藥物制劑復(fù)習(xí)簡答題完全版簡述影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法。(1)處方因素①pH值的影響〔液體制劑〕pHm。②廣義酸堿催化：緩沖體系中HPO42-對青霉素G鉀鹽有催化作用。③.溶劑的極性影響:溶劑作為化學(xué)反響的介質(zhì)，其極性對藥物的水解反響影響很大.④離子強度影響:有些離子起催化作用⑤.外表活性劑影響：膠束對藥物的穩(wěn)定作用.⑥處方中輔料的影響：如硬脂酸鎂潤滑劑對阿司匹林水解有促進作用〔1〕環(huán)境因素①溫度的影響：溫度是環(huán)境因素中影響藥物制劑穩(wěn)定性的重要因素之一。一般說來，溫度上升，反響速度加快。解決方法：留意掌握生產(chǎn)、貯存環(huán)境的溫度及有效期。②光線的影響：光可以引發(fā)鏈反響〔氧化反響〕。解決方法：生產(chǎn)、包裝、貯存避光。③空氣中〔氧〕的影響：氧的存在加速氧化反響的進展。解決方法：處方中加抗氧劑〔留意溶液的pH與抗氧劑的選擇及相互溶解性能〕、金屬絡(luò)合劑，生產(chǎn)中通惰性氣體〔CO2、N2〕④金屬離子的影響：微量金屬離子的存在對自氧化反響有顯著的催化作用。解決方法：原輔料的純度、操作中避開使用金屬器具，參加金屬絡(luò)合劑，如依地酸鹽或枸櫞酸、酒石酸等⑤濕度和水分的影響〔對固體制劑〕：加速水解反響、氧化反響等的進展。應(yīng)掌握環(huán)境濕度，選擇適當包材。簡述外用膏劑透皮吸取的途徑。藥物透皮吸取過程：釋放、穿透及吸取三個階段。透皮吸取途徑：指藥物透過表皮角質(zhì)層進入活性表皮，集中至真皮被毛細血管吸取進入體循環(huán)的途徑，是透皮吸取的主要途徑。經(jīng)附屬器途徑：藥物通過毛囊，皮脂腺和汗腺吸取。藥物通過附屬器吸取速度比經(jīng)表皮途徑快。但不是主要途徑。簡述水泛丸的制備工藝過程。水泛丸的制備方法有手工泛丸和機械丸兩種。工藝分原料粉碎的預(yù)備，起模，成型，蓋面，枯燥，包衣，打光，質(zhì)量檢查，包裝。4.等滲溶液與等張溶液有什么不同？等張是張力相等,等滲溶液是滲透壓相等.等滲：與血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學(xué)概念。等張：滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液，屬生物學(xué)概念。假設(shè)分子不能透過細胞膜時，等滲和等張相等簡述水丸的特點。水丸又稱水泛丸，系指藥材細粉以水或依據(jù)處方用黃酒、稀藥汁、糖液等為賦形劑制成丸劑特點：①體積小，外表致密光滑，便于吞服，不易吸潮；②可依據(jù)藥物性質(zhì)分層泛丸，從而掩蓋藥物的不良氣味，提高芳香揮發(fā)性成分的穩(wěn)定性；③易溶散，顯效較快；④生產(chǎn)設(shè)備簡潔，但操作較繁瑣；⑤藥物含量的均勻制劑中延緩水解的方法有哪些?調(diào)整pH值；降低溫度；轉(zhuǎn)變?nèi)苊剑恢瞥晒腆w劑型；降低溶解度；參加外表活性劑；形成絡(luò)合物；轉(zhuǎn)變分子構(gòu)造簡述滴丸的特點。①生物利用度高，尤其是難溶性藥物，在水溶性基質(zhì)中分散度高，溶出速度快，屬于速效劑型；②滴丸劑量準確，藥物在基質(zhì)中分散均勻，丸重差異小；③生產(chǎn)設(shè)備簡潔，生產(chǎn)周期短，自動化程度高，生產(chǎn)本錢較低；④滴丸載藥量較小。噴霧枯燥與沸騰枯燥有何異同點?