第三十一章

作用(zuòyòng)于呼吸系統(tǒng)的藥物浙江(zhèjiānɡ)中醫(yī)藥大學第一頁，共三十七頁。精選ppt基本要求掌握平喘藥分類、各類代表(dàibiǎo)藥物；掌握沙丁胺醇、氨茶堿、糖皮質(zhì)激素的平喘作用、用途。了解色苷酸二鈉、可待因、右美沙芬、噴托維林、苯佐那酯、氯化銨、溴己新、乙酰半胱氨酸的應(yīng)用特點。第二頁，共三十七頁。精選ppt（一）呼吸系統(tǒng)(hūxīxìtǒnɡ)的組成

Nose鼻Pharynx咽Throat喉Trachea氣管(qìguǎn)Bronchus支氣管Lung肺第三頁，共三十七頁。精選ppt（二）呼吸系統(tǒng)疾病(jíbìng)的常見癥狀1.cough咳2.phlegm痰3.asthma喘第四頁，共三十七頁。精選ppt（三）呼吸系統(tǒng)對癥治療(zhìliáo)藥物分類鎮(zhèn)咳藥祛痰(qūtán)藥平喘藥第五頁，共三十七頁。精選ppt

是一類(yīlèi)作用于哮喘發(fā)病的不同環(huán)節(jié)，以緩解或預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作的藥物.第一節(jié)平喘藥第六頁，共三十七頁。精選ppt1、過敏因素過敏原（花粉、粉塵、動物毛皮等）

初吸體內(nèi)產(chǎn)生較多IgE

支氣管平滑肌痙攣，

致敏

哮鳴音。肥大C、嗜堿性C

血管通透性

，

脫顆粒

支氣管粘膜(zhānmó)充血。致敏物質(zhì)支氣管壁上嗜酸性粒(組胺、白三烯、TXA2、PGD2等）

細胞浸潤。

氣道分泌，痰液增加

哮喘的發(fā)病(fābìng)機制第七頁，共三十七頁。精選ppt

2、神經(jīng)系統(tǒng)方面的影響

1.交感N興奮2.迷走N興奮

刺激

刺激肥大C膜上的?-R肥大C膜上的M-R

(-)(+)

環(huán)磷腺苷致敏物質(zhì)釋放(shìfàng)環(huán)磷鳥苷

(cAMP)(cGMP)

支氣管平滑肌

松弛收縮第八頁，共三十七頁。精選pptβ腎上腺素受體激動(jīdòng)藥茶堿(chájiǎn)類M膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥糖皮質(zhì)激素肥大細胞膜穩(wěn)定藥

平喘藥分類抗白三烯藥物H1受體阻斷劑抗炎抗敏藥支氣管舒張藥第九頁，共三十七頁。精選ppt一、支氣管擴張(kuòzhāng)藥relaxantsofairwaysmoothmuscle細胞內(nèi)cAMP/cGMP的比值決定支氣管的功能狀態(tài)。比值增高使支氣管平滑肌松弛(sōnɡchí)，肥大細胞膜穩(wěn)定，過敏介質(zhì)釋放減少，利于哮喘的緩解。平喘藥ATPGTPcAMPcGMP降解(jiànɡjiě)鳥苷酸環(huán)化酶腺苷酸環(huán)化酶PDE2第十頁，共三十七頁。精選ppt激動平滑肌細胞膜受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，cAMP↑→→平滑肌松弛；抑制肥大細胞、中性粒細胞釋放(shìfàng)炎癥介質(zhì)和過敏活性物質(zhì)。胞內(nèi)鈣下降肌球蛋白輕鏈激酶失活鉀通道(tōngdào)開放平喘藥（一）腎上腺素受體激動(jīdòng)藥第十一頁，共三十七頁。精選ppt

非選擇性的腎上腺素受體激動藥

β-adrenoceptoragonist腎上腺素adrenaline

激動α、β；sc.im.

→急性發(fā)作(fāzuò)

;

麻黃堿ephedrine

激動α、β；po.→輕癥或預(yù)防發(fā)作

;異丙腎上腺素isoproterenol

激動β1

、β2；po.或吸入→控制急性癥狀支氣管擴張(kuòzhāng)藥平喘藥第十二頁，共三十七頁。精選ppt選擇性β2-R激動藥的特點(tèdiǎn)及比較特點：作用強，激活腺苷酸環(huán)化酶，cAMP↑；抑制炎癥(yánzhèng)介質(zhì)釋放；用于治療哮喘、喘息型支氣管炎；選擇性高(+β2-R)，副作用小，吸入幾乎無心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)；給藥方便，口服、氣霧、注射均有效；起效快，維持時間長，一次可維持4-6小時。第十三頁，共三十七頁。精選pptβ2-receptor

