復習藥用高分子輔料復習題型名詞解釋（10分）選擇題（20分）填空題（20分）是非判斷題（10分）簡答題（40分）藥用高分子輔料復習輔料和藥用高分子材料的比較相同點不同點輔料與藥用高分子輔料都是主藥以外的另一種材料，但又是制劑中必不可少的輔助材料。輔料包括制劑中所有用到的氣液固材料，含義比藥用高分子材料廣，但它不具備藥理活性；藥用高分子材料包括高分子藥物，側(cè)重于天然、半天然、合成大分子液體和固體材料應用于現(xiàn)代制劑中。藥用高分子輔料復習二、高分子化合物的分類大致可以劃分成二大類，即：

科學分類法習慣分類法藥用高分子輔料復習（一）科學分類法

根據(jù)主鏈結(jié)構(gòu)分類

碳鏈高聚物有機高聚物

雜鏈高聚物元素有機高聚物無機高聚物藥用高分子輔料復習1.有機高聚物碳鏈高聚物：

主鏈純?yōu)樘荚訕?gòu)成如聚乙烯、聚氯乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯等；雜鏈高聚物：

主鏈中含有碳原子及氧、氮、硫、磷等原子如聚酰胺、聚酯、聚醚等。一些高分子主鏈中若有芳環(huán)、雜環(huán)結(jié)構(gòu)，亦屬雜鏈高分子，如聚砜、纖維素。藥用高分子輔料復習2.元素有機聚合物主鏈結(jié)構(gòu)中不含碳原子，而是由硅、硼、鋁、鈦等原子和氧原子構(gòu)成。主鏈外的側(cè)基是各種有機基團，如甲基、乙基、乙烯基、芳環(huán)、雜環(huán)等。聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅醚是由硅、氧原子構(gòu)成主鏈的元素有機高分子。元素有機高分子耐熱，易加工，彈性好，疏水性強，具有良好的光電性能。藥用高分子輔料復習3.無機高聚物

主鏈和側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中均無碳原子，一般呈現(xiàn)規(guī)則交聯(lián)的面型結(jié)構(gòu)或體型結(jié)構(gòu)。石英、玻璃、彈性硫等材料均可列入此類。目前雖然已經(jīng)研制成少數(shù)線型的無機高分子，但仍很少應用。以下是根據(jù)這種分類方法列出了一些常見的有機高分子材料及其結(jié)構(gòu)。藥用高分子輔料復習（二）鏈結(jié)構(gòu)單元的連接順序

均聚物結(jié)構(gòu)單元的鍵接順序：參加反應的單體結(jié)構(gòu)完全對稱時，聚合物只有一種鍵接方式；參加反應的單體結(jié)構(gòu)不對稱，有三種鍵接方式，可分為：尾尾連接(tailtotail)頭頭連接(headtohead)頭尾連接(head-totail)單體結(jié)構(gòu)和反應條件影響結(jié)構(gòu)單元的連接順序結(jié)構(gòu)單元中含取代基的一端——頭藥用高分子輔料復習（三）共聚物的序列結(jié)構(gòu)

當由兩種或兩種以上不同的單體之間發(fā)生加聚反應所得的高聚物稱為共聚物。其碳鏈的連接方式比一種單體之間的加聚要復雜得多。在不考慮單體的不對稱性因素的前提下，兩種單體A、B的共聚物分子鏈有以下四種典型的排列方式：藥用高分子輔料復習（一）高分子分子量的特點高分子分子量有兩個基本特點：分子量大分子量具有多分散性藥用高分子輔料復習

聚合物實際上是分子量大小不同的高分子同系物所組成的混合物，其分子量也只具有統(tǒng)計平均的意義，這種現(xiàn)象稱為分子量的多分散性（Hetero-dispersity）。

