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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、連續(xù)用藥后,機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低稱(chēng)為
A.耐受性
B.依賴(lài)性
C.耐藥性
D.繼發(fā)反應(yīng)
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及概念的含義,逐一分析來(lái)確定正確答案。選項(xiàng)A:耐受性耐受性是指連續(xù)用藥后,機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低。當(dāng)機(jī)體產(chǎn)生耐受性時(shí),需要增加藥物劑量才能達(dá)到原來(lái)的治療效果,這與題干中“連續(xù)用藥后,機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低”的描述相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:依賴(lài)性依賴(lài)性是指長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后,機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生生理性或精神性的依賴(lài)和需求。它主要強(qiáng)調(diào)的是機(jī)體在生理或心理上對(duì)藥物的依賴(lài)狀態(tài),而非對(duì)藥物反應(yīng)性降低,因此選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C:耐藥性耐藥性一般是指病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低,是針對(duì)病原體或腫瘤細(xì)胞而言的,并非機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:繼發(fā)反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果,是在藥物治療原有疾病過(guò)程中出現(xiàn)的間接結(jié)果,和機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)性降低沒(méi)有關(guān)系,故選項(xiàng)D不正確。綜上,本題的正確答案是A。2、用PEG修飾的脂質(zhì)體是
A.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體
B.免疫脂質(zhì)體
C.半乳糖修飾的脂質(zhì)體
D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體
【答案】:A
【解析】本題答案選A。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG(聚乙二醇)修飾的脂質(zhì)體,PEG可以增加脂質(zhì)體的親水性,減少脂質(zhì)體被巨噬細(xì)胞攝取,從而延長(zhǎng)脂質(zhì)體在血液循環(huán)中的時(shí)間,所以A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):免疫脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接上特異性的抗體或配體,使其能夠特異性地識(shí)別并結(jié)合靶細(xì)胞,與PEG修飾無(wú)關(guān),故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):半乳糖修飾的脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接半乳糖,主要用于靶向具有半乳糖受體的細(xì)胞,并非用PEG修飾,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):甘露糖修飾的脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接甘露糖,用于靶向具有甘露糖受體的細(xì)胞,和PEG修飾并無(wú)關(guān)聯(lián),因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。3、具有乳化作用的基質(zhì)
A.聚乙二醇
B.可可豆脂
C.羥基苯甲酸酯類(lèi)
D.杏樹(shù)膠
【答案】:D
【解析】本題主要考查具有乳化作用的基質(zhì)相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:聚乙二醇是水溶性基質(zhì),常用于制備軟膏劑、栓劑等。它主要起增溶、保濕等作用,并不具有乳化作用。-選項(xiàng)B:可可豆脂是常用的油脂性栓劑基質(zhì),其具有適宜的熔點(diǎn),能在體溫下迅速融化,主要用于栓劑的制備,不具備乳化作用。-選項(xiàng)C:羥基苯甲酸酯類(lèi)是常用的防腐劑,能抑制微生物的生長(zhǎng)和繁殖,以保證制劑的穩(wěn)定性和安全性,并非具有乳化作用的基質(zhì)。-選項(xiàng)D:杏樹(shù)膠可以作為乳化劑使用,能使油水兩相混合形成穩(wěn)定的乳劑,具有乳化作用,所以該選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。4、關(guān)于藥物引起Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是
A.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)需要活化補(bǔ)體、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬作用
B.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要導(dǎo)致血液系統(tǒng)疾病和自身免疫性疾病
C.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)只由IgM介導(dǎo)
D.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可由“氧化性”藥導(dǎo)致免疫性溶血性貧血
【答案】:C
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其關(guān)于藥物引起Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)的說(shuō)法是否正確。選項(xiàng)A:Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)即細(xì)胞毒型或細(xì)胞溶解型變態(tài)反應(yīng),在這一過(guò)程中,抗體與靶細(xì)胞表面的抗原結(jié)合后,可通過(guò)激活補(bǔ)體系統(tǒng)、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤(rùn)以及促進(jìn)吞噬作用等方式,導(dǎo)致靶細(xì)胞的溶解和損傷,所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)B:藥物引起的Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要涉及血液系統(tǒng)疾?。ㄈ缑庖咝匀苎载氀?、血小板減少性紫癜等)和自身免疫性疾病,因?yàn)樵摲磻?yīng)會(huì)導(dǎo)致機(jī)體對(duì)自身細(xì)胞產(chǎn)生免疫攻擊,從而引發(fā)相關(guān)病癥,所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)C:Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可由IgG或IgM介導(dǎo),并非只由IgM介導(dǎo),因此該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:“氧化性”藥可改變紅細(xì)胞膜的抗原性,使機(jī)體產(chǎn)生相應(yīng)抗體,進(jìn)而導(dǎo)致免疫性溶血性貧血,這屬于藥物引起的Ⅱ型變態(tài)反應(yīng),所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。綜上,答案選C。5、經(jīng)蒸餾所得的無(wú)熱原水,為配制注射劑用的溶劑是
