→加水至全量制劑色淺。制備時(shí)間長，易染菌。混合法糖漿+藥→糖漿劑操作簡便、靈活、但含糖量低，注意防腐。制備時(shí)的注意點(diǎn)：1）藥用糖2）器具滅菌、避菌操作3）熱溶法控溫，不能直接加熱。3.干糖漿劑為了攜帶方便，服用方便可將藥物制成干糖漿劑，干糖漿劑是指加入蔗糖，分散劑等制成的顆粒狀糖漿劑。第十六頁，共四十九頁。小結(jié)在制備混懸劑時(shí)，不僅要考慮微粒的粒徑，還應(yīng)考慮其粒度分布，其分布范圍愈窄愈好；對有多晶型的藥物，應(yīng)選用較穩(wěn)定的亞穩(wěn)定型或穩(wěn)定型；盡量避免用研磨法減小粒徑。向混懸劑中加入適量的親水膠（如阿拉伯膠、甲基纖維素等）或表面活性劑（如聚山梨酯80等），能夠延緩或防止微粒增大，如向無味氯霉素混懸劑中加入聚山梨酯80，可增加其穩(wěn)定性。第十七頁，共四十九頁。

（二）乳劑基本組成和類型組成：水相、油相，乳化劑。類型：乳劑中一種液體為水或水溶液稱為水相，用W表示，另一種是與水不相混溶的有機(jī)液體，統(tǒng)稱為油相，用O表示，小液滴分散相、內(nèi)相或不連續(xù)相；另一相分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相。第十八頁，共四十九頁。類型

owW/O型O/W型ow根據(jù)分散相的不同，普通乳可分為兩類：水包油型，常簡寫為油/水(O/W)，其中油為分散相，水為分散介質(zhì)；油包水型，常簡寫為水/油(W/O)，其中水為分散相，油為分散介質(zhì)。乳劑的類型主要取決于乳化劑的種類、性質(zhì)及相體積比(φ)。相體積比定義為分散相的容積分?jǐn)?shù)占整個(gè)乳劑容積的百分比。第十九頁，共四十九頁。四、乳劑的物理穩(wěn)定性（一）分層（二）絮凝（三）轉(zhuǎn)相（四）合并與破裂（五）酸敗第二十頁，共四十九頁。

（一）乳劑的制備方法1.油中乳化劑法（emulsifierinoilmethod）干膠法

油+乳化劑混合物加部分水初乳

膨化溶脹乳化植物油：水：膠＝4：2：1；揮發(fā)油：水：膠＝2：2：1；液體石蠟：水：膠＝3：2：12.水中乳化劑法（emulsifierinwatermethod）濕膠法油相加入到乳化劑與適量水的混合物乳化初乳。油、水、膠的比例與干膠法相同。第二十一頁，共四十九頁。3.新生皂法（nascentsoapmethed）。4.兩相交替加入法（alternateadditionmethod）。5.機(jī)械法。第二十二頁，共四十九頁。第一節(jié)

概

述

一、固體劑型的制備工藝二、固體劑型中藥物的溶出和吸收過程

固體制劑崩解(或分散)溶出吸收（經(jīng)生物膜）口服固體劑型吸收快慢的順序?yàn)椋?/p>

散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>丸劑第二十三頁，共四十九頁。二、片劑的輔料輔料(excipientoradjuvant)：除主藥外一切物質(zhì)的總稱，也稱賦形劑。壓片所用藥物要求具有良好的流動(dòng)性和可壓性，并具有一定的黏結(jié)性，遇體液能迅速崩解、溶解、吸收而產(chǎn)生療效。二、輔料種類：填充劑、潤濕劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑第二十四頁，共四十九頁。3.崩解機(jī)理：（1）毛細(xì)管作用：片劑的孔隙結(jié)構(gòu)形成毛細(xì)管，吸水潤濕崩解。淀粉及其衍生物，纖維素及其衍生物屬于此類。（2）膨脹作用：屬于材料自身的性質(zhì)，吸水迅速膨脹而促使片劑崩解。如：CCNa、PVPP、CMS-Na等。（3）產(chǎn)氣作用：依靠泡騰劑產(chǎn)生的氣體，迅速膨脹使片劑崩解。第二十五頁，共四十九頁。4．崩解劑的加入方法內(nèi)加法：崩解劑與其他輔料混合制粒壓片外加法：崩解劑加入干顆粒中壓片內(nèi)外加法：崩解劑分為兩部分，部分內(nèi)加，部分外加崩解速度比較：外加法＞內(nèi)外加法＞內(nèi)加法溶出速度比較：內(nèi)外加法＞內(nèi)加法＞外加法第二十六頁，共四十九頁。三、片劑的制備

壓片過程三大要素：流動(dòng)性、壓縮成型性、潤滑性。制法分類：制粒壓片直接壓片濕法制粒壓片干法制粒壓片粉末（結(jié)晶）直接壓片空白顆粒壓片

第二十七頁，共四十九頁。2．包衣液組成：除衣材外主要有：

1）增塑劑：能增加包衣材料塑性的物料。降低聚合物分子間的作用力，提高衣層柔韌性，增加其抗撞擊強(qiáng)度。水溶性增塑劑：丙二醇、甘油、PEG等。脂溶性增塑劑：甘油三醋酸酯、蓖麻油、鄰苯二甲酸酯、乙?；视退狨?、硅油、司盤等。2）溶劑：

a)乙醇、丙酮、異丙醇等

b)衣材與水形成水分散體(安全性好).3）著色劑與蔽光劑

3.包衣方法：滾轉(zhuǎn)包衣法、空氣懸浮包衣第二十八頁，共四十九頁。四、

浸出方法及設(shè)備（一）、浸出方法常用方法有——煎煮法、浸漬法、滲漉法、大孔樹脂吸附分離技術(shù)等。

第二十九頁，共四十九頁。酊劑與酒劑的區(qū)別：①酊劑的濃度有一定的規(guī)定，酒劑的規(guī)格因地而異．②酒劑一般只采用浸出方法，而酊劑還可采用稀釋法和溶解法．③酊劑以不同濃度的乙醇為溶劑，而酒劑以蒸餾酒為溶劑．

