2025年藥理學(xué)測(cè)試題及答案一、單項(xiàng)選擇題（每題1分，共30分）1.藥物的首過(guò)消除可能發(fā)生于（）A.舌下給藥后B.吸入給藥后C.口服給藥后D.靜脈注射后E.皮下注射后答案：C解析：首過(guò)消除是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過(guò)肝臟，如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少?？诜o藥后藥物經(jīng)胃腸道吸收，會(huì)經(jīng)過(guò)肝臟的首過(guò)消除，而舌下給藥、吸入給藥可避免首過(guò)消除，靜脈注射直接進(jìn)入血液循環(huán)，皮下注射一般也不會(huì)有明顯的首過(guò)消除。2.藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是（）A.藥物作用的選擇性低B.用藥劑量過(guò)大C.機(jī)體對(duì)藥物過(guò)于敏感D.藥物的安全范圍小E.藥物代謝慢答案：A解析：副作用是指藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。藥物作用的選擇性低，即藥物可作用于多個(gè)器官和系統(tǒng)，當(dāng)治療某一疾病時(shí)，其他非治療作用就表現(xiàn)為副作用。用藥劑量過(guò)大可能導(dǎo)致毒性反應(yīng)；機(jī)體對(duì)藥物過(guò)于敏感可能引起過(guò)敏等特殊反應(yīng)；藥物安全范圍小與毒性反應(yīng)相關(guān)；藥物代謝慢主要影響藥物在體內(nèi)的消除和作用時(shí)間。3.毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用是（）A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣答案：D解析：毛果蕓香堿激動(dòng)瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮??；通過(guò)縮瞳作用，使虹膜向中心拉緊，虹膜根部變薄，從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓降低；同時(shí)激動(dòng)睫狀肌上的M受體，使睫狀肌向瞳孔中心方向收縮，導(dǎo)致懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，從而使遠(yuǎn)物不能清晰地成像于視網(wǎng)膜上，故視遠(yuǎn)物模糊，只能視近物，這一作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。4.新斯的明最強(qiáng)的作用是（）A.興奮胃腸道平滑肌B.興奮膀胱平滑肌C.興奮骨骼肌D.興奮支氣管平滑肌E.增加腺體分泌答案：C解析：新斯的明能可逆性地抑制膽堿酯酶，使乙酰膽堿不被水解而大量堆積，產(chǎn)生乙酰膽堿的M和N樣作用。它對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，這是因?yàn)樗艘种颇憠A酯酶外，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N?受體以及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。對(duì)胃腸道、膀胱平滑肌等也有一定的興奮作用，但強(qiáng)度不如骨骼肌。對(duì)支氣管平滑肌和腺體分泌作用較弱。5.阿托品對(duì)下列有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀無(wú)效的是（）A.瞳孔縮小B.流涎流汗C.腹痛腹瀉D.小便失禁E.骨骼肌震顫答案：E解析：阿托品為M膽堿受體阻斷藥，能對(duì)抗有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)的M樣癥狀，如瞳孔縮小、流涎流汗、腹痛腹瀉、小便失禁等。而骨骼肌震顫是有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)激動(dòng)N?受體引起的癥狀，阿托品不能阻斷N?受體，所以對(duì)骨骼肌震顫無(wú)效，需要用膽堿酯酶復(fù)活藥來(lái)解救。6.腎上腺素治療過(guò)敏性休克的機(jī)制不包括（）A.激動(dòng)α受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌B.激動(dòng)β?受體，改善心功能C.激動(dòng)β?受體，舒張支氣管平滑肌D.抑制組胺等過(guò)敏介質(zhì)的釋放E.升高血壓答案：B解析：腎上腺素治療過(guò)敏性休克的機(jī)制主要有：激動(dòng)α受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管通透性，升高血壓；激動(dòng)β?受體，舒張支氣管平滑肌，緩解呼吸困難；抑制組胺等過(guò)敏介質(zhì)的釋放。而改善心功能主要是激動(dòng)β?受體的作用，不是β?受體。7.下列藥物中，可用于治療青光眼的是（）A.阿托品B.東莨菪堿C.山莨菪堿D.毛果蕓香堿E.