第八章膽堿受體阻斷藥（Ⅰ）-M膽堿受體阻斷藥與受體有高度親和力但無內(nèi)在活性

1第八章膽堿受體阻斷藥（Ⅰ）-M膽堿受體阻斷藥與受體有高度親1.M受體阻滯藥阻斷M膽堿受體，主要用于內(nèi)臟絞痛，又稱平滑肌解痙藥，如阿托品等。2.N1受體阻滯藥阻斷N1膽堿受體，主要降低血壓，如美加明等。3.N2受體阻滯藥阻斷N2膽堿受體，表現(xiàn)為骨骼肌松弛作用，主要用作麻醉輔助藥，如琥珀膽堿、筒箭毒堿。21.M受體阻滯藥阻斷M膽堿受體，主要用于內(nèi)臟絞痛，又稱平均為植物中提取，有阿托品（消旋莨菪堿），東莨菪堿（左旋莨菪堿）和山莨菪堿。第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿3均為植物中提取，有阿托品（消旋莨菪堿），東莨菪堿（左旋莨菪堿44阿托品(atropine)藥理作用:選擇性阻斷M-R（M1、M2、M3），大劑量也阻斷NN-R。一、對心血管作用1、對心臟作用阻斷竇房結(jié)M2-RHR較大劑量（1～2mg）阻斷心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的M2-R心電傳導(dǎo)5阿托品(atropine)藥理作用:52、對血管作用較大劑量（1～2mg）擴(kuò)張血管（如面部潮紅）大劑量（2～5mg)解除小血管痙攣（治療休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)）注：擴(kuò)張血管作用與阻斷M-R受體無關(guān)。62、對血管作用61、對眼部平滑肌作用：1）瞳孔擴(kuò)大：阻斷虹膜括約肌M-R平滑肌松弛瞳孔擴(kuò)大2）眼內(nèi)壓升高：虹膜根部變厚前房角變窄房水回流不暢眼內(nèi)壓3）調(diào)節(jié)麻痹（視近物不清）阻斷睫狀肌M-R睫狀肌松弛懸韌帶拉緊晶狀體變薄屈光降低成像于視網(wǎng)膜后視近物模糊二、對平滑肌作用71、對眼部平滑肌作用：二、對平滑肌作用7882、對內(nèi)臟平滑肌作用阻斷內(nèi)臟平滑肌M-R內(nèi)臟平滑肌松弛※不同部位作用存在差異:

1）胃腸道平滑肌作用最強(qiáng)；

2）膽道、泌尿系統(tǒng)平滑肌次之；

3）支氣管、子宮平滑肌作用最弱；三、對腺體作用阻斷腺體M-R抑制腺體分泌腺體分泌敏感度：唾液腺、汗腺＞支氣管腺＞消化腺92、對內(nèi)臟平滑肌作用9四、中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用一般治療量無明顯中樞作用較大劑量（1～2mg）興奮延腦呼吸中樞大劑量（2～5mg)興奮大腦皮層（焦慮不安，譫妄，多語）中毒劑量（＞10mg)幻覺、定向障礙、運(yùn)動障礙、驚厥。嚴(yán)重中毒由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷、呼吸麻痹。10四、中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用101.緩解內(nèi)臟絞痛胃腸道絞痛效果最好。膽絞痛、腎絞痛療效較差，需與鎮(zhèn)痛藥合用。2.麻醉前給藥預(yù)防窒息和吸入性肺炎，減輕惡心、嘔吐。臨床應(yīng)用111.緩解內(nèi)臟絞痛臨床應(yīng)用113.眼科用藥（1）虹膜睫狀體炎：預(yù)防虹膜與晶狀體粘連，促進(jìn)炎癥消退。（2）眼底檢查：擴(kuò)瞳，便于眼底鏡觀察，因恢復(fù)較慢已被后馬托品取代。（3）驗(yàn)光：使晶狀體固定，可準(zhǔn)確驗(yàn)出屈光度。因作用時(shí)間長，現(xiàn)已少用。123.眼科用藥124.緩慢型心律失常竇性心動過緩：竇性心率＜60次/min

房室傳導(dǎo)阻滯：Ⅰ°、Ⅱ°、Ⅲ°5.感染性休克低排高阻型，解除血管痙攣，改善微循環(huán)。6.解救有機(jī)磷中毒阻斷M-R，緩解有機(jī)磷酸酯中毒的M樣癥狀。部分緩解中樞癥狀（促進(jìn)呼吸、促進(jìn)蘇醒）134.緩慢型心律失常13副作用：口干，視物模糊，面部潮紅，心動過速，排便、排尿困難。中毒：中樞興奮癥狀，嚴(yán)重中毒出現(xiàn)昏迷、呼吸麻痹，死亡。搶救：洗胃；應(yīng)用新斯的明、毒扁豆堿等擬膽堿藥。適時(shí)應(yīng)用中樞抑制藥（中樞興奮時(shí)）禁忌癥：青光眼、前列腺肥大。不良反應(yīng)及中毒14副作用：口干，視物模糊，面部潮紅，心動過不良反應(yīng)及中毒14第二節(jié)顛茄生物堿的合成、半合成代用品15第二節(jié)顛茄生物堿的合成、半合成代用品15一、合成擴(kuò)瞳藥16一、合成擴(kuò)瞳藥16二、合成解痙藥溴丙胺太林（propanthelinebromide,普魯本辛)對胃腸道平滑肌及腺體選擇性作用較強(qiáng)，抑制胃酸分泌，解痙止痛作用明顯，屬季胺類，無中樞作用。臨床應(yīng)用：胃、十二指腸潰瘍；胃腸痙攣和妊娠嘔吐。17二、合成解痙藥溴丙胺太林（propanthelinebro胃復(fù)康（benactyzine)作用特點(diǎn):同溴