第三十頁，共四十九頁。1藥物服用相關(guān)名詞定義

“一日三次”一般不是指準(zhǔn)時(shí)在三餐時(shí)服藥，而是將一天24小時(shí)平均分為3段，每8小時(shí)服藥一次。如果把3次服藥時(shí)間都安排在白天會(huì)造成白天血藥濃度過高，給人體帶來危險(xiǎn)，而夜晚又達(dá)不到治療的濃度?！耙蝗斩巍笔菍⒁惶?4小時(shí)平均分成2段，每12小時(shí)服藥一次。第三十一頁，共四十九頁。1藥物服用相關(guān)名詞定義

“必要時(shí)服”多為胃腸解痙藥和退熱藥；“即刻服”則是指疾病發(fā)作時(shí)馬上服用，如硝酸甘油含片；“定時(shí)服”則是指每隔一定時(shí)間給藥；“半空腹服”則是指在兩餐之間服用；“晨服”則是指清晨起來服用；第三十二頁，共四十九頁。1藥物服用相關(guān)名詞定義

“飯前服用”則是指此藥需要飯前30分鐘服用，以利于藥物吸收?！帮埡蠓谩眲t是指飽腹(餐后半小時(shí))時(shí)服藥?！翱崭埂眲t是指清晨至早飯前?！安烷g服”則是指飯后片刻或進(jìn)食少許后服藥。“睡前服”則是指臨睡前15—30分鐘。第三十三頁，共四十九頁。2服藥的注意事項(xiàng)2．7送服時(shí)需要的水量也不盡相同。2．7．1中藥沖劑用150毫升水沖服

中藥沖劑是在中醫(yī)湯藥的基礎(chǔ)上發(fā)展而來的，用水沖開后即相當(dāng)于煎好的湯劑，所以我們需要參照煎制湯藥的方法。煎藥時(shí)，每付中藥煎兩次，每次煎150—200毫升，混在一起分兩次服下。所以，飲用中藥沖劑每次用水150毫升就可以了。第三十四頁，共四十九頁。2．7送服時(shí)需要的水量也不盡相同。

2．7．2膠囊至少300毫升水

一般的口服劑型，例如大部分片劑，通常用150—200毫升水送服即可。用水太多會(huì)稀釋胃液，加速胃排空，反而不利于藥物的吸收。膠囊是由膠質(zhì)制成的，遇水會(huì)變軟變黏，服用后易附著在食道壁上，造成損傷甚至潰瘍，所以送服膠囊時(shí)要多喝水，以保證藥物確實(shí)被送達(dá)胃部，因此飲水量應(yīng)不少于300毫升。并且，咽下時(shí)應(yīng)稍稍低頭，膠囊會(huì)更順利地服下。第三十五頁，共四十九頁。2．7送服時(shí)需要的水量也不盡相同。

2．7．3特殊藥物需水量更大

另外，一些對消化道有刺激的藥物，例如四環(huán)素類藥物等，不論劑型如何，均要加大送服的水量，以減輕對消化道的刺激。還有些藥物的代謝過程比較特殊，服用期間也需要飲用較多的水。第三十六頁，共四十九頁。2．8五類藥不宜碰熱水

2．8．1助消化類

如胃蛋白酶合劑、胰蛋白酶、多酶片、酵母片等，均含有助消化的酶類。酶是一種活性蛋白質(zhì)，遇熱后會(huì)凝固變性。

第三十七頁，共四十九頁。2．8五類藥不宜碰熱水

2．8．2維生素類

例如其中的維生素C不穩(wěn)定，遇熱后易被還原、破壞，而失去藥效。第三十八頁，共四十九頁。2．8五類藥不宜碰熱水

2．8．3止咳糖漿類

急支糖漿、復(fù)方甘草合劑、蜜煉川貝枇杷膏等，是將止咳化痰成分溶于糖漿或用浸膏配制而成的一類藥物?；颊叻煤螅菨{或浸膏覆蓋在病變的咽部黏膜表面形成一層保護(hù)膜，便于快速控制咳嗽，緩解癥狀。如果用熱水沖服，更易降低糖漿的黏稠度，影響保護(hù)膜的療效。第三十九頁，共四十九頁。2．8五類藥不宜碰熱水

2．8．4活疫苗

如小兒麻痹癥糖丸，含有脊髓灰質(zhì)炎減毒活疫苗，服用時(shí)應(yīng)當(dāng)用涼開水送服，否則疫苗滅活，不能起到免疫機(jī)體、預(yù)防傳染病的作用。第四十頁，共四十九頁。2．8五類藥不宜碰熱水2．8．5含活性菌類

乳酶生含有乳酸活性桿菌，整腸生含有地衣芽孢桿菌，媽咪愛含有糞鏈球菌和枯草桿菌，培菲康含有嗜酸乳酸桿菌、糞鏈球菌和雙歧桿菌。此外，酵母片、麗珠腸樂等藥物均含有用于防病治病的活性菌。遇熱后活性菌會(huì)被破壞。第四十一頁，共四十九頁。第一節(jié)、概述一、概念：1、緩釋制劑--用藥后能在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延緩藥效目的的制劑（藥典定義）?？诜幬镌谝?guī)定溶劑中，按要