腎上腺素答案：D解析：毛果蕓香堿能降低眼內(nèi)壓，可用于治療青光眼。阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿均為M膽堿受體阻斷藥，可升高眼內(nèi)壓，禁用于青光眼。腎上腺素可使瞳孔擴(kuò)大，也可能升高眼內(nèi)壓，一般不用于青光眼治療。8.地西泮的作用機(jī)制是（）A.不通過(guò)受體，直接抑制中樞B.作用于苯二氮?受體，增加γ-氨基丁酸（GABA）與GABA受體的親和力C.作用于GABA受體，增強(qiáng)體內(nèi)抑制性遞質(zhì)的作用D.誘導(dǎo)生成一種新蛋白質(zhì)而起作用E.以上都不是答案：B解析：地西泮等苯二氮?類藥物作用于苯二氮?受體，該受體與GABA受體位于同一復(fù)合物上。地西泮與之結(jié)合后，可增加GABA與GABA受體的親和力，使氯離子通道開放的頻率增加，氯離子內(nèi)流增多，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞超極化，從而增強(qiáng)了GABA能神經(jīng)的抑制效應(yīng)。9.氯丙嗪引起的帕金森綜合征可用下列哪種藥物治療（）A.多巴胺B.左旋多巴C.苯海索D.甲基多巴E.卡比多巴答案：C解析：氯丙嗪等抗精神病藥物可阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的D?受體，使紋狀體中的多巴胺功能減弱，乙酰膽堿功能相對(duì)增強(qiáng)，引起帕金森綜合征。苯海索為中樞抗膽堿藥，能阻斷中樞膽堿受體，減弱紋狀體中乙酰膽堿的作用，可用于治療氯丙嗪引起的帕金森綜合征。多巴胺不能透過(guò)血-腦屏障，不能用于治療；左旋多巴雖能進(jìn)入腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為多巴胺，但對(duì)氯丙嗪引起的帕金森綜合征無(wú)效；甲基多巴為降壓藥；卡比多巴是外周多巴脫羧酶抑制劑，與左旋多巴合用治療帕金森病。10.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用最適用于（）A.診斷未明的急腹癥B.分娩止痛C.顱腦外傷的疼痛D.其他藥物無(wú)效的急性銳痛E.用于哺乳婦女的止痛答案：D解析：?jiǎn)岱染哂袕?qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，對(duì)各種疼痛均有效，但由于其成癮性等不良反應(yīng)，一般僅用于其他藥物無(wú)效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌癥等引起的疼痛。診斷未明的急腹癥禁用嗎啡，以免掩蓋病情；嗎啡能通過(guò)胎盤屏障或經(jīng)乳汁分泌，抑制新生兒和嬰兒呼吸，故分娩止痛及哺乳婦女止痛禁用；顱腦外傷時(shí)使用嗎啡會(huì)抑制呼吸，升高顱內(nèi)壓，也不宜使用。11.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是（）A.抑制中樞PG合成B.抑制外周PG合成C.抑制中樞PG降解D.抑制外周PG降解E.增加中樞PG釋放答案：A解析：解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素（PG）的合成，使體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常，而不是抑制外周PG合成、降解或增加中樞PG釋放。當(dāng)細(xì)菌內(nèi)毒素等致熱原進(jìn)入機(jī)體后，刺激中性粒細(xì)胞等產(chǎn)生和釋放內(nèi)熱原，內(nèi)熱原可使下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞PG合成與釋放增加，使體溫調(diào)定點(diǎn)上移，導(dǎo)致機(jī)體發(fā)熱。解熱鎮(zhèn)痛藥通過(guò)抑制PG合成而發(fā)揮解熱作用。12.硝苯地平的主要作用是（）A.減慢心率B.抑制心肌收縮力C.擴(kuò)張靜脈D.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管E.降低房室傳導(dǎo)速度答案：D解析：硝苯地平為鈣通道阻滯藥，主要作用是擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管。它能選擇性地阻滯細(xì)胞膜上的鈣通道，抑制細(xì)胞外鈣內(nèi)流，使血管平滑肌舒張，血壓下降。同時(shí)可增加冠狀動(dòng)脈血流量，改善心肌缺血。硝苯地平可反射性地引起心率加快，對(duì)心肌收縮力有一定的抑制作用，但不是主要作用；它主要擴(kuò)張動(dòng)脈，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用較弱；對(duì)房室傳導(dǎo)速度影響較小。13.治療強(qiáng)心苷中毒引起的快速型心律失常的最佳藥物是（）A.苯妥英鈉B.普萘洛爾C.胺碘酮D.維拉帕米E.奎尼丁答案：A解析：苯妥英鈉能與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)Na?-K?-ATP酶，抑制強(qiáng)心苷中毒所致的遲后除極及觸發(fā)活動(dòng)，可治療強(qiáng)心苷中毒引起的快速型心律失常，尤其對(duì)室性心律失常療效較好。