A.純化水
B.滅菌蒸餾水
C.注射用水
D.滅菌注射用水
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各種水的定義和用途來(lái)判斷正確答案。選項(xiàng)A:純化水純化水是原水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的供藥用的水,可作為配制普通藥物制劑用的溶劑或試驗(yàn)用水,但它并非經(jīng)蒸餾所得的無(wú)熱原水,也不是配制注射劑用的溶劑,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:滅菌蒸餾水滅菌蒸餾水是指經(jīng)過(guò)滅菌處理的蒸餾水,主要是去除了水中的微生物,但它不一定滿(mǎn)足無(wú)熱原的要求,且一般不作為配制注射劑的首選溶劑,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:注射用水注射用水是指符合中國(guó)藥典注射用水項(xiàng)下規(guī)定的水,它是經(jīng)蒸餾所得的無(wú)熱原水,主要用作配制注射劑的溶劑,符合題干中對(duì)于該溶劑的描述,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:滅菌注射用水滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得,主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑,而不是直接作為配制注射劑的溶劑,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。6、羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑屬于
A.混懸型注射劑
B.溶液型注射劑
C.溶膠型注射劑
D.乳劑型注射劑
【答案】:A
【解析】本題主要考查羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑所屬的注射劑類(lèi)型。選項(xiàng)A:混懸型注射劑混懸型注射劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑屬于混懸型注射劑,因?yàn)槠淇赡艽嬖陔y溶性的羅替戈汀固體微粒分散在水性介質(zhì)中,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:溶液型注射劑溶液型注射劑是指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的澄清溶液。而羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑并非是羅替戈汀以分子或離子狀態(tài)均勻分散形成的澄清溶液,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:溶膠型注射劑溶膠型注射劑是指固體藥物以多分子聚集體分散在分散介質(zhì)中所形成的非均相液體制劑,其性質(zhì)與真溶液不同。羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑不屬于溶膠型注射劑,因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:乳劑型注射劑乳劑型注射劑是指兩種互不相溶的液體,其中一種液體以小液滴狀態(tài)分散在另一種液體中所形成的非均相分散體系。顯然羅替戈汀長(zhǎng)效水性注射劑并非是這種乳劑形式,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。7、阿米卡星屬于
A.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素
B.四環(huán)素類(lèi)抗生素
C.氨基糖苷類(lèi)抗生素
D.氯霉素類(lèi)抗生素
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各類(lèi)抗生素所包含的具體藥物來(lái)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A,大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素是一類(lèi)具有14-16元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)基本化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗生素,常見(jiàn)的有紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等,阿米卡星不屬于此類(lèi),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,四環(huán)素類(lèi)抗生素是由放線(xiàn)菌產(chǎn)生的一類(lèi)廣譜抗生素,包括四環(huán)素、土霉素、金霉素等,阿米卡星并非四環(huán)素類(lèi)抗生素,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,氨基糖苷類(lèi)抗生素是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過(guò)氧橋連接而成的苷類(lèi)抗生素,阿米卡星是一種半合成的氨基糖苷類(lèi)抗生素,對(duì)革蘭陰性桿菌和金黃色葡萄球菌有較強(qiáng)的抗菌活性,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,氯霉素類(lèi)抗生素主要有氯霉素、甲砜霉素等,其作用機(jī)制主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,阿米卡星不屬于氯霉素類(lèi)抗生素,因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。8、口服吸收好,生物利用度高,屬于5-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥是()
A.氟西汀
B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑侖
D.齊拉西酮
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特點(diǎn),結(jié)合題干對(duì)藥物特性的描述來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:氟西汀氟西汀口服吸收良好,生物利用度高,它是一種典型的5-羥色胺攝取抑制劑,通過(guò)抑制突觸前膜對(duì)5-羥色胺的再攝取,增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能,從而發(fā)揮抗抑郁作用。因此,氟西汀符合題干中“口服吸收好,生物利用度高,屬于5-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥”的描述。選項(xiàng)B:艾司佐匹克隆艾司佐匹克隆是一種新型的非苯二氮?類(lèi)催眠藥,主要用于治療失眠,并非抗抑郁藥,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:艾司唑侖艾司唑侖屬于苯二氮?類(lèi)藥物,其主要作用為抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥等,也不是5-羥色胺攝取抑制劑類(lèi)的抗抑郁藥,故該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)D:齊拉西酮齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥物,主要用于治療精神分裂癥等精神疾病,并非抗抑郁藥,不符合題干要求。綜上,答案是A。9、關(guān)于非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的說(shuō)法,正確的是
A.消除呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征
B.AUC與劑量成正比
C.劑量增加,消除半衰期延長(zhǎng)
