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文檔簡介

羊病綜合防疫技術抗微生物藥介紹

抗微生物藥坳是指對細菌、真菌、支原體和病毒等病原

微生物具有抑制或殺滅作用的一類化學物質,分為抗菌藥物、

抗病毒藥物、抗真菌藥物等,其中抗菌藥物乂可分為抗生素

和合成抗菌藥。

內(nèi)酰胺類藥物

內(nèi)酰胺類抗生素是指其化學結構含有內(nèi)酰胺環(huán)

的一類抗生素,獸醫(yī)臨床常用的藥物主要包括青霉素類藥物

和頭匏菌素類藥物,近年來又有較大發(fā)展,如B-內(nèi)酰胺酶

抑制劑、甲氧西林(甲氧青霉素)等。

(一)青霉素類藥物

分為天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素從青霉素

中提取,含多種有效成分,主要有青霉素F、青霉素G、青

霉素X、青霉素K、雙氫青霉素F共5種。青霉素G,又稱芾

青霉素(俗稱青霉素),性質較穩(wěn)定,作用最強,產(chǎn)量較高,

故在臨床上使用最廣。半合成青霉素有氨羊西林、阿莫西林、

海他西林、竣節(jié)西林等。

青霉素屬殺菌性抗生素,其殺菌機制是抑制細菌細胞壁

的合成。細菌的青霉素結合蛋白(PBPs)是本類抗生素的作

用靶位,PBPs在細菌細胞壁合成過程中起著合成酶的作用,

青霉素與之結合后便使其失去活性。

青霉素類藥物殺菌作用的速率比氨基糖昔類和氟喳諾

酮類藥物慢,并有時間依賴性,因此只有頻繁給藥以使血液

中藥物濃度高于其對病原體的最小抑菌濃度,才能獲得最佳

的殺菌效果。

一般細菌對青霉素類藥物不易產(chǎn)生耐藥性,但由于青霉

素類藥物在獸醫(yī)臨床上長期、廣泛的應用,病原菌對青霉素

類藥物的耐藥性已十分普遍。耐藥性細菌能產(chǎn)生青霉素酶,

使青霉素水解而失去抗菌作用。本類藥物治療羊的疾病以注

射給藥為主。

1.青霉素

【性狀】本品為白色結晶性粉末,無臭或微有特異性臭,

有吸濕性,遇酸、堿或氧化劑等迅速失效。青霉素的效價用

“單位”來表示,1單位等于0.6微克的青霉素鈉鹽。

【作用與用途】青霉素對大多數(shù)革蘭氏陽性菌、革蘭氏

陰性球菌、放線菌和螺旋體等高度敏感,常作為首選藥。對

結核桿菌、病毒、立克次體和真菌則無效。對青霉素敏感的

病原菌主要有鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、

丹毒桿菌、化膿棒狀桿菌、炭疽桿菌、破傷風梭菌、李氏桿

菌、產(chǎn)氣英膜梭菌、牛放線桿菌和鉤端螺旋體等。大多數(shù)革

蘭氏陰性桿菌對青霉素不敏感。本藥主要用于各種敏感菌所

致的呼吸系統(tǒng)感染、乳腺炎、子宮炎、化膿性腹膜炎、惡性

水腫、氣腫疽、氣性壞疽、腎盂腎炎和創(chuàng)傷感染等,對泌尿

系統(tǒng)感染、惡性水腫和放線菌病等也有良好效果。

【用法與用量】青霉素鉀(或鈉)鹽粉針劑,用時以滅

菌生理鹽水或注射用水溶解,供肌內(nèi)注射,羊每次每千克體

重2萬?3萬單位,每天2?4次,連用3?5天。

【注意事項】青霉素的水溶液極不穩(wěn)定,必須現(xiàn)用現(xiàn)配。

紅霉素、磺胺藥等可干擾青霉素的殺菌活性。丙磺舒、阿司

匹林和磺胺藥可減少青霉素類在腎小管的排泄,因而使青霉

素類的血藥濃度增高,而且維持較久,半衰期延長,毒性也

可能增加。重金屬,特別是銅、鋅、汞,可破壞青霉素的藥

效結構。本品與氨基糖甘類抗生素(如鏈霉素)混合后,兩

者的抗菌活性明顯減弱,因此兩藥不能放置在同一容器內(nèi)給

藥,聯(lián)合用藥時應分別給藥。

2.氨羊西林(氨羊青霉素)

