解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥修改內(nèi)容提要二、分類1、非選擇性環(huán)氧酶(cycloxygenase,COX)抑制藥

包括水楊酸類、苯胺類、吲哚類、芳基乙酸類、芳基丙酸類、烯醇酸類、吡唑酮類、烷酮類、異丁芬酸類等2、選擇性環(huán)氧酶-2抑制藥包括塞來昔布、羅非昔布、尼美舒利等3、抗痛風(fēng)藥COX-1與COX-2得特性一、藥理作用

1、抗炎作用大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎、抗風(fēng)濕作用,即藥物能使炎癥得紅、腫、熱、痛反應(yīng)減輕或消退,其抗炎作用亦就是與抑制外周前列腺素合成有關(guān)。

解熱鎮(zhèn)痛藥得藥理作用、作用機(jī)制

及常見不良反應(yīng)解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用（—）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質(zhì)和抗原擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加致痛擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加痛覺增敏

炎癥（紅斑、水腫、疼痛）2、鎮(zhèn)痛作用

特點(diǎn):1、為非麻醉性(非成癮性)鎮(zhèn)痛藥,無欣快感、耐受性、呼吸抑制。2、鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于哌替啶,對(duì)慢性鈍痛有效,對(duì)創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。3、鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。4、鎮(zhèn)痛機(jī)制就是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用,且降低痛覺感覺器對(duì)緩激肽致痛作用得敏感性。

3、解熱作用

特點(diǎn):1、僅使高熱體溫降至正常,對(duì)正常體溫?zé)o影響、

2、僅影響散熱過程,不影響產(chǎn)熱過程、

3、解熱機(jī)制就是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)得合成。

4、其她

NSAIDs可抑制PG合成酶,減少血栓烷A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集與血栓形成。對(duì)腫瘤得發(fā)生、發(fā)展及轉(zhuǎn)移可能均有抑制作用。此外尚有預(yù)防與延緩阿爾茨海默病發(fā)病、延緩角膜老化等作用。

大家學(xué)習(xí)辛苦了，還是要堅(jiān)持繼續(xù)保持安靜二、作用機(jī)制

NSAIDS得抗炎作用主要與其抑制COX得活性,抑制PGs得生成有關(guān)。三、常見不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)、皮膚反應(yīng)、肝腎損害、心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)、血液系統(tǒng)反應(yīng)等。NSAIDs對(duì)COX得選擇性作用NSAIDs對(duì)COX-1與COX-2作用得不同可能就是其藥理作用與不良反應(yīng)不一致得原理:對(duì)COX-1得抑制作用越強(qiáng),導(dǎo)致得不良反應(yīng)就越大;而對(duì)COX-2得抑制作用越強(qiáng),其抗炎、鎮(zhèn)痛效果就越顯著。NSAIDs對(duì)COX-1與COX-2不同作用NSAIDs的抑制作用COX-1COX-2生理性PGs合成減少致炎性PGs合成減少結(jié)構(gòu)酶生理作用誘導(dǎo)酶，致炎作用解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用不良反應(yīng)第一節(jié)

非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

一、水楊酸類二、苯胺類三、吲哚類四、芳基乙酸類五、芳基丙酸類六、烯醇酸類七、吡唑酮類八、烷酮類九、異丁芬酸類乙酰水揚(yáng)酸(阿斯匹林Aspirin)

一、水楊酸類

[體內(nèi)過程]

口服后迅速被胃腸道粘膜吸收,酯酶水解為水楊酸,以水楊酸鹽得形式可分布到全身組織包括關(guān)節(jié)腔、腦脊液與胎盤。在肝內(nèi)氧化代謝,其代謝產(chǎn)物與甘氨酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后從尿排出?？诜┝堪⑺酒チ?1g以下)時(shí),水解產(chǎn)生得水楊酸量較少,按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除;1g以上時(shí),水楊酸生成量增多,其代謝從一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵?jí)動(dòng)力學(xué)消除。

一、水楊酸類[作用及應(yīng)用]

1、解熱鎮(zhèn)痛與抗風(fēng)濕作用

(1)解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠,可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等。

(2)抗風(fēng)濕作用強(qiáng),較大劑量治療急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,療效迅速確實(shí),亦可作為鑒別診斷。