藥物設(shè)計(jì)學(xué)智慧樹(shù)知到課后章節(jié)答案2023年下山東大學(xué)山東大學(xué)

第一章測(cè)試

藥物作用的靶點(diǎn)可以是

A:酶、受體、核酸和離子通道B:細(xì)胞膜和線(xiàn)粒體C:溶酶體和核酸D:染色體和染色質(zhì)

答案:酶、受體、核酸和離子通道

屬于生物大分子結(jié)構(gòu)特征的是

A:多種單體的離子鍵結(jié)合B:分子間的離子鍵結(jié)合C:分子間的共價(jià)鍵結(jié)合D:多種單體的共聚物

答案:多種單體的共聚物

藥物與靶點(diǎn)發(fā)生的相互作用力主要是

A:分子間的水化作用B:分子間的共價(jià)鍵結(jié)合C:分子間的非共價(jià)鍵結(jié)合D:分子間的離子鍵結(jié)合

答案:分子間的非共價(jià)鍵結(jié)合

生物膜的基本結(jié)構(gòu)理論是

A:微管鑲嵌學(xué)碩B:分子鑲嵌學(xué)碩C:流動(dòng)鑲嵌學(xué)說(shuō)D:離子通道學(xué)說(shuō)

答案:流動(dòng)鑲嵌學(xué)說(shuō)

影響藥物生物活性的立體因素包括

A:順?lè)之悩?gòu)B:構(gòu)象異構(gòu)C:光學(xué)異構(gòu)D:立體異構(gòu)

答案:順?lè)之悩?gòu);構(gòu)象異構(gòu);光學(xué)異構(gòu);立體異構(gòu)

第二章測(cè)試

哪些信號(hào)的分子的受體屬于細(xì)胞膜離子通道受體

A:5-羥色胺B:胰島素C:甾體激素D:乙酰膽堿

答案:乙酰膽堿

cAMP介導(dǎo)的內(nèi)源性調(diào)節(jié)物質(zhì)有

A:促腎上腺皮質(zhì)激素B:5-羥色胺C:乙酰膽堿D:胰島素

答案:促腎上腺皮質(zhì)激素

胞內(nèi)信使cAMP和cGMP是由哪種酶分解滅活的

A:磷酸二酯酶B:單胺氧化酶C:膽堿酯酶D:蛋白酶

答案:磷酸二酯酶

維生素D是哪類(lèi)受體的拮抗劑

A:PPARγB:PRC:ARD:VDR

答案:VDR

信號(hào)分子主要由哪些系統(tǒng)產(chǎn)生和釋放

A:心腦血管系統(tǒng)B:免疫系統(tǒng)C:內(nèi)分泌系統(tǒng)D:神經(jīng)系統(tǒng)

答案:免疫系統(tǒng);內(nèi)分泌系統(tǒng);神經(jīng)系統(tǒng)

第三章測(cè)試

下列哪種氨基酸衍生物是苯丙氨酸類(lèi)似物

A:二苯基丙酸B:1-氮雜環(huán)丁烷-2-羧酸C:2-哌啶酸D:四氫異喹啉-3-羧酸E:焦谷氨酸

答案:四氫異喹啉-3-羧酸

下列屬于肽鍵（酰胺鍵）的電子等排體的是

A:二硫化碳B:鹵代苯C:乙內(nèi)酰脲D:氟代乙烯E:硫代丙烷

答案:氟代乙烯

維系肽的二級(jí)結(jié)構(gòu)穩(wěn)

定的主要鍵合方式是

A:二硫鍵B:共價(jià)鍵C:離子鍵D:氫鍵E:酰胺鍵

答案:氫鍵

屬于下丘腦的釋放激素和釋放抑制激素的主要活性肽是

A:血管緊張素B:促腎上腺皮質(zhì)激素C:胰島素D:胰高血糖素E:降鈣素

答案:促腎上腺皮質(zhì)激素

當(dāng)多肽的一個(gè)或幾個(gè)酰胺鍵被電子等排體取代得到的肽類(lèi)似物又被稱(chēng)為

A:二肽B:α-螺旋模擬物C:類(lèi)肽D:神經(jīng)肽

E:內(nèi)啡肽

答案:類(lèi)肽

第四章測(cè)試

快速可逆性抑制劑中既與酶結(jié)合，又與酶-底物復(fù)合物結(jié)合的抑制劑稱(chēng)為

A:非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑B:競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑C:反競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑D:多靶點(diǎn)抑制劑E:多底物類(lèi)似物抑制劑