普萘洛爾主要用于治療交感神經(jīng)興奮所致的心律失常；胺碘酮為廣譜抗心律失常藥，但不是治療強(qiáng)心苷中毒快速型心律失常的首選；維拉帕米對(duì)室上性心律失常效果較好；奎尼丁可用于多種心律失常，但不良反應(yīng)較多，也不是治療強(qiáng)心苷中毒快速型心律失常的最佳選擇。14.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）的降壓作用機(jī)制不包括（）A.抑制循環(huán)中腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）B.抑制局部組織中RAASC.減少緩激肽的降解D.促進(jìn)前列腺素的合成E.阻斷α受體答案：E解析：ACEI的降壓作用機(jī)制主要有：抑制循環(huán)中RAAS，減少血管緊張素Ⅱ的生成，使血管舒張，血壓下降；抑制局部組織中RAAS，長(zhǎng)期應(yīng)用可改善血管重構(gòu)；減少緩激肽的降解，緩激肽可促進(jìn)前列腺素的合成，進(jìn)一步增強(qiáng)血管舒張作用。ACEI并不阻斷α受體。15.他汀類藥物的主要作用機(jī)制是（）A.抑制膽固醇的吸收B.抑制HMG-CoA還原酶C.促進(jìn)膽固醇的排泄D.增加脂蛋白脂酶活性E.降低肝臟合成TG的能力答案：B解析：他汀類藥物的主要作用機(jī)制是抑制HMG-CoA還原酶，該酶是膽固醇合成過(guò)程中的限速酶。他汀類藥物與HMG-CoA還原酶的親和力很高，能競(jìng)爭(zhēng)性抑制該酶的活性，從而減少內(nèi)源性膽固醇的合成。它們對(duì)膽固醇的吸收、排泄以及脂蛋白脂酶活性影響較小，也不是主要通過(guò)降低肝臟合成TG的能力來(lái)發(fā)揮作用。16.呋塞米的利尿作用機(jī)制是（）A.抑制髓袢升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部Na?-K?-2Cl?同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)B.抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na?-Cl?同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)C.抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管Na?-K?交換D.抑制碳酸酐酶E.拮抗醛固酮答案：A解析：呋塞米等高效能利尿藥作用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部，抑制Na?-K?-2Cl?同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，使NaCl重吸收減少，降低了腎的稀釋與濃縮功能，產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用。抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na?-Cl?同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的是噻嗪類利尿藥；抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管Na?-K?交換的是保鉀利尿藥；抑制碳酸酐酶的是乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制藥；拮抗醛固酮的是螺內(nèi)酯等醛固酮受體拮抗劑。17.糖皮質(zhì)激素治療嚴(yán)重感染的主要目的是（）A.增強(qiáng)機(jī)體抵抗力B.減輕炎癥反應(yīng)C.緩解中毒癥狀D.殺滅病原體E.以上都不是答案：C解析：糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎、抗毒、抗休克等作用。在治療嚴(yán)重感染時(shí)，主要目的是緩解中毒癥狀，減輕機(jī)體對(duì)感染的過(guò)度炎癥反應(yīng)，幫助患者度過(guò)危險(xiǎn)期。糖皮質(zhì)激素不能增強(qiáng)機(jī)體抵抗力，也不能殺滅病原體，反而可能抑制免疫功能。減輕炎癥反應(yīng)是其作用機(jī)制之一，但緩解中毒癥狀是治療嚴(yán)重感染的主要目的。18.硫脲類抗甲狀腺藥的主要作用機(jī)制是（）A.抑制甲狀腺激素的釋放B.抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶，阻止甲狀腺激素的合成C.破壞甲狀腺組織D.抑制甲狀腺攝碘E.拮抗甲狀腺激素的作用答案：B解析：硫脲類抗甲狀腺藥主要通過(guò)抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶，阻止碘的活化、酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合，從而抑制甲狀腺激素的合成。它們不抑制甲狀腺激素的釋放，也不能破壞甲狀腺組織；對(duì)甲狀腺攝碘影響較小；不是拮抗甲狀腺激素的作用。19.胰島素的主要不良反應(yīng)是（）A.高血糖B.