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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、可作為黏合劑使用和胃溶型薄膜包衣的輔料是
A.羥丙甲纖維素
B.硫酸鈣
C.微晶纖維素
D.淀粉
【答案】:A
【解析】本題可依據(jù)各選項(xiàng)輔料的特性來(lái)判斷其是否能作為黏合劑使用和胃溶型薄膜包衣。選項(xiàng)A:羥丙甲纖維素羥丙甲纖維素具有良好的成膜性和黏合性,能夠作為黏合劑使用,同時(shí)它也是常用的胃溶型薄膜包衣材料。胃溶型薄膜包衣材料需在胃中能迅速溶解,羥丙甲纖維素符合這一特性,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:硫酸鈣硫酸鈣通常作為片劑的稀釋劑,主要用于增加片劑的重量和體積,它并不具備作為黏合劑和胃溶型薄膜包衣的特性,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:微晶纖維素微晶纖維素是優(yōu)良的填充劑,可改善藥物的可壓性,同時(shí)兼具一定的潤(rùn)滑和崩解作用,但它不作為胃溶型薄膜包衣材料,也不是典型的黏合劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:淀粉淀粉可以作為稀釋劑、崩解劑和黏合劑使用,不過(guò)它一般不用于胃溶型薄膜包衣,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。2、《中國(guó)藥典》2010年版規(guī)定:原料藥的含量(%),如未規(guī)定上限時(shí),系指
A.不超過(guò)100.O%
B.不超過(guò)101.0%
C.不超過(guò)105.0%
D.不超過(guò)110.0%
【答案】:B
【解析】這道題主要考查對(duì)《中國(guó)藥典》2010年版關(guān)于原料藥含量規(guī)定的了解?!吨袊?guó)藥典》2010年版明確規(guī)定,當(dāng)原料藥的含量(%)未規(guī)定上限時(shí),是指不超過(guò)101.0%,所以本題正確答案選B。3、洛美沙星結(jié)構(gòu)如下:
A.1-乙基3-羧基
B.3-羧基4-酮基
C.3-羧基6-氟
D.6-氟7-甲基哌嗪
【答案】:D
【解析】本題考查洛美沙星的結(jié)構(gòu)相關(guān)知識(shí)。解題關(guān)鍵在于準(zhǔn)確掌握洛美沙星結(jié)構(gòu)的具體特征,并對(duì)各個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng):1-乙基3-羧基并非洛美沙星的特征結(jié)構(gòu)描述,不符合洛美沙星的結(jié)構(gòu)實(shí)際情況,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):3-羧基4-酮基也不是洛美沙星結(jié)構(gòu)的關(guān)鍵特征表述,與洛美沙星的準(zhǔn)確結(jié)構(gòu)不匹配,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):3-羧基6-氟同樣不是洛美沙星結(jié)構(gòu)的正確體現(xiàn),與洛美沙星真實(shí)結(jié)構(gòu)特征有偏差,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):6-氟7-甲基哌嗪是洛美沙星結(jié)構(gòu)的正確表述,該選項(xiàng)準(zhǔn)確描述了洛美沙星結(jié)構(gòu)的關(guān)鍵部分,所以D選項(xiàng)正確。綜上,正確答案是D。4、A、B兩藥物的清除率分別為15mg/min和30mg/min,關(guān)于兩藥以下說(shuō)法正確的是
A.A藥物的清除藥物量小于B藥物
B.A藥物的清除比B慢
C.A藥物的清除比B快
D.A藥物單位時(shí)間清除的藥物量大于B藥物
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)清除率的概念來(lái)判斷各選項(xiàng)的正誤。清除率是指機(jī)體在單位時(shí)間內(nèi)將多少體積血漿中的藥物清除干凈,清除率越高,表明單位時(shí)間內(nèi)清除的藥物越多,清除速度越快。已知A、B兩藥物的清除率分別為15mg/min和30mg/min,即A藥物每分鐘清除15mg藥物,B藥物每分鐘清除30mg藥物。選項(xiàng)A:清除藥物量不僅取決于清除率,還與時(shí)間有關(guān)。題干中未提及時(shí)間,所以無(wú)法確定A藥物和B藥物清除藥物量的大小關(guān)系,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:因?yàn)锳藥物的清除率15mg/min小于B藥物的清除率30mg/min,清除率越低,清除越慢,所以A藥物的清除比B慢,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:由前面分析可知A藥物清除率低于B藥物,清除率低意味著清除速度慢,所以A藥物的清除比B慢,而不是快,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:A藥物單位時(shí)間(每分鐘)清除的藥物量是15mg,B藥物單位時(shí)間(每分鐘)清除的藥物量是30mg,所以A藥物單位時(shí)間清除的藥物量小于B藥物,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。5、水楊酸與鐵鹽配伍,易發(fā)生
A.變色
B.沉淀
C.產(chǎn)氣
D.結(jié)塊
【答案】:A
【解析】本題主要考查水楊酸與鐵鹽配伍后的反應(yīng)現(xiàn)象。水楊酸分子結(jié)構(gòu)中含有能與鐵離子發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)的基團(tuán),當(dāng)水楊酸與鐵鹽配伍時(shí),二者會(huì)發(fā)生絡(luò)合反應(yīng),其產(chǎn)物往往具有特定的顏色,從而導(dǎo)致配伍體系出現(xiàn)變色現(xiàn)象。而沉淀通常是由于兩種物質(zhì)反應(yīng)生成難溶性物質(zhì)從溶液中析出;產(chǎn)氣一般是物質(zhì)之間發(fā)生化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生氣體;結(jié)塊多是物質(zhì)因物理或化學(xué)變化聚集在一起形成塊狀。在水楊酸與鐵鹽配伍的體系中,并不會(huì)發(fā)生生成沉淀、產(chǎn)生氣體、結(jié)塊等現(xiàn)象。所以本題正確答案是A。6、影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物避免肝臟首過(guò)效應(yīng)而影響藥物分布的因素是
A.血漿蛋白結(jié)合率
B.血-腦屏障
C.腸-肝循環(huán)
D.淋巴循環(huán)
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的概念對(duì)藥物分布的影響來(lái)逐一分析。選項(xiàng)A:血漿蛋白結(jié)合率血漿蛋白結(jié)合率主要影響藥物在血漿中的游離濃度和分布范圍。藥物與血漿蛋白結(jié)合后,暫時(shí)失去藥理活性,不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),也不能被代謝和排泄,只有游離型藥物才能發(fā)揮藥理作用。它與藥物避免肝臟首過(guò)效應(yīng)并無(wú)直接關(guān)聯(lián),也不是影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)從而避免肝臟首過(guò)效應(yīng)的關(guān)鍵因素,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:血-腦屏障血-腦屏障是血液與腦組織之間的一種特殊屏障結(jié)構(gòu),它能夠阻止某些物質(zhì)(包括藥物)由血液進(jìn)入腦組織,主要作用是保護(hù)腦組織免受血液中有害物質(zhì)的侵害,對(duì)藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)有重要影響。