D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,而是當(dāng)劑量增加,藥物的消除過(guò)程可能會(huì)受到酶或載體的飽和等因素影響,呈現(xiàn)出非線(xiàn)性特征,故選項(xiàng)A錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:在非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)中,AUC(血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積)與劑量不成正比。因?yàn)殡S著劑量的增加,藥物的消除等過(guò)程會(huì)發(fā)生變化,導(dǎo)致AUC的增加幅度與劑量增加幅度不一致,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:對(duì)于非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué),當(dāng)劑量增加時(shí),由于藥物代謝酶等的飽和,藥物消除速度減慢,消除半衰期會(huì)延長(zhǎng),該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。在非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)情況下,劑量增加時(shí),藥物的體內(nèi)過(guò)程發(fā)生非線(xiàn)性變化,使得平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度不會(huì)隨著劑量成比例增加,故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。10、屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的腎排泄過(guò)程是()
A.腎小管分泌
B.腎小球?yàn)V過(guò)
C.腎小管重吸收
D.膽汁排泄
【答案】:A
【解析】本題主要考查主動(dòng)主動(dòng)主動(dòng)主動(dòng)主動(dòng)主動(dòng)對(duì)腎排泄過(guò)程中主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式的判斷。選項(xiàng)A:腎小管分泌腎小管分泌是指腎小管主動(dòng)腎小管腎小管腎小管指腎小管腎小管腎小管腎小管腎小管上皮細(xì)胞將自身產(chǎn)生的或血液中的某些物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)到管腔中的過(guò)程,這一過(guò)程需要需要需要需要需要需要需要需要需要需要需要消耗能量,屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),所以選項(xiàng)?選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:腎小球?yàn)V過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)過(guò)過(guò)程是血液通過(guò)腎小球ular腎小球腎小球腎小球?yàn)V過(guò)是血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí)時(shí)時(shí)時(shí),血漿中的水分物通過(guò)腎小球腎小濾過(guò)膜進(jìn)入腎小囊形成原尿的過(guò)程,其動(dòng)力是是the動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力主要是的的的的的是是是是有效濾過(guò)壓,屬于被動(dòng)過(guò)程,不屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),所以選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)所以所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:腎小管重吸收腎小管重吸收是指腎小管上皮細(xì)胞將小管液中的水分和某些溶質(zhì),部分或全部轉(zhuǎn)運(yùn)回血液的過(guò)程,該過(guò)程有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有11、栓劑中作基質(zhì)
A.亞硫酸氫鈉
B.可可豆脂
C.丙二醇
D.油醇
【答案】:B
【解析】本題是關(guān)于栓劑基質(zhì)成分的選擇題。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):亞硫酸氫鈉通常作為抗氧劑使用,用于防止藥物氧化變質(zhì),并不作為栓劑的基質(zhì),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):可可豆脂是常用的栓劑基質(zhì),具有良好的可塑性、融化特性和藥物釋放性能,在體溫下能迅速融化,且對(duì)黏膜無(wú)刺激性,符合栓劑基質(zhì)的要求,所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):丙二醇一般作為溶劑、保濕劑等在藥劑中使用,并非栓劑的常用基質(zhì),所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):油醇主要用于外用制劑中,作為溶劑或輔助乳化劑等,不是栓劑的基質(zhì)材料,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選B。12、溶血作用最小的是()
A.吐溫20
B.吐溫60
C.吐溫80
D.司盤(pán)80
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同藥劑溶血作用大小的比較。在供選的藥劑中,吐溫20、吐溫60、吐溫80均屬于聚山梨酯類(lèi)表面活性劑,司盤(pán)80屬于脫水山梨醇脂肪酸酯類(lèi)表面活性劑。聚山梨酯類(lèi)表面活性劑有一定溶血作用,且溶血作用大小順序通常為吐溫20>吐溫60>吐溫80,而司盤(pán)類(lèi)的溶血作用相對(duì)聚山梨酯類(lèi)要小,但在本題給定選項(xiàng)中,吐溫80的溶血作用是選項(xiàng)中最小的。所以本題答案選C。13、關(guān)于藥物代謝的錯(cuò)誤表述是
A.藥物代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過(guò)程
B.參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系
C.通常代謝產(chǎn)物比原藥物的極性小
D.藥物代謝主要在肝臟進(jìn)行,也有一些藥物在腸道代謝
【答案】:C
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷其關(guān)于藥物代謝表述的正確性:A選項(xiàng):藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過(guò)程,這是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑之一,該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系。微粒體酶系主要存在于肝臟等組織的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,是藥物代謝的主要酶系;非微粒體酶系則存在于細(xì)胞質(zhì)、線(xiàn)粒體等部位,也參與藥物的代謝過(guò)程,該選項(xiàng)表述正確。C選項(xiàng):通常情況下,藥物經(jīng)過(guò)代謝后,其極性會(huì)增大。這是因?yàn)樗幬锎x的過(guò)程往往會(huì)引入極性基團(tuán)或使原有的極性基團(tuán)暴露,從而使代謝產(chǎn)物更易溶于水,便于從體內(nèi)排出。所以代謝產(chǎn)物比原藥物的極性小這一表述錯(cuò)誤。D選項(xiàng):肝臟是藥物代謝的主要器官,含有豐富的藥物代謝酶,能對(duì)多種藥物進(jìn)行代謝。同時(shí),腸道也存在一些微生物和酶,部分藥物也會(huì)在腸道進(jìn)行代謝,該選項(xiàng)表述正確。綜上,表述錯(cuò)誤的是C選項(xiàng)。14、鈰量法中常用的指示劑是
A.酚酞
B.淀粉