①噴霧枯燥通過機械作用，將需枯燥的物料，分散成很細的像霧一樣的微粒，〔增大水分蒸發(fā)面積，加速枯燥過程〕與熱空氣接觸，在瞬間將大局部水分除去，使物料中的固體物質(zhì)枯燥成粉末。特點：1.枯燥過程格外快速。2.可直接枯燥成粉末。3.易轉(zhuǎn)變枯燥條件，調(diào)整產(chǎn)品質(zhì)量標準。4.由于瞬間蒸發(fā)，設(shè)備材料選擇要求不嚴格。②沸騰枯燥主要用于濕粒狀物料的枯燥，如片劑、顆粒劑等顆粒的枯燥。具有枯燥效率高，枯燥均勻，產(chǎn)量高，適用于同一品種的連續(xù)生產(chǎn)，而且溫度較低、操作便利、占地面積小等優(yōu)點。但枯燥室內(nèi)不易清洗，尤其不宜用于有色顆粒的枯燥，同時枯燥后細粉比例較大。9.滲漉法如何正確操作?其操作一般包括藥材粉碎→潤濕→裝筒→排氣→浸漬→滲漉102①稀釋劑與吸取劑，如淀粉、硫酸鈣等。②潮濕劑與粘合劑，如水、淀粉漿等。③崩解劑，如干淀粉等。④潤滑劑，如硬脂酸鎂，滑石粉等。11.簡述濕顆粒法制備片劑中制顆粒的目的。①破壞粉粒四周吸附的空氣膜，通過制粒使其提前逸出，防止裂片的可能。②增加流淌性，顆粒的流淌性好于粉末的流淌性，因其吸附性小。③粉粒均勻分散于顆粒中，抑制了比重差異避開了流淌中的分層現(xiàn)象。④通過粘合作用已產(chǎn)生肯定的內(nèi)聚力，可以削減壓片時的壓力。⑤肯定程度上抑制了塵土飛揚。增加藥物溶解度的方法有哪些？①制成可溶性鹽②引入親水基團③加助溶劑④使用混合溶劑⑤參加增溶劑影響藥物直腸吸取的藥物的理化因素有哪些?①藥物脂溶性與解離度②藥物粒度③藥物溶解度14.簡述片劑包糖衣的工序。隔離層——粉衣層——糖衣層——有色糖衣層——打光中藥注射劑的質(zhì)量問題主要有哪些？并簡述其解決方法。①苦痛問題②過敏反響③溶血④沉淀問題試述影響中藥注射劑澄明度的鞣質(zhì)的去除方法。①明膠沉淀法與改進明膠沉淀法②醇溶液調(diào)ph值法③聚酰胺除鞣質(zhì)法④鉛鹽沉淀法影響濕熱滅菌的因素主要有哪些?①微生物的種類與數(shù)量②蒸汽的性質(zhì)③滅菌的時間④被滅菌物品的性質(zhì)中藥注射劑的質(zhì)量標準？①性狀經(jīng)檢查后主要需要確定澄明度合格；②鑒別按原料藥項下的鑒別試驗，經(jīng)檢查注射劑三個批號的樣品均呈陽性；③PH 值參照《中國藥典》；④有關(guān)物質(zhì)具體物質(zhì)具體標準進展比照；⑤特別毒性、細菌內(nèi)毒素、降壓物質(zhì)檢測均同原料藥方法；⑥無菌檢查按藥典附錄方法進展檢查⑦高濕度試驗、高溫試驗、光照試驗、加速試驗、長期試驗等均合格；靶向制劑的分類按藥物所到達的靶部位可將靶向制劑分為3類。①可以到達特定靶組織或靶器官的靶向制劑；②可以到達特定靶細胞的靶向制劑；③可以到達細胞內(nèi)某些特定靶點的靶向制劑。從方法上靶向制劑可分為以下3類。①被動靶向制劑。即自然靶向制劑，是進入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細胞作為外來異物所吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑，這種自然傾向〔生理過程的自然吞噬〕使藥物選擇性地濃集于病變部位而產(chǎn)生特定的體內(nèi)分布特征。被動靶向制劑包括脂質(zhì)體、靶向乳劑、納米粒、微球。②主動靶向制劑。一般是將微粒外表加以修飾后作為“”性載體，將藥物定向地運送到并聚攏于預(yù)期的靶部位發(fā)揮藥效的靶向制劑。主動靶向制劑包括修飾的藥物載體和前體藥物兩大類。