但它與脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)以及避免肝臟首過(guò)效應(yīng)無(wú)關(guān),故該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:腸-肝循環(huán)腸-肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門(mén)靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。腸-肝循環(huán)可使藥物在體內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng),并非避免肝臟首過(guò)效應(yīng),也與脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)關(guān)系不大,所以該選項(xiàng)也不符合要求。選項(xiàng)D:淋巴循環(huán)淋巴循環(huán)是循環(huán)系統(tǒng)的重要輔助部分,它可以轉(zhuǎn)運(yùn)脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)。許多藥物經(jīng)淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物避免肝臟首過(guò)效應(yīng),從而影響藥物分布,該選項(xiàng)符合題意。綜上,影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物避免肝臟首過(guò)效應(yīng)而影響藥物分布的因素是淋巴循環(huán),答案選D。7、可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài),用以預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)是
A.藥物
B.藥品
C.藥材
D.化學(xué)原料
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)不同物質(zhì)概念的理解,關(guān)鍵在于明確各選項(xiàng)所代表物質(zhì)與題干中描述功能的匹配度。選項(xiàng)A:藥物藥物是指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài),用以預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)。這與題干中對(duì)于該物質(zhì)的功能描述完全相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:藥品藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病,有目的地調(diào)節(jié)人的生理機(jī)能并規(guī)定有適應(yīng)癥或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)。它強(qiáng)調(diào)了有規(guī)定的適應(yīng)癥、功能主治、用法和用量等,范圍相對(duì)藥物更具體、更規(guī)范,但題干強(qiáng)調(diào)的核心是能改變或查明機(jī)體生理及病理狀態(tài)以用于防治和診斷疾病的物質(zhì)的統(tǒng)稱(chēng),“藥物”表述更契合,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:藥材藥材主要是指未經(jīng)加工或未制成成品的中藥原料,其重點(diǎn)在于作為中藥的原材料,并非是能直接改變或查明機(jī)體生理功能及病理狀態(tài)來(lái)防治和診斷疾病的物質(zhì),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:化學(xué)原料化學(xué)原料是指用于生產(chǎn)各類(lèi)制劑的基礎(chǔ)原料,是化學(xué)合成、制備藥物等的起始物質(zhì),它本身并不直接具備改變或查明機(jī)體生理功能及病理狀態(tài)以防治和診斷疾病的作用,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。8、在混懸液中起潤(rùn)濕、助懸、絮凝或反絮凝劑作用的附加劑
A.穩(wěn)定劑
B.助懸劑
C.潤(rùn)濕劑
D.反絮凝劑
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表的附加劑的作用,結(jié)合題干中對(duì)附加劑作用的描述來(lái)確定正確答案。在混懸液中,各類(lèi)附加劑有著不同的作用。選項(xiàng)A:穩(wěn)定劑:穩(wěn)定劑是指為了使混懸液穩(wěn)定而加入的附加劑,其可以起到潤(rùn)濕、助懸、絮凝或反絮凝等作用。潤(rùn)濕作用能使藥物微粒更好地分散在分散介質(zhì)中;助懸作用可增加分散介質(zhì)的黏度,降低微粒的沉降速度等;絮凝或反絮凝作用則可以調(diào)節(jié)微粒的聚集狀態(tài),從而保證混懸液的穩(wěn)定性。所以在混懸液中起潤(rùn)濕、助懸、絮凝或反絮凝劑作用的附加劑可以統(tǒng)稱(chēng)為穩(wěn)定劑,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:助懸劑:助懸劑是指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑,它主要起到的是助懸作用,不能涵蓋潤(rùn)濕、絮凝或反絮凝等其他作用,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:潤(rùn)濕劑:潤(rùn)濕劑是指能增加疏水性藥物微粒被水濕潤(rùn)能力的附加劑,其作用僅局限于潤(rùn)濕方面,不能體現(xiàn)助懸、絮凝或反絮凝等作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:反絮凝劑:反絮凝劑是使混懸劑中的微粒電位升高,以防止微粒絮凝的附加劑,它只起到反絮凝這一種特定的作用,無(wú)法包含潤(rùn)濕、助懸等其他作用,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。9、阿苯達(dá)唑服用后在體內(nèi)可被氧化成亞砜和砜類(lèi)化合物,具有驅(qū)腸蟲(chóng)作用。代謝前該基團(tuán)是
A.羧基
B.巰基
C.硫醚
D.鹵原子
【答案】:C
【解析】本題主要考查阿苯達(dá)唑服用后在體內(nèi)氧化前相關(guān)基團(tuán)的知識(shí)。破題點(diǎn)在于明確阿苯達(dá)唑體內(nèi)代謝的特點(diǎn)以及各選項(xiàng)基團(tuán)的性質(zhì)。選項(xiàng)A,羧基是有機(jī)化學(xué)中的常見(jiàn)官能團(tuán),其化學(xué)性質(zhì)主要表現(xiàn)為酸性等,羧基本身并不容易在體內(nèi)氧化成亞砜和砜類(lèi)化合物,故羧基不符合阿苯達(dá)唑代謝前的基團(tuán)特征,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,巰基具有一定的還原性,但其氧化產(chǎn)物通常不是亞砜和砜類(lèi)化合物,一般巰基氧化會(huì)生成二硫鍵等產(chǎn)物,所以巰基不是阿苯達(dá)唑代謝前的基團(tuán),B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,硫醚基團(tuán)在體內(nèi)是可以被氧化成亞砜和砜類(lèi)化合物的。阿苯達(dá)唑服用后在體內(nèi)就是可將硫醚基團(tuán)氧化成亞砜和砜類(lèi)化合物,從而發(fā)揮驅(qū)腸蟲(chóng)作用,所以代謝前該基團(tuán)是硫醚,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,鹵原子的化學(xué)性質(zhì)主要體現(xiàn)在其取代、消去等反應(yīng)中,并不具備在體內(nèi)氧化成亞砜和砜類(lèi)化合物的特性,因此鹵原子不是阿苯達(dá)唑代謝前的基團(tuán),D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。10、鋁箔,TTS的常用材料分別是
A.控釋膜材料
B.骨架材料
C.壓敏膠
D.背襯材料
【答案】:D
