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文檔簡介
作用于受體的藥物分類及受體的調(diào)節(jié)常德職業(yè)技術(shù)學(xué)院藥理學(xué)課程組親和力內(nèi)在活性
藥物與受體結(jié)合的能力,決定藥理效應(yīng)強(qiáng)度。
藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力,決定藥理效應(yīng)性質(zhì)。
一、藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的條件
受體激動藥有親和力,有內(nèi)在活性受體拮抗藥有親和力,沒有內(nèi)在活性
二、作用于受體的藥物分類
完全激動藥有親和力,內(nèi)在活性強(qiáng)(α=1)部分激動藥有親和力,內(nèi)在活性弱(0<α<1)
二、作用于受體的藥物分類1、受體激動藥
競爭性拮抗藥有親和力,無內(nèi)在活性,與受體可逆結(jié)合。非競爭性拮抗藥有親和力,無內(nèi)在活性,與受體不可逆結(jié)合。
二、作用于受體的藥物分類2、受體拮抗藥(阻斷藥)2、受體增敏:長期使用受體阻斷藥或激動藥水平降低后,受體的數(shù)目、親和力、效應(yīng)力增強(qiáng)的現(xiàn)象?!胺刺爆F(xiàn)象產(chǎn)生的原因之一。1、受體脫敏:長期使用受體激動藥后,組織或細(xì)胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。耐受性產(chǎn)生的原因之一。三、受體的調(diào)節(jié)
總結(jié):比較受體激動藥與阻斷藥親和力內(nèi)在活性受體激動藥較強(qiáng)較強(qiáng)(α=1)受體拮抗藥較強(qiáng)無條件分類
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