C.亞硝酸鈉
D.鄰二氮菲
【答案】:D
【解析】鈰量法是氧化還原滴定法的一種,在鈰量法中需選用合適的指示劑來(lái)指示滴定終點(diǎn)。選項(xiàng)A,酚酞是酸堿滴定中常用的指示劑,它在不同的pH值條件下會(huì)發(fā)生顏色變化,從而指示酸堿中和滴定的終點(diǎn),并不用于鈰量法;選項(xiàng)B,淀粉通常是碘量法中常用的指示劑,淀粉與碘會(huì)形成藍(lán)色絡(luò)合物,以此指示碘量法的滴定終點(diǎn),也不適用于鈰量法;選項(xiàng)C,亞硝酸鈉是一種重要的無(wú)機(jī)化合物,在滴定分析中,亞硝酸鈉可作為亞硝酸鈉法的滴定劑,并非鈰量法的指示劑;選項(xiàng)D,鄰二氮菲可作為鈰量法常用的指示劑,它與亞鐵離子形成的配合物具有氧化還原性質(zhì),能在鈰量法的滴定過(guò)程中發(fā)生顏色變化,從而指示滴定終點(diǎn)。所以本題正確答案是D。15、能增加藥物水溶性和解離度,該基團(tuán)可成酯,很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是
A.鹵素
B.巰基
C.醚
D.羧酸
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)基團(tuán)的性質(zhì),逐一分析其是否能增加藥物水溶性和解離度、能否成酯以及能否做成前藥,從而得出正確答案。選項(xiàng)A:鹵素鹵素是一類(lèi)強(qiáng)吸電子基,可影響分子間的電荷分布和脂溶性。鹵素原子的引入通常會(huì)降低藥物的水溶性,而不是增加。并且,鹵素一般不能直接成酯,也較少利用其做成前藥。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:巰基巰基具有一定的親脂性,能與一些金屬離子形成絡(luò)合物。但它對(duì)增加藥物的水溶性和解離度作用不明顯,且通常不以成酯的方式做成前藥。因此,選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:醚醚鍵的氧原子具有孤對(duì)電子,有一定的親水性,但增加藥物水溶性和解離度的能力有限。而且醚一般不能成酯,也不是利用其成酯性質(zhì)做成前藥。所以選項(xiàng)C也不符合要求。選項(xiàng)D:羧酸羧酸基團(tuán)具有酸性,在水溶液中能發(fā)生解離,從而增加藥物的水溶性和解離度。同時(shí),羧酸可以與醇發(fā)生酯化反應(yīng)形成酯,許多藥物會(huì)利用羧酸成酯這一性質(zhì)做成前藥。前藥是指一些在體外活性較小或者無(wú)活性的化合物,在體內(nèi)經(jīng)過(guò)酶的催化或者非酶作用,釋放出活性藥物而發(fā)揮藥理作用。羧酸成酯后可以改善藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì),如提高生物利用度、延長(zhǎng)作用時(shí)間等。故選項(xiàng)D符合題意。綜上,能增加藥物水溶性和解離度,該基團(tuán)可成酯,很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是羧酸,答案選D。16、市場(chǎng)流通國(guó)產(chǎn)藥品監(jiān)督管理的首要依據(jù)是
A.企業(yè)藥品標(biāo)準(zhǔn)
B.進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)
C.國(guó)際藥典
D.國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)
【答案】:D
【解析】這道題主要考查市場(chǎng)流通國(guó)產(chǎn)藥品監(jiān)督管理的首要依據(jù)相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,企業(yè)藥品標(biāo)準(zhǔn)是企業(yè)自己制定的,主要體現(xiàn)的是企業(yè)自身生產(chǎn)藥品的質(zhì)量要求等,其標(biāo)準(zhǔn)范圍和權(quán)威性局限于企業(yè)內(nèi)部,不能作為市場(chǎng)流通國(guó)產(chǎn)藥品監(jiān)督管理的首要依據(jù)。選項(xiàng)B,進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)是針對(duì)進(jìn)口藥品制定的,而題干問(wèn)的是國(guó)產(chǎn)藥品,所以進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)不符合本題要求。選項(xiàng)C,國(guó)際藥典是國(guó)際性的藥品標(biāo)準(zhǔn)參考,但它并不完全適用于我國(guó)市場(chǎng)流通國(guó)產(chǎn)藥品的具體監(jiān)督管理,我國(guó)有適合本國(guó)國(guó)情的藥品監(jiān)督管理標(biāo)準(zhǔn)。選項(xiàng)D,國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)是經(jīng)過(guò)科學(xué)研究、結(jié)合國(guó)情以及保障公眾用藥安全等多方面因素制定的,具有權(quán)威性、通用性和強(qiáng)制性等特點(diǎn),是市場(chǎng)流通國(guó)產(chǎn)藥品監(jiān)督管理的首要依據(jù)。綜上,正確答案是D。17、藥物在胃腸道中最主要的吸收部位是()
A.胃
B.小腸
C.盲腸
D.結(jié)腸
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物在胃腸道中的主要吸收部位。我們來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:胃雖然可以吸收部分藥物,但并非藥物在胃腸道中最主要的吸收部位。胃的表面積相對(duì)較小,且藥物在胃內(nèi)停留時(shí)間較短,這些因素都限制了胃對(duì)藥物的吸收量,所以A選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B:小腸是藥物在胃腸道中最主要的吸收部位。小腸具有很多有利于藥物吸收的特點(diǎn),小腸黏膜有大量的環(huán)狀皺襞和絨毛,極大地增加了吸收面積;小腸中藥物的溶解狀況好,且小腸的蠕動(dòng)有利于藥物與腸壁的接觸;同時(shí),小腸的血液和淋巴循環(huán)豐富,有利于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。因此,藥物在小腸的吸收量較大,B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:盲腸主要是儲(chǔ)存和輸送食物殘?jiān)?,其?duì)藥物的吸收能力有限,不是藥物的主要吸收部位,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:結(jié)腸主要功能是吸收水分、儲(chǔ)存和排泄糞便,藥物在結(jié)腸的吸收量較少,不是藥物在胃腸道的主要吸收部位,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。18、通式為RNH
A.硬脂酸鈉
B.苯扎溴銨
C.卵磷脂
D.聚乙烯醇
【答案】:B
【解析】該題考查對(duì)具有特定通式物質(zhì)的認(rèn)知。題干給出的通式為RNH。選項(xiàng)A,硬脂酸鈉是一種常見(jiàn)的表面活性劑,其主要成分是硬脂酸的鈉鹽,通式并非RNH,所以A選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B,苯扎溴銨是一種陽(yáng)離子表面活性劑,其結(jié)構(gòu)中具有類(lèi)似RNH的特征通式,符合題目所給通式要求,故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,卵磷脂是一類(lèi)含磷的類(lèi)脂化合物,它的化學(xué)結(jié)構(gòu)與RNH通式不同,因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,聚乙烯醇是由聚醋酸乙烯酯經(jīng)醇解而得的高分子化合物,其通式與RNH不相符,D選項(xiàng)也不正確。綜上,本題正確答案是B。19、假設(shè)藥物消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程,問(wèn)多少個(gè)t
A.4t
B.6t
C.8t
D.10t
【答案】:D
