氨酚氫可酮片課件目前一頁\總數(shù)三十頁\編于一點氨酚氫可酮片產(chǎn)品成分產(chǎn)品適應(yīng)癥產(chǎn)品優(yōu)勢不良反應(yīng)用法用量規(guī)格包裝產(chǎn)品類屬市場相關(guān)產(chǎn)品比較目前二頁\總數(shù)三十頁\編于一點產(chǎn)品成分本品為重酒石酸氫可酮/對乙酰氨基酚的復(fù)方制劑。分子式：C18H21NO3.C4H6O6.2?H20（重酒石酸氫可酮）

C8H9NO2(對乙?；被?重酒石酸氫可酮可從《國內(nèi)外藥品名稱辭典》中查到對乙酰氨基酚又名醋氨酚，已收入《中國藥典》2000年版。目前三頁\總數(shù)三十頁\編于一點產(chǎn)品適應(yīng)癥本品適用于緩解中度到中重度疼痛。例如外科手術(shù)后疼痛，癌痛，骨痛，肌肉疼痛，頭痛，牙痛，痛經(jīng)，神經(jīng)痛以及各種持續(xù)性疼痛。目前四頁\總數(shù)三十頁\編于一點什么是疼痛？

疼痛是損傷或潛在損傷引起的一種不愉快的感覺和情緒經(jīng)歷。——國際疼痛研究學(xué)會（InternationalAssociationfortheStudyofPain，IASP）

疼痛作為第五生命體征，是一種完全的主觀體驗。目前五頁\總數(shù)三十頁\編于一點

疼痛依據(jù)病程不同，可分為常見的急性疼痛和慢性疼痛。疼痛目前六頁\總數(shù)三十頁\編于一點

疼痛依據(jù)程度不同，可根據(jù)數(shù)字等級評定量表（NRS）進行疼痛強度評分分級。疼痛目前七頁\總數(shù)三十頁\編于一點產(chǎn)品優(yōu)勢阿片類鎮(zhèn)痛藥的劑量-藥效曲線相對平緩，解熱類鎮(zhèn)痛劑的曲線比較陡峭，二者合用能同時作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮協(xié)同止痛作用，使兩種成分的鎮(zhèn)痛作用相加而副作用不相加。目前八頁\總數(shù)三十頁\編于一點產(chǎn)品優(yōu)勢本品和同階梯另一復(fù)方制劑曲馬多/對乙酰氨基酚復(fù)方片劑對比，藥效更顯著，鎮(zhèn)痛作用起效更快，持續(xù)時間更長，疼痛緩解率更高，副反應(yīng)發(fā)生率更低。目前九頁\總數(shù)三十頁\編于一點

疼痛三階梯給藥原則重度的疼痛(=10分)可待因，曲馬多，羥考酮(中、重度，4-7分)緩釋、即釋嗎啡，度冷丁(重度，>7分)NSAIDS（輕度，1-4分）輕度的疼痛(=1分)氨酚氫可酮鎮(zhèn)痛強度是可待因，曲馬多的6倍，羥考酮的1/3，嗎啡的3/5。目前十頁\總數(shù)三十頁\編于一點不良反應(yīng)氨酚氫可酮片具有阿片類藥物特有的不良反應(yīng)：便秘，肌肉痙攣，頭暈，惡心嘔吐，呼吸抑制，過分鎮(zhèn)靜，耐藥性和成癮性等。對乙酰氨基酚也會引起少量的惡心嘔吐，皮膚瘙癢等不良反應(yīng)。過量時有胃腸毒性，會引發(fā)肝腎功能損傷。目前十一頁\總數(shù)三十頁\編于一點用法用量用法用量：通常成人用量為：每4-6小時1-2片，24小時的總用藥量不應(yīng)超過4片。劑量應(yīng)根據(jù)患者疼痛程度及其對藥物的反應(yīng)予以調(diào)整。但是應(yīng)明確：持續(xù)用藥，機體將對氫可酮產(chǎn)生耐受性，并且，不良反應(yīng)的發(fā)生和劑量相關(guān)。目前十二頁\總數(shù)三十頁\編于一點規(guī)格包裝規(guī)格:本品為白色或類白色片劑。每片含鎮(zhèn)痛活性成分重酒石酸氫可酮5mg和對乙酰氨基酚500mg。包裝：鋁塑包裝，10片*1板/盒；10片*2板/盒零售價：49.9元/盒/板目前十三頁\總數(shù)三十頁\編于一點產(chǎn)品類屬重酒石酸氫可酮屬于半合成的阿片類鎮(zhèn)痛止咳藥，主要為μ受體激動。對乙酰氨基酚屬于非甾體類解熱鎮(zhèn)痛劑（阿司匹林，布洛芬）。目前國內(nèi)已經(jīng)有該種復(fù)方制劑的進口產(chǎn)品上市（Watson公司的耐而可?），但僅有少量的產(chǎn)量，不構(gòu)成足夠的競爭力。美國藥典收錄了重酒石酸氫可酮/對乙酰氨基酚復(fù)方制劑的標(biāo)準(zhǔn)，因此氨酚氫可酮片屬于已有國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的復(fù)方制劑。目前十四頁\總數(shù)三十頁\編于一點阿片類鎮(zhèn)痛藥

