注射用兩性霉素B下列內(nèi)容僅供參考，請以藥品包裝盒中的闡明書為準。妊娠：B哺乳：L3注射用兩性霉素B闡明書【闡明書修訂日期】規(guī)格：5mg、50mg核準日期：11月20日修改日期：12月17日修改日期：04月30日修改日期：10月01日修改日期：10月09日修改日期：10月01日規(guī)格：25mg核準日期：05月17日修改日期：12月17日修改日期：04月30日修改日期：10月01日修改日期：10月09日修改日期：10月01日【藥品名稱】注射用兩性霉素B【英文名稱】AmphotericinBforInjection【漢語拼音】ZhusheyongLiangxingmeisuB【成分】本品重要成分為：兩性霉素B。輔料：脫氧膽酸鈉、氫氧化鈉、磷酸二氫鈉。【性狀】本品為黃色至橙黃色疏松塊狀物或粉末?！具m應癥】本品合用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈進行性發(fā)展者，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎(隱球菌及其它真菌)、腹腔感染(涉及與透析有關(guān)者)、肺部感染、尿路感染和眼內(nèi)炎等?！疽?guī)格】(1)5mg(5000單位)(2)25mg(2.5萬單位)(3)50mg(5萬單位)【使用方法用量】靜脈用藥：開始靜脈滴注時先試以1-5mg或按體重一次0.02-0.1mg/kg給藥，后來根據(jù)患者耐受狀況每日或隔日增加5mg，當增至一次0.6-0.7mg/kg時即可暫停增加劑量，此為普通治療量。成人最高一日劑量不超出1mg/kg，每日或隔1-2日給藥1次，累積總量1.5-3.0g，療程1-3個月，也可長至6個月，視病情及疾病種類而定，對敏感真菌感染宜采用小劑量，即成人一次20-30mg，療程仍宜長。鞘內(nèi)給藥：初次0.05-0.1mg，后來漸增至每次0.5mg，最大量一次不超出1mg，每七天給藥2-3次，總量15mg左右。鞘內(nèi)給藥時宜與小劑量地塞米松或琥珀酸氫化可的松同時予以，并需用腦脊液重復稀釋藥液，邊稀釋邊緩慢注入以減少不良反映。局部用藥：氣溶吸入時成人每次5-10mg，用滅菌注射用水溶解成0.2%-0.3%溶液應用；超聲霧化吸入時本品濃度為0.01%-0.02%，每日吸入2-3次，每次吸入5-10ml；持續(xù)膀胱沖洗時每日以兩性霉素B

5mg加入1000ml滅菌注射用水，按每小時注入40ml速度進行沖洗，共用5-10日。靜脈滴注或鞘內(nèi)給藥時，均先以滅菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀釋(不可用氯化鈉注射液，因可產(chǎn)生沉淀)，滴注液的藥品濃度不超出10mg/100ml，避光緩慢靜滴，每次滴注時間需6小時以上，稀釋用葡萄糖注射液的pH值應在4.2以上。鞘內(nèi)注射時可取5mg/ml濃度的藥液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀釋，使最后濃度250μg/ml。注射時取所需藥液量以腦脊液5-30ml重復稀釋，并緩慢注入。鞘內(nèi)注射液的藥品濃度不可高于25mg/100ml，pH值應在4.2以上?！静涣挤从场?.靜滴過程中或靜滴后發(fā)生寒顫、高熱、嚴重頭痛、食欲不振、惡心、嘔吐、有時可出現(xiàn)血壓下降、眩暈等。2.幾乎全部患者在療程中均可出現(xiàn)不同程度的腎功效損害，尿中可出現(xiàn)紅細胞、白細胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高，肌酐去除率減少，也可引發(fā)腎小管性酸中毒。3.低鉀血癥，由于尿中排出大量鉀離子所致。4.血液系統(tǒng)毒性反映有正常紅細胞性貧血，偶可有白細胞或血小板減少。5.肝毒性，較少見，可致肝細胞壞死，急性肝功效衰竭亦有發(fā)生。6.心血管系統(tǒng)反映如靜滴過快時可引發(fā)心室顫動或心臟驟停。另外本品所致的電解質(zhì)紊亂亦可造成心律失常的發(fā)生。本品靜滴時易發(fā)生血栓性靜脈炎。7.神經(jīng)系統(tǒng)毒性反映，鞘內(nèi)注射本品可引發(fā)嚴重頭痛、發(fā)熱、嘔吐、頸項強直、下肢疼痛及尿潴留等，嚴重者可發(fā)生下肢截癱等。8.過敏性休克、皮疹等變態(tài)反映偶有發(fā)生?！