描述高分子的分子量必然具有兩個指標：平均分子量和分子量分布藥用高分子輔料復習分子量的表示方法1.數(shù)均分子量（）2.重均分子量（）3.粘均分子量（）多分散性指數(shù)（HeterodispersityIndex,d）它是表示聚合物分子量分布的寬窄藥用高分子輔料復習

一、按照單體與聚合物在元素組成和結(jié)構(gòu)上的變化，聚合反應分為：加聚反應（additionpolymerization

）縮聚反應（polycondensation）聚合反應分類二、按聚合機理(mechanism)分類

鏈式聚合(chainpolymerization)

逐步聚合(steppolymerization)藥用高分子輔料復習（一）加聚反應實施方法五、加聚反應和縮聚反應的實施方法藥用高分子輔料復習（二）縮聚反應實施方法藥用高分子輔料復習第一節(jié)溶解與高分子溶液一、高聚物的溶解

與無機物和小分子的有機物相比，高分子化合物的溶解是一個復雜、緩慢的過程。這個過程可分為兩個階段：一、溶脹；二、溶解藥用高分子輔料復習

聚乙烯醇（醇解度>89%）和羧甲基纖維素鈉（取代度=0.7）在熱水中易溶，配制其水溶液時，則應先用冷水潤濕、分散，然后加熱使之溶解。而羥丙甲纖維素在冷水中比在熱水中更易溶解，則應先用80~90℃的熱水急速攪拌分散，由于其在熱水中不溶、顆粒表面不粘，則有利于充分分散，然后用冷水（5℃左右）使其溶脹，溶解。配制舉例高分子溶液的配制藥用高分子輔料復習極性高分子溶于極性溶劑

溶解是放熱的，△Hm<0，△Gm<0，所以溶解自發(fā)進行。

非極性高分子溶解

該過程一般是吸熱的，即△Hm>0，故只有△Hm<T△Sm

時才能滿足溶解條件，也就是說升高溫度T或減小△Hm，才可能使體系自發(fā)進行。

△Gm=△Hm-T△Sm<0藥用高分子輔料復習溶度參數(shù)相近原則極性相似相溶原則溶劑化原則溶劑的選擇三大原則藥用高分子輔料復習三、高分子材料的其他性能由于高分子材料密度低，具有相對疏松的結(jié)構(gòu)，因此它們也能夠或多或少地允許小分子從其中穿過。水蒸氣等液體小分子或氧氣等氣體分子可從高聚物膜的一側(cè)擴散到其濃度較低的一側(cè)，這種現(xiàn)象稱為滲透或滲析。氣體分子滲透通過聚合物膜稱為透氣性（gaspermeability）。（一）滲透性及透氣性藥用高分子輔料復習（一）凝膠的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)1.凝膠的結(jié)構(gòu)和類型四、凝膠凝膠（gel）是指已溶脹的三維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)高分子，即聚合物分子間相互連結(jié)形成空間網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，而在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的孔隙中又填充了液體介質(zhì)，這樣一種分散體系稱為凝膠。藥用高分子輔料復習

影響凝膠形成的因素主要有：濃度、溫度、電解質(zhì)藥用高分子輔料復習2.凝膠的性質(zhì)凝膠具有以下性質(zhì)：

藥用高分子輔料復習1.水凝膠水凝膠這種強烈的吸水能力是由于其結(jié)構(gòu)中通常含有-OH、-NH2、-COOH和

-SO3H等親水性基團。

（二）功能性水凝膠藥用高分子輔料復習一、高分子材料的毒性1、單體2、高分子結(jié)構(gòu)3、合成和加工助劑藥用高分子輔料復習第四節(jié)高分子與藥物構(gòu)成的復合結(jié)構(gòu)類型一、復合結(jié)構(gòu)類型藥物與高聚物構(gòu)成的復合結(jié)構(gòu)類型：