agonistscomparewithIsoprenaline

Drugs興奮β2-R興奮β1-R用藥特點Salbutamol沙丁胺醇10倍1/10除p.o.氣霧外,還用緩釋片.Terbutaline特布他林10倍1/100p.o.s.c.氣霧Clenbuterol克侖特羅1000倍1/1000

p.o.氣霧栓劑直腸給藥第十四頁，共三十七頁。精選ppt（二）

茶堿(chájiǎn)類Theophylline

【作用機制】

①抑制磷酸二酯酶（PDE）；

②阻斷腺苷受體；

③增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放；

④干擾氣道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運；⑤有免疫調(diào)節(jié)與抗炎作用；⑥增加膈肌收縮(shōusuō)力，有利于慢阻肺的治療；⑦促進纖毛運動，加速粘膜纖毛的清除速度。能松弛平滑肌，興奮心肌、中樞(zhōngshū)，利尿。第十五頁，共三十七頁。精選ppt【臨床應(yīng)用】

1.支氣管哮喘2.慢性(mànxìng)阻塞性肺病3.中樞型睡眠呼吸暫停綜合征【不良反應(yīng)】

安全范圍較窄，一般有上腹疼痛、惡心、嘔吐、失眠，震顫；劑量過大可引起心律失常、低血壓、低血鉀、血糖升高、代謝性酸中毒。平喘藥第十六頁，共三十七頁。精選ppt①平喘作用弱于β2受體興奮藥。

用于各型哮喘，急性哮喘用氨茶堿緩慢推注；②強心、利尿作用

通過正性肌力作用，增加心排出(páichū)量，增加冠狀動脈血流量。用于心源性哮喘、腎性水腫；③松弛膽道平滑肌

用于膽絞痛本品堿性較強，局部刺激性大，不宜i.m，口服(kǒufú)宜飯后服藥，靜注過快或劑量過大可致心律失常、中樞興奮等。氨茶堿第十七頁，共三十七頁。精選ppt（三）吸入性抗膽堿藥

膽堿能神經(jīng)興奮時，支氣管平滑肌細胞內(nèi)cGMP含量增高，氣道張力(zhānglì)增高，導(dǎo)致支氣管痙攣及腺體分泌增多。

抗膽堿藥可阻斷支氣管平滑肌上的M受體，從而產(chǎn)生(chǎnshēng)平喘作用。阿托品選擇性低，副作用大，抑制支氣管腺體分泌，使痰液變稠，不易咳出，不利于平喘。第十八頁，共三十七頁。精選ppt特點：1.po不吸收(xīshōu)，氣霧吸入；2.明顯擴支氣管，作用強而持久；比短效類β2受體激動藥起效慢；3.副作用較少；4.用于喘息型支氣管炎，尤其適用于老年性哮喘。異丙托品Ipratropine第十九頁，共三十七頁。精選ppt二、抗炎抗過敏平喘藥包括：抗炎平喘藥

通過抑制氣道炎癥反應(yīng)，可以(kěyǐ)達到長期防止哮喘發(fā)作，已成為平喘藥中的一線藥物?？惯^敏平喘藥第二十頁，共三十七頁。精選ppt糖皮質(zhì)激素(glucocorticoids,GCS)：

是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物，是搶救哮喘持續(xù)狀態(tài)及哮喘危重發(fā)作的重要藥物。

長期應(yīng)用可導(dǎo)致(dǎozhì)咽部白色念珠菌感染。腎上腺皮質(zhì)激素類藥

adrenocorticalhormones第二十一頁，共三十七頁。精選ppt抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥細胞的活性或減少其數(shù)量抑制多種炎癥介質(zhì)合成與釋放增強氣道以及血管(xuèguǎn)平滑肌對兒茶酚胺類物質(zhì)的敏感性控制氣道高反應(yīng)性平喘機制(jīzhì)第二十二頁，共三十七頁。精選ppt常用制劑倍氯米松beclomethasone布地奈德budesonide氟尼縮松flunisolide第二十三頁，共三十七頁。精選ppt抗過敏平喘藥主要包括(bāokuò)：肥大細胞膜穩(wěn)定藥H1受體阻斷藥抗白三烯藥物第二十四頁，共三十七頁。精選ppt特點：1.穩(wěn)定肥大細胞膜,抑制過敏介質(zhì)釋放(shìfàng)；2.預(yù)防哮喘發(fā)作,起效緩慢(2-3天)，口服無效，吸入給藥；3.對支氣管平滑肌無直接松弛作用，對正在發(fā)作的哮喘無效；3.

