中級(jí)主管藥師基礎(chǔ)知識(shí)（藥物化學(xué)）模

擬試卷14

一、A1型題（本題共20題，每題1.0分，共20分。）

1、環(huán)磷酰胺屬于哪種氮芥類抗腫瘤藥

A、脂肪氮芥

B、芳香氮芥

C、氨基酸氮芥

D、雜環(huán)氮芥

E、笛體氮芥

標(biāo)準(zhǔn)答案：D

知識(shí)點(diǎn)解析：環(huán)磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸電子基團(tuán)環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯。環(huán)狀

磷酰胺內(nèi)酯屬于雜環(huán)氮芥v

2、下列藥物屬于前體藥物的是

A、美法侖

B、卡莫司汀

C、環(huán)磷酰胺

D、卡鉗

E、順粕

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：環(huán)磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸電子基團(tuán)環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯在腫瘤

組織中被磷酰胺內(nèi)酯酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用。故環(huán)磷酰胺在體外

無(wú)活性，經(jīng)活化后才能發(fā)揮作用。

3、以下對(duì)氮芥類抗腫瘤藥的說(shuō)法正確的是

A、屬于烷化劑

B、是供氯乙胺類化合物的總稱

C、其結(jié)構(gòu)分為兩部分。烷基化部分和載體部分

D、載體可改善該類藥物在體內(nèi)的吸收、分布

E、以上都對(duì)

標(biāo)準(zhǔn)答案：E

知識(shí)點(diǎn)露析：氮芥類抗腫瘤藥屬于烷化劑。是。一氯乙胺類化合物的總稱其結(jié)構(gòu)分

為兩部分。烷基化部分和載體部分。載體可改善該類藥物在體內(nèi)的吸收、分布。

4、下列藥物哪種為抗代謝類抗腫瘤藥

A、氟尿喀咤

B、順粕

C、卡莫司汀

D、環(huán)磷酰胺

E、塞替哌

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、塞替哌屬于烷化劑類抗腫瘤藥。順的屬于金屬

粕配合物。氟尿唾噬為抗代謝類抗腫瘤藥。

5、以下關(guān)于異環(huán)磷腺胺的說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A、為前體藥物

B、代謝途徑與環(huán)磷酰胺不相同

C、經(jīng)代謝可產(chǎn)生神經(jīng)毒性

D、主要毒性為骨髓抑制、腎臟毒性

E、可與美司鈉一起使用

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：異環(huán)磷酰胺為前體藥物。在體內(nèi)經(jīng)活化代謝后才能發(fā)揮作用。異環(huán)磷

酰胺經(jīng)代謝可產(chǎn)生單氯乙基環(huán)磷酰胺而產(chǎn)生神經(jīng)毒性。主要毒性為骨髓抑制、腎臟

毒性?？膳c美可鈉一起使用以降低毒性。

H3

6、以下哪個(gè)是環(huán)磷酰胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：以上五種化合物的結(jié)構(gòu)分別為美法侖、環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、順的和

氟尿嗦咤。

7、下列關(guān)于氮芥類抗腫瘤代表藥美法侖的說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A、化學(xué)結(jié)構(gòu)包括氮芥和茶丙氨酸的部分

B、具有氨基酸兩性的性質(zhì)

C、分子中含有2個(gè)手性碳原子

D、對(duì)精原細(xì)胞瘤的療效較為顯著，選擇性高，可口服

E、以上都不對(duì)

標(biāo)準(zhǔn)答案：c

知識(shí)點(diǎn)露析：美法侖化學(xué)結(jié)構(gòu)包括氮芥和苯丙氨酸的部分。在堿性水溶液中可水

解，遇前三酮可發(fā)生顯色反應(yīng)，故具有氨基酸兩性的性質(zhì)。化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有1個(gè)手

性碳原子。對(duì)精原細(xì)胞瘤的療效較為顯著，對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、惡性腫瘤也有效。選

擇性高，可口服或動(dòng)脈灌注給藥。

8、治療膀胱癌的首選藥物是

A、塞替哌

B、環(huán)磷酰胺

C、美法侖

D、卡莫司汀

E、順粕

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：塞替哌臨床主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，由于

可直接注射人膀胱，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺主要用于惡性淋巴

瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌等。對(duì)精原細(xì)胞瘤的療效較為顯

著。美法侖對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、惡性腫瘤也有效?？就∵m用于腦瘤轉(zhuǎn)移性腦瘤及