【性狀】本品為白色或近白色的粉末或結晶,有吸濕性,

易溶于水。其鈉鹽易溶于水,水溶液極不穩(wěn)定,耐酸不耐酶。

【作用與用途】氨芾西林為廣譜抗生素,對革蘭氏陽性

菌和革蘭氏陰性菌均有較強的抗菌作用,但對革蘭氏陽性菌

的抗菌活性稍弱于青霉素,主要用于敏感菌所致的肺部、尿

道感染,以及革蘭氏陰性桿菌如大腸桿菌、沙門氏菌、變形

桿菌和巴氏桿菌引起的某些感染等,嚴重感染時,可與氨基

糖苔類藥物合用以增強療效。

【用法與用量】氨芾西林混懸注射液,羊每次每千克體

重5?7毫克,使用前將藥液搖勻,每天1次,連用2-3天;

注射用氨芾西林鈉,肌內(nèi)、靜脈注射,羊每次每千克體重10?

20毫克,每天2?3次,連用2?3天。

【注意事項】同青霉素。本菌對腸道正常菌群有較強的

干擾作用,成年反芻動物禁止服用。

3.苯嗖西林

【性狀】本品為白色粉末或結晶性粉末,無臭或微臭。

易溶于水,不溶于乙酸、乙酯或石油醍。

【作用與用途】苯哇西林是耐酸和耐青霉素酶青霉素,

其抗菌譜比青霉素窄,用于耐青霉素葡萄球菌感染引起的乳

腺炎、肺炎、敗血癥等,對其他革蘭氏陽性菌及不產(chǎn)生青霉

素酶的葡萄球菌抗菌活性則不如青霉素。

【用法與用量】注射用苯嘎西林鈉,肌內(nèi)注射,羊每次

每千克體重10?15毫克,每天2?3次,連用2?3天。

【注意事項】同青霉素。本品與氨芾西林或慶大霉素合

用可增強對腸球菌的抗菌活性。

4.普魯卡因青霉素

【性狀】本品為白色結晶性粉末,遇酸、堿和氧化劑迅

速失效。易溶于甲醇,略溶于乙醇和三氯甲烷,微溶于水。

【作用與用途】普魯卡因青霉素為青霉素長效品種,限

用于對青霉素高度敏感的病原菌引起的中度與輕度感染,不

宜用于治療嚴重感染。用于由青霉素敏感菌引起的慢性感染,

如乳腺炎、骨折、子宮蓄膿等,也用于放線菌及鉤端螺旋體

等感染。

【用法與用量】注射用普魯卡因青霉素,臨用前加生理

鹽水適量,制成懸液。羊每次每千克體重2萬?3萬單位,

每天1次,肌內(nèi)注射,連用2-3大;普魯卡因青霉素注射

液,為滅菌微細顆粒的混懸油液,用量同注射用普魯卡因青

霉素。

【注意事項】同青霉素。本品僅用于敏感菌引起的慢性

感染。

5,葦星青霉素

【性狀】本品為白色結晶性粉末。易溶于二甲基甲酰胺

或甲酰胺,微溶于乙醇,在水中極微溶。

【作用與用途】節(jié)星青霉素用于對其高度敏感的革蘭氏

陽性菌引起的輕度或慢性感染,如葡萄球菌、鏈球菌和厭氧

性梭菌引起的腎炎、乳腺炎、骨折、子宮蓄膿等的治療。急

性感染經(jīng)青霉素基本控制后可改用本品維持治療。

【用法與用量】注射用葦星青霉素,肌內(nèi)注射,羊一次

量3萬?4萬單位,3~4天重復使用1次0

【注意事項】同青霉素。本品為長效青霉素,只用于對

青霉素高度敏感的細菌所致的慢性感染。對急性中毒感染不

宜單獨使用,需注射青霉素鈉(鉀)見效后再用本品維持藥

效。

6.阿莫西林(羥氨芾青霉素)

【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末,味微苦。在

水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。

【作用與用途】阿莫西林為廣譜抗生素,對革蘭氏陽性

菌和革蘭氏陰性菌均有較強的抗菌作用,對腸球菌屬和沙門

氏菌的作用較氨葦西林強2倍。臨床上多用于呼吸道、泌尿

道、皮膚、軟組織和肝膽系統(tǒng)等的感染。

【用法與用量】阿莫西林粉劑,口服,羊每次每千克體

重10-15毫克,每天2次;肌內(nèi)注射,羊每次每千克體重4?

