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藥物體內(nèi)過程目錄1.生物藥劑學(xué)基本知識(shí)2.藥物動(dòng)力學(xué)基本概念(一)生物藥劑學(xué)及其研究?jī)?nèi)容1.生物藥劑學(xué)生物藥劑學(xué)是通過研究藥物的體內(nèi)過程(吸收、分布、代謝、排泄),闡明藥物劑型因素、生物因素與藥效(包括療效、副作用和毒性)之間關(guān)系的一門科學(xué)。一、生物藥劑學(xué)基本知識(shí)(二)藥物的體內(nèi)過程及其影響因素1.吸收影響藥物口服給藥吸收的主要因素如下。(1)生理因素①胃腸液的成分和性質(zhì)②胃排空速率:胃排空速率慢,有利于弱酸性藥物在胃中的吸收。但小腸是大多數(shù)藥物吸收的主要部位,因此,胃排空速率快,有利于多數(shù)藥物吸收。③其他:消化道吸收部位血液或淋巴循環(huán)的途徑及其流量大小、胃腸本身的運(yùn)動(dòng)以及食物等,均可能影響藥物的口服吸收。(2)藥物因素①藥物的脂溶性和解離度。②藥物的溶出速度:減小藥物粒徑、采用藥物的亞穩(wěn)定型晶型、制成鹽類或固體分散體等方法,加快藥物的溶出,可促進(jìn)藥物的吸收。一、生物藥劑學(xué)基本知識(shí)(3)劑型因素①固體制劑的崩解與溶出:對(duì)于難溶性藥物,溶出可能是藥物吸收的限速過程。②劑型:通常不同給藥途徑的藥物吸收顯效快慢的順序?yàn)椋红o脈>吸入>肌內(nèi)>皮下>舌下或直腸>口服>皮膚;口服制劑藥物吸收速度快慢的順序是:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。③制劑處方及其制備工藝一、生物藥劑學(xué)基本知識(shí)2.分布(1)藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力(2)血液循環(huán)和血管透過性:血流量大,血管通透性好的組織器官,則藥物分布速度快。(3)藥物與組織的親和力(4)血腦屏障與血胎屏障3.代謝
藥物代謝的主要部位在肝臟。4.排泄
藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄。一、生物藥劑學(xué)基本知識(shí)(一)藥物動(dòng)力學(xué)的含義
1.藥物動(dòng)力學(xué)的含義藥物動(dòng)力學(xué)研究藥物的體內(nèi)過程,以及藥物在體內(nèi)的存在位置、數(shù)量(或濃度)與時(shí)間之間的關(guān)系,并提出解釋這些數(shù)據(jù)所需要的數(shù)學(xué)關(guān)系式。(二)藥物動(dòng)力學(xué)常用術(shù)語一級(jí)速度過程:系指藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比,即一級(jí)速度過程或稱一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。生物半衰期:指體內(nèi)藥量或血藥濃度消除一半所需要的時(shí)間。生物半衰期是衡量一種藥物從體內(nèi)消除速度的參數(shù)。二、藥物動(dòng)力學(xué)基本概念(二)藥物動(dòng)力學(xué)常用術(shù)語表觀分布容積:水溶性或極性大的藥物,不易透過毛細(xì)血管壁,血藥濃度較高,表觀分布容積較?。挥H脂性藥物在血液中濃度較低,表觀分布容積通常較大。生物利用度:是指藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度與速度。生物利用度包括兩方面的內(nèi)容:生物利用程度與生物利用速度
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