【解析】本題考查藥物消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程時(shí)所需時(shí)間的知識(shí)點(diǎn)。在藥物消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程的情況下,經(jīng)過(guò)一定數(shù)量的半衰期(t),藥物可基本從體內(nèi)消除。通常,經(jīng)過(guò)5個(gè)半衰期,藥物消除約96.87%;經(jīng)過(guò)10個(gè)半衰期,藥物基本可認(rèn)為完全消除。本題中其他選項(xiàng),4個(gè)半衰期和6個(gè)半衰期時(shí),藥物消除比例未達(dá)到完全消除的程度;8個(gè)半衰期雖消除比例比4個(gè)和6個(gè)半衰期更高,但仍不如10個(gè)半衰期消除得徹底。所以答案選D,即10t時(shí)藥物在體內(nèi)消除的程度符合相關(guān)要求。20、可克服血腦屏障,使藥物向腦內(nèi)分布的是
A.靜脈注射
B.皮下注射
C.皮內(nèi)注射
D.鞘內(nèi)注射
【答案】:D
【解析】本題主要考查不同注射方式中能克服血腦屏障使藥物向腦內(nèi)分布的類(lèi)型。血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障,它能阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織。接下來(lái)分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:靜脈注射是將藥物直接注入靜脈血管,藥物會(huì)隨血液循環(huán)到達(dá)全身各處,但大部分藥物難以直接通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)。因?yàn)檠X屏障對(duì)物質(zhì)的通過(guò)具有選擇性,普通靜脈注射的藥物大部分被阻擋在血腦屏障之外,不能有效地向腦內(nèi)分布,所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:皮下注射是將少量藥液注入皮下組織,藥物吸收較為緩慢,然后進(jìn)入血液循環(huán),其藥物進(jìn)入腦內(nèi)的過(guò)程同樣會(huì)受到血腦屏障的阻礙,不能直接克服血腦屏障使藥物向腦內(nèi)分布,該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)C:皮內(nèi)注射是將藥物注射到皮膚的表皮與真皮之間,主要用于過(guò)敏試驗(yàn)等,藥物吸收范圍有限,更難以克服血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi),該選項(xiàng)也不符合題意。-選項(xiàng)D:鞘內(nèi)注射是將藥物直接注入蛛網(wǎng)膜下腔,繞過(guò)了血腦屏障,使藥物能夠直接到達(dá)腦組織周?chē)哪X脊液中,從而可以克服血腦屏障的限制,使藥物向腦內(nèi)分布,該選項(xiàng)正確。綜上,答案是D。21、表觀分布容積是指
A.機(jī)體的總體積
B.體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值
C.個(gè)體體液總量
D.個(gè)體血容量
【答案】:B
【解析】表觀分布容積是藥代動(dòng)力學(xué)的一個(gè)重要概念,它是指體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值,通過(guò)這一指標(biāo)可以了解藥物在體內(nèi)的分布情況。選項(xiàng)A中機(jī)體的總體積,它包含了身體所有部分的容積,并非是表觀分布容積的定義;選項(xiàng)C個(gè)體體液總量,是指人體內(nèi)的液體總量,和表觀分布容積概念不同;選項(xiàng)D個(gè)體血容量指的是人體循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)血液的總量,也不符合表觀分布容積的定義。所以本題正確答案是B。22、藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質(zhì)吸收水分能力或程度的特性。引濕性特征描述與引濕性增重的界定為:吸收足量水分形成液體被界定為
A.潮解
B.極具引濕性
C.有引濕性
D.略有引濕性
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥物引濕性特征描述與引濕性增重界定的相關(guān)知識(shí)。在藥物引濕性的相關(guān)界定中,不同的現(xiàn)象對(duì)應(yīng)著不同的特征描述。選項(xiàng)A潮解,是指藥物吸收足量水分形成液體的現(xiàn)象,這與題干中“吸收足量水分形成液體”的描述相符合;選項(xiàng)B極具引濕性,通常并非指形成液體這一特征;選項(xiàng)C有引濕性,并沒(méi)有明確指向形成液體這種特定情況;選項(xiàng)D略有引濕性,更強(qiáng)調(diào)的是吸收水分能力相對(duì)較弱,也不符合形成液體的表述。所以本題正確答案是A。23、根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類(lèi),藥物產(chǎn)生毒性作用的原因是
A.給藥劑量過(guò)大
B.藥物效能較高
C.藥物效價(jià)較高
D.藥物選擇性較低
【答案】:A
【解析】本題主要考查根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類(lèi)時(shí),藥物產(chǎn)生毒性作用的原因。選項(xiàng)A,給藥劑量過(guò)大是導(dǎo)致藥物產(chǎn)生毒性作用的常見(jiàn)原因。當(dāng)給藥劑量超過(guò)了機(jī)體能夠正常代謝和耐受的范圍時(shí),藥物在體內(nèi)蓄積,可能對(duì)機(jī)體的組織、器官等產(chǎn)生損害,從而引發(fā)毒性反應(yīng),所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,藥物效能是指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng),它主要反映藥物的內(nèi)在活性,與藥物產(chǎn)生毒性作用并無(wú)直接關(guān)聯(lián),故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,藥物效價(jià)是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度,其反映的是藥物與受體的親和力大小,并非藥物產(chǎn)生毒性作用的原因,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,藥物選擇性較低意味著藥物作用的范圍較廣,可能會(huì)影響多個(gè)器官或系統(tǒng)的功能,但這并不等同于會(huì)產(chǎn)生毒性作用,它可能只是導(dǎo)致藥物的不良反應(yīng)種類(lèi)增多,但不一定是毒性反應(yīng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。24、已證實(shí)有致畸作用和引起牙齦增生的藥物是
A.苯巴比妥
B.紅霉素
C.青霉素
D.苯妥英鈉
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)具有致畸作用和引起牙齦增生不良反應(yīng)藥物的了解。選項(xiàng)A苯巴比妥是一種鎮(zhèn)靜催眠藥和抗驚厥藥,它可能會(huì)導(dǎo)致一些不良反應(yīng),如嗜睡、眩暈等,但它并沒(méi)有被證實(shí)有致畸作用和引起牙齦增生的典型特征,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,主要用于治療各種細(xì)菌感染,常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要集中在胃腸道不適,如惡心、嘔吐、腹瀉等,一般不會(huì)有致畸作用和引起牙齦增生,故選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C青霉素是臨床上常用的抗生素,主要的不良反應(yīng)為過(guò)敏反應(yīng),嚴(yán)重的可導(dǎo)致過(guò)敏性休克,但不會(huì)有致畸和引起牙齦增生的現(xiàn)象,因此選項(xiàng)C也不正確。選項(xiàng)D苯妥英鈉是一種抗癲癇藥和抗心律失常藥,大量臨床研究和實(shí)踐已經(jīng)證實(shí),苯妥英鈉具有致畸作用,可引起胎兒畸形;同時(shí),它還會(huì)導(dǎo)致牙齦增生這一典型的不良反應(yīng),所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。25、對(duì)軟膏劑的質(zhì)量要求,錯(cuò)誤的敘述是