低血糖C.過(guò)敏反應(yīng)D.胰島素抵抗E.脂肪萎縮答案：B解析：胰島素的主要不良反應(yīng)是低血糖，這是由于胰島素劑量過(guò)大、未按時(shí)進(jìn)餐或運(yùn)動(dòng)量過(guò)大等原因引起的。高血糖不是胰島素的不良反應(yīng)；過(guò)敏反應(yīng)、胰島素抵抗、脂肪萎縮等也是胰島素可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)，但低血糖是最常見(jiàn)和最主要的不良反應(yīng)。20.青霉素G最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是（）A.過(guò)敏性休克B.腹瀉、惡心、嘔吐C.聽(tīng)力減退D.二重感染E.肝、腎損害答案：A解析：青霉素G最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是過(guò)敏性休克，可在用藥后數(shù)秒或數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生，表現(xiàn)為呼吸困難、血壓下降、昏迷等，如不及時(shí)搶救可危及生命。腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)相對(duì)較輕；聽(tīng)力減退一般與氨基糖苷類抗生素等有關(guān)；二重感染是長(zhǎng)期使用廣譜抗生素等的不良反應(yīng)；青霉素G一般對(duì)肝、腎損害較小。21.下列藥物中，對(duì)銅綠假單胞菌有較強(qiáng)抗菌作用的是（）A.青霉素GB.阿莫西林C.苯唑西林D.羧芐西林E.頭孢氨芐答案：D解析：羧芐西林為抗銅綠假單胞菌的廣譜青霉素，對(duì)銅綠假單胞菌有較強(qiáng)的抗菌作用。青霉素G主要對(duì)革蘭陽(yáng)性菌等有強(qiáng)大抗菌作用；阿莫西林為廣譜青霉素，但對(duì)銅綠假單胞菌作用較弱；苯唑西林主要用于耐青霉素酶的金黃色葡萄球菌感染；頭孢氨芐為第一代頭孢菌素，對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效。22.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是（）A.抑制骨髓B.耳毒性和腎毒性C.肝毒性D.心臟毒性E.胃腸道反應(yīng)答案：B解析：氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是耳毒性和腎毒性。耳毒性可表現(xiàn)為前庭功能障礙和聽(tīng)力減退等；腎毒性可引起蛋白尿、管型尿等。它們對(duì)骨髓抑制作用較??；肝毒性相對(duì)不明顯；心臟毒性不是其主要不良反應(yīng)；胃腸道反應(yīng)相對(duì)較輕。23.喹諾酮類藥物的抗菌作用機(jī)制是（）A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅣD.抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶E.抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶答案：C解析：喹諾酮類藥物的抗菌作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制，從而產(chǎn)生殺菌作用。抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的是β-內(nèi)酰胺類抗生素等；抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的有氨基糖苷類、四環(huán)素類等；抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶的是磺胺類藥物；抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶的是甲氧芐啶。24.磺胺類藥物的抗菌機(jī)制是（）A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細(xì)菌DNA回旋酶D.抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶E.抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶答案：D解析：磺胺類藥物的抗菌機(jī)制是抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶，使細(xì)菌不能利用對(duì)氨基苯甲酸（PABA）合成二氫葉酸，進(jìn)而影響核酸的合成，產(chǎn)生抗菌作用。抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的是β-內(nèi)酰胺類抗生素等；抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的有氨基糖苷類、四環(huán)素類等；抑制細(xì)菌DNA回旋酶的是喹諾酮類藥物；抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶的是甲氧芐啶。