惡性淋巴瘤等。順銷主要用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、

白血病等。

9、下列抗腫瘤藥物不屬于烷化劑的是

A、環(huán)磷酰胺

B、達(dá)卡巴嗪

C、卡莫司汀

D、氟尿n密噪

E、馬利蘭

標(biāo)準(zhǔn)答案：D

知識(shí)點(diǎn)解析：氟尿晞咤屬于抗代謝抗腫瘤藥物，所以答案為IX

10、以下與乙撐亞胺類抗腫瘤藥物性質(zhì)相符的說(shuō)法是

A、是在脂肪氮芥的氮原子上以吸電子基團(tuán)取代而獲得

B、代表藥物有塞替哌和替哌

C、塞替哌對(duì)酸不穩(wěn)定，不能口服

D、塞替哌為替哌的前體藥物

E、以上都對(duì)

標(biāo)準(zhǔn)答案：E

知識(shí)點(diǎn)常析：在脂肪氮芥的氮原子上以吸電子基團(tuán)取代可降低乙撐亞胺基的毒性。

代表藥物有塞替哌和替哌。由于塞替哌含有體積較大的硫代磷酰基，脂溶性大，對(duì)

酸不穩(wěn)定，不能口服。在胃腸道中吸收較差，需靜脈給藥。因塞替哌在肝臟中很快

被P450酶系代謝生成替哌，而發(fā)揮作用。故塞替哌為替哌的前體藥。

11、不符合甲氨蝶吟性質(zhì)的是

A、大劑量引起中藥時(shí)，可用亞葉酸鈣解救

主要用以治療急性白血病

C、是二氫葉酸合成酶抑制劑

D、為橙黃色結(jié)晶性粉末

E、強(qiáng)酸條件下，水解產(chǎn)物是谷氨酸和蝶吟酸

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：甲氨蝶吟為黃色結(jié)晶性粉末，是葉酸的拮抗劑。對(duì)二氫葉酸還原酸的

親活力是二氫葉酸的1000倍。因其不可逆地與二氫葉酸還原酶結(jié)合，從而有較強(qiáng)

的抑制二氫葉酸還原酶的作用。本品主要用于治療急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡

性葡萄胎等。因亞葉酸鈣可提供四氫葉酸，與甲氨蝶吟合用可降低其毒性。故大劑

量引起中毒時(shí)，可用亞葉酸鈣解救。

12、具有以下結(jié)構(gòu)的化合物，與下列哪個(gè)藥物的作用機(jī)制相同

B、順鉗

C、鹽酸阿糖胞甘

D、紫杉醇

E、硫酸長(zhǎng)春新堿

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：以.上化合物為卡粕，與順銷同為金屬鉗配合物抗腫瘤藥。

13、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物屬于哪一類

A、烷化劑

B、抗腫瘤抗生素

C、抗腫瘤金屬配合物

D、抗腫瘤天然物

E、抗代謝藥物

標(biāo)準(zhǔn)答案：E

知識(shí)點(diǎn)解析：抗腫瘤藥物按其作用原理及來(lái)源可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤

抗生素、抗腫瘤植物藥有效成分、抗腫瘤金屬配合物等。以上藥物為氟尿噫喔，是

尿啥唳類抗代謝藥物。

14、下列哪個(gè)藥物是烷叱劑類抗腫瘤藥

A、米托恩釀

B、他莫昔芬

C、白消安

D、紫杉醇

E、米曲哇

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：米托恩醍、紫杉醇屬于抗腫瘤天然藥物。他莫昔芬、來(lái)曲理屬于抗雌

激素類藥可作為治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌的藥物。白消安屬于甲磺酸酯及多元鹵醇類

烷化劑。

15、紫杉醇對(duì)哪類難治性的疾病有特效

A、乳腺癌、卵巢癌

B、白血病

C、淋巴瘤

D、腦瘤

E、黑色素瘤

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：紫杉醇最先是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取的，具有紫杉烯

環(huán)的二菇類化合物，為廣譜抗腫瘤藥，是有絲分裂抑制劑，可使分裂的腫瘤細(xì)胞在

有絲分裂階段復(fù)制受阻斷而死亡，是治療難治性乳腺癌和卵巢癌的有效藥物。

A.D.

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：阿糖胞甘的化學(xué)結(jié)構(gòu)是c。

A.

E.

