（優(yōu)選）受體全面保護糖脂無憂目前一頁\總數(shù)二十頁\編于七點1β阻滯劑的藥理學β受體阻滯劑的效應：減慢心率、降低血壓、改善心力衰竭、增加冠脈流量。心臟主要分布β1受體、支氣管分布β2受體。胰島β細胞受體屬于β2亞型。水溶性或脂溶性：大多數(shù)β阻滯劑是脂溶性的，只有阿替絡爾是水溶性。脂溶性易通過血腦屏障，抑制交感神經(jīng)沖動，減少心力衰竭的死亡率。目前二頁\總數(shù)二十頁\編于七點2β阻滯劑的藥理學擴血管作用：第三代β受體均有不同程度的擴管作用。以拉貝洛爾作用最強，卡維地洛和布新洛爾也有擴管作用。膜穩(wěn)定作用：抗心律失常以普奈洛爾較為常用；還有Ⅲ類電生理特性的索他洛爾也是主要的抗心律失常的藥物。抗氧化作用：卡維地洛抗細胞調亡：美托洛爾、卡維地洛。目前三頁\總數(shù)二十頁\編于七點3β阻滯劑的物理特性親脂性β受體阻滯劑：易被腸道吸收、吸收速度快，吸收率高>90%?？诜锢枚?0%～50%。個體血藥濃度高峰水平差異大，20倍。半衰期短（1～5小時），肝代謝。易通過血腦屏障，而出現(xiàn)多夢、失眠、眩暈、抑郁等癥。普奈洛爾、拉貝洛爾、卡維地洛、美托洛爾（中度親水性）親水性β受體阻滯劑：胃腸道吸收率低，生物利用度30%～50%，個體差異小3～4倍。腎代謝。很少通過血腦屏障，中樞不良反應小。阿替絡爾、索他洛爾。目前四頁\總數(shù)二十頁\編于七點4β阻滯劑的物理特性水脂雙溶性β受體阻滯劑：胃腸道吸收>90%，生物利用度80～90%。肝腎代謝各50%，在肝臟代謝不受肝藥酶的抑制劑和誘導劑的影響，在體內能被穩(wěn)定清除，血藥濃度穩(wěn)定。既可以保持中樞系統(tǒng)的藥理作用又可減少神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。比索洛爾、阿羅洛爾。目前五頁\總數(shù)二十頁\編于七點5β阻滯劑的化學性質和臨床療效α1和β受體選擇性：拉貝洛爾1：7；卡維地洛1：12阿羅洛爾1：8β1和β受體選擇性：比索洛爾1：120；美托洛爾1：75卡維地洛1：7目前六頁\總數(shù)二十頁\編于七點6高選擇性β1阻滯劑的治療優(yōu)勢①高血壓：對于舒張壓高的年輕人選擇此類可阻斷交感神經(jīng)興奮，治療效果好。②冠心?。涸擃惪山档脱鹾牧亢娃卓箖翰璺影返闹滦穆墒С５淖饔?。③心力衰竭：該類可抑制心肌細胞調亡。④糖尿?。涸擃悓μ悄虿o影響高選擇性β1阻滯劑目前七頁\總數(shù)二十頁\編于七點7β腎上腺能受體阻滯劑對糖脂代謝的影響與糖代謝有關的器官：胰島、肝臟、骨骼肌。胰島β細胞受體：α2受體激動可抑制胰島分泌；增加胰高血糖素的分泌β2受體激動可增加胰島分泌；抑制胰高血糖素的分泌肝臟有α2、β2受體，以β2受體為主：

激動時均可致肝糖元分解骨骼肌以β2受體為主：

激動時使肌糖元分解目前八頁\總數(shù)二十頁\編于七點8β腎上腺能受體阻滯劑對糖脂代謝的影響

β阻滯劑胰高血糖素TG/TC/LDL促進阻滯①抑制胰島素分泌②降低肌肉對葡萄糖的攝取/HDL胰島素敏感性下降、胰島素抵抗增加目前九頁\總數(shù)二十頁\編于七點9阻滯β2受體導致——糖脂代謝紊亂目前十頁\總數(shù)二十頁\編于七點10高選擇性β1受體阻滯劑不影響糖脂代謝目前十一頁\總數(shù)二十頁\編于七點11阻滯β1受體在糖尿病合并高血壓患者的獲益CruickshankJM.Hypertensionanddiabetes:afatefulalliance.SatellitesymposiumfromtheXXIICongressoftheESC.Amsterdam26-30August2000目前十二頁\總數(shù)二十頁\編于七點12比索洛爾，選擇性最高的β1受體阻滯劑WellsteinA,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8(Suppl.11):36-40WellsteinA,etal.EurHeartJ.1987;8(Suppl.M):3-8目前十三頁\總數(shù)二十頁\編于七點13比索洛爾在臨床常用劑量時不阻滯β2受體CruickshankJM.CardiovascularDrugsandTherapv16457-4702002在臨床常用劑量5-10mg/日，比索洛爾對β2受體的阻滯為0；而中度β1選擇性的阿替洛爾100mg/日，在阻滯80%β1受體的同時，對β2受體的阻滯為25%目前十四頁\總數(shù)二十頁\編于七點14比索洛爾β1選擇性更高，對糖代謝無影響

比索洛爾對2型糖尿病患者的空腹血糖和糖化血紅蛋白無影響JankaHUetal.JCardiovascPharmacol.1986;8(Suppl.11):110目前十五頁\總數(shù)二十頁\編于七點15比索洛爾β1選擇性更高，對糖代謝無影響HeinemannH,etal.EuropeanJournalofClinicalInvestigation.1995；25：595-600.

比索洛爾和賴諾普利不影響胰島素敏感性目前十六頁\總數(shù)二十頁\編于七點16比索洛爾β1選擇性更高，長期服用對脂代謝無影響

長期服用比索洛爾對脂代謝基本無影響，而中度選擇性的阿替洛爾對脂代謝影響較大FogariRetal.JCardiovascPharmacol.1990;16(Suool.5):S76-80目前十七頁\總數(shù)二十頁\編于七點17比索洛爾β1選擇性更高，長期服用對脂代謝無影響

長期服用比索洛爾對血脂譜幾乎無影響FrithzG.5thInternationalSymposiumonCardiovascularPharmacotherapy.Minneapolis,August.1993目前十八頁\總數(shù)二十頁\編于七點18比索洛爾更全面保護心臟，改善預后比索洛爾顯著改善2型糖尿病伴急性冠脈綜合征患者的心功能IvanovaLA,etal.BullExpBiolMed.2004