③物理化學(xué)靶向制劑。是用某些物理方法或化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑包括磁pH微球的制備方法微球的制備方法與微囊制備的方法類似，主要有單分散法制備微囊、復(fù)分散法制備微囊、液中枯燥法制備微囊；單分散法制備：將藥物分散在高分子材料溶液中，然后參加絮凝劑，由于高分子材料水合膜中的水分子與絮凝劑結(jié)合，使明膠的溶解度較低，分子間形成氫鍵，最終從溶液中析出而分散成微囊；復(fù)分散法制備：使用帶相反電荷的高分子材料稱做復(fù)合材料，在肯定條件下交聯(lián)且與藥物分散成微囊；液中枯燥法制備：從乳濁液中除去分散相中的揮發(fā)性溶劑經(jīng)皮制劑的特點與分類經(jīng)皮給藥制劑的特點：①可避開口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活；②可維持恒定的最正確血藥濃度或生理效應(yīng)，削減胃腸給藥的副作用；③延長有效作用時間，削減用藥次數(shù)；④通過轉(zhuǎn)變給藥面積凋節(jié)給藥劑量，削減個體間差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時停頓用藥分類①膜控釋型：膜控釋型TDDS主要由無滲透性的背襯層、藥物貯庫、控釋膜、粘膠層和防粘層五局部組成。②粘膠分散型：粘膠分散型TDDS的藥庫層及控釋層均由壓敏膠組成.促進經(jīng)皮吸取藥物吸取的方法①經(jīng)皮透過促進劑如油酸②離子對：雙氯芬酸等強脂溶性藥物與有機胺形成離子對，可顯著增加其經(jīng)皮透皮透過量④離子導(dǎo)入法⑤超聲導(dǎo)入法⑥微針法影響藥物水解穩(wěn)定性的因素及解決方法很多藥物的水解反響均受pH值的影響。①酯類藥物在堿性條件下水解比較完全，其水解速度主要是由pH值打算，在酸性條件下影響較小.②酰胺類藥物的水解主要受OH-的催化，OH-濃度越大，pH值越高，水解越快.一般是通過查找資料或通過試驗弄清藥物最穩(wěn)定pHm，再用適當?shù)脑噭┖头椒▽⑷芤赫{(diào)整到pHm.③溶媒的極性和介電常數(shù)均能影響藥物的降解反響，尤其對藥物的水解反響影響很大.當藥物離子與催化水解的離子電荷一樣時，承受介電常數(shù)低的溶媒如甘油、乙醇、丙二醇等，可降低水解速度。蛋白質(zhì)、肽類胃腸道吸取少或不吸取的緣由蛋白質(zhì)多肽類都是大分子，人體消化系統(tǒng)一般不能直接吸取，而是會將其分解〔有特地的蛋白酶〕為更小的物質(zhì)甚至徹底分解為氨基酸再進展吸取。而且胃酸酸性很強，一般的蛋白質(zhì)在其中會發(fā)生變性，失去原有的活性。如胰島素。緩釋、靶向制劑的作用特點降低給藥頻率②便利給藥，提高患者的順應(yīng)性③吸取完全，提高藥物療效④降低毒副作用⑤降低藥物對胃腸道的刺激特點①可以提高藥效；②降低毒性；③可以提高藥物的安全性，有效性；④可以提高病人用藥的順應(yīng)性。增加難溶性藥物溶出度的方法①制成鹽類例如，巴比妥類、磺胺類、氨基水楊酸等酸性藥物，可用堿與其生成鹽，增大在水中的溶解度。②應(yīng)用混合溶劑在水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有機溶劑，可增大某些難溶性藥物的溶解度，如氯霉素③參加助溶劑例如：難溶于水的碘，可用碘化鉀做助溶劑，與之成為絡(luò)合物。