25.異煙肼的抗菌作用特點(diǎn)不包括（）A.對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性B.抗菌力強(qiáng)C.穿透力強(qiáng)D.單用不易產(chǎn)生耐藥性E.可透過(guò)血-腦屏障答案：D解析：異煙肼對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性，抗菌力強(qiáng)，穿透力強(qiáng)，可透過(guò)血-腦屏障，對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均有作用。但單用異煙肼易產(chǎn)生耐藥性，臨床上常與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用，以增強(qiáng)療效，延緩耐藥性的產(chǎn)生。26.甲硝唑的臨床應(yīng)用不包括（）A.阿米巴痢疾B.阿米巴肝膿腫C.陰道滴蟲病D.厭氧菌感染E.血吸蟲病答案：E解析：甲硝唑?qū)Π⒚装驮x、陰道滴蟲、厭氧菌等有強(qiáng)大的殺滅作用，可用于治療阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫、陰道滴蟲病、厭氧菌感染等。而血吸蟲病的治療主要使用吡喹酮等藥物，甲硝唑?qū)ρx病無(wú)效。27.下列藥物中，可用于治療瘧疾的是（）A.氯喹B.乙胺嘧啶C.伯氨喹D.以上都是E.以上都不是答案：D解析：氯喹能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的瘧原蟲，控制瘧疾的發(fā)作；乙胺嘧啶能抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，對(duì)惡性瘧和間日瘧的原發(fā)性紅細(xì)胞外期有抑制作用，可作為病因性預(yù)防藥；伯氨喹能殺滅間日瘧和卵形瘧的繼發(fā)性紅細(xì)胞外期瘧原蟲以及各種瘧原蟲的配子體，可用于防止瘧疾的復(fù)發(fā)和傳播。所以氯喹、乙胺嘧啶、伯氨喹都可用于瘧疾的治療。28.抗惡性腫瘤藥的主要不良反應(yīng)不包括（）A.骨髓抑制B.胃腸道反應(yīng)C.脫發(fā)D.過(guò)敏反應(yīng)E.肝、腎損害答案：D解析：抗惡性腫瘤藥的主要不良反應(yīng)包括骨髓抑制，可導(dǎo)致白細(xì)胞、血小板等減少；胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉等；脫發(fā)；肝、腎損害等。過(guò)敏反應(yīng)一般不是抗惡性腫瘤藥的主要不良反應(yīng)。29.下列藥物中，屬于抗高血壓藥中中樞性降壓藥的是（）A.可樂(lè)定B.硝苯地平C.卡托普利D.氫氯噻嗪E.普萘洛爾答案：A解析：可樂(lè)定是中樞性降壓藥，它通過(guò)激動(dòng)延髓孤束核次一級(jí)神經(jīng)元突觸后膜的α?受體和延髓腹外側(cè)嘴部的咪唑啉受體，使外周交感神經(jīng)活性降低，血壓下降。硝苯地平為鈣通道阻滯藥；卡托普利為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑；氫氯噻嗪為利尿降壓藥；普萘洛爾為β受體阻斷藥。30.藥物的半衰期是指（）A.藥物的血藥濃度下降一半所需時(shí)間B.藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半所需時(shí)間C.藥物的有效血藥濃度下降一半所需時(shí)間D.藥物的組織濃度下降一半所需時(shí)間E.藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半所需時(shí)間答案：A解析：藥物的半衰期是指藥物的血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。它是反映藥物在體內(nèi)消除速度的一個(gè)重要參數(shù)，可用于確定給藥間隔時(shí)間等。穩(wěn)態(tài)血藥濃度、有效血藥濃度、組織濃度等下降一半所需時(shí)間與半衰期的定義不同；血漿蛋白結(jié)合率下降一半與半衰期并無(wú)直接關(guān)系。二、多項(xiàng)選擇題（每題2分，共20分）1.下列藥物中，屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素的有（）A.青霉素GB.頭孢菌素類C.紅霉素D.阿莫西林E.克拉維酸答案：ABDE解析：β-內(nèi)酰胺類抗生素是指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素，包括青霉素類（如青霉素G、阿莫西林）、頭孢菌素類、非典型β-內(nèi)酰胺類（如克拉維酸等β-內(nèi)酰胺酶抑制劑）。紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，不屬于β-內(nèi)酰胺類。2.下列哪些藥物可用于治療心力衰竭（）A.地高辛B.卡托普利C.氫氯噻嗪D.美托洛爾E.硝普鈉答案：ABCDE解析：地高辛為強(qiáng)心苷類藥物，可增強(qiáng)心肌收縮力，治療心力衰竭；卡托普利為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，可改善心肌重構(gòu)，降低心臟前后負(fù)荷，治療心力衰竭；氫氯噻嗪為利尿藥，可減輕心臟負(fù)擔(dān)；美托洛爾為β受體阻斷藥，長(zhǎng)期應(yīng)用可改善心肌功能，降低死亡率；硝普鈉為血管擴(kuò)張藥，可降低心臟前后負(fù)荷，用于治療急性心力衰竭。