A.均勻細(xì)膩,無(wú)粗糙感
B.軟膏劑是半固體制劑,藥物與基質(zhì)必須是互溶的
C.軟膏劑稠度應(yīng)適宜,易于涂布
D.應(yīng)符合衛(wèi)生學(xué)要求
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)軟膏劑質(zhì)量要求的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷其正確性。選項(xiàng)A均勻細(xì)膩、無(wú)粗糙感是軟膏劑質(zhì)量要求的重要指標(biāo)之一。若軟膏劑不夠均勻細(xì)膩,存在粗糙感,不僅會(huì)影響使用時(shí)的涂抹感受,還可能導(dǎo)致藥物在局部的分布不均勻,進(jìn)而影響藥效的發(fā)揮。所以該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)B軟膏劑是半固體制劑,但藥物與基質(zhì)不一定要互溶。藥物可以溶解在基質(zhì)中,也可以混懸于基質(zhì)中。例如,某些難溶性藥物常制成混懸型軟膏劑。所以“藥物與基質(zhì)必須是互溶的”這一說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)C軟膏劑的稠度應(yīng)適宜,便于涂抹在皮膚或黏膜表面。如果稠度過(guò)高,會(huì)難以涂布均勻,增加使用難度;若稠度過(guò)低,則可能導(dǎo)致藥物在局部停留時(shí)間過(guò)短,影響治療效果。因此,軟膏劑稠度適宜、易于涂布是其質(zhì)量要求之一,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)D由于軟膏劑通常會(huì)直接用于皮膚或黏膜,為避免微生物污染引起感染等問(wèn)題,應(yīng)符合衛(wèi)生學(xué)要求,包括對(duì)細(xì)菌、霉菌、酵母菌等微生物的限量規(guī)定。所以該選項(xiàng)敘述正確。綜上,答案選B。26、下列屬于陽(yáng)離子型表面活性劑的是
A.卵磷脂
B.苯扎溴銨
C.吐溫80
D.十二烷基苯磺酸鈉
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)不同類(lèi)型表面活性劑的具體示例來(lái)判斷各選項(xiàng)是否屬于陽(yáng)離子型表面活性劑。選項(xiàng)A:卵磷脂卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑,它既具有陽(yáng)離子親水基團(tuán),又具有陰離子親水基團(tuán),在不同的pH值條件下可表現(xiàn)出不同的離子特性,所以卵磷脂不屬于陽(yáng)離子型表面活性劑,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:苯扎溴銨苯扎溴銨是典型的陽(yáng)離子型表面活性劑,其分子結(jié)構(gòu)中含有帶正電荷的陽(yáng)離子基團(tuán),具有良好的表面活性和殺菌作用,常用于消毒等領(lǐng)域,故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:吐溫80吐溫80是聚山梨酯80的商品名,屬于非離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑在水溶液中不電離,其親水基團(tuán)主要是由具有一定數(shù)量的含氧基團(tuán)(如羥基、醚鍵等)構(gòu)成,因此吐溫80不是陽(yáng)離子型表面活性劑,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:十二烷基苯磺酸鈉十二烷基苯磺酸鈉是陰離子型表面活性劑,其分子結(jié)構(gòu)中含有帶負(fù)電荷的陰離子基團(tuán),在水溶液中會(huì)電離出陰離子起表面活性作用,所以它不屬于陽(yáng)離子型表面活性劑,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。27、可增加頭孢呋辛的半衰期的是
A.羧基酯化
B.磺酸
C.烴基
D.巰基
【答案】:A
【解析】本題考查能增加頭孢呋辛半衰期的因素。選項(xiàng)A,羧基酯化可增加頭孢呋辛的半衰期。羧基酯化后,藥物的理化性質(zhì)發(fā)生改變,在體內(nèi)的代謝過(guò)程減緩,從而延長(zhǎng)了藥物在體內(nèi)的停留時(shí)間,即增加了半衰期,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,磺酸通常不具有增加頭孢呋辛半衰期的作用。磺酸基團(tuán)有其自身的化學(xué)特性和在藥物中的作用機(jī)制,一般不會(huì)直接導(dǎo)致頭孢呋辛半衰期的增加,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,烴基對(duì)頭孢呋辛半衰期的影響并不表現(xiàn)為增加其半衰期。烴基的引入可能影響藥物的脂溶性等其他性質(zhì),但與增加半衰期并無(wú)直接關(guān)聯(lián),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,巰基也不是增加頭孢呋辛半衰期的因素。巰基在藥物中的作用主要涉及參與某些化學(xué)反應(yīng)、影響藥物的穩(wěn)定性等,而不是增加藥物的半衰期,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。28、在藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,屬于藥物有效性檢查的項(xiàng)目是()。
A.溶出度
B.熱原
C.重量差異
D.含量均勻度
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)檢查項(xiàng)目的性質(zhì),逐一分析其是否屬于藥物有效性檢查項(xiàng)目。選項(xiàng)A溶出度是指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。藥物只有溶出后才能被機(jī)體吸收,進(jìn)而發(fā)揮藥效。因此,溶出度能反映藥物在體內(nèi)的釋放、吸收情況,是評(píng)價(jià)藥物有效性的重要指標(biāo),該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B熱原是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì),熱原檢查主要是為了確保藥品的安全性,防止因熱原導(dǎo)致患者出現(xiàn)發(fā)熱等不良反應(yīng),并非用于檢查藥物的有效性,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C重量差異是指按規(guī)定稱(chēng)量方法測(cè)得片劑每片的重量與平均片重之間的差異程度。重量差異主要反映的是制劑生產(chǎn)過(guò)程中的質(zhì)量控制情況,對(duì)藥物的有效性影響較小,不是藥物有效性檢查的項(xiàng)目,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D含量均勻度是指小劑量口服固體制劑、粉霧劑或注射用無(wú)菌粉末中的每片(個(gè))含量偏離標(biāo)示量的程度。雖然含量均勻度與藥物的含量有關(guān),但它主要側(cè)重于考察制劑中藥物含量的均勻分布情況,而非直接體現(xiàn)藥物的有效性,該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案是A選項(xiàng)。29、尼莫地平的特點(diǎn)是
A.不含手性碳,但遇光極不穩(wěn)定,會(huì)產(chǎn)生光歧化反應(yīng)
B.含有苯并硫氮雜結(jié)構(gòu)
C.具有芳烷基胺結(jié)構(gòu)
D.二氫吡啶母核,能選擇性擴(kuò)張腦血管