④使用增溶劑例如，非極性藥物如苯、甲苯、維生素A棕櫚酸脂等，親油性強，與作為增溶劑的外表活性劑的親油基有較強的親和力，被包在膠束的疏水中心區(qū)而被增溶片劑包衣的目的①增加藥物的穩(wěn)定性。②掩蓋藥物的不良氣味。③掌握藥物釋放的部位。④掌握藥物的釋放速度。⑤改善片劑的外觀。藥品檢驗工作的根本程序①取藥，從大量的藥品中取出少量樣品進展分析，取藥的根本原則是均勻、合理；②藥物的鑒別，依據(jù)藥物的化學(xué)構(gòu)造和理化性質(zhì)進展某些化學(xué)反響，測定某些理化常數(shù)或光譜特征，來推斷藥物及其制劑的真?zhèn)危虎鬯幬锏臋z查，主要進展純度檢查；④藥物的含量測定，測定藥物中主要有效成分的含量；⑤檢驗報告的書寫，試驗數(shù)據(jù)必需真實，不得涂改。用StokesV=2r2〔p1-p2〕g/9n 由Stoke’s粒半徑平方、微粒與分散介質(zhì)的密度差成正比，與分散介質(zhì)的黏度成反比?；鞈覄┪⒘３两邓俣扔?，動力穩(wěn)定性就愈小。增加混懸劑的動力穩(wěn)定性的主要方法有：①盡量減小微粒半徑，以減小沉降速度；②增加分散介質(zhì)的黏度，這就要向混懸劑中假設(shè)高分子助懸劑，在增加介質(zhì)黏度；③減小固體微粒與分散介質(zhì)間的密度差?；鞈覄┲械奈⒘４笮∈遣痪鶆虻?，大的微?？偸强焖俪两?，細小微粒沉降速度很慢，細小微粒由于布朗運動，可長時間懸浮在介質(zhì)中，使混懸劑長時間地保持混懸狀態(tài)。試述浸漬法與滲漉法的主要區(qū)分。①浸漬法為靜態(tài)提取，溶劑利用率低，有效成分浸出不完全；滲漉法為動態(tài)提取，溶劑利用率高，有效成分浸出不完全。②浸漬法適用于黏性藥物，無組織構(gòu)造的藥材，穎及易于膨脹的藥材，價格低廉的芳香性藥材；滲漉法適用于貴重藥材，毒性藥材，有效成分含量低的藥材。③浸漬法不能直接制得高濃度制劑；滲漉法可直接制得高濃度制劑；④浸漬法需經(jīng)濾過才能得到澄清液；滲漉法與不經(jīng)濾過直接得到澄清的滲漉液水提醇沉法主要可除去哪雜質(zhì)？操作時應(yīng)留意哪些問題？水提醇沉法料液中含乙醇量到達50%～60%時，可去除淀粉等雜質(zhì)。當含醇量達75%以上，可除去蛋白質(zhì)、多糖，鞣質(zhì)、水溶性色素等不能完全去除。具體操作時應(yīng)留意以下問題：①藥液的濃縮：水提取液應(yīng)經(jīng)濃縮后再加乙醇處理，濃縮時最好承受減壓低溫，濃縮前后可酌情調(diào)整pH，以保存更多的有效成分，盡可能去除無效物質(zhì)。濃縮程度應(yīng)適宜，假設(shè)藥液濃度太大，經(jīng)醇沉回收乙醇后，如再進展濾過處理，則成分損失量大。②加醇的方式：逐步提高乙醇濃度的方法進展醇沉，有利于除去雜質(zhì)，削減雜質(zhì)對有效成分的包裹而被一起沉出損失。應(yīng)將乙醇漸漸地參加到濃縮藥液中，邊加邊攪拌，使含醇量逐步提高。分次醇沉，每次回收。試述影響枯燥的因素？影響枯燥的因素：①凡能影響外表汽化速率的因素都可以影響等速階段的枯燥，例如枯燥介質(zhì)的溫度、濕度、流淌狀況等。②凡能影響內(nèi)部集中速率的因素都可以影響降速階段的枯燥。例如物料的厚度、枯燥的溫度等。此時熱空氣的流速、相對濕度等已不是主要因素。簡述流床枯燥〔沸騰枯燥〕、噴霧枯燥與冷凍枯燥的概念、優(yōu)缺點與適用范圍？①沸騰枯燥又名流化枯燥，是流化技術(shù)在藥物枯燥中的進展。所謂流化床，是指在一個設(shè)備中，將顆粒物料堆放在分布板上，當氣流由設(shè)備的下部通入床層，隨著氣流速度加大到某種程度，固體顆粒在床內(nèi)就會產(chǎn)生沸騰狀態(tài)，這種床層就稱為流化床。