粒子分散結(jié)構(gòu)膜與微囊結(jié)構(gòu)凝膠與溶液結(jié)構(gòu)藥用高分子輔料復習淀粉顆粒內(nèi)含有：80％-90％的支鏈淀粉(amylopectin又稱膠淀粉)10％-20％的直鏈淀粉(amylose又稱糖淀粉)。二者的結(jié)構(gòu)單元均為D-吡喃型葡萄糖基。直鏈淀粉是葡萄糖基之間以α-1,4-苷鍵連接的線性多聚物。多糖是由多個單糖分子脫水、縮合通過苷鍵連接而成的一類高分子聚合體藥用高分子輔料復習淀粉和纖維素在結(jié)構(gòu)上有哪些相同點和不同點？答：相同點：都是D-吡喃式葡萄糖基；直鏈淀粉與纖維素都為線型多糖類高分子，無分枝。不同點：直鏈淀粉以α-1,4-苷鍵連接；支鏈淀粉主鏈以α-1,4-苷鍵連接，主鏈與支鏈相連處以α-1,6-苷鍵連接；纖維素以β-1,4-苷鍵連接。藥用高分子輔料復習③顯色顯色反應：淀粉的6個糖單元的螺旋內(nèi)徑適合碘分子進入形成絡(luò)合物，包裹越多顏色越深。直鏈淀粉遇碘顯藍色支鏈淀粉遇碘顯紫紅色糊精遇碘顯紫、紅色加熱顏色褪去，冷卻再顯色藥用高分子輔料復習②

微晶纖維素microcrystallinecellose結(jié)晶度高的纖維經(jīng)強酸水解除去其中無定形部分，所得聚合度約220，相對分子質(zhì)量約為36000的結(jié)晶性纖維。

藥用高分子輔料復習微晶纖維素的性能可壓性：微晶纖維素具有高度變形性，可被壓制成有一定形狀和堅實程度的壓縮物，極具可壓性。吸附性：作為多孔性微細粉末，微晶纖維素具有較大的比表面積，可以吸附水、油和藥物等。分散性：微晶纖維素在水中經(jīng)強力攪拌或勻質(zhì)器予以作用，易于分散生產(chǎn)奶油般的凝膠體。反應性：微晶纖維素在稀堿液中少部分溶解，大部分膨化，在羧甲基化、乙?；?、酯化中表現(xiàn)出較高的反應性能。藥用高分子輔料復習2、白蛋白的來源人血白蛋白胎盤血白蛋白藥用高分子輔料復習

交聯(lián)聚丙烯酸鈉是一種高吸水性樹脂材料。在水中不溶，但能迅速吸收自重數(shù)百倍的水分而溶脹。交聯(lián)聚丙烯酸鈉的應用做外用軟膏或乳膏的水性基質(zhì)。交聯(lián)聚丙烯酸鈉具有吸濕、保濕、增稠等作用，做尿布，吸血巾等一次性衛(wèi)生材料的主要填充劑。藥用高分子輔料復習（補充）高分子的玻璃化轉(zhuǎn)變根據(jù)高分子的力學性質(zhì)和分子熱運動的特征，非晶態(tài)聚合物的物理狀態(tài)分為三種狀態(tài)：

這些狀態(tài)統(tǒng)稱為力學狀態(tài)。聚合物在其組成一定時，力學狀態(tài)的轉(zhuǎn)變主要與溫度有關(guān)。

玻璃態(tài)、高彈態(tài)和粘流態(tài)藥用高分子輔料復習藥用高分子輔料復習2.最低成膜溫度

最低成膜溫度（MFT）指樹脂膠乳液在梯度加熱干燥條件下形成連續(xù)性均勻而無裂紋薄膜的最低溫度。

在MFT以下，聚合物顆粒不能發(fā)生溶合形成薄膜。在含有丙烯酸酯的樹脂中，丙烯酸酯比例越高，MFT越低。加入增塑劑和與低Tg的樹脂混合使用均可有效降低MFT。藥用高分子輔料復習PVA的性質(zhì)1、溶解性溶于熱，冷水中，越大，結(jié)晶度越高，水溶性越差。聚醋酸乙烯醇解百分率稱為醇解度。醇解度