窘伞繉Ρ酒愤^敏及嚴重肝病患者禁用?！咀⒁馐马棥?.本品毒性大，不良反映多見，但它又是治療危重深部真菌感染的唯一有效藥品，選用本品是必須權(quán)衡利弊后作出決定。2.下列狀況慎用：(1)腎功效損害，本品重要在體內(nèi)滅活，故腎功效重度減退時半衰期僅輕度延長，因此腎功效輕、中毒損害的患者如病情需要仍可選用本品，重度腎功效損害者則需延長給藥間期或減量應用，應用其最小有效量：當治療累積劑量不不大于4g時可引發(fā)不可逆性腎功效損害。(2)肝功效損害，本品可致肝毒性，肝病患者避免應用本品。3.治療期間定時嚴密隨訪血、尿常規(guī)、肝、腎功效、血鉀、心電圖等，如血尿素氮或血肌酐明顯升高時，則需減量或暫停治療，直至腎功效恢復。4.為減少本品的不良反映，給藥前可給解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組胺藥，如吲哚美辛和異丙嗪等，同時給于琥珀酸氫化可的松25-50mg或地塞米松2-5mg一同靜脈滴注。5.本品治療如中斷7日以上者，需重新自小劑量(0.25mg/kg)開始逐步增加至所需量。6.本品宜緩慢避光滴注，每劑滴注時間最少6小時。7.藥液靜脈滴注時應避免外漏，因本品可致局部刺激。8.僅5mg規(guī)格用于鞘內(nèi)注射?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品用于治療患全身性真菌感染的孕婦，對胎兒無明顯影響。但孕婦用藥尚缺少有良好對照的研究。孕婦如確有應用指征時方可慎用。哺乳期婦女應避免應用本品或于用藥時臨時停止哺乳?！拘∨笥延盟帯快o脈及鞘內(nèi)給藥劑量以體重計算均同成人，應限用最小有效劑量?！纠夏暧盟帯坷夏昊颊吣I功效有生理性減退，宜按腎功效減退的程度減量應用。【藥品互相作用】1.腎上腺皮質(zhì)激素，這類藥品在控制兩性霉素B的藥品不良反映時可合用，但普通不推薦兩者同時應用，因可加重兩性霉素B誘發(fā)的低鉀血癥。如需同用時則腎上腺皮質(zhì)激素宜用最小劑量和最短療程，并需監(jiān)測患者的血鉀濃度和心臟功效。2.洋地黃苷，本品所致的低鉀血癥可增強潛在的洋地黃毒性。兩者同用時應嚴密監(jiān)測血鉀濃度和心臟功效。3.氟胞嘧啶與兩性霉素B具協(xié)同作用，但本品可增加細胞對前者的攝取并損害其經(jīng)腎排泄，從而增強氟胞嘧啶的毒性反映。4.本品與吡咯類抗真菌藥如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在體外含有拮抗作用。5.氨基糖苷類、抗腫瘤藥品、卷曲霉素、多粘菌素類、萬古霉素等腎毒性藥品與本品同用時可增強其腎毒性。6.骨髓克制劑、放射治療等可加重患者貧血，與兩性霉素B合用時應減少其劑量。7.本品誘發(fā)的低鉀血癥可加強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者同用時需監(jiān)測血鉀濃度。8.應用尿液堿化藥可增強本品的排泄，并避免或減少腎小管酸中毒發(fā)生的可能?！舅幤愤^量】藥品過量，可能引發(fā)呼吸循環(huán)衰竭，應立刻中斷給藥，并進行臨床及實驗室監(jiān)測，予以支持、對癥解決?！舅幚矶纠怼勘酒窞槎嘞╊惪拐婢幤贰Ρ酒访舾械恼婢行滦碗[球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、念珠菌屬等，部分曲菌屬對本品耐藥；皮膚和毛發(fā)癬菌則大多耐藥；本品對細菌、立克次體、病毒等無抗菌活性。慣用治療量所達成的藥品濃度對真菌僅含有抑菌作用。作用機制為本品通過與敏感真菌細胞膜上的固醇相結(jié)合，損傷細胞膜的通透性，造成細胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏，破壞細胞的正常代謝從而克制其生長。【藥代動力學】開始治療時，每天靜脈滴注兩性霉素B1-5mg，后逐步增加至每天0.65mg/kg時的血藥峰濃度(Cmax)為2-4mg/L。血消除半衰期(t1/2?)約為24小時。蛋白結(jié)合率為91%-95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中藥品濃度普通低于同期血藥濃度的二分之一，支氣管分泌物中藥品濃度亦低。本品在腎組織中濃度最高，依次為肝、脾、腎上腺、肺、甲狀腺、心、骨骼肌、