3.下列關(guān)于藥物不良反應(yīng)的敘述，正確的有（）A.副作用是在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用B.毒性反應(yīng)是用藥劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)引起的C.變態(tài)反應(yīng)與劑量無(wú)關(guān)，與患者體質(zhì)有關(guān)D.后遺效應(yīng)是停藥后血藥濃度降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)是藥物治療作用所引起的不良后果答案：ABCDE解析：副作用是藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用；毒性反應(yīng)是由于用藥劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多而引起的對(duì)機(jī)體的損害；變態(tài)反應(yīng)是機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng)，與劑量無(wú)關(guān)，與患者體質(zhì)有關(guān)；后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)；繼發(fā)反應(yīng)是由于藥物治療作用引起的不良后果，如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素后引起的二重感染。4.下列藥物中，可用于治療心律失常的有（）A.利多卡因B.胺碘酮C.維拉帕米D.普萘洛爾E.地高辛答案：ABCDE解析：利多卡因主要用于治療室性心律失常；胺碘酮為廣譜抗心律失常藥，可用于多種心律失常的治療；維拉帕米對(duì)室上性心律失常效果較好；普萘洛爾可用于治療交感神經(jīng)興奮所致的心律失常；地高辛可用于治療心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)等心律失常，但使用時(shí)需注意其毒性反應(yīng)。5.下列關(guān)于糖皮質(zhì)激素的敘述，正確的有（）A.具有抗炎、抗毒、抗休克等作用B.可使血液中紅細(xì)胞、中性粒細(xì)胞增多C.可誘發(fā)或加重消化性潰瘍D.長(zhǎng)期應(yīng)用可引起骨質(zhì)疏松E.突然停藥可出現(xiàn)反跳現(xiàn)象答案：ABCDE解析：糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎、抗毒、抗休克、免疫抑制等作用；可使血液中紅細(xì)胞、中性粒細(xì)胞增多，淋巴細(xì)胞減少；能刺激胃酸和胃蛋白酶的分泌，誘發(fā)或加重消化性潰瘍；長(zhǎng)期應(yīng)用可抑制成骨細(xì)胞的活性，減少骨鈣的沉積，引起骨質(zhì)疏松；突然停藥可出現(xiàn)反跳現(xiàn)象，即原病復(fù)發(fā)或惡化。6.下列哪些藥物可用于治療糖尿?。ǎ〢.胰島素B.二甲雙胍C.格列本脲D.阿卡波糖E.羅格列酮答案：ABCDE解析：胰島素可補(bǔ)充體內(nèi)胰島素的不足，用于治療1型糖尿病及部分2型糖尿病；二甲雙胍可增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用，抑制肝糖原異生，降低血糖；格列本脲為磺酰脲類降糖藥，可刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素；阿卡波糖可抑制碳水化合物的消化和吸收，降低餐后血糖；羅格列酮為噻唑烷二酮類藥物，可改善胰島素抵抗，降低血糖。7.下列關(guān)于抗菌藥物合理應(yīng)用的敘述，正確的有（）A.嚴(yán)格掌握抗菌藥物的適應(yīng)證B.盡量避免局部應(yīng)用抗菌藥物C.聯(lián)合用藥要有明確指征D.根據(jù)患者的生理、病理狀況調(diào)整用藥劑量E.密切觀察藥物的不良反應(yīng)答案：ABCDE解析：抗菌藥物合理應(yīng)用應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證，避免濫用；盡量避免局部應(yīng)用抗菌藥物，以免增加耐藥性的產(chǎn)生；聯(lián)合用藥要有明確指征，如單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染等；要根據(jù)患者的生理（如兒童、老年人等）、病理（如肝腎功能不全等）狀況調(diào)整用藥劑量；同時(shí)要密切觀察藥物的不良反應(yīng)，及時(shí)處理。8.下列藥物中，可用于治療癲癇的有（）A.苯妥英鈉B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.地西泮E.