【解析】本題主要考查T(mén)TS(經(jīng)皮給藥系統(tǒng))的常用材料相關(guān)知識(shí)。我們先來(lái)分析各選項(xiàng)。A選項(xiàng)控釋膜材料,其主要作用是控制藥物的釋放速度,與鋁箔的主要功能不同,它不是鋁箔在TTS中的用途定位。B選項(xiàng)骨架材料,是構(gòu)成經(jīng)皮給藥系統(tǒng)骨架結(jié)構(gòu)的關(guān)鍵部分,而鋁箔并不起到這種骨架支撐構(gòu)建的作用。C選項(xiàng)壓敏膠,主要用于使經(jīng)皮給藥制劑能夠粘貼在皮膚表面,鋁箔并非發(fā)揮這一粘貼功能。D選項(xiàng)背襯材料,其功能是防止藥物的揮發(fā)和流失,并且提供一定的物理支撐和保護(hù)作用。鋁箔具有良好的阻隔性,能夠有效防止藥物向外揮發(fā),符合背襯材料的特點(diǎn)和要求,所以鋁箔是TTS常用的背襯材料,本題答案選D。11、評(píng)價(jià)藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示為()。
A.ED95/LD5
B.ED50/LD50
C.LD1/ED99
D.LD50/ED50
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥物治療指數(shù)的定義來(lái)判斷正確選項(xiàng)。藥物治療指數(shù)是用于評(píng)價(jià)藥物安全性的指標(biāo),它是指藥物的半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值,即治療指數(shù)(TI)=LD50/ED50。其中,半數(shù)致死量(LD50)是指能引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量,半數(shù)有效量(ED50)是指能引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的劑量。這一比值越大,表明藥物的安全性越高。選項(xiàng)A中,ED95/LD5并非藥物治療指數(shù)的表示方式;選項(xiàng)B,ED50/LD50與藥物治療指數(shù)的正確表示相反;選項(xiàng)C,LD1/ED99也不是藥物治療指數(shù)的標(biāo)準(zhǔn)表示。綜上所述,答案選D。12、關(guān)于栓劑基質(zhì)可可豆脂的敘述錯(cuò)誤是
A.具有多種晶型
B.熔點(diǎn)為30~35℃
C.10~20℃時(shí)易粉碎成粉末
D.有刺激性,可塑性差
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)可可豆脂的性質(zhì)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:選項(xiàng)A:可可豆脂具有多種晶型,有α、β、γ三種晶型,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B:可可豆脂的熔點(diǎn)為30-35℃,當(dāng)體溫時(shí)能迅速熔化,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C:可可豆脂在10-20℃時(shí)比較脆,易粉碎成粉末,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D:可可豆脂無(wú)刺激性,且可塑性好,是一種比較理想的栓劑基質(zhì),該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。本題要求選擇敘述錯(cuò)誤的選項(xiàng),所以答案是D。13、鹽酸多柔比星,有稱(chēng)阿霉素,是廣譜抗腫瘤藥物,氣化學(xué)結(jié)構(gòu)如下
A.抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ
B.與DNA發(fā)生烷基化
C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D.抑制二氫葉酸還原酶
【答案】:A
【解析】本題考查鹽酸多柔比星的作用機(jī)制。鹽酸多柔比星又稱(chēng)阿霉素,是一種廣譜抗腫瘤藥物。其作用機(jī)制主要是抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,該酶在DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄等過(guò)程中起著關(guān)鍵作用,抑制此酶可阻礙DNA的正常功能,從而發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng),所以選項(xiàng)A正確。而與DNA發(fā)生烷基化一般是一些烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥的作用方式,并非鹽酸多柔比星的作用機(jī)制;拮抗胸腺嘧啶的生物合成通常是干擾核酸生物合成類(lèi)抗腫瘤藥的作用,例如氟尿嘧啶等;抑制二氫葉酸還原酶常見(jiàn)于甲氨蝶呤等抗代謝類(lèi)抗腫瘤藥物,故選項(xiàng)B、C、D均不符合鹽酸多柔比星的作用機(jī)制。因此,本題正確答案為A。14、食用藍(lán)色素的作用是
A.成膜材料
B.脫膜劑
C.增塑劑
D.著色劑
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表物質(zhì)的用途,來(lái)判斷食用藍(lán)色素的作用。選項(xiàng)A:成膜材料成膜材料是用于形成薄膜的物質(zhì),其主要作用是在物體表面形成一層保護(hù)膜等。食用藍(lán)色素的主要功能并非用于形成薄膜,所以它不屬于成膜材料,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:脫膜劑脫模劑是一種介于模具和成品之間的功能性物質(zhì),用于使成型的產(chǎn)品順利從模具中脫出。食用藍(lán)色素與脫模的作用并無(wú)關(guān)聯(lián),B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:增塑劑增塑劑是一種增加材料的塑性,改善在成型加工時(shí)樹(shù)脂的流動(dòng)性,并使制品具有柔韌性的有機(jī)物質(zhì)。食用藍(lán)色素不能發(fā)揮增塑劑的作用,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:著色劑著色劑是使食品著色,從而改善食品色澤和外觀的物質(zhì)。食用藍(lán)色素能夠賦予食品藍(lán)色,達(dá)到改變食品顏色的目的,屬于著色劑,D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。15、經(jīng)肺部吸收的劑型是
A.靜脈注射劑
B.氣霧劑
C.腸溶片
D.直腸栓
【答案】:B
【解析】本題可依據(jù)各選項(xiàng)所涉及劑型的吸收途徑來(lái)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A靜脈注射劑是直接將藥物注入靜脈血管,藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),不經(jīng)過(guò)肺部吸收,故選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B氣霧劑是藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制劑。使用時(shí),借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出,藥物可經(jīng)呼吸道到達(dá)肺部,在肺部被吸收,因此選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C腸溶片是一種在胃液中不崩解,而在腸液中能夠崩解和吸收的片劑。其主要在腸道被吸收,并非經(jīng)肺部吸收,所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D直腸栓是通過(guò)肛門(mén)插入直腸,藥物在直腸部位被吸收進(jìn)入血液循環(huán),不經(jīng)過(guò)肺部吸收,選項(xiàng)D也不符合題意。綜上,本題正確答案是B。16、主要輔料是碳酸氫鈉和有機(jī)酸的劑型是()
A.氣霧劑
B.醑劑
C.泡騰片
D.口腔貼片
【答案】:C