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所描述的藥物特點(diǎn),結(jié)合尼莫地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理特性來(lái)逐一分析判斷。選項(xiàng)A不含手性碳,但遇光極不穩(wěn)定,會(huì)產(chǎn)生光歧化反應(yīng),這一特點(diǎn)描述的是硝苯地平。而尼莫地平具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì),并非該選項(xiàng)所描述的情況,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B含有苯并硫氮雜?結(jié)構(gòu)的藥物是地爾硫?,并非尼莫地平,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C具有芳烷基胺結(jié)構(gòu)的藥物代表是維拉帕米,并非尼莫地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D尼莫地平屬于二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑,具有二氫吡啶母核。并且它對(duì)腦血管有較高的選擇性,能選擇性地?cái)U(kuò)張腦血管,增加腦血流量,改善腦循環(huán),所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。"30、具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素是
A.舒巴坦
B.克拉維酸
C.亞胺培南
D.氨曲南
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各類(lèi)抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)來(lái)判斷具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素。選項(xiàng)A,舒巴坦是半合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其化學(xué)結(jié)構(gòu)為青霉烷砜,不具有碳青霉烯結(jié)構(gòu),所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,克拉維酸是第一個(gè)用于臨床的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其結(jié)構(gòu)為氧青霉烷,也并非具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的抗生素,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,亞胺培南是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的碳青霉烯類(lèi)抗生素,具有碳青霉烯結(jié)構(gòu),屬于非典型β-內(nèi)酰胺抗生素,C選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D,氨曲南是第一個(gè)全合成的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,其結(jié)構(gòu)為單環(huán)β-內(nèi)酰胺,不具備碳青霉烯結(jié)構(gòu),D選項(xiàng)不符合題意。題目答案有誤,正確答案應(yīng)為C。第二部分多選題(10題)1、常用作片劑黏合劑的輔料有
A.淀粉漿
B.聚維酮
C.明膠
D.乙醇
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)和用途,來(lái)判斷其是否常用作片劑黏合劑。選項(xiàng)A淀粉漿由淀粉加水在一定條件下糊化制成,它是片劑中最常用的黏合劑。淀粉漿具有良好的黏合性,能使藥物粉末黏結(jié)成顆粒,便于后續(xù)的壓片等操作,因此常用作片劑黏合劑,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B聚維酮(PVP)是一種合成高分子聚合物,其水溶液或醇溶液均具有較強(qiáng)的黏合性,能增加物料的黏性,促進(jìn)片劑成型,在片劑制備中是常用的黏合劑,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C明膠是一種天然的高分子物質(zhì),具有良好的黏合性能。在片劑生產(chǎn)中,明膠溶液可以作為黏合劑使用,能使藥物粉末更好地黏合在一起,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D乙醇在片劑制備中常用作濕潤(rùn)劑,而不是黏合劑。乙醇可以降低物料的表面張力,使物料易于被濕潤(rùn),但它本身并不具有像上述選項(xiàng)中物質(zhì)那樣的黏合作用,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。2、提高藥物穩(wěn)定性的方法有()
A.對(duì)水溶液不穩(wěn)定的藥物,制成固體制劑
B.對(duì)防止藥物因受環(huán)境中的氧氣.光線(xiàn)等影響,制成微囊或包含物
C.對(duì)遇濕不穩(wěn)定的藥物,制成包衣制劑
D.對(duì)不穩(wěn)定的有效成分,制成前體藥物
【答案】:ABCD
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所描述的方法對(duì)提高藥物穩(wěn)定性的原理和可行性進(jìn)行逐一分析,判斷其正確性。選項(xiàng)A對(duì)于在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,制成固體制劑是一種有效的提高穩(wěn)定性的方法。在水溶液中,藥物可能會(huì)與水發(fā)生化學(xué)反應(yīng),如水解等,導(dǎo)致藥物的結(jié)構(gòu)被破壞,從而降低其穩(wěn)定性。而制成固體制劑后,藥物所處的環(huán)境中水分含量顯著降低,減少了藥物與水的接觸機(jī)會(huì),進(jìn)而降低了水解等反應(yīng)發(fā)生的可能性,提高了藥物的穩(wěn)定性。因此,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B藥物在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中,容易受到環(huán)境中的氧氣、光線(xiàn)等因素的影響。氧氣可能會(huì)使藥物發(fā)生氧化反應(yīng),光線(xiàn)可能會(huì)引發(fā)藥物的光解反應(yīng),這些都會(huì)導(dǎo)致藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,降低藥物的有效性和安全性。將藥物制成微囊或包含物后,微囊或包含物的結(jié)構(gòu)可以起到一定的屏障作用,阻止氧氣和光線(xiàn)與藥物直接接觸,從而減少藥物被氧化和光解的風(fēng)險(xiǎn),提高藥物的穩(wěn)定性。所以,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C遇濕不穩(wěn)定的藥物,在潮濕的環(huán)境中容易發(fā)生潮解、水解等反應(yīng),影響藥物的質(zhì)量和穩(wěn)定性。制成包衣制劑可以在藥物表面形成一層保護(hù)膜,這層保護(hù)膜能夠阻止外界水分的侵入,減少藥物與水分的接觸,從而保護(hù)藥物不受潮濕環(huán)境的影響,提高藥物的穩(wěn)定性。因此,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D對(duì)于不穩(wěn)定的有效成分,制成前體藥物是一種可行的策略。前體藥物是指本身沒(méi)有藥理活性,但在體內(nèi)經(jīng)過(guò)代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化后能夠變成有活性的藥物。通過(guò)將不穩(wěn)定的有效成分制成前體藥物,可以改善藥物的穩(wěn)定性、溶解性、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等。在體內(nèi),前體藥物可以在特定的條件下轉(zhuǎn)化為具有活性的藥物,發(fā)揮治療作用。所以,選項(xiàng)D正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)所描述的方法均可以提高藥物的穩(wěn)定性,本題答案為ABCD。3、對(duì)睪酮的哪些結(jié)構(gòu)修飾可使蛋白同化作用增強(qiáng)
A.17位羥基被酯化
B.除去19角甲基
C.9α位引入鹵素
D.A環(huán)2,3位并入五元雜環(huán)