這種枯燥主要用于濕粒狀物料的枯燥，如片劑、顆粒劑等顆粒的枯燥。具有枯燥效率高，枯燥均勻，產(chǎn)量高，適用于同一品種的連續(xù)生產(chǎn)，而且溫度較低、操作便利、占地面積小等優(yōu)點②冷凍枯燥又稱升華枯燥。將含水物料冷凍到冰點以下，使水轉(zhuǎn)變?yōu)楸?，然后在較高真空下將冰轉(zhuǎn)變?yōu)檎魵舛サ目菰锓椒?。物料可先在冷凍裝置內(nèi)冷凍，再進展枯燥。但也可直接在枯燥室內(nèi)經(jīng)快速抽成真空而冷凍?？菰锖蟮奈锪媳３衷瓉淼幕瘜W(xué)組成和物理性質(zhì)〔如多孔構(gòu)造、膠體性質(zhì)等〕；熱量消耗比其他枯燥方法少。缺點是費用較高，不能廣泛承受③噴霧枯燥是系統(tǒng)化技術(shù)應(yīng)用于物料枯燥的一種方法。于枯燥室中將稀料經(jīng)霧化后，在與熱空氣的接觸中，水分快速汽化，即得到枯燥產(chǎn)品。該法能直接使溶液、乳濁液枯燥成粉狀或顆粒狀制品，可省去蒸發(fā)、粉碎等工序。設(shè)備較簡單，占地面積大，一次投資大。霧化器，粉末回收裝置價格較高。33.物料中水分存在方式有哪些？枯燥過程中除去何種水份？①化合水分〔即結(jié)晶水〕②吸取水分〔即分子水分〕③毛細管水分枯燥過程去除非結(jié)晶水34復(fù)分散法制備微囊的原理、過程，留意事項，加水稀釋目的、固化條件？以明膠、阿拉伯膠為囊材為例。制備微囊的機理如下：明膠為蛋白質(zhì)，在水溶液中，分子鏈上含有-NH2和-COOH及其相應(yīng)解離基團-NH3+與-COO-，但含有-NH+3與-COO-離子多少，受介質(zhì)pH值的影響，當pH值低于明膠的等電點時，-NH+3數(shù)目多于-COO-，溶液荷正電；當溶液pH高于明膠等電時，-COO-數(shù)目多于-NH+3，溶液荷負電。明膠溶液在pH4.0左右時，其正電荷最多。阿拉伯膠為多聚糖，在水溶液中，分子鏈上含有-COOH和-COO-，具有負電荷。因此在明膠與阿拉伯膠混合的水溶液中，調(diào)整pH約為4.0時，明膠和阿拉伯膠因荷電相反而中和形成復(fù)合物，其溶解度降低，自體系中凝聚成囊析出。再參加固化劑甲醛，甲醛與明膠產(chǎn)生胺醛縮合反響，明膠分子交聯(lián)成網(wǎng)狀構(gòu)造，保持微囊的外形，成為不行逆的微囊。加水稀釋目的，是讓囊材分別，直致有適宜的微囊形成時才進展固化。如何增加不穩(wěn)定藥物的穩(wěn)定性？①分散制成微膠囊②負載在高分子基質(zhì)上。③用高分子材質(zhì)包裹，如蟲膠包裹的阿司匹林片。④將藥用基團與生物相容性材質(zhì)共聚制成高分子藥物。外表活性劑的分類、特點及影響藥物吸取的特點？即當外表活性劑溶解于水后，依據(jù)是否生成離子及其電性，分為離子型外表活性劑和非離子型外表活性劑。爭論覺察外表活性劑的存在可能增進藥物的吸取也可能降低藥物的吸取，取決于多種因素的影響。如藥物在膠束中的集中、生物膜的通透性轉(zhuǎn)變、對胃空速率的影響、粘度等，很難作出推測。包衣材料的分類，適用于哪些藥物，舉例。①高分子包衣材料：一般型薄膜包衣材料〔羥丙甲纖維酸〕一般藥物緩釋型包衣材料〔乙基纖維素〕適用于需要長期作用的藥物腸溶包衣材料〔CAP〕適用于不耐酸性藥物②增塑劑，如甘油③釋放速度PEG④固體物料及色料，如滑石粉臨界膠束濃度測定原則及其外表活性劑中的應(yīng)用？