NO

丫”

17、白消安的化學(xué)結(jié)構(gòu)為。

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：以上五種叱合物的結(jié)構(gòu)分別為卡銷、白消安、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺

和卡莫司汀。

18、用氟原子置換尿唾呢5位上的氫原子理由是

A、生物電子等排置換

B、起生物烷化劑作用

C、立體位阻增大

D、改變藥物的理化性質(zhì)，有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞

E、供電子效應(yīng)

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：5-氟尿喀咤屬抗代謝抗腫瘤藥。用氟原子置換尿嗓啜5位上的氫原

子，是經(jīng)典的由鹵素取代H型的生物電子等排體，所以答案選A。

19、將抗腫瘤藥物美法侖進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，得到氮甲，這種結(jié)構(gòu)修飾的目的是

A、降低了藥物的毒副作用

B、改善了藥物的溶解性

C、提高了藥物的穩(wěn)定性

D、延長(zhǎng)了藥物的作用時(shí)間

E、消除了不良的制劑性質(zhì)

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：抗腫瘤藥物氮甲是在美法侖結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上酰胺化得到的，這樣的修飾降

低了美法侖的毒性。

20、尿喀咤通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾得到抗腫瘤藥物氟尿喀咤是利用了什么原理

A、非經(jīng)典的電子等排原理

B、經(jīng)典的電子等排原理

C、定量構(gòu)效原理

D、硬藥原理

E、前藥原理

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：將生物體內(nèi)的代謝產(chǎn)物尿嗒唳用生物電子等排體F得到抗腫瘤藥物

氟尿喀咤是利用經(jīng)典的電子等排原理在藥物的研究與開發(fā)中取得成功的一個(gè)例子。

二、B1型題（本題共74題，每題1.0分，共74分。）

A阿莫西林B頭抱哌酮C苯噗西林D青霉素E頭也曝后

21、含有苯甲異嗯吐，C-3和C-5分別以苯基和甲基取代的是

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

22、7位側(cè)鏈上，a位上為甲氧胞基，p位連有一個(gè)2一氨基曝哩的是

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：E

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

23、7位含苯酚基團(tuán)，可與重氮苯磺酸試液發(fā)生偶合反應(yīng)，顯橙紅色的是

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

24、側(cè)鏈為對(duì)羥基苯甘氨酸的是

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：苯嘎西林含有苯甲異嗯嘎，03和C-5分別以苯基和甲基取代。頭抱

噬腸為7—氨基頭胞烷竣，7位側(cè)鏈上，a位上為甲氧歷基，0位連有一個(gè)2一氨

基嗨喋。頭抱哌酮為7-氨基頭徇烷酸，7位含苯酚基團(tuán)，卻可與重氮苯磺酸試液發(fā)

生偶合反應(yīng)，顯橙紅色。阿莫西林為6-氨基青霉烷酸在側(cè)鏈上鏈接上對(duì)羥基紫甘

氨酸。

A鹽酸左旋咪理B阿苯達(dá)畔C磷酸伯氨喳D乙胺啥唾E磷酸氯唾

25、具有免疫調(diào)節(jié)作用的驅(qū)腸蟲藥

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

26、用于預(yù)防的抗瘧藥物

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：D

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

27、用于防止瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：鹽酸左旋咪嘎為廣譜驅(qū)蟲藥亦具有免疫調(diào)節(jié)作用，可使細(xì)胞免疫較低

者得到恢復(fù)。乙胺喀呢為二氫葉酸還原酶抑制劑，使核酸合成減少，本品主要用于

預(yù)防瘧疾。磷酸伯氨唾可殺滅各型瘧原蟲的配子體，因此具有阻斷瘧疾的傳播作

用。

A乙胺喀喔B頭狗唾咻C磷酸氯喳D阿苯達(dá)噗E蒿甲醛

28、為二氫葉酸還原酶亞制劑

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

29、影響DNA復(fù)制、RNA的轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)的合成

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

30、抑制腸蟲對(duì)葡萄糖的攝取，使蟲體糖原耗盡并阻礙ATP的產(chǎn)生

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：D

知識(shí)點(diǎn)解析：乙胺喀咤為二氫葉酸還原酶抑制劑，使核酸合成減少，通過(guò)抑制細(xì)胞

核的分裂，使瘧原蟲的繁殖受到抑制。磷酸氯喳的作用機(jī)制為進(jìn)入瘧原蟲體后，其

分子插入DNA雙螺旋鏈之間，形成穩(wěn)定復(fù)合物，從而影響DNA復(fù)制、RNA的轉(zhuǎn)