7毫克,每天2次。

【注意事項】同羊星青霉素。

(二)頭袍菌素類藥物

頭抱菌素類藥物為半合成廣譜抗生素,其化學結構中含

內(nèi)酰胺環(huán),與青霉素類藥物共稱為內(nèi)酰胺類抗生素。

第一代頭抱菌素的抗菌譜與廣譜青霉素相似,對青霉素酶穩(wěn)

定,但仍可被多數(shù)革蘭氏陰性菌的8-內(nèi)酰胺酶分解,主要

用于治療革蘭氏陽性菌感染。第二代頭抱菌素對革蘭氏陽性

菌的活性與第一代相近或稍弱,但抗菌譜較廣,多數(shù)品種能

耐受內(nèi)酰胺酶,對革蘭氏陰性菌的抗菌活性增強。第三

代頭抱菌素的抗菌譜更廣,對革蘭氏陰性菌的作用比第二代

進一步加強,但對金黃色葡萄球菌的活性不如第一代和第二

代頭抱菌素,其中頭抱嘎吠與頭抱喳諾為動物專用。

本類抗生素的特點是抗菌譜廣,殺菌力強,對胃酸和B

-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定,變態(tài)反應少??咕饔脵C制與青霉素類

藥物相似。對多數(shù)耐青霉素類藥物的細菌仍然敏感,但與青

霉素類藥物之間存在部分交叉耐藥現(xiàn)象。頭袍菌素類藥物與

青霉素類藥物、氨基糖昔類藥物合用有協(xié)同作用。

本類藥物由于價格昂貴,獸醫(yī)臨床應用不多,現(xiàn)多用于

種畜、寵物疾病和局部感染的治療。

1.頭抱喂吠

【性狀】本品為白色至淺黃色粉末。不溶于水,微溶于

丙酮,在乙醇中幾乎不溶。

【作用與用途】頭袍嚷唉抗菌譜廣,對革蘭氏陰性菌和

革蘭氏陽性菌均有效。對其敏感的細菌主要有多殺性巴氏桿

菌、溶血性巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、沙門氏菌、大腸

桿菌、鏈球菌、葡萄球菌等。本品的活性比氨葦西林強,對

鏈球菌的活性比喳諾酮類藥物強。獸醫(yī)臨床常用于治療急性

呼吸系統(tǒng)感染、乳腺炎等。

【用法與用量】注射用頭抱嘎哄,肌內(nèi)注射,羊每次每

千克體重3毫克,每天1次,連用3天。鹽酸頭泡嘎哄注射

液,肌內(nèi)注射,羊每次每千克體重3?5毫克,每天1次,

連用3天。

【注意事項】可能引起腸道菌群紊亂或二重感染,有一

定的毒性,可能引起脫毛和瘙癢。

2.頭抱嘎吩(頭抱菌素I、先鋒霉素I)

【性狀】本品鈉鹽為白色或類白色結晶粉末。能溶于水,

水溶液在低溫時比較穩(wěn)定。

【作用與用途】頭抱嘎吩具有抗菌譜廣、殺菌力強、毒

性小、變態(tài)反應較少,對酸和8-內(nèi)酰胺酶的活性比青霉素

類藥物穩(wěn)定等優(yōu)點。主要治療耐藥金黃色葡萄球菌和某些革

蘭氏陰性桿菌(如沙門氏菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿

菌、巴氏桿菌等)引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染,

也可治療乳腺炎和預防術后敗血癥等。

【用法與用量】粉針劑,每瓶0.5克,有效期L5年。

肌內(nèi)注射,羊每次每千克體重20毫克,每天3次。

【注意事項】毒性較小,對肝臟、腎臟無明顯損害作用,

變態(tài)反應的發(fā)生率較低,與青霉素偶爾有交叉變態(tài)反應。肌

內(nèi)注射時,對局部有刺激作用,可導致注射部位疼痛。

3.頭抱氨芾(先鋒霉素IV、先鋒霉素IV、頭抱力新)

