核準日期：2007年03月01日唐林（依帕司他膠囊）請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用【藥物名稱】通用名稱：依帕司他膠囊商品名稱：唐林英文名稱：EpalrestatCapsules漢語拼音：YipasitaJiaonang【成份】本品主要成份為：依帕司他。其化學名稱為：5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸。化學結構式：分子式：C15H13NO3S2分子量：319.40【性狀】本品為硬膠囊，內容物為橙紅色粉末?！具m應癥】糖尿病神經(jīng)性病變?！疽?guī)格】50mg?！居梅ㄓ昧俊砍扇送ǔ┝棵看?0毫克(1粒)，每日三次，于飯前口服?！静涣挤磻?、過敏：偶見紅斑、水泡、皮疹、瘙癢。2、肝臟：偶見膽紅素、AST、ALT、r-GTP升高。3、消化系統(tǒng)：偶見腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感，胃部不適。4、腎臟：偶見肌酐升高。5、血液系統(tǒng)：血小板下降。6、其他：極少見眩暈、頭暈、頸痛、乏力、思睡、浮腫、腫痛、四肢痛感、麻木、脫毛。【禁忌】對本品過敏者禁用。【注意事項】1、本品應在醫(yī)生指導下使用，藥品應放置在兒童不能接觸的地點，防止兒童誤食。2、服用本品后，尿液可能出現(xiàn)褐紅色，此為正?，F(xiàn)象，因此在有些檢測項目中可能會受到影響。3、有過敏體質史者慎用。4、如一旦出現(xiàn)過敏表現(xiàn)，應立即停藥，并進行適當處理。5、連續(xù)服用本品12周無效的患者應考慮改換其他療法。【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時應極為慎重，權衡其利弊后再決定是否使用本品。在動物試驗中表明本品可通過乳汁排泌，因此，哺乳期婦女應避免使用本品?！緝和盟帯可袩o兒童使用本品的安全性經(jīng)驗?！纠夏暧盟帯坷夏昊颊呷缬幸蛏頇C能的改變，使用本品時應考慮適當減量?！舅幬锵嗷プ饔谩可胁幻鞔_。【藥物過量】尚無本品藥物過量的經(jīng)驗與報道。【藥理毒理】藥理作用依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細胞中山梨醇的積累，與對照組比較能改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動物實驗表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積，提高其運動神經(jīng)傳導速度和自主神經(jīng)機能；在神經(jīng)形態(tài)學上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。毒理研究遺傳毒性：依帕司他Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產(chǎn)期試驗未見異常；兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進行致畸敏感期毒性試驗，發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被完全吸收的發(fā)生率增加。致癌作用：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm18個月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm24個月，未見致癌作用?！舅幋鷦恿W】據(jù)文獻報道，健康成年人口服本品50毫克，1小時后達血藥濃度峰值(3.9mg/ml）。動物實驗證實本品主要分布消化道、肝臟及腎臟，24小時后約有8%經(jīng)尿道排除，80%左右是由糞排出體外?！举A藏】遮光密封保存?！景b】鋁塑包裝，每板10粒，每盒1板?！居行凇繒憾?4個月?！緢?zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準(試行)YBH08372004【批準文號】國藥準字H20040840【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：揚子江藥業(yè)集團南京海陵藥業(yè)有限公司生產(chǎn)地址：南京