錄和蛋白質(zhì)的合成。阿苯達(dá)噗抑制腸蟲對(duì)葡萄糖的攝取，使蟲體糖原耗盡并阻礙

ATP的產(chǎn)生，使腸蟲不能生存繁殖。

A蒿甲醛B甲硝哇C枸椽酸乙胺嗪D鹽酸左旋咪哇E吐唾酮

31、鋅與鹽酸可將本品所含的硝基還原為氨基

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

32、加氫氧化鈉后與10%的鋁酸錢-15%硫酸試液經(jīng)加熱后，可生成暗藍(lán)色沉淀

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

33、臨床上使用的為a型和p型的混合物

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

34、其合成的前體為2-亞氨基嘎唾

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：D

知識(shí)點(diǎn)解析：鋅與鹽酸可將化合物所含的硝基還原為氨基，上述藥物中只有甲硝口坐

具有硝基。枸椽酸乙胺嗪加氫氧化鈉后游離出乙胺嗪，與10%的鋁酸鏤15%硫酸

試液經(jīng)加熱后，可生成暗藍(lán)色沉淀。蒿甲醛臨床上使用的為a型和0型的混合物，

但以。型為主。鹽酸左旋味噗合成的前體為2?亞氨基曝嘎。

三、A1型題/單選題（本題共20題，每題7.0分，共20

分。）

35、環(huán)磷酰胺屬于哪種氮芥類抗腫瘤藥

A、脂肪氮芥

芳香氮芥

C、氨基酸氮芥

D、雜環(huán)氮芥

E、陷體氮芥

標(biāo)準(zhǔn)答案：D

知識(shí)點(diǎn)解析：環(huán)磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸電子基閉環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯。環(huán)狀

磷酰胺內(nèi)酯屬于雜環(huán)氮芥。

36、下列藥物屬于前體藥物的是

A、美法侖

B、卡莫司汀

C、環(huán)磷酰胺

D、卡粕

E、順伯

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)露析：環(huán)磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸電子基閉環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯在腫瘤

組織中被磷酰胺內(nèi)酯酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用“故環(huán)磷酰胺在體外

無(wú)活性，經(jīng)活化后才能發(fā)揮作用。

37、以下對(duì)氮芥類抗腫瘤藥的說(shuō)法正確的是

A、屬于烷化劑

B、是0-氯乙胺類化合物的總稱

C、其結(jié)構(gòu)分為兩部分。烷基化部分和載體部分

D、載體可改善該類藥物在體內(nèi)的吸收、分布

E、以上都對(duì)

標(biāo)準(zhǔn)答案：E

知識(shí)點(diǎn)露析：氮芥類抗腫瘤藥屬于烷化劑。是p一氯乙胺類化合物的總稱其結(jié)構(gòu)分

為兩部分。烷基化部分和載體部分。載體可改善該類藥物在體內(nèi)的吸收、分布。

38、下列藥物哪種為抗弋謝類抗腫瘤藥

A、氟尿嗑咤

B、順的

C、卡莫司汀

D、環(huán)磷酰胺

E、塞替哌

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、塞替哌屬于烷化劑類抗腫瘤藥。順伯屬于金屬

鉗配合物。氟尿喀呢為抗代謝類抗腫瘤藥。

39、以下關(guān)于異環(huán)磷酰胺的說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A、為前體藥物

B、代謝途徑與環(huán)磷酰胺不相同

C、經(jīng)代謝可產(chǎn)生神經(jīng)毒性

D、主要毒性為骨髓抑制、腎臟毒性

E、可與美司鈉一起使用

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：異環(huán)磷酰胺為前體藥物。在體內(nèi)經(jīng)活化代謝后才能發(fā)揮作用。異環(huán)磷

酰胺經(jīng)代謝可產(chǎn)生單氯乙基環(huán)磷酰胺而產(chǎn)生神經(jīng)毒性。主要毒性為骨髓抑制、腎臟

毒性?？膳c美司鈉一起使用以降低毒性。

a

D.