【解析】本題考查不同劑型的主要輔料。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出,用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑,其主要輔料并非碳酸氫鈉和有機(jī)酸,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:醑劑是指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,可供內(nèi)服或外用,主要輔料是乙醇等,并非碳酸氫鈉和有機(jī)酸,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:泡騰片是指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。泡騰片崩解迅速、服用方便、口感好,主要輔料就是碳酸氫鈉和有機(jī)酸,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:口腔貼片是貼在口腔黏膜,藥物直接由黏膜吸收發(fā)揮全身或局部治療作用的片劑,主要輔料與碳酸氫鈉和有機(jī)酸無(wú)關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。17、微量的青霉素可引起過(guò)敏性休克屬于
A.藥物依賴(lài)性
B.變態(tài)反應(yīng)
C.停藥反應(yīng)
D.后遺效應(yīng)
【答案】:B
【解析】本題可通過(guò)對(duì)各選項(xiàng)所涉及的藥物反應(yīng)特點(diǎn)的分析,來(lái)判斷微量青霉素引起過(guò)敏性休克所屬的反應(yīng)類(lèi)型。選項(xiàng)A:藥物依賴(lài)性藥物依賴(lài)性是指藥物與機(jī)體相互作用造成的一種精神狀態(tài),有時(shí)也包括身體狀態(tài),表現(xiàn)出一種強(qiáng)迫性的要連續(xù)或定期用該藥的行為和其他反應(yīng),其目的是感受它的精神效應(yīng),或避免由于斷藥所引起的不舒適。微量青霉素引起過(guò)敏性休克并非是對(duì)藥物的依賴(lài)行為,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)也稱(chēng)為過(guò)敏反應(yīng),是機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷。青霉素是臨床上常見(jiàn)的可引發(fā)過(guò)敏反應(yīng)的藥物,即使是微量的青霉素,也可能會(huì)使某些過(guò)敏體質(zhì)的人發(fā)生過(guò)敏性休克,這符合變態(tài)反應(yīng)的特征,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:停藥反應(yīng)停藥反應(yīng)是指長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物,突然停藥后原疾病的加劇,又稱(chēng)反跳反應(yīng)。而題干描述的是使用微量青霉素后引發(fā)的休克現(xiàn)象,并非停藥后疾病加劇的情況,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:后遺效應(yīng)后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。微量青霉素引起過(guò)敏性休克是用藥當(dāng)時(shí)就出現(xiàn)的急性反應(yīng),并非停藥后殘存的效應(yīng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。18、受體脫敏表現(xiàn)為()。
A.長(zhǎng)期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性下降
B.長(zhǎng)期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增強(qiáng)
C.長(zhǎng)期使用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增加
D.受體對(duì)一種類(lèi)型受體的激動(dòng)藥反應(yīng)下降,對(duì)其他類(lèi)型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)也不敏感
【答案】:A
【解析】本題考查受體脫敏的表現(xiàn)。選項(xiàng)A:長(zhǎng)期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性下降,這符合受體脫敏的定義。當(dāng)機(jī)體長(zhǎng)期接觸激動(dòng)藥時(shí),受體為了適應(yīng)這種持續(xù)的刺激,會(huì)發(fā)生一系列變化,導(dǎo)致其對(duì)激動(dòng)藥的反應(yīng)性降低,即敏感性下降,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:長(zhǎng)期使用一種受體的激動(dòng)藥后,受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性應(yīng)是下降而非增強(qiáng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:長(zhǎng)期使用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增加,這描述的是受體增敏的表現(xiàn),并非受體脫敏,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:受體脫敏通常指的是對(duì)同一類(lèi)型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)下降,而不是對(duì)其他類(lèi)型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)也不敏感,該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。19、地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較,奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是()
A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)
B.奧沙西泮的分子中存在烴基
C.奧沙西泮的分子中存在氟原子
D.奧沙西泮的分子中存在羥基
【答案】:D
【解析】本題可通過(guò)分析地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn),以及各選項(xiàng)中基團(tuán)對(duì)分子極性的影響來(lái)判斷奧沙西泮極性明顯大于地西泮的原因。選項(xiàng)A酰胺基團(tuán)在許多有機(jī)化合物中都存在,它雖然具有一定的極性,但相較于某些其他基團(tuán),其對(duì)分子極性的提升作用并非是奧沙西泮極性明顯大于地西泮的關(guān)鍵因素,所以不能僅因奧沙西泮分子中存在酰胺基團(tuán)就使其極性顯著增大,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B烴基是由碳和氫組成的基團(tuán),通常具有較弱的極性甚至可以認(rèn)為是非極性基團(tuán)。一般情況下,烴基的存在會(huì)降低分子的極性,而不是使分子極性增大,所以?shī)W沙西泮分子中存在烴基不能解釋其極性明顯大于地西泮,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C題干中并未提及奧沙西泮分子中存在氟原子這一結(jié)構(gòu)特征,并且氟原子在有機(jī)化合物中雖然電負(fù)性較大,但在本題情境下與奧沙西泮極性增大的原因無(wú)關(guān),C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D羥基(-OH)是一個(gè)強(qiáng)極性基團(tuán),氧原子的電負(fù)性較大,使得羥基中的電子云偏向氧原子,產(chǎn)生了較大的偶極矩,從而增加了分子的極性。奧沙西泮分子中存在羥基,這使得其極性明顯大于地西泮,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。20、某藥物的常規(guī)劑量是100mg,半衰期為12h,為了給藥后立即達(dá)到最低有效血藥濃度采取12h給藥一次的方式,其首劑量為
A.100mg
B.150mg
C.200mg
D.300mg