阿片類鎮(zhèn)痛藥主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性地消除或緩解痛覺，在鎮(zhèn)痛時，意識清醒，其他感覺不受影響，同時消除因疼痛引起的情緒反應(yīng)。又稱為成癮性鎮(zhèn)痛藥或麻醉性鎮(zhèn)痛藥(narcoticanalgesics或narcotics)。常見阿片類藥物有嗎啡、芬太尼、美沙酮、哌替啶、氫可酮、羥考酮、可待因、二氫可待因、曲馬多等。目前十五頁\總數(shù)三十頁\編于一點阿片藥物的作用機制

疼痛：痛刺激→感覺神經(jīng)末梢→釋放谷氨酸、P物質(zhì)→接受神經(jīng)上受體→傳入中樞（疼痛）

內(nèi)阿片肽（嗎啡）：→激動感覺神經(jīng)突觸前、后膜阿片受體，Ca++↓→

突觸前膜：谷氨酸、P物質(zhì)釋放↓突觸后膜：超極化干擾痛傳入中樞目前十六頁\總數(shù)三十頁\編于一點鎮(zhèn)痛機制通過激動中樞的阿片受體而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用目前十七頁\總數(shù)三十頁\編于一點PainstimulationmorphiaanalgesiaE:腦啡肽SP：P物質(zhì)阿片藥物的作用機制目前十八頁\總數(shù)三十頁\編于一點產(chǎn)品類屬重酒石酸氫可酮屬于半合成的阿片類鎮(zhèn)痛止咳藥，主要為μ受體激動。對乙酰氨基酚屬于非甾體類解熱鎮(zhèn)痛劑（阿司匹林，布洛芬）。目前十九頁\總數(shù)三十頁\編于一點阿片受體阿片類藥物是不一樣的！對于不同疼痛性疾病，藥物作用是不同的。目前二十頁\總數(shù)三十頁\編于一點阿片受體目前二十一頁\總數(shù)三十頁\編于一點國外市場情況重酒石酸氫可酮/對乙酰氨基酚連續(xù)11年（2001-2012）美國處方量排名第一。國外已有商品名：Vicodin,VicodinES,VicodinHP,Anexsia,AnolorDH5,BancapHC,Zydone,Dolacet,Lorcet,Lortab,Norco等等。目前二十二頁\總數(shù)三十頁\編于一點市場相關(guān)產(chǎn)品比較

耐而可?（Watson公司）是由重酒石酸氫可酮和對乙酰氨基酚構(gòu)成，規(guī)格為5mg/500mg。

路蓋克?（山東威海路坦制藥有限公司），明龍?（福建明龍制藥有限公司）都是由酒石酸二氫可待因和對乙酰氨基酚構(gòu)成，規(guī)格為10mg/500mg。目前二十三頁\總數(shù)三十頁\編于一點商品名：泰勒寧?通用名：氨酚羥考酮片本品為復(fù)方制劑，每片含鹽酸羥考酮5mg對乙酰氨基酚325mg適應(yīng)癥治療各種中重度、急慢性疼痛用量與用法每次服用1-2片，每日3－4次，p.o；每日用量不超過12片市場相關(guān)產(chǎn)品比較目前二十四頁\總數(shù)三十頁\編于一點市場相關(guān)產(chǎn)品比較羥考酮控釋片（奧施康定）適應(yīng)癥：中、重度疼痛劑量：（個體化）常用劑量：初始劑量：10mg/12h

調(diào)整方法：因24-36h達穩(wěn)態(tài)，每次劑量滴定應(yīng)1-2天內(nèi)一日2次給藥不變。增加劑量：每日增25-50%劑量轉(zhuǎn)換藥物名稱等效劑量倍數(shù)羥考酮20mg1

嗎啡30-40mg1.5-2

二氫可待因80mg4目前二十五頁\總數(shù)三十頁\編于一點采用雙相釋放技術(shù)開發(fā)的羥考酮Dataonfile,PurduePharmaL.P,Norwalk,CT

奧施康定?羥考酮AcroContinTM、技術(shù)快速起效持續(xù)起效+目前二十六頁\總數(shù)三十頁\編于一點市場相關(guān)產(chǎn)品比較

鹽酸曲馬多片

（1）鎮(zhèn)痛強度中等，為二階梯藥物（2）可用于急、慢性中度疼痛（3）用法：普通制劑：50-100mg,4-6h一次

緩釋制劑：100mg-200mg,12h

每日總量一般不超過400mg

（4）不良反應(yīng)：頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等呼吸抑制及心血管影響較少（5）依賴性很低，濫用潛力很低

目前二十七頁\總數(shù)三十頁\編于一點市場相關(guān)產(chǎn)品比較

氨酚曲馬多片（及通安）【藥劑類型】：片劑【規(guī)格】：鹽酸曲馬多37.5mg，對乙酰氨基酚325mg【適用癥】：中度至重度急性疼痛的短期治療（不得超過5天）。【用法】口服。每次1～2片，每4～6小時一次，每天不超過6片或遵醫(yī)囑。

目前二十八頁\總數(shù)三十頁\編于一點市場相關(guān)產(chǎn)品比較

美沙酮

強效鎮(zhèn)痛劑,口服有效。起效較慢，作用時間較長，適用于慢性疼痛，對急性疼痛效力較差。為戒斷治療首選藥物。藥物代謝特點:

口服生物利用度80-93%

起效時間30-60min

達峰時間3-4h

藥物半衰期7.5h左右

目前二十九頁\總數(shù)三十頁\編于一點市場相關(guān)產(chǎn)品比較達到最高血藥濃度時間半衰期生物利用度氨酚雙氫可待因0.5-2小時3-4小時40