答案:非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑

非共價(jià)鍵結(jié)合的酶抑制劑以不同的動(dòng)力學(xué)過(guò)程與靶酶結(jié)合，遵循米氏方程的是

A:緩慢-緊密結(jié)合B:緊密結(jié)合C:緩慢結(jié)合D:快速可逆結(jié)合E:不可逆結(jié)合

答案:快速可逆結(jié)合

為了增加藥物與酶之間的疏水結(jié)合，可引入的基團(tuán)是

A:羥基B:烷基C:磺酸基D:羧基E:甲氧基

答案:烷基

底物或抑制劑與酶活性位點(diǎn)的作用力包括

A:靜電作用B:疏水作用C:陽(yáng)離子-π鍵D:氫鍵E:范德華力

答案:靜電作用;疏水作用;陽(yáng)離子-π鍵;氫鍵;范德華力

作為藥物的酶抑制劑應(yīng)具有以下特征

A:代謝產(chǎn)物的毒性低B:對(duì)靶酶的抑制作用活性高C:有良好的藥物代謝和動(dòng)力學(xué)性質(zhì)D:對(duì)擬干擾或阻斷的代謝途徑具有選擇性E:對(duì)靶酶的特異性強(qiáng)

答案:代謝產(chǎn)物的毒性低;對(duì)靶酶的抑制作用活性高;有良好的藥物代謝和動(dòng)力學(xué)性質(zhì);對(duì)擬干擾或阻斷的代謝途徑具有選擇性;對(duì)靶酶的特異性強(qiáng)

第五章測(cè)試

下列物質(zhì)中，哪種物質(zhì)直接參與了核酸從頭合成中嘧啶堿基的合成

A:天冬氨酸B:丙氨酸C:谷氨酸D:甘氨酸E:二氧化氮

答案:天冬氨酸

核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是經(jīng)以

下哪種物質(zhì)轉(zhuǎn)化生成的

A:尿嘧啶核苷B:尿嘧啶核苷三磷酸C:尿嘧啶核苷二磷酸D:尿嘧啶核苷酸E:尿嘧啶

答案:尿嘧啶核苷三磷酸

下列抗病毒藥物中，屬于碳環(huán)核苷類(lèi)似物的是

A:阿昔洛韋B:拉米夫定C:西多福韋D:去羥肌苷E:阿巴卡韋

答案:阿巴卡韋

下列抗病毒藥物中，屬于無(wú)環(huán)核苷磷酸酯類(lèi)化

合物的是

A:阿昔洛韋B:噴昔洛韋C:西多福韋D:更昔洛韋E:泛昔洛韋

答案:西多福韋

siRNA的單戀長(zhǎng)度一般為多少個(gè)核苷酸

A:17-19B:13-15C:15-17D:21-23E:19-21

答案:21-23

第六章測(cè)試

藥物在沒(méi)得作用下轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過(guò)人體系統(tǒng)排出體外的生物轉(zhuǎn)化過(guò)程稱(chēng)為

A:藥物代謝B:藥物排泄C:藥物分布D:藥物吸收

答案:藥物代謝

通常前藥設(shè)計(jì)不用于

A:改變藥物的作用靶點(diǎn)B:提高藥物在作用部位的特異性C:提高穩(wěn)定性，延長(zhǎng)作用時(shí)間D:促進(jìn)藥物吸收

答案:改變藥物的作用靶點(diǎn)

本身沒(méi)有生物活性，經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后才顯示藥理作用的化合物稱(chēng)為

