第30章

抗菌藥物概論1一、抗菌藥物發(fā)展歷史2

抗菌藥物病原菌抗菌作用耐藥性抗病能力防治作用&不良反應(yīng)體內(nèi)過程機(jī)體致病3二、專用名詞41.抗感染藥物

2.抗微生物藥物

3.抗菌藥物（包括抗生素和合成抗菌藥）

抑菌藥（bacteriostaticdrugs）

抑制病原菌生長繁殖，

無殺滅作用

殺菌藥（bactericidaldrugs）

抑制病原菌生長繁殖，

殺滅病原菌

54.抗生素（antibiotics）：某些微生物(細(xì)菌、真菌、放線菌等)在其生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質(zhì)。5.化學(xué)治療（chemotherapy，化療）66.抗菌譜（antibacterialspectrum）定義：抗菌藥物的抗菌作用范圍窄譜抗菌藥：僅對(duì)單一菌種或一屬細(xì)菌具有抗菌作用，抗菌范圍窄廣譜抗菌藥：對(duì)多種不同病原菌具有抗菌作用，抗菌范圍廣

77.抗菌活性（antibacterialactivity）抗菌藥物抑制和殺滅病原菌的能力8.抑菌藥：最低抑菌濃度（MIC）

體外抑制病原菌生長的最低藥物濃度9.殺菌藥：最低殺菌濃度（MBC）

體外殺滅或使菌數(shù)減少99.9%的最低藥物濃度

8

10.化療指數(shù)（chemotherapeuticindex）評(píng)價(jià)化療藥物有效性與安全性的指標(biāo)。LD50/ED50或LD5/ED95化療指數(shù)(>3-5)，治療效果，毒性，臨床應(yīng)用價(jià)值

9第二節(jié)抗菌藥物作用機(jī)制10

細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分:糖類、蛋白質(zhì)、類脂質(zhì)

G+：壁質(zhì)（黏肽、多糖肽）50%-60%

耐胞內(nèi)20-30個(gè)大氣壓的滲透壓

G-：黏肽層較薄，胞漿滲透壓低

外膜構(gòu)成：脂多糖、磷脂、膜蛋白和Porin蛋白一.干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成11Pepti-DoglycanLayers細(xì)胞膜細(xì)胞壁外膜磷脂青霉素結(jié)合蛋白青霉素結(jié)合蛋白TeichoicAcidLipopolysaccharide脂蛋白黏肽12N-乙酰胞壁酸N-乙酰葡萄糖胺13A作用于胞漿內(nèi)黏肽合成階段的藥物

磷霉素、環(huán)絲氨酸B作用于細(xì)胞膜黏肽合成階段的藥物

萬古霉素、桿菌肽C作用于胞膜外黏肽合成階段的藥物

β-內(nèi)酰胺類14二.損傷細(xì)菌細(xì)胞膜及其功能抗真菌的多烯類抗生素細(xì)胞膜上固醇類物質(zhì)抗G-菌多肽類抗生素吡咯類抗菌藥細(xì)胞膜內(nèi)磷脂抑制固醇類合成細(xì)胞膜通透性增加細(xì)菌體內(nèi)重要成分外漏細(xì)菌死亡151.抑制細(xì)菌核酸合成影響細(xì)菌葉酸代謝抑制核酸合成

喹諾酮類：抑制DNA螺旋酶

利福霉素類：抑制RNA聚合酶

氟胞嘧啶：抑制腺苷酸合成酶三.影響細(xì)菌體內(nèi)生命物質(zhì)合成16影響細(xì)菌體內(nèi)生命物質(zhì)合成2.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成氨基苷類：與30S亞基結(jié)合，影響蛋白質(zhì)合成全過