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)半衰期的概念和首劑量的計(jì)算方法來(lái)進(jìn)行求解。半衰期是指藥物在體內(nèi)消除一半所需的時(shí)間。為了使給藥后立即達(dá)到最低有效血藥濃度,同時(shí)采取\(12h\)給藥一次(即給藥間隔時(shí)間等于半衰期)的方式,對(duì)于這類(lèi)情況,通常首劑量需要加倍。已知該藥物的常規(guī)劑量是\(100mg\),按照首劑量加倍的原則,其首劑量應(yīng)為\(100\times2=200mg\)。所以本題的正確答案是C。21、取本品約0.4g,精密稱(chēng)定,加中性乙醇(加酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于18.02mg的C
A.鑒別項(xiàng)下
B.檢查項(xiàng)下
C.含量測(cè)定項(xiàng)下
D.有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)藥品檢驗(yàn)不同項(xiàng)目的判斷。解題關(guān)鍵在于分析題干所描述的操作目的和特點(diǎn),然后與各檢驗(yàn)項(xiàng)目的性質(zhì)進(jìn)行對(duì)比。選項(xiàng)A分析鑒別項(xiàng)下主要是用于確定藥品的真?zhèn)危话闶遣捎没瘜W(xué)方法、物理方法或生物學(xué)方法等,通過(guò)特征性反應(yīng)或現(xiàn)象來(lái)判斷藥品是否為所標(biāo)示的藥物。題干中描述的是取適量樣品稱(chēng)定后用氫氧化鈉滴定液進(jìn)行滴定,并給出了每1ml滴定液相當(dāng)于的特定物質(zhì)的量,這并非是為了鑒別藥品的真?zhèn)?,所以該操作不屬于鑒別項(xiàng)下,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析檢查項(xiàng)下主要是控制藥品中的雜質(zhì),如酸堿度、溶液的澄清度與顏色、氯化物、硫酸鹽等。而題干中操作是對(duì)樣品進(jìn)行定量滴定,以確定其中特定成分的含量,并非主要針對(duì)雜質(zhì)的檢查,所以不屬于檢查項(xiàng)下,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析含量測(cè)定項(xiàng)下是為了準(zhǔn)確測(cè)定藥品中有效成分或指標(biāo)性成分的含量。題干中取本品約0.4g精密稱(chēng)定,然后用氫氧化鈉滴定液進(jìn)行滴定,并明確給出每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于18.02mg的特定成分,這是典型的含量測(cè)定操作方法,通過(guò)滴定來(lái)確定樣品中該成分的具體含量,所以該操作屬于含量測(cè)定項(xiàng)下,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D分析有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下主要是檢查藥物中可能存在的雜質(zhì)、異構(gòu)體、降解產(chǎn)物等。題干描述的是對(duì)樣品主成分的定量測(cè)定過(guò)程,并非側(cè)重于有關(guān)物質(zhì)的檢查,所以不屬于有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。22、將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入是指
A.避光
B.密閉
C.密封
D.陰涼處
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)不同藥品儲(chǔ)存要求術(shù)語(yǔ)的理解。選項(xiàng)A,“避光”指避免日光直射,目的是防止藥品因光照發(fā)生變質(zhì)等化學(xué)反應(yīng),與防止塵土及異物進(jìn)入的描述無(wú)關(guān),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,“密閉”就是將容器封閉,其作用主要是防止塵土及異物進(jìn)入,這與題干中“將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入”的表述完全相符,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,“密封”是指將容器密封以防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入,重點(diǎn)在于防止藥品受環(huán)境中濕度、揮發(fā)性等因素影響,雖然也能一定程度防止異物進(jìn)入,但更強(qiáng)調(diào)對(duì)藥品本身性質(zhì)變化的防護(hù),與題干強(qiáng)調(diào)的防止塵土及異物進(jìn)入的針對(duì)性不一致,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,“陰涼處”是指不超過(guò)20℃的環(huán)境,主要是對(duì)儲(chǔ)存溫度有要求,和防止塵土及異物進(jìn)入沒(méi)有關(guān)聯(lián),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。23、半合成生物堿,為前藥,水溶性增大,屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑的抗腫瘤藥物是
A.多柔比星
B.依托泊苷
C.伊立替康
D.紫杉醇
【答案】:C
【解析】題目中問(wèn)的是半合成生物堿,為前藥,水溶性增大,屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑的抗腫瘤藥物是哪個(gè)選項(xiàng)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:多柔比星是蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素,它并非半合成生物堿,也不屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑,所以A選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:依托泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物,屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑,并非拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑,因此B選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C:伊立替康是半合成的喜樹(shù)堿衍生物,屬于半合成生物堿,它是前藥,在體內(nèi)經(jīng)代謝后發(fā)揮作用,水溶性增大,且是拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑,符合題目描述。-選項(xiàng)D:紫杉醇是從紅豆杉樹(shù)皮中提取的天然抗腫瘤藥,作用機(jī)制是促進(jìn)微管蛋白聚合,抑制其解聚,并非拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑,所以D選項(xiàng)也不正確。綜上,正確答案是C。24、某藥物體內(nèi)過(guò)程符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型藥物,消除按一級(jí)速率過(guò)程進(jìn)行,靜脈注射給藥后進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),1h和4h時(shí)血藥濃度分別為100mg/L和12.5mg/L,則該藥?kù)o脈注射給藥后3h時(shí)的血藥濃度是()。
A.75mg/L
B.50mg/L
C.25mg/L
D.20mg/L