【性狀】本品為白色或乳黃色結晶粉末,有特異的微臭。

溶于水,在酸性溶液、堿性溶液和血清中易溶,在大多數(shù)有

機溶劑中微溶。

【作用與用途】頭抱氨羊抗菌譜廣,耐酸,口服吸收好,

對大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌有較強抗菌作用,對肺炎、

支氣管炎、肺膿腫、喉炎、泌尿系統(tǒng)和皮膚軟組織感染有作

用,對綠膿桿菌、產(chǎn)氣桿菌、真菌、病毒和原蟲無作用。耐

青霉素的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌和革蘭氏陽性菌中的

雙球菌對本品高度敏感。

【用法與用量】頭抱氨羊乳劑,羊乳管內(nèi)注射,每個乳

室20毫克,每天2次,連用2天。

【注意事項】腎功能損傷的動物劑量酌減。

(三)8-內(nèi)酰胺酶抑制劑

6-內(nèi)酰胺酶抑制劑是一種內(nèi)酰胺類藥物,分為競爭

性和非競爭性兩類。非競爭性B-內(nèi)酰胺酶抑制劑與酶的某

些位點結合,使酶改變后失活。競爭性抑制劑分為可逆性和

不可逆性2種,可逆性指抑制劑與底物競爭8-內(nèi)酰胺酶的

活性部位而起抑制作用,當抑制劑消除后酶可以復活;不可

逆性指抑制劑與酶牢固結合而使酶失活。

1.克拉維酸

【性狀】本品又名棒酸,是由棒狀鏈霉菌產(chǎn)生的抗生素。

其鉀鹽為無色針狀結晶,易溶于水,水溶液極不穩(wěn)定。

【作用與用途】克拉維酸僅有微弱的抗菌活性,口服吸

收好,也可供注射。本品不單獨用于抗菌,通常與其他B-

內(nèi)酰胺類抗生素合用以克服細菌的耐藥性。如將克拉維酸與

氨羊西林合用,可使后者對產(chǎn)生B-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄

球菌的最小抑菌濃度降低至合用前的0.01虬現(xiàn)已有氨節(jié)西

林或阿莫西林與克拉維酸鉀組成的復方制劑用于獸醫(yī)臨床,

如阿莫西林與克拉維酸鉀按(2?4):1的比例組成的制劑等。

【用法與用量】阿莫西林-克拉維酸鉀片,羊每次每千

克體重口服5?10毫克(以阿莫西林計),每天2次。

2.舒巴坦

【性狀】本品又名青霉烷碉。其鈉鹽為白色或類白色結

晶性粉末,溶于水,在水溶液中有一定穩(wěn)定性。

【作用與用途】舒巴坦為不可逆性競爭性6-內(nèi)酰胺酶

抑制劑,可抑制內(nèi)酰胺酶對青霉素類藥物和頭抱菌素類

藥物的破壞。與氨芾西林聯(lián)合應用可使氨芾西林對葡萄球菌、

嗜血桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌等的最低抑菌

濃度下降而增效,并可使產(chǎn)酶菌株對氨葦西林恢復敏感。在

獸醫(yī)臨床用于上述菌株所致的呼吸道、消化道、泌尿道感染。

氨羊西林鈉-舒巴坦鈉(舒他西林)混合物的水溶液不穩(wěn)定,

僅供注射,不能口服;而氨羊西林-舒巴坦甲苯磺酸鹽是雙

酯結構的化合物,口服吸收后經(jīng)體內(nèi)酯酶水解為氨芾西林和

舒巴坦而起作用。

【用法與用量】氨節(jié)西林-舒巴坦甲苯磺酸鹽,口服,

羊每次每千克體重20?40毫克(以氨革西林計),每天2次;