外表活性劑分子在溶劑中締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度。用外表張力與濃度的對數(shù)作圖，在外表吸附到達飽和時，曲線消滅轉(zhuǎn)折點，該點的濃度即為臨界膠束濃度，對各類外表活性劑普遍適用，靈敏度不受外表活性劑類型、活性凹凸、濃度凹凸、是否有無機鹽等因素的影響藥物溶出度的測定方法及原理？①轉(zhuǎn)籃法②槳法③小杯法測定原理可用Noyes-whitney方程解釋40.藥劑學(xué)的分支及任務(wù)？〔1〕工業(yè)藥劑學(xué)工業(yè)藥劑學(xué)〔industrialpharmacy〕是爭論藥物制劑在工業(yè)生產(chǎn)中的根本理論、技術(shù)工藝、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量治理的科學(xué)，是藥劑學(xué)重要的分支學(xué)科。其根本任務(wù)是爭論和設(shè)計如何將藥物制成適宜的劑型，并能批量生產(chǎn)出品質(zhì)優(yōu)良、安全有效的制劑，以滿足醫(yī)療與預(yù)防的需要。②物理藥劑學(xué)物理藥劑學(xué)是運用物理化學(xué)原理、方法和手段，爭論藥劑學(xué)中有關(guān)處方設(shè)計、制備工藝、劑型特點、質(zhì)量掌握等內(nèi)容的邊緣科學(xué)。由于藥物制劑的加工過程主要是物理過程或物理化學(xué)過程，所以從20世紀50年月開頭，物理藥劑學(xué)漸漸進展起來，它的消滅和進展使藥劑學(xué)由簡潔的劑型制備邁向了科學(xué)化和理論化。近年來，物理化學(xué)的理論和方法在藥劑學(xué)的應(yīng)用日漸增多，這對物理藥劑學(xué)的進展起到了進一步的促進作用。國內(nèi)外已有物理藥劑學(xué)的專著和教科書，在國內(nèi)的藥劑學(xué)教材中也編入了很多物理藥劑學(xué)的內(nèi)容。③生物藥劑學(xué)生物藥劑學(xué)是爭論藥物在體內(nèi)的吸取、分布、代謝與排泄的機理及過程，說明藥物因素、劑型因素和生理因素與藥效之間關(guān)系的邊緣科學(xué)。它從20世紀60年月起快速進展，著重于藥物的體內(nèi)過程，在藥物的處方〔劑型〕設(shè)計、醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理制劑工藝以及最大限度地提高生物利用度等方面進展了大量的根底性爭論；例如，固體制劑尤其是片劑的溶出速率問題、生物利用度問題等，為各種藥物制劑的有效性和安全性提供了科學(xué)保證，它與下述的藥物動力學(xué)具有密不行分的聯(lián)系。④藥物動力學(xué)與臨床藥學(xué)藥物動力學(xué)是承受動力學(xué)的原理和數(shù)學(xué)的方法，研究藥物的吸取、分布、代謝與排泄的經(jīng)時過程及其與藥效之間關(guān)系的科學(xué)。它在20世紀70年月進展為一門獨立的學(xué)科，已成為藥劑學(xué)的重要根底學(xué)科和邊緣學(xué)科，對指導(dǎo)制劑設(shè)計、劑型改革、安全合理用藥等供給了量化的掌握指標。41.外界因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響及解決方法？①溫度的影響溫度越高，藥物的降解反響越快.對熱敏感的藥物如某些生物制品、抗生素等，要依據(jù)藥物性質(zhì)，合理地設(shè)計處方，生產(chǎn)中可實行特別工藝