乙琥胺答案：ABCDE解析：苯妥英鈉對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作效果較好；卡馬西平是治療癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作的首選藥；丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，對(duì)各種類型的癲癇均有一定療效；地西泮可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療；乙琥胺主要用于治療失神小發(fā)作。9.下列關(guān)于藥物體內(nèi)過(guò)程的敘述，正確的有（）A.吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程B.分布是指藥物隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過(guò)程C.代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過(guò)程D.排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程E.首過(guò)消除是指藥物在胃腸道吸收后經(jīng)肝臟代謝而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少答案：ABCDE解析：吸收是藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程；分布是藥物隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過(guò)程；代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過(guò)程；排泄是藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程；首過(guò)消除是口服藥物在胃腸道吸收后經(jīng)肝臟代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。10.下列哪些藥物可用于治療支氣管哮喘（）A.沙丁胺醇B.氨茶堿C.糖皮質(zhì)激素D.色甘酸鈉E.異丙托溴銨答案：ABCDE解析：沙丁胺醇為β?受體激動(dòng)藥，可舒張支氣管平滑肌，治療支氣管哮喘；氨茶堿能松弛支氣管平滑肌，興奮呼吸中樞等，用于治療哮喘；糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗過(guò)敏等作用，是治療哮喘的重要藥物；色甘酸鈉可穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止過(guò)敏介質(zhì)釋放，預(yù)防哮喘發(fā)作；異丙托溴銨為抗膽堿藥，可舒張支氣管平滑肌，用于治療哮喘。三、簡(jiǎn)答題（每題10分，共30分）1.簡(jiǎn)述阿托品的臨床應(yīng)用。答案：（1）解除平滑肌痙攣：適用于各種內(nèi)臟絞痛，對(duì)胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好，但對(duì)膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。（2）抑制腺體分泌：用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生；也可用于嚴(yán)重盜汗及流涎癥。（3）眼科應(yīng)用：①虹膜睫狀體炎：可松弛虹膜括約肌和睫狀肌，使之充分休息，有利于炎癥的消退；同時(shí)還可預(yù)防虹膜與晶狀體的粘連。②驗(yàn)光配眼鏡：阿托品可使睫狀肌松弛，具有調(diào)節(jié)麻痹作用，此時(shí)由于晶狀體固定，可準(zhǔn)確測(cè)定晶狀體的屈光度。但由于其作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，現(xiàn)已少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)仍用。（4）緩慢型心律失常：可用于治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。（5）抗休克：大劑量阿托品能解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)，可用于暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。（6）解救有機(jī)磷酸酯類中毒：阿托品能迅速對(duì)抗有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)的M樣癥狀，如瞳孔縮小、流涎、流汗、腹痛、腹瀉、小便失禁等，是解救有機(jī)磷酸酯類中毒的重要藥物之一。2.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。答案：（1）長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)：又稱類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征，是過(guò)量激素引起物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂的結(jié)果，表現(xiàn)為滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚變薄、多毛、水腫、低血鉀、高血壓、糖尿病等。