肌內(nèi)注射,羊每次每千克體重10?20毫克(以氨節(jié)西林計),

每天2次。

本類藥物由氨基糖分子和非糖部分的糖原結合而成,故

稱為氨基糖甘類藥物。臨床上常用的有鏈霉素、卡那霉素、

阿米卡星(丁胺卡那霉素)、慶大霉素、硫酸新霉素、硫酸

妥布霉素、小諾米星(小諾霉素)、大觀霉素等。其作用機

制均為抑制細菌蛋白質的生物合成,在低濃度時抑菌,高濃

度時殺菌,對靜上期細菌的殺滅作用較強。

氨基糖昔類藥物的主要作用是抑制細菌蛋白質的合成

過程,可使細菌包膜的通透性增強,使胞內(nèi)物質外滲導致細

菌死亡。細菌對本類藥物耐藥主要通過質粒介導產(chǎn)生的鈍化

酶引起。氨基糖昔類藥物的不同品種間存在著不完全的交叉

耐藥性。

氨基糖苔類藥物有較強的毒副作用。主要包括腎毒性、

耳毒性、神經(jīng)肌肉阻滯制、損害腸壁絨毛等。

1.鏈霉素

【性狀】本品是從灰鏈霉菌培養(yǎng)液中提取的堿性物質,

常用其硫酸鹽,為白色或類白色粉末,有吸濕性,易溶于水。

【作用與用途】鏈霉素抗菌譜比青霉素廣,對革蘭氏陰

性菌有抑制作用,高濃度則有殺菌作用,主要用于敏感菌所

致的急性感染,如大腸桿菌、巴氏桿菌、布魯氏菌、沙門氏

菌等引起的腸炎、乳腺炎、子宮炎、肺炎、敗血癥等。

【用法與用量】注射用硫酸鏈霉素、注射用硫酸雙氫鏈

霉素。羊每次每千克體重10?15毫克,每天2次,連用2~

3天。

【注意事項】鏈霉素與其他氨基糖谷類有交叉過敏現(xiàn)象,

對氨基糖普類過敏時禁用。出現(xiàn)脫水、腎功能損害時及妊娠

羊要慎用。用本品治療泌尿道感染時可同時口服碳酸氫鈉以

增強藥效。

易產(chǎn)生耐藥性。不良反應不多見,但一旦發(fā)生,死亡率

較高。發(fā)生變態(tài)反應時可出現(xiàn)皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫、

嗜酸性粒細胞增多,出現(xiàn)步態(tài)不穩(wěn)、共濟失調、耳聾、呼吸

抑制、肢體癱瘓而骨骼肌松弛等癥狀。若出現(xiàn)以上癥狀應立

即停藥,靜脈注射10%葡萄糖酸鈣注射液等搶救。

2.卡那霉素

【性狀】本品是從卡那鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取的,有A、

B、C3種成分,臨床應用以卡那霉素A為主,常用其硫酸鹽,

為白色或類白色粉末,易溶于水。

【作用與用途】卡那霉素抗菌譜廣,主要對多數(shù)革蘭氏

陰性桿菌如大腸葉菌、肺炎桿菌等有作用。對部分耐青霉素

金黃色葡萄球菌、鏈球菌等有效。臨床常用于呼吸道炎癥、

壞死性腸炎、泌尿道感染、乳腺炎等。

【用法與用量】注射用硫酸卡那霉素,羊每次每千克體

重10?15毫克,每天2次,連用2?3天。硫酸卡那霉素注

射液,羊每次每千克體重10?15毫克,每天2次,連用3?

5天。

【注意事項】同鏈霉素。

3.阿米卡星(丁胺卡那霉素)

【性狀】本品是卡那霉素的基團上引入較大的丁胺基團

而生成的半合成衍生物。

【作用與用途】阿米卡星抗菌譜較卡那霉素廣,對綾膿

桿菌、金黃色葡萄球菌有效,并對耐慶大霉素、卡那霉素的

綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌也有效。主要用

于治療敏感菌引起的菌血癥、敗血癥,呼吸道、泌尿道、消

化道感染,腹膜炎,關節(jié)炎和腦膜炎等。

【用法與用量】阿米卡星注射液,羊每千克體重0.1毫

升,肌內(nèi)注射,每天2次。

【注意事項】有不可逆的耳毒性和腎毒性,使用時宜足

量,療程不宜過長;不宜用作靜脈推注或大劑量快速滴注,

防止呼吸抑制;病羊應足量飲水,以減少對腎小管的損害。

4.硫酸新霉素

【性狀】本品為白色或類白色粉末。有吸濕性,極易溶

于水,應密封保存于干燥處。

【作用與用途】硫酸新霉素抗菌譜廣,對革蘭氏陰性菌、

革蘭氏陽性菌、放線菌、鉤端螺旋體、阿米巴原蟲等都有抑

制作用,但對真菌、立克次體、病毒等無效。臨床上可口服

治療各種幼齡畜的大腸桿菌?。ㄓg畜白?。蛔訉m或乳腺

內(nèi)注入,可治療子宮炎或乳腺炎;外用0.5%水溶液或軟膏,

可治療皮膚創(chuàng)傷和眼、耳等各種感染。此外,也可以氣霧吸

入,用于防治呼吸道感染??诜蠛苌傥?,在腸道內(nèi)呈現(xiàn)

抗菌作用。肌內(nèi)注射后吸收良好,但由于本品毒

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