【答案】:BD
【解析】本題主要考查對(duì)睪酮結(jié)構(gòu)修飾與蛋白同化作用增強(qiáng)之間關(guān)系的理解。選項(xiàng)A分析睪酮17位羥基被酯化的主要作用是延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,而并非增強(qiáng)蛋白同化作用。因?yàn)轷セ罂梢詼p慢藥物的代謝速度,從而使藥物在體內(nèi)持續(xù)發(fā)揮作用,但不會(huì)直接對(duì)蛋白同化作用產(chǎn)生增強(qiáng)效果,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析除去睪酮的19角甲基后,其蛋白同化作用會(huì)增強(qiáng)。這是由于去除19角甲基改變了睪酮的分子結(jié)構(gòu),減少了一些不利于蛋白同化作用發(fā)揮的空間位阻等因素,進(jìn)而使得蛋白同化作用得到增強(qiáng),所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析在睪酮的9α位引入鹵素,通常會(huì)增加雄激素活性,但同時(shí)也可能帶來(lái)其他副作用,并且這種修飾不會(huì)使蛋白同化作用增強(qiáng),反而可能對(duì)蛋白同化作用產(chǎn)生不利影響,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析在睪酮A環(huán)2,3位并入五元雜環(huán),能夠使蛋白同化作用增強(qiáng)。五元雜環(huán)的并入改變了分子的電子云分布和空間結(jié)構(gòu),使得藥物與相關(guān)受體的結(jié)合更加有利于蛋白同化過(guò)程的進(jìn)行,從而增強(qiáng)了蛋白同化作用,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選BD。4、用于抗心絞痛的藥物有
A.維拉帕米
B.普萘洛爾
C.單硝酸異山梨酯
D.硝酸甘油
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查用于抗心絞痛的藥物。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng)維拉帕米:維拉帕米屬于鈣通道阻滯劑,它能夠抑制鈣離子進(jìn)入細(xì)胞,降低心肌收縮力,減少心肌耗氧量,同時(shí)還能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈血流量,改善心肌的供血,從而達(dá)到抗心絞痛的作用。B選項(xiàng)普萘洛爾:普萘洛爾是β受體阻滯劑,通過(guò)阻斷心臟的β?受體,使心率減慢、心肌收縮力減弱,降低心肌耗氧量,進(jìn)而緩解心絞痛癥狀,在臨床上常用于心絞痛的治療。C選項(xiàng)單硝酸異山梨酯:?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢橄跛狨ヮ?lèi)藥物,它能釋放一氧化氮(NO),激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,導(dǎo)致血管擴(kuò)張,主要擴(kuò)張靜脈,減少回心血量,降低心臟前負(fù)荷,同時(shí)也能擴(kuò)張動(dòng)脈,降低心臟后負(fù)荷,從而減少心肌耗氧量;此外,它還可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加缺血區(qū)心肌供血,起到抗心絞痛的效果。D選項(xiàng)硝酸甘油:硝酸甘油同樣是硝酸酯類(lèi)藥物,其作用機(jī)制與單硝酸異山梨酯類(lèi)似。硝酸甘油起效迅速,能快速擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管,降低心臟前后負(fù)荷,減少心肌耗氧量,增加缺血心肌的血液灌注,是治療心絞痛急性發(fā)作的常用藥物。綜上所述,維拉帕米、普萘洛爾、單硝酸異山梨酯和硝酸甘油都可用于抗心絞痛,本題答案選ABCD。5、下列結(jié)構(gòu)類(lèi)型不屬于烷化劑類(lèi)的抗腫瘤藥物的是
A.嘧啶類(lèi)
B.嘌呤類(lèi)
C.氮芥類(lèi)
D.紫衫烷類(lèi)
【答案】:ABD
【解析】本題主要考查烷化劑類(lèi)的抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類(lèi)型。選項(xiàng)A嘧啶類(lèi)藥物通常不屬于烷化劑類(lèi)的抗腫瘤藥物。嘧啶類(lèi)在抗腫瘤藥物中多作為抗代謝類(lèi)藥物,這類(lèi)藥物通過(guò)干擾腫瘤細(xì)胞的核酸代謝過(guò)程來(lái)發(fā)揮作用,并非是通過(guò)烷化作用影響腫瘤細(xì)胞,所以選項(xiàng)A符合題意。選項(xiàng)B嘌呤類(lèi)同樣不屬于烷化劑類(lèi)的抗腫瘤藥物。嘌呤類(lèi)也是常見(jiàn)的抗代謝類(lèi)抗腫瘤藥,它可以模擬正常代謝物,在體內(nèi)與正常代謝物競(jìng)爭(zhēng)相關(guān)的酶或參與核酸合成,從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和繁殖,并非通過(guò)烷化作用,所以選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C氮芥類(lèi)是典型的烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物。該類(lèi)藥物含有氮芥基,能在體內(nèi)形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物,進(jìn)而與生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶類(lèi))中含有豐富電子的基團(tuán)(如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等)發(fā)生共價(jià)結(jié)合,使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂,從而發(fā)揮抗腫瘤作用,所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D紫杉醇類(lèi)藥物也不屬于烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物。紫杉醇類(lèi)主要是通過(guò)促進(jìn)微管蛋白聚合,抑制其解聚,從而使紡錘體失去正常功能,細(xì)胞有絲分裂停止,達(dá)到抗腫瘤的目的,并非通過(guò)烷化作用來(lái)抑制腫瘤細(xì)胞,所以選項(xiàng)D符合題意。綜上,答案選ABD。6、可減少或避免肝臟首過(guò)效應(yīng)的給藥途徑或劑型是
A.普通片劑
B.口服膠囊
C.栓劑
D.氣霧劑
【答案】:CD
【解析】本題主要考查可減少或避免肝臟首過(guò)效應(yīng)的給藥途徑或劑型。肝臟首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未進(jìn)入血液循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。選項(xiàng)A普通片劑經(jīng)口服給藥后,藥物會(huì)先經(jīng)過(guò)胃腸道吸收,再通過(guò)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟,在肝臟中可能會(huì)被代謝,會(huì)發(fā)生肝臟首過(guò)效應(yīng),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B口服膠囊同樣是經(jīng)口服途徑給藥,藥物在胃腸道被吸收后進(jìn)入肝臟,會(huì)受到肝臟首過(guò)效應(yīng)的影響,該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C栓劑有直腸給藥等途徑,直腸給藥時(shí),藥物可以通過(guò)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈,繞過(guò)肝臟,直接進(jìn)入體循環(huán),從而減少或避免了肝臟首過(guò)效應(yīng),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D氣霧劑可通過(guò)呼吸道給藥,藥物直接進(jìn)
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