吸入有咽部剌激，加少量異丙腎上腺素預(yù)防。肥大(féidà)細胞膜穩(wěn)定藥

Intal色甘酸鈉第二十五頁，共三十七頁。精選ppt特點(tèdiǎn)：1.抑制過敏介質(zhì)釋放；2.平喘時間長；3.用于預(yù)防哮喘發(fā)作；4.對兒童哮喘療效佳；5.

可引起鎮(zhèn)靜、嗜睡。H1受體拮抗(jiékànɡ)藥

Ketotifen酮替芬第二十六頁，共三十七頁。精選ppt特點：1.競爭性拮抗LT受體，防治慢性輕、中度哮喘;2.尤其適合(shìhé)阿司匹林哮喘，但不適合急性哮喘（起效慢）;3.

偶見肝功能損害。白三烯受體拮抗(jiékànɡ)藥

Zafirlukast扎魯司特第二十七頁，共三十七頁。精選ppt哮喘急性發(fā)作：①吸入β2受體激動劑，無效則改為注射(zhùshè)；與異丙托品合用可起協(xié)同作用。②對中、重度急性發(fā)作或β2受體激動劑無效時，口服或注射糖皮質(zhì)激素。③對急性發(fā)作，可iv氨茶堿作搶救治療。平喘藥的臨床(línchuánɡ)應(yīng)用第二十八頁，共三十七頁。精選ppt2.慢性哮喘：輕度—間歇吸入短效β2受體激動劑中度—每天吸入小劑量糖皮質(zhì)激素或色甘酸鈉，有癥狀時加用β2受體激動劑或氨茶堿；無效時可增加(zēngjiā)糖皮質(zhì)激素的吸入量。重度—大劑量糖皮質(zhì)激素吸入＋氨茶堿口服＋β2受體激動劑吸入。第二十九頁，共三十七頁。精選ppt鎮(zhèn)咳藥

(antitussives)咳嗽為機體保護性反射(fǎnshè)；咳嗽原因：刺激感受器（氣體、感染），緩激肽，支氣管痙攣，鼻充血，食管返流等；咳嗽反射：呼吸道感受器，延腦咳嗽中樞和呼吸??；鎮(zhèn)咳藥：抑制咳嗽反射任何一個環(huán)節(jié)，均可鎮(zhèn)咳；分為中樞性和外周性鎮(zhèn)咳藥。第三十頁，共三十七頁。精選pptCodeine可待因Toclase噴托維林作用1.鎮(zhèn)咳,為嗎啡1/4;2.鎮(zhèn)痛,為嗎啡1/10.1.鎮(zhèn)咳,為可待因1/3;2.擴支氣管;3.抑制呼吸感受器.用途1.劇烈的刺激性干咳;2.伴疼痛的干咳.上呼吸道感染引起的無痰干咳.不良反應(yīng)

久用可成癮阿托品樣作用用藥注意屬麻醉藥品，應(yīng)控制使用。痰多者禁用。青光眼、痰多者禁用。小兒慎用。中樞性鎮(zhèn)咳藥第三十一頁，共三十七頁。精選ppt2)外周性鎮(zhèn)咳藥對呼吸道粘膜有較強的局麻作用抑制肺牽張感受器與感覺神經(jīng)末梢，阻斷迷走神經(jīng)反射，抑制咳嗽的沖動傳入(chuánrù)而鎮(zhèn)咳。用于干咳和陣咳。勿咬破藥丸。苯佐那酯非麻醉性強效鎮(zhèn)咳藥起效快，維持時間長阻滯肺及胸膜感受器的傳入感覺神經(jīng)(ɡǎnjuéshénjīnɡ)沖動及直接抑制咳嗽平滑肌中樞，對具有解痙作用無抑制呼吸、無便秘、無成癮性。苯丙哌林第三十二頁，共三十七頁。精選ppt祛痰藥

1.概念:

能使痰液變稀、粘度(zhāndù)降低而易于咳出的藥物.也可間接起到鎮(zhèn)咳、平喘作用。

2.分類

·刺激性祛痰藥：氯化銨·黏痰溶解(róngjiě)藥：乙酰半胱氨酸

·黏液稀釋劑：羧甲司坦第三十三頁，共三十七頁。精選ppt祛痰藥

Expectorantsandmucolitics能使痰液變稀、粘稠度降低而易于咳出，也能加速呼吸道纖毛運動，改善痰液轉(zhuǎn)運功能。也稱為粘液促動藥。

1.粘液分泌促進藥氯化胺、碘化鉀、吐根、酒石酸銻鉀、愈創(chuàng)木甘油醚、桔梗、遠志等。

2.粘痰溶解(rón