A:靶向藥物B:軟藥C:前藥D:硬藥

答案:前藥

匹氨西林是半合成的廣譜抗生素氨芐西林的前藥，其設(shè)計(jì)的主要目的是

A:增加氨芐西林的水溶性，改善藥物吸收B:增加氨芐西林的脂溶性，促進(jìn)氨芐西林的吸收C:降低氨芐西林的胃腸道刺激性D:增加氨芐西林的胃腸道刺激性

答案:增加氨芐西林的脂溶性，促進(jìn)氨芐西林的吸收

按照前藥原理常用的結(jié)構(gòu)修飾方法有

A:環(huán)合B:電子等排C:醚化D:酰胺化E:成鹽

答案:環(huán)合;醚化;酰胺化;成鹽

第七章測(cè)試

普魯卡因的酯基被替換成了下列哪個(gè)基團(tuán)而開(kāi)發(fā)成了抗心律失常藥普魯卡因胺？

A:酰胺B:亞胺C:硫酯D:醚

答案:酰胺

非經(jīng)典的生物電子等排體不包括

A:基團(tuán)的反轉(zhuǎn)B:可交換的基團(tuán)C:環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)及構(gòu)象限制D:構(gòu)型轉(zhuǎn)換

答案:構(gòu)型轉(zhuǎn)換

狹義的電子等排體是指（）都相同的不同分子或基團(tuán)

A:原子數(shù)B:電子總數(shù)C:電子排列狀態(tài)D:極性

答案:原子數(shù);電子總數(shù);電子排列狀態(tài)

非經(jīng)典的電子等排體是指原子或基團(tuán)不一定相同，但（）及其他性質(zhì)與母體化合物是相似的分子或基團(tuán)

A:溶解性B:摩爾質(zhì)量C:空間效應(yīng)D:電性

答案:空間效應(yīng);電性

下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于Me-too藥物的專(zhuān)利邊緣的創(chuàng)新策略

A:隨機(jī)篩選B:局部化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造C:引入雜原子D:改變粒度

答案:局部化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造;引入雜原子

第八章測(cè)試

關(guān)于孿藥下列說(shuō)法不正確的是

A:可減少各自的毒副作用B:同孿藥均為對(duì)稱(chēng)分子C:可分為同孿藥和異孿藥D:異孿藥為不對(duì)稱(chēng)分子E:是前藥的一種形式

答案:同孿藥均為對(duì)稱(chēng)分子

關(guān)于多靶點(diǎn)藥，下列說(shuō)法不正確的是

A:單藥多靶點(diǎn)藥物的最大特點(diǎn)是其對(duì)多個(gè)靶點(diǎn)的低親和力相互作用B:HAART雞尾酒療法為多藥單靶點(diǎn)藥C:多組分藥物為多藥單靶點(diǎn)藥D:單藥多靶點(diǎn)藥為嚴(yán)格意義上的多靶點(diǎn)藥物E:單藥多靶點(diǎn)藥是指單體藥物可以與體內(nèi)的多個(gè)藥物靶點(diǎn)發(fā)生相互作用進(jìn)而產(chǎn)生生物學(xué)活性

答案:多組分藥物為多藥單靶點(diǎn)藥

多靶點(diǎn)藥物的設(shè)計(jì)方法不包括

A:藥效團(tuán)疊合法B:從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)C:電子等排替換法D:篩選法E:藥效團(tuán)連接法

答案:電子等排替換法

孿藥的連接方式包括

A:聚合模式B:直接結(jié)合C:連接鏈模式D:重疊模式E:電子等排替換模式

答案:直接結(jié)合;連接鏈模式;重疊模式

孿藥可作用于

A:離子通道B:酶C:受體D:核酸E:酶和受體

答案:離子通道;酶;受體;核酸;酶和受體

第九章測(cè)試

組合化學(xué)是利用一些基本的小分子單元通過(guò)化學(xué)或生物合成的方法，反復(fù)以哪種鍵合方式裝配成不同的組合

A:共價(jià)鍵B:分子間作用力C:離子鍵D:氫鍵

答案:共價(jià)鍵

通過(guò)（）可以從大量可能具有藥物活性的分子結(jié)構(gòu)中找到能夠被預(yù)測(cè)到具有所需的理化性質(zhì)和生物活性的結(jié)構(gòu)。

A:天然組合化學(xué)庫(kù)B:合成組合化學(xué)庫(kù)C:定向庫(kù)D:虛擬組合化學(xué)庫(kù)

答案:虛擬組合化學(xué)庫(kù)