②誘發(fā)或加重感染：糖皮質(zhì)激素可抑制機(jī)體的免疫功能，長(zhǎng)期應(yīng)用?？烧T發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散，特別是在原有疾病已使抵抗力降低的患者更易發(fā)生。③消化系統(tǒng)并發(fā)癥：刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃黏液分泌，降低胃腸黏膜的抵抗力，可誘發(fā)或加劇胃、十二指腸潰瘍，甚至造成消化道出血或穿孔。④心血管系統(tǒng)并發(fā)癥：長(zhǎng)期應(yīng)用可引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。⑤骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等：糖皮質(zhì)激素可促進(jìn)蛋白質(zhì)分解，抑制其合成，導(dǎo)致負(fù)氮平衡，引起肌肉萎縮；抑制成骨細(xì)胞的活性，減少骨鈣的沉積，導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，嚴(yán)重者可發(fā)生自發(fā)性骨折。⑥其他：可引起精神失常，有精神病或癲癇病史者禁用或慎用。（2）停藥反應(yīng)：①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，可通過(guò)負(fù)反饋抑制下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸，引起腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全。突然停藥后，如遇到感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等嚴(yán)重應(yīng)激情況，可發(fā)生腎上腺危象，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、乏力、低血壓、休克等。②反跳現(xiàn)象：突然停藥或減量過(guò)快時(shí)，原病復(fù)發(fā)或惡化，常需加大劑量再行治療，待癥狀緩解后再緩慢減量、停藥。3.簡(jiǎn)述抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的指征。答案：（1）病原菌尚未查明的嚴(yán)重感染，包括免疫缺陷者的嚴(yán)重感染：在病原菌未明確前，為了擴(kuò)大抗菌譜，提高療效，可聯(lián)合使用抗菌藥物，待病原菌明確后再調(diào)整用藥方案。（2）單一抗菌藥物不能控制的嚴(yán)重感染，如感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥等：嚴(yán)重感染時(shí)，單一抗菌藥物可能無(wú)法有效控制病情，聯(lián)合用藥可發(fā)揮協(xié)同作用，增強(qiáng)抗菌效果。（3）單一抗菌藥物不能有效控制的混合感染：如腹腔臟器穿孔所致的腹膜炎，常為多種細(xì)菌的混合感染，包括需氧菌和厭氧菌等，聯(lián)合使用不同作用機(jī)制的抗菌藥物可覆蓋多種病原菌，提高治療效果。（4）長(zhǎng)期用藥可能產(chǎn)生耐藥性者，如結(jié)核?。航Y(jié)核桿菌容易產(chǎn)生耐藥性，聯(lián)合使用異煙肼、利福平、乙胺丁醇等多種抗結(jié)核藥物，可延緩耐藥性的產(chǎn)生，提高治愈率。（5）聯(lián)合用藥使毒性較大藥物的劑量得以減少：如兩性霉素B與氟胞嘧啶聯(lián)合治療深部真菌感染時(shí)，可減少兩性霉素B的劑量，從而減輕其毒性反應(yīng)。四、論述題（每題20分，共20分）論述強(qiáng)心苷的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。答案：1.藥理作用（1）正性肌力作用：強(qiáng)心苷能選擇性地作用于心肌，增強(qiáng)心肌收縮力，使心肌收縮敏捷而有力，增加心輸出量。其作用機(jī)制是抑制心肌細(xì)胞膜上的Na?-K?-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Na?增多，通過(guò)Na?-Ca2?交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)Ca2?增多，從而增強(qiáng)心肌收縮力。（2）負(fù)性頻率作用：即減慢心率。強(qiáng)心苷增強(qiáng)心肌收縮力，心輸出量增加，反射性地興奮迷走神經(jīng)，抑制竇房結(jié)，使心率減慢。這一作用有利于增加心臟的休息時(shí)間，降低心肌耗氧量，增加心輸出量。（3）對(duì)心肌電生理特性的影響：①自律性：治療量的強(qiáng)心苷通過(guò)興奮迷走神經(jīng)，降低竇房結(jié)的自律性；中毒量的強(qiáng)心苷可直接抑制浦肯野纖維細(xì)胞膜的Na?-K?-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)失K?，自律性