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)一級(jí)速率過(guò)程血藥濃度的計(jì)算公式來(lái)計(jì)算該藥?kù)o脈注射給藥后\(3h\)時(shí)的血藥濃度。步驟一:明確一級(jí)速率過(guò)程血藥濃度計(jì)算公式對(duì)于符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型且消除按一級(jí)速率過(guò)程進(jìn)行的藥物,其血藥濃度\(C\)與時(shí)間\(t\)的關(guān)系為\(C=C_0e^{-kt}\)(其中\(zhòng)(C_0\)為初始血藥濃度,\(k\)為消除速率常數(shù))。步驟二:根據(jù)已知條件求出消除速率常數(shù)\(k\)已知\(1h\)和\(4h\)時(shí)血藥濃度分別為\(100mg/L\)和\(12.5mg/L\),將\(t_1=1h\),\(C_1=100mg/L\)以及\(t_2=4h\),\(C_2=12.5mg/L\)代入公式\(C=C_0e^{-kt}\)可得:\(C_1=C_0e^{-k\times1}=C_0e^{-k}=100\)①\(C_2=C_0e^{-k\times4}=C_0e^{-4k}=12.5\)②用②式除以①式可得:\(\frac{C_0e^{-4k}}{C_0e^{-k}}=\frac{12.5}{100}\)根據(jù)指數(shù)運(yùn)算法則\(a^m\diva^n=a^{m-n}\),上式可化簡(jiǎn)為\(e^{-3k}=\frac{1}{8}\),兩邊同時(shí)取自然對(duì)數(shù)可得\(-3k=\ln\frac{1}{8}=-\ln8\),則\(k=\frac{\ln8}{3}=\frac{3\ln2}{3}=\ln2\)。步驟三:求出初始血藥濃度\(C_0\)將\(k=\ln2\)代入①式\(C_0e^{-k}=100\),即\(C_0e^{-\ln2}=100\),根據(jù)對(duì)數(shù)運(yùn)算法則\(a^{\log_aN}=N\)和\(e^{-\ln2}=\frac{1}{e^{\ln2}}=\frac{1}{2}\),可得\(C_0\times\frac{1}{2}=100\),則\(C_0=200mg/L\)。步驟四:計(jì)算\(3h\)時(shí)的血藥濃度\(C_3\)將\(C_0=200mg/L\),\(k=\ln2\),\(t=3h\)代入公式\(C=C_0e^{-kt}\)可得:\(C_3=C_0e^{-k\times3}=200\timese^{-3\ln2}\)根據(jù)對(duì)數(shù)運(yùn)算法則\(n\lna=\lna^n\),可得\(-3\ln2=\ln2^{-3}=\ln\frac{1}{8}\),則\(C_3=200\timese^{\ln\frac{1}{8}}=200\times\frac{1}{8}=25mg/L\)。綜上,該藥?kù)o脈注射給藥后\(3h\)時(shí)的血藥濃度是\(25mg/L\),答案選C。25、影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體的是()
A.解熱、鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成
B.抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍
C.胰島素治療糖尿病
D.抗心律失常藥可分別影響Na+、K+或Ca2+通道
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)內(nèi)容與“影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體”的關(guān)系來(lái)逐一分析。選項(xiàng)A:解熱、鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成。前列腺素是一種重要的生理活性物質(zhì),解熱、鎮(zhèn)痛藥通過(guò)抑制其生物合成來(lái)發(fā)揮作用,直接影響了生理活性物質(zhì),所以該選項(xiàng)符合“影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體”這一描述。選項(xiàng)B:抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍??顾崴幹饕峭ㄟ^(guò)與胃酸發(fā)生中和反應(yīng),降低胃酸的酸度,從而緩解胃潰瘍的癥狀,它并沒(méi)有直接影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體,而是通過(guò)化學(xué)反應(yīng)改變胃酸的性質(zhì)。選項(xiàng)C:胰島素治療糖尿病。胰島素是一種激素,它是通過(guò)補(bǔ)充人體缺乏的胰島素來(lái)調(diào)節(jié)血糖水平,作用機(jī)制并非是影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體,而是直接補(bǔ)充身體所需的生理物質(zhì)來(lái)發(fā)揮治療作用。選項(xiàng)D:抗心律失常藥可分別影響Na?、K?或Ca2?通道??剐穆墒СK幹饕峭ㄟ^(guò)影響離子通道來(lái)調(diào)節(jié)心臟的電生理活動(dòng),離子通道并不等同于生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體,其作用方式與題干所描述的不一致。綜上,答案選A。26、屬于靶向制劑的是()
A.硝苯地平滲透泵片
B.利培酮口崩片
C.利巴韋林膠囊
D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)靶向制劑的判斷。靶向制劑是指在載體、配體或抗體的作用下,能將藥物精準(zhǔn)地定向輸送到靶組織、靶器官、靶細(xì)胞的給藥系統(tǒng)。選項(xiàng)A,硝苯地平滲透泵片屬于緩控釋制劑,緩控釋制劑是通過(guò)適當(dāng)?shù)姆椒ǎ顾幬锞徛?、恒速或接近恒速地釋放,以延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間,而并非靶向制劑。選項(xiàng)B,利培酮口崩片屬于口服速釋制劑,它能在口腔內(nèi)迅速崩解,加快藥物起效速度,也不屬于靶向制劑。選項(xiàng)C,利巴韋林膠囊只是普通的膠囊劑型,用于盛裝固體藥物,不具備靶向輸送藥物的功能,不屬于靶向制劑。選項(xiàng)D,注射用紫杉醇脂質(zhì)體是以磷脂、膽固醇等為膜材將紫杉醇包裹成的脂質(zhì)體。脂質(zhì)體能夠改變藥物在體內(nèi)的分布,使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中蓄積,從而提高藥物對(duì)靶細(xì)胞的靶向性,屬于靶向制劑。綜上,答案選D。27、非水酸量法中所用的指示液為()。
A.酚酞
B.結(jié)晶紫
C.麝香草酚藍(lán)
D.鄰二氮菲
【答案】:C
【解析】本題考查非水酸量法中所用的指示液。非水酸量法是在非水溶液中進(jìn)行的酸堿滴定法,通常以堿性溶劑作為滴定介質(zhì),用于測(cè)定一些酸性物質(zhì)。在非水酸量法中,常用麝香草酚藍(lán)作為指示液,它能夠敏銳地指示滴定終點(diǎn)的到達(dá)。接下來(lái)分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:酚酞常用于水溶液中的酸堿滴定,一般是在堿性條件下變色指示滴定終點(diǎn),并非非水酸量法所用的指示液。-選項(xiàng)B:結(jié)晶紫是常用的非水堿量法的指示液,用于測(cè)定堿性物質(zhì),而非非水酸量法的指示液。-選項(xiàng)C:麝香草酚藍(lán)可作為非水酸量法的指示液,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:鄰二氮菲一般作為氧化還原滴定的指示劑,不用于非水酸量法。綜上,答案選C。28、與受體有親和力,內(nèi)在活性強(qiáng)的是
A.激動(dòng)藥
B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
C.部分激動(dòng)藥
D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
【答案】:A