40、以下哪個(gè)是環(huán)磷酰胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：以上五種化合物的結(jié)構(gòu)分別為美法侖、環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、順的和

氟尿嗦咤。

41、下列關(guān)于氮芥類抗腫瘤代表藥美法侖的說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A、化學(xué)結(jié)構(gòu)包括氮芥和茶丙氨酸的部分

B、具有氨基酸兩性的性質(zhì)

C、分子中含有2個(gè)手性碳原子

D、對(duì)精原細(xì)胞瘤的療效較為顯著，選擇性高，可口服

E、以上都不對(duì)

標(biāo)準(zhǔn)答案：c

知識(shí)點(diǎn)露析：美法侖化學(xué)結(jié)構(gòu)包括氮芥和苯丙氨酸的部分。在堿性水溶液中可水

解，遇前三酮可發(fā)生顯色反應(yīng)，故具有氨基酸兩性的性質(zhì)?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有1個(gè)手

性碳原子。對(duì)精原細(xì)胞瘤的療效較為顯著，對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、惡性腫瘤也有效。選

擇性高，可口服或動(dòng)脈灌注給藥。

42、治療膀胱癌的首選藥物是

A、塞替哌

B、環(huán)磷酰胺

C、美法侖

D、卡莫司汀

E、順粕

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：塞替哌臨床主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，由于

可直接注射人膀胱，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺主要用于惡性淋巴

瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌等。對(duì)精原細(xì)胞瘤的療效較為顯

著。美法侖對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、惡性腫瘤也有效?？就∵m用于腦瘤轉(zhuǎn)移性腦瘤及

惡性淋巴瘤等。順銷主要用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、

白血病等。

43、下列抗腫瘤藥物不屬于烷化劑的是

A、環(huán)磷酰胺

B、達(dá)卡巴嗪

C、卡莫司汀

D、氟尿n密噪

E、馬利蘭

標(biāo)準(zhǔn)答案：D

知識(shí)點(diǎn)解析：氟尿晞咤屬于抗代謝抗腫瘤藥物，所以答案為IX

44、以下與乙撐亞胺類抗腫瘤藥物性質(zhì)相符的說(shuō)法是

A、是在脂肪氮芥的氮原子上以吸電子基團(tuán)取代而獲得

B、代表藥物有塞替哌和替哌

C、塞替哌對(duì)酸不穩(wěn)定，不能口服

D、塞替哌為替哌的前體藥物

E、以上都對(duì)

標(biāo)準(zhǔn)答案：E

知識(shí)點(diǎn)常析：在脂肪氮芥的氮原子上以吸電子基團(tuán)取代可降低乙撐亞胺基的毒性。

代表藥物有塞替哌和替哌。由于塞替哌含有體積較大的硫代磷?；苄源?，對(duì)

酸不穩(wěn)定，不能口服。在胃腸道中吸收較差，需靜脈給藥。因塞替哌在肝臟中很快

被P450酶系代謝生成替哌，而發(fā)揮作用。故塞替哌為替哌的前體藥。

45、不符合甲氨蝶吟性質(zhì)的是

A、大劑量引起中藥時(shí)，可用亞葉酸鈣解救

主要用以治療急性白血病

C、是二氫葉酸合成酶抑制劑

D、為橙黃色結(jié)晶性粉末

E、強(qiáng)酸條件下，水解產(chǎn)物是谷氨酸和蝶吟酸

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：甲氨蝶吟為黃色結(jié)晶性粉末，是葉酸的拮抗劑。對(duì)二氫葉酸還原酸的

親活力是二氫葉酸的1000倍。因其不可逆地與二氫葉酸還原酶結(jié)合，從而有較強(qiáng)

的抑制二氫葉酸還原酶的作用。本品主要用于治療急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡

性葡萄胎等。因亞葉酸鈣可提供四氫葉酸，與甲氨蝶吟合用可降低其毒性。故大劑

量引起中毒時(shí)，可用亞葉酸鈣解救。

46、具有以下結(jié)構(gòu)的化合物，與下列哪個(gè)藥物的作用機(jī)制相同

B、順鉗

C、鹽酸阿糖胞甘

D、紫杉醇

E、硫酸長(zhǎng)春新堿

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：以.上化合物為卡粕，與順銷同為金屬鉗配合物抗腫瘤藥。

47、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物屬于哪一類

A、烷化劑

B、抗腫瘤抗生素

C、抗腫瘤金屬配合物

D、抗腫瘤天然物

E、抗代謝藥物

標(biāo)準(zhǔn)答案：E

知識(shí)點(diǎn)解析：抗腫瘤藥物按其作用原理及來(lái)源可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤

抗生素、抗腫瘤植物藥有效成分、抗腫瘤金屬配合物等。以上藥物為氟尿噫喔，是

尿啥唳類抗代謝藥物。

48、下列哪個(gè)藥物是烷叱劑類抗腫瘤藥

A、米托恩釀

B、他莫昔芬

C、白消安

D、紫杉醇

E、米曲哇

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：米托恩醍、紫杉醇屬于抗腫瘤天然藥物。他莫昔芬、來(lái)曲理屬于抗雌