組合化學(xué)庫(kù)的構(gòu)建最常采用的是線(xiàn)條密碼法

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

組合化學(xué)方法合成的化合物應(yīng)具有哪些特性

A:獨(dú)特性B:多樣性C:在親脂性、電性及空間延展性等有差異D:氫鍵

答案:多樣性;在親脂性、電性及空間延展性等有差異

組合庫(kù)的構(gòu)建方法分為

A:液相合成B:固相合成C:平行法D:裂分合成法

答案:平行法;裂分合成法

第十章測(cè)試

化學(xué)基因組學(xué)是由哪兩門(mén)學(xué)科演化和發(fā)展的

A:化學(xué)計(jì)量學(xué)、有機(jī)化學(xué)B:藥物化學(xué)、生物化學(xué)C:化學(xué)計(jì)量學(xué)、生物化學(xué)D:化學(xué)計(jì)量學(xué)、計(jì)算化學(xué)

答案:化學(xué)計(jì)量學(xué)、計(jì)算化學(xué)

從已確證的新穎蛋白靶標(biāo)開(kāi)始，篩選與其相互作用的小分子的研究方法是

A:化學(xué)生物學(xué)B:反向化學(xué)基因組學(xué)C:正向化學(xué)基因組學(xué)D:生物信息學(xué)

答案:反向化學(xué)基因組學(xué)

分子文庫(kù)計(jì)劃得到那個(gè)組織的支持

A:NIHB:WHOC:SFDAD:FDA

答案:NIH

下列哪種技術(shù)不能用于新藥靶標(biāo)的發(fā)現(xiàn)

A:化學(xué)遺傳學(xué)B:合成化學(xué)C:蛋白質(zhì)組學(xué)技術(shù)D:生物芯片

答案:合成化學(xué)

篩選一個(gè)化學(xué)庫(kù)的主要目的是

A:先導(dǎo)物優(yōu)化B:發(fā)現(xiàn)新藥C:靶標(biāo)鑒別D:靶標(biāo)確證

答案:先導(dǎo)物優(yōu)化;發(fā)現(xiàn)新藥;靶標(biāo)鑒別;靶標(biāo)確證

第十一章測(cè)試

下面關(guān)于全新藥物設(shè)計(jì)的描述錯(cuò)誤的是

A:方法能產(chǎn)生一些新的結(jié)構(gòu)片段B:設(shè)計(jì)的化合物親和力要高于已有的配體C:設(shè)計(jì)的化合物一般需要自己合成D:一般要求靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)已知的情況下才能進(jìn)行E:需要獲得化合物的晶體結(jié)構(gòu)

答案:設(shè)計(jì)的化合物親和力要高于已有的配體

下面分子對(duì)接軟件中不適用于虛擬對(duì)接的是

A:DOCKB:AutoDOCKC:FlexXD:AffinityE:INVDOCK

答案:Affinity

下面那個(gè)選項(xiàng)不是虛擬篩選中所用

的三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫(kù)的名稱(chēng)

A:ACDB:NCIC:MDDR-3DD:劍橋晶體數(shù)據(jù)庫(kù)E:Aldrich

答案:Aldrich

應(yīng)用同源模建法預(yù)測(cè)未知蛋白的三維結(jié)構(gòu)時(shí)，

模板蛋白與預(yù)測(cè)蛋白的同源性一般不能低于

A:0.1B:0.3C:0.4D:0.2E:0.5

答案:0.3

LUDI屬于全新藥物設(shè)計(jì)的那種設(shè)計(jì)方法

A:從頭計(jì)算法B:分子碎片法C:反向分子對(duì)接法D:模板定位法E:原子生長(zhǎng)法

答案:分子碎片法

第十二章測(cè)試

下列不屬于基于配體的藥物設(shè)計(jì)方法是

A:定量構(gòu)效關(guān)系B:藥效團(tuán)C:分子對(duì)接D:CoMFAE:分子動(dòng)力學(xué)

答案:分子對(duì)接

在沒(méi)有靶酶的三維結(jié)構(gòu)或未知分子作用模式的情況下，下列這些方法中無(wú)法使用的是

A:基于受體的全新藥物設(shè)計(jì)B:三位定量構(gòu)效關(guān)系研究C:基于分子相似性的虛擬篩選D:藥效團(tuán)模型方法E:基于配體的虛擬篩選

答案:基于受體的全新藥物設(shè)計(jì)