【解析】本題主要考查不同類(lèi)型藥物與受體的作用特點(diǎn)。選項(xiàng)A激動(dòng)藥,其特點(diǎn)是與受體有較強(qiáng)的親和力,同時(shí)還具有較強(qiáng)的內(nèi)在活性,能夠與受體結(jié)合并激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng),所以該選項(xiàng)符合題干中“與受體有親和力,內(nèi)在活性強(qiáng)”的描述。選項(xiàng)B競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥,它能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體,其本身無(wú)內(nèi)在活性,但可通過(guò)占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng),并非與受體有親和力且內(nèi)在活性強(qiáng),所以該選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)C部分激動(dòng)藥,雖然與受體有親和力,但內(nèi)在活性較弱,只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),也不能滿(mǎn)足題干要求。選項(xiàng)D非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥,它與受體結(jié)合牢固,使激動(dòng)藥不能與剩余的受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng),不具備與受體有親和力且內(nèi)在活性強(qiáng)的特點(diǎn),該選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選A。29、卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物,發(fā)生的代謝是()
A.芳環(huán)羥基化
B.硝基還原
C.烯烴氧化
D.N-脫烷基化
【答案】:C
【解析】本題考查藥物的代謝類(lèi)型。選項(xiàng)A,芳環(huán)羥基化是指芳香族化合物在酶的催化下,芳環(huán)上的氫原子被羥基取代的反應(yīng),而題干中說(shuō)的是生成有毒性的環(huán)氧化物,并非芳環(huán)羥基化的結(jié)果,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,硝基還原是指含有硝基的化合物在一定條件下,硝基被還原成氨基等其他基團(tuán)的反應(yīng),與生成環(huán)氧化物的代謝過(guò)程不相符,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,烯烴氧化能夠使烯烴轉(zhuǎn)化為環(huán)氧化物,卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物正是通過(guò)烯烴氧化這一代謝途徑,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,N-脫烷基化是指含有N-烷基的化合物在酶的作用下,N-烷基被脫去的反應(yīng),與生成環(huán)氧化物的代謝過(guò)程不同,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。30、注射劑處方中亞硫酸鈉的作用()
A.滲透壓調(diào)節(jié)劑
B.增溶劑
C.抑菌劑
D.穩(wěn)定劑
【答案】:D
【解析】該題主要考查注射劑處方中亞硫酸鈉的作用。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:滲透壓調(diào)節(jié)劑是用于調(diào)節(jié)注射劑滲透壓,使其與人體血漿滲透壓相等或相近的物質(zhì),常見(jiàn)的有氯化鈉等,亞硫酸鈉并非滲透壓調(diào)節(jié)劑,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,可增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度,亞硫酸鈉不具備增溶作用,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:抑菌劑是能抑制微生物生長(zhǎng)和繁殖的物質(zhì),一般用于多劑量包裝的注射劑中,亞硫酸鈉沒(méi)有抑菌功能,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:亞硫酸鈉具有抗氧化性,可防止注射劑中的藥物被氧化,起到穩(wěn)定藥物的作用,在注射劑處方中亞硫酸鈉可作為穩(wěn)定劑使用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。第二部分多選題(10題)1、下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),屬于第l相反應(yīng)的有
A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B.對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰氨基水楊酸
C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物
D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化第Ⅰ相反應(yīng)的相關(guān)知識(shí)。藥物的生物轉(zhuǎn)化分為第Ⅰ相反應(yīng)和第Ⅱ相反應(yīng),第Ⅰ相反應(yīng)是引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)的反應(yīng),如氧化、還原、水解等;第Ⅱ相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng),將第Ⅰ相反應(yīng)產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合。選項(xiàng)A:苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英苯妥英鈉發(fā)生代謝時(shí),生成羥基苯妥英的過(guò)程屬于氧化反應(yīng),氧化反應(yīng)是第Ⅰ相反應(yīng)中常見(jiàn)的類(lèi)型,它使藥物分子引入了羥基這一極性基團(tuán),所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)B:對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰氨基水楊酸對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下發(fā)生的是乙?;Y(jié)合反應(yīng),結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相反應(yīng),而不是第Ⅰ相反應(yīng),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物的過(guò)程屬于氧化反應(yīng),氧化反應(yīng)是第Ⅰ相反應(yīng)的范疇,此反應(yīng)使藥物分子結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,引入了環(huán)氧化物這一結(jié)構(gòu),屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)D:地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化反應(yīng),脫甲基和羥基化都屬于第Ⅰ相反應(yīng)中的常見(jiàn)類(lèi)型,脫甲基反應(yīng)使藥物分子結(jié)構(gòu)改變,羥基化反應(yīng)引入了羥基這一極性基團(tuán),所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。綜上,答案選ACD。2、藥物被脂質(zhì)體包封后的特點(diǎn)有
A.靶向性和淋巴定向性
B.緩釋性
C.細(xì)胞親和性與組織相容性
D.降低藥物毒性
【答案】:ABCD
