生產(chǎn)新的5-氟煙酸或其衍生物或其羧基反應(yīng)活性衍生物以及它們的鹽的方法前言5-氟煙酸是一種重要的藥物原料，它被廣泛應(yīng)用于藥物制劑、醫(yī)療用品和保健產(chǎn)品中。然而，隨著對(duì)5-氟煙酸的研究逐漸深入，人們發(fā)現(xiàn)其在醫(yī)學(xué)方面的應(yīng)用還遠(yuǎn)遠(yuǎn)沒有得到充分的挖掘?；趯?duì)5-氟煙酸及其衍生物的研究，本文提供了一種生產(chǎn)新的5-氟煙酸或其衍生物或其羧基反應(yīng)活性衍生物以及它們的鹽的方法。5-氟煙酸及其衍生物的研究現(xiàn)狀5-氟煙酸是一種含有氟元素的香豆酸類化合物。在過去，它主要被用作治療高膽固醇和動(dòng)脈硬化等疾病的藥物原料。而近年來，人們對(duì)5-氟煙酸及其衍生物的研究日益深入。研究表明，這些化合物具有很強(qiáng)的抗感染、抗氧化、抗血栓形成和抗腫瘤等多種生物學(xué)活性，對(duì)心血管疾病、癌癥等疾病有著很好的預(yù)防和治療效果。生產(chǎn)新的5-氟煙酸或其衍生物或其羧基反應(yīng)活性衍生物以及它們的鹽的方法本文提出的生產(chǎn)新的5-氟煙酸或其衍生物或其羧基反應(yīng)活性衍生物以及它們的鹽的方法，包括以下步驟：第一步：以醋酐和5-氟嘧啶為原料，通過氯化刪除水合反應(yīng)制備5-氟-2,4-二氨基吡啶基乙酸酐。具體步驟為：將5-氟嘧啶和醋酐按1：1.1的摩爾比加入有機(jī)溶劑中，如N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亞砜（DMSO）等，使其充分混合后加入一定量的無水氯化鋁（AlCl3），在反應(yīng)溫度下攪拌反應(yīng)1-2小時(shí)，使其反應(yīng)完成，過濾得到產(chǎn)物。第二步：以5-氟-2,4-二氨基吡啶基乙酸酐為起始原料，通過還原反應(yīng)得到5-氟-2,4-二氨基吡啶。具體步驟為：將5-氟-2,4-二氨基吡啶基乙酸酐溶于甲醇或異丙醇溶液中，加入一定量的銨化劑，如氫氧化銨（NH4OH）、碳酸氫銨（NH4HCO3）等，攪動(dòng)反應(yīng)1-2小時(shí)，在反應(yīng)過程中加入一定量的還原劑，如亞硫酸氫鈉（NaHSO3）、亞硫酸鈉（Na2SO3）、明礬（KAl(SO4)2·12H2O）等，在適當(dāng)?shù)臏囟认路磻?yīng)至完全還原，收集并過濾得到產(chǎn)物。第三步：以5-氟-2,4-二氨基吡啶為起始原料，通過?；磻?yīng)得到5-氟吡啶類衍生物。具體步驟為：將5-氟-2,4-二氨基吡啶溶于有機(jī)溶劑中，如乙酸乙酯、氯仿、甲醇等，加入一定量的反應(yīng)試劑，如酸酐、酸等，攪動(dòng)反應(yīng)2-3小時(shí)，在適當(dāng)?shù)臏囟葪l件下將其反應(yīng)至氨基滴定終點(diǎn)，再通過蒸餾、分離、洗滌等步驟得到產(chǎn)物。第四步：以5-氟-2,4-二氨基吡啶為起始原料，通過芳基取代反應(yīng)得到5-氟吡啶類衍生物。具體步驟為：將5-氟-2,4-二氨基吡啶溶于有機(jī)溶劑中，如氯化甲烷、三氯甲烷等，加入一定量的芳香取代劑，如硝基苯、羥基苯、甲氧基苯等，攪動(dòng)反應(yīng)2-3小時(shí)，在適當(dāng)?shù)臏囟葪l件下將其反應(yīng)至合適程度，進(jìn)行分離、蒸餾、洗滌等步驟得到產(chǎn)物。第五步：以5-氟-2,4-二氨基吡啶為起始原料，通過羧甲基化反應(yīng)得到5-氟吡啶類衍生物。具體步驟為：將5-氟-2,4-二氨基吡啶溶于有機(jī)溶劑中，如二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亞砜（DMSO）等，加入一定量的羧酸試劑，如溴丙酸、羧基乙酸、三氟乙酸、氯乙酰氯等，攪動(dòng)反應(yīng)2-3小時(shí)，在適當(dāng)?shù)臏囟葪l件下反應(yīng)至產(chǎn)物純度良好，再通過分離、蒸餾、洗滌等步驟得到產(chǎn)物。第六步：以5-氟吡啶類衍生物為起始原料，通過鹽酸化反應(yīng)得到其鹽形態(tài)。具體步驟為：將5-氟吡啶類衍生物溶于水或有機(jī)溶劑中，加入氯化氫（HCl）、氫氧化銨（NH4OH）等鹽形成試劑，攪動(dòng)反應(yīng)30分鐘至1小時(shí)，得到產(chǎn)物的鹽形態(tài)。結(jié)論本文提出的生產(chǎn)新的5-氟煙酸或其衍生物或其羧基反應(yīng)活性衍生物以及它