激素類藥可作為治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌的藥物。白消安屬于甲磺酸酯及多元鹵醇類

烷化劑。

49、紫杉醇對(duì)哪類難治性的疾病有特效

A、乳腺癌、卵巢癌

B、白血病

C、淋巴瘤

D、腦瘤

E、黑色素瘤

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：紫杉醇最先是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取的，具有紫杉烯

環(huán)的二菇類化合物，為廣譜抗腫瘤藥，是有絲分裂抑制劑，可使分裂的腫瘤細(xì)胞在

有絲分裂階段復(fù)制受阻斷而死亡，是治療難治性乳腺癌和卵巢癌的有效藥物。

A.D.

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：C

知識(shí)點(diǎn)解析：阿糖胞甘的化學(xué)結(jié)構(gòu)是c。

A.

E.

NO

丫”

51、白消安的化學(xué)結(jié)構(gòu)為。

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：以上五種叱合物的結(jié)構(gòu)分別為卡銷、白消安、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺

和卡莫司汀。

52、用氟原子置換尿唾呢5位上的氫原子理由是

A、生物電子等排置換

B、起生物烷化劑作用

C、立體位阻增大

D、改變藥物的理化性質(zhì)，有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞

E、供電子效應(yīng)

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：5-氟尿喀咤屬抗代謝抗腫瘤藥。用氟原子置換尿嗓啜5位上的氫原

子，是經(jīng)典的由鹵素取代H型的生物電子等排體，所以答案選A。

53、將抗腫瘤藥物美法侖進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，得到氮甲，這種結(jié)構(gòu)修飾的目的是

A、降低了藥物的毒副作用

B、改善了藥物的溶解性

C、提高了藥物的穩(wěn)定性

D、延長(zhǎng)了藥物的作用時(shí)間

E、消除了不良的制劑性質(zhì)

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：抗腫瘤藥物氮甲是在美法侖結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上酰胺化得到的，這樣的修飾降

低了美法侖的毒性。

54、尿喀咤通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾得到抗腫瘤藥物氟尿喀咤是利用了什么原理

A、非經(jīng)典的電子等排原理

B、經(jīng)典的電子等排原理

C、定量構(gòu)效原理

D、硬藥原理

E、前藥原理

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：將生物體內(nèi)的代謝產(chǎn)物尿嗒唳用生物電子等排體F得到抗腫瘤藥物

氟尿喀咤是利用經(jīng)典的電子等排原理在藥物的研究與開發(fā)中取得成功的一個(gè)例子。

四、B1型題（或B型題）、共用備選答案單選題（或

者C型題）虛題型（本題共74題，每題7.0分，共14

分。）

A阿莫西林B頭徇哌酮C苯噗西林D青霉素E頭泡曝后

55、含有苯甲異嗯嘎，C-3和C-5分別以苯基和甲基取代的是

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案.C

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

56、7位側(cè)鏈上，a位上為甲氧后基，立連有一個(gè)2—氨基曝嗖的是

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案.F

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

57、7位含某酚基團(tuán)，可與重氮苯磺酸試液發(fā)生偶合反應(yīng)，顯橙紅色的是

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：B

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

58、側(cè)鏈為對(duì)羥基苯甘氨酸的是

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：苯嘎西林含有苯甲異嗯嘎，C?3和C-5分別以苯基和甲基取代。頭抱

噬腸為7—氨基頭抱烷酸，7位側(cè)鏈上，a位上為甲氧質(zhì)基，0位連有一個(gè)2一氨

基口塞喋。頭抱哌酮為7-氨基頭他烷酸，7位含苯酚基團(tuán)，卻可與重氮苯磺酸試液發(fā)

生偶合反應(yīng)，顯橙紅色。阿莫西林為6.氨基青霉烷酸在側(cè)鏈上鏈接上對(duì)羥基紫甘

氨酸°

A鹽酸左旋咪理B阿苯達(dá)唾C磷酸伯氨嗓D乙胺啥咤E磷酸氯噪

59、具有免疫調(diào)節(jié)作用的驅(qū)腸蟲藥

A、

B、

C、

D、

E、

標(biāo)準(zhǔn)答案：A

知識(shí)點(diǎn)解析：暫無(wú)解析

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