應(yīng)用比較力場(chǎng)分析法進(jìn)行3D-QSAR研究時(shí)，主要計(jì)算哪幾種非共價(jià)相互作用力

A:立體場(chǎng)和靜電場(chǎng)B:疏水場(chǎng)和立體場(chǎng)C:疏水場(chǎng)和氫鍵場(chǎng)D:靜電場(chǎng)和氫鍵場(chǎng)E:靜電場(chǎng)和疏水場(chǎng)

答案:立體場(chǎng)和靜電場(chǎng)

有活性必需的特征原子的分子框架，在生物活性分子中對(duì)活性起重要作用的“藥效特征元素”的空間排列形式是指

A:定量構(gòu)效關(guān)系B:全新設(shè)計(jì)C:虛擬篩選D:藥效團(tuán)E:分子對(duì)接

答案:藥效團(tuán)

下列不是考慮生物活性分子與受體結(jié)合的三維結(jié)構(gòu)性質(zhì)的研究方法是

A:三維定量構(gòu)效關(guān)系B:基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)C:組合化學(xué)方法D:基于分子對(duì)接的虛擬篩選E:量子化學(xué)計(jì)算方法

答案:組合化學(xué)方法;量子化學(xué)計(jì)算方法

第十三章測(cè)試

下列結(jié)構(gòu)修飾中，降低透膜性的是

A:將氨基改成酰胺B:將羧基酯化C:講叔丁基改成甲基D:減少羥基數(shù)目E:將羧基換成四氮唑

答案:講叔丁基改成甲基

下列哪個(gè)體內(nèi)過(guò)程不需要轉(zhuǎn)運(yùn)體參與

A:GI對(duì)藥物的外排作用B:膽汁的消除作用C:BBB對(duì)藥物的攝取D:GI對(duì)藥物的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E:GI對(duì)藥物的吸收

答案:GI對(duì)藥物的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

下列對(duì)代謝反應(yīng)描述正確的是

A:使藥物分子的毒性變小B:使藥物分子變得更穩(wěn)定C:使藥物的水溶性變差D:使藥物分子的透膜性更好E:使藥物的分子極性變大

答案:使藥物的水溶性變差

下列哪些結(jié)構(gòu)特征可能會(huì)產(chǎn)生hERG通道阻滯作用

A:羧酸片段B:羥基片段C:低親脂性D:酰胺片段E:二級(jí)胺結(jié)構(gòu)

答案:二級(jí)胺結(jié)構(gòu)

下列哪些結(jié)構(gòu)特征與藥物的低吸收性質(zhì)相關(guān)

A:PSA155B:5個(gè)氫鍵受體C:ClogP2.7D:7個(gè)氫鍵供體E:分子量670

答案:PSA155;7個(gè)氫鍵供體;分子量670

第十四章測(cè)試

下列哪條與前體藥物設(shè)計(jì)的目的不符

A:延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間B:提高藥物的組織選擇性C:提高藥物的活性D:降低藥物的毒副作用E:提高藥物的脂溶性

答案:提高藥物的脂溶性

藥效學(xué)研究的目的包括

A:確定新藥的作用強(qiáng)度B:闡明新藥的作用部位和機(jī)制C:確定新藥預(yù)期用于臨床防、診、治目的藥效D:發(fā)現(xiàn)預(yù)期用于臨床以外的廣泛藥理作用E:判斷其商業(yè)價(jià)值

答案:確定新藥的作用強(qiáng)度;闡明新藥的作用部位和機(jī)制;確定新藥預(yù)期用于臨床防、診、治目的藥效;發(fā)現(xiàn)預(yù)期用于臨床以外的廣泛藥理作用

電子等排原理的含義包括

A:電子等排在分子大小、分子形狀、電子分布、脂溶性、pKa、化學(xué)反應(yīng)、氫鍵形成能力等方面全部或部分具有相似性B:外電子數(shù)相同的原子、基團(tuán)或部分結(jié)構(gòu)C:分子組成相差CH2或其整數(shù)倍的化合物D:電子等排體置換后可導(dǎo)致生物活性的相似或拮抗E:電子等排體置換后可降低藥物的毒性

答案:電子等排在分子大小、分子形狀、電子分布、脂溶性、pKa、化學(xué)反應(yīng)、氫鍵形成能力等方面全部或部分具有相似性;外電子數(shù)相同的原子、基團(tuán)或部分結(jié)