【解析】本題選擇ABCD選項(xiàng)。藥物被脂質(zhì)體包封后具有多種特點(diǎn),以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):脂質(zhì)體具有靶向性和淋巴定向性。脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)后,可被巨噬細(xì)胞作為外界異物而吞噬,濃集于肝、脾、淋巴系統(tǒng)等單核-巨噬細(xì)胞豐富的組織器官中,從而具有一定的靶向性;同時(shí),脂質(zhì)體也容易被淋巴系統(tǒng)攝取,呈現(xiàn)出淋巴定向性。因此,該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):脂質(zhì)體可以實(shí)現(xiàn)藥物的緩釋。脂質(zhì)體包裹藥物后,藥物從脂質(zhì)體中緩慢釋放出來(lái),延長(zhǎng)了藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間,減少了藥物的給藥次數(shù),降低了血藥濃度的峰谷現(xiàn)象,從而達(dá)到緩釋的效果。所以,該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):脂質(zhì)體具有細(xì)胞親和性與組織相容性。脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)與生物膜相似,主要由磷脂和膽固醇等組成,能夠與細(xì)胞融合,容易被細(xì)胞攝取,表現(xiàn)出良好的細(xì)胞親和性;同時(shí),它在體內(nèi)能被生物膜所接受,與組織具有較好的相容性。故該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):脂質(zhì)體能夠降低藥物毒性。通過(guò)將藥物包封在脂質(zhì)體中,可減少藥物在非靶組織中的分布,使藥物相對(duì)集中在靶組織,從而降低了藥物對(duì)正常組織和細(xì)胞的毒副作用。所以,該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均是藥物被脂質(zhì)體包封后的特點(diǎn)。3、藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容有
A.性狀
B.鑒別
C.檢查
D.含量測(cè)定
【答案】:ABCD
【解析】本題考查藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是藥品現(xiàn)代化生產(chǎn)和質(zhì)量管理的重要組成部分,是藥品生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、使用和行政監(jiān)督管理各部門(mén)應(yīng)共同遵循的法定技術(shù)依據(jù)。選項(xiàng)A,性狀是藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的重要內(nèi)容之一,它包括藥品的外觀、臭、味、溶解度以及物理常數(shù)等方面,這些信息能夠反映藥品的一些基本特征,對(duì)于初步判斷藥品的質(zhì)量有重要意義。選項(xiàng)B,鑒別是指用規(guī)定的試驗(yàn)方法來(lái)辨別藥品的真?zhèn)危_保藥品的種類(lèi)與標(biāo)簽一致,是保證用藥安全有效的前提,屬于藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容。選項(xiàng)C,檢查是對(duì)藥品的純度進(jìn)行控制,包括有效性、均一性、純度要求與安全性四個(gè)方面的檢查,通過(guò)各項(xiàng)檢查項(xiàng)目可以保證藥品的質(zhì)量符合規(guī)定標(biāo)準(zhǔn),因此也是藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的重要組成部分。選項(xiàng)D,含量測(cè)定是指用規(guī)定的方法測(cè)定藥物中有效成分的含量,以確定其是否符合規(guī)定的含量范圍,它是評(píng)價(jià)藥品質(zhì)量的重要指標(biāo)之一,同樣屬于藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容。綜上,藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容包括性狀、鑒別、檢查和含量測(cè)定,本題答案為ABCD。4、下列哪些藥物常用作抗?jié)兯?/p>
A.H
B.質(zhì)子泵抑制劑
C.β受體拮抗劑
D.H
【答案】:BD
【解析】該題主要考查常用抗?jié)兯幍南嚓P(guān)知識(shí)。選項(xiàng)B,質(zhì)子泵抑制劑是臨床上常用的抗?jié)兯?。它能特異性地作用于胃黏膜壁?xì)胞,抑制壁細(xì)胞中的質(zhì)子泵,從而有效抑制胃酸分泌,減少胃酸對(duì)胃黏膜、十二指腸黏膜等的刺激和損傷,對(duì)于胃潰瘍、十二指腸潰瘍等的治療具有重要意義,在抗?jié)冎委熤袘?yīng)用廣泛。選項(xiàng)D,雖然題干此處表述不完整僅為“H”,但推測(cè)可能是指H?受體拮抗劑,H?受體拮抗劑也是常用的抗?jié)兯幬?。它通過(guò)阻斷胃壁細(xì)胞的H?受體,抑制基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸分泌,進(jìn)而起到保護(hù)胃黏膜、促進(jìn)潰瘍愈合的作用。選項(xiàng)A,僅寫(xiě)為“H”,指代不明,無(wú)法明確其是否為常用的抗?jié)兯?。選項(xiàng)C,β受體拮抗劑主要作用于心血管系統(tǒng),用于治療高血壓、心律失常、心絞痛等心血管疾病,并非常用的抗?jié)兯?。綜上,答案選BD。5、影響散劑中藥物生物利用度的因素有
A.粒度大小
B.溶出速度
C.藥物和稀釋劑相互作用
D.裝量差異
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查影響散劑中藥物生物利用度的因素。選項(xiàng)A藥物粒度大小對(duì)生物利用度有重要影響。一般來(lái)說(shuō),粒度越小,藥物的比表面積越大,與溶出介質(zhì)的接觸面積增加,藥物的溶出速度加快,從而有利于藥物的吸收,提高生物利用度。所以粒度大小是影響散劑中藥物生物利用度的因素之一。選項(xiàng)B溶出速度是影響藥物生物利用度的關(guān)鍵因素。藥物只有先從制劑中溶出,才能被吸收進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮藥效。如果溶出速度慢,藥物不能及時(shí)溶出并被吸收,生物利用度就會(huì)降低。因此,溶出速度會(huì)影響散劑中藥物的生物利用度。選項(xiàng)C藥物和稀釋劑相互作用也會(huì)影響生物利用度。稀釋劑可能會(huì)改變藥物的物理性質(zhì)(如溶解度、分散狀態(tài)等)或化學(xué)性質(zhì),進(jìn)而影響藥物的溶出和吸收。例如,某些稀釋劑可能與藥物發(fā)生絡(luò)合反應(yīng),降低藥物的溶解度,導(dǎo)致生物利用度下降。所以藥物和稀釋劑相互作用是影響散劑中藥物生物利用度的因素。選項(xiàng)D裝量差異指的是制劑中內(nèi)容物重量的一致性。裝量差異主要影響藥物劑量的準(zhǔn)確性,確保每次服用的藥物劑量符合規(guī)定,但它并不直接影響藥物本身的生物利用度,即不影響藥物被機(jī)體吸收利用的程度。所以裝量差異不屬于影響散劑中藥物生物利用度的因素。綜上,影響散劑中藥物生物利用度的因素有粒度大小、溶出速度、藥物和稀釋劑相互作用,答案選ABC。6、下列屬于嘧啶類(lèi)的抗腫瘤藥物有
A.吉西他濱
B.阿糖胞苷
C.卡培他濱
D.巰嘌呤
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)各類(lèi)抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)與分類(lèi)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:吉西他濱吉西他濱是一種破壞細(xì)胞復(fù)制的二氟核苷類(lèi)抗代謝物抗癌藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有嘧啶環(huán),屬于嘧啶類(lèi)的抗腫瘤藥物,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:阿糖胞苷阿糖胞苷是一種嘧啶類(lèi)抗代謝藥物,它能夠抑制細(xì)胞DNA的合成,干擾細(xì)胞的增殖,在臨床上常用于治療白血病等惡性腫瘤,屬于嘧啶類(lèi)的抗腫瘤藥物,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:卡培他濱卡培他濱是一種對(duì)腫瘤細(xì)胞有選擇性活性的口服細(xì)胞毒性制劑,為氟尿嘧啶的前體藥物,其結(jié)構(gòu)中也含有嘧啶結(jié)構(gòu),屬于嘧啶類(lèi)的抗腫瘤藥物,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:巰嘌呤巰嘌呤屬于嘌呤類(lèi)抗代謝物,主要通過(guò)抑制嘌呤核苷酸的合成來(lái)發(fā)揮抗腫瘤作用,它的化學(xué)結(jié)構(gòu)與嘧啶類(lèi)不同,不屬于嘧啶類(lèi)的抗腫瘤藥物,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。7、靜脈注射用
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