87～89%，水溶性很高，冷，熱水均很容易。醇解度↓，水溶性下降，＜50%不溶解于水。規(guī)格PVA04－88：04*100為DP；88％為醇解度藥用高分子輔料復習PVP的應用安全無毒，長期口服未見毒副作用；注射偶爾有休克反應、部位潰瘍發(fā)生。粘合劑制備的固體制劑具有較高的機械強度，避免碰擊、摩擦時破碎；口服后可在消化道內(nèi)迅速崩解，釋出藥物。對濕、熱敏感及易揮發(fā)的藥物，可用PVP的醇溶液造粒；疏水性藥物可用PVP水溶液作粘合劑，可是藥物表面具有親水性。PVP無水乙醇溶液是泡騰片配方中理想的粘合劑。藥用高分子輔料復習(一)聚乳酸1.聚乳酸的結(jié)構(gòu)與制備方法PLA合成的兩種方法：第一種：丙交酯的開環(huán)聚合（主要方法）第二種：乳酸的直接縮聚藥用高分子輔料復習聚乳酸的降解屬水解反應,本體侵蝕機理，降解速度與其分子量和結(jié)晶度有關(guān)。分子量越高,結(jié)晶度越大,降解越慢PLLA和PDLA的降解速率低于PDLLA藥用高分子輔料復習PEG水溶液發(fā)生混濁或沉淀時的溫度稱為濁點或曇（tan）點。起曇：含聚氧乙烯的非離子型表面活性劑的溶解度隨溫度的升高而增加，當溫度升高到某一值，溶解度急劇下降，溫度降低后又變澄明，這種由澄明變混濁的的現(xiàn)象陳起曇。藥用高分子輔料復習PEG的應用1）注射用復合溶劑（l）2）調(diào)節(jié)栓劑基質(zhì)的硬度和熔化溫度（l、s）3）調(diào)節(jié)軟膏，化妝品基質(zhì)的稠度（l、s）4）薄膜衣增塑劑、致孔劑、打光劑、滴丸基質(zhì)及片劑的固態(tài)粘合劑、潤滑劑等5）疏水性微球或膜的表面親水性修飾材料藥用高分子輔料復習泊洛沙姆兩端為聚氧乙烯嵌段，中間為聚氧丙烯嵌段。其結(jié)構(gòu)簡式為：

HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cHa,c基本相同,b大于15。

poloxamer188——聚氧乙烯鏈分子量占總數(shù)的80％聚氧丙烯鏈分子量18*100poloxamer188具最佳乳化性能和安全性，國外藥典中它是目前使用在靜脈乳劑中極少數(shù)合成乳合劑之一。藥用高分子輔料復習5.達克寧輔料：聚丙烯酸、三乙醇胺、乙二胺四乙酸二鈉、丙二醇、苯甲酸、純化水答案：聚丙烯酸（乳膏基質(zhì)）三乙醇胺（中和聚丙烯酸）乙二胺四乙酸二鈉（金屬螯合劑）丙二醇（保濕劑）苯甲酸（防腐劑）純化水（溶劑）藥用高分子輔料復習9.布洛芬混懸液輔料：蔗糖、食用香精、食用色素、山梨醇、聚山梨酯80、環(huán)拉酸鈉、枸櫞酸、苯甲酸鈉、黃原膠、羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素、甘油試分析此配方涉及的藥用輔料在配方中的作用。藥用高分子輔料復習10.現(xiàn)有臨床使用的埃索美拉唑腸溶片配方（除主藥外）如下：單硬脂酸甘油酯、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、氧化鐵紅、硬脂酸鎂、甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物、微晶纖維、人工石蠟、聚乙二醇6000、聚山梨醇酯80、交聯(lián)聚維酮等。試分析此配方涉及的高分子輔料的特點及在配方中的作用。

藥用高分子輔料復習蔗糖（甜味劑）食用香精（掩