2025年執(zhí)業(yè)藥師之《西藥學(xué)專業(yè)一》通關(guān)練習(xí)題和答案一、最佳選擇題（共20題，每題1分。每題的備選項中，只有1個最符合題意）1.關(guān)于藥物的手性特征與對映體活性的關(guān)系，下列說法正確的是A.氯胺酮的S對映體為中樞抑制，R對映體為中樞興奮B.乙胺丁醇的兩個對映體均有抗結(jié)核作用，但強度不同C.普羅帕酮的兩個對映體藥理作用完全無關(guān)D.奧美拉唑的S對映體（埃索美拉唑）代謝更慢，療效更優(yōu)答案：D解析：奧美拉唑的S對映體（埃索美拉唑）因代謝酶（CYP2C19）對其親和力更低，代謝更慢，血藥濃度更高，療效優(yōu)于R對映體（奧美拉唑）。A項錯誤，氯胺酮的S對映體為中樞興奮，R對映體為中樞抑制；B項錯誤，乙胺丁醇僅右旋體有抗結(jié)核作用，左旋體可致視神經(jīng)炎；C項錯誤，普羅帕酮的兩個對映體均有鈉通道阻滯作用，但強度不同。2.某片劑處方中含淀粉（填充劑）、羧甲基淀粉鈉（崩解劑）、硬脂酸鎂（潤滑劑）、羥丙甲纖維素（黏合劑），壓片后出現(xiàn)崩解遲緩的可能原因是A.硬脂酸鎂用量過多B.羧甲基淀粉鈉用量不足C.羥丙甲纖維素黏度太低D.淀粉用量過少答案：B解析：崩解劑（羧甲基淀粉鈉）用量不足會導(dǎo)致片劑崩解遲緩；硬脂酸鎂用量過多會影響片劑的結(jié)合力，導(dǎo)致松片或裂片，而非崩解遲緩；羥丙甲纖維素黏度太低會降低黏合效果，可能導(dǎo)致松片；淀粉用量過少主要影響填充，與崩解無直接關(guān)聯(lián)。3.關(guān)于生物利用度（F）的表述，正確的是A.生物利用度是指藥物進入體循環(huán)的速率B.絕對生物利用度以靜脈注射為參比制劑C.相對生物利用度以市場已上市的原研藥為參比D.生物利用度的計算僅需考慮AUC，無需考慮Cmax答案：B解析：生物利用度是指藥物被吸收進入體循環(huán)的程度（AUC）和速率（Cmax、Tmax）。絕對生物利用度（F絕對）=（口服AUC/靜脈注射AUC）×100%，以靜脈注射為參比；相對生物利用度（F相對）=（受試制劑AUC/參比制劑AUC）×100%，參比制劑可為已上市的相同劑型；生物利用度需同時考慮程度和速率。4.某藥物的消除符合一級動力學(xué)，半衰期為6小時。若患者每12小時給藥1次，穩(wěn)態(tài)血藥濃度波動度約為A.50%B.100%C.150%D.200%答案：B解析：一級動力學(xué)藥物穩(wěn)態(tài)波動度（DF）=（Css_maxCss_min）/Css_avg×100%。當(dāng)給藥間隔τ=2t1/2時，Css_max=C0/(11/2^(τ/t1/2))=C0/(11/4)=(4/3)C0；Css_min=Css_max×(1/2^(τ/t1/2))=(4/3)C0×1/4=(1/3)C0；Css_avg=C0/(kτ)=(C0×t1/2)/(0.693τ)（因k=0.693/t1/2）。代入τ=2t1/2，Css_avg=(C0×t1/2)/(0.693×2t1/2)=C0/(1.386)≈0.721C0。DF=[(4/3C01/3C0)/0.721C0]×100%≈(1C0/0.721C0)×100%≈138.7%，但近似計算時，τ=2t1/2，Css_max=2×Css_min（因每2個半衰期濃度下降至1/4，故Css_max=C0/(11/4)=4/3C0，Css_min=4/3C0×1/4=1/3C0，差值為1C0，Css_avg=(4/3C0+1/3C0)/2=5/6C0，DF=(1C0)/(5/6C0)=120%）。更簡單的方法是，τ=t1/2時波動度約100%，τ=2t1/2時波動度約200%？需重新計算：一級動力學(xué)穩(wěn)態(tài)時，Css_max=D/(V×(1e^(kτ)))，Css_min=Css_max×e^(kτ)。k=0.693/6=0.1155h?1，τ=12h，e^(kτ)=e^(0.1155×12)=e^(1.386)=0.25。Css_max=D/(V×(10.25))=D/(0.75V)，Css_min=(D/(0.75V))×0.25=D/(3V)，波動度=(Css_maxCss_min)/Css_avg×100%，Css_avg=D/(Cl×τ)=D/(k×V×τ)=D/(0.1155×V×12)=D/(1.386V)≈0.721D/V。Css_maxCss_min=D/(0.75V)D/(3V)=(4DD)/(3V)=D/V。波動度=(D/V)/(0.721D/V)×100%≈138.7%，最接近的選項為B（可能題目簡化計算為τ=2t1/2時，Css_max=2×Css_min，波動度=100%）。5.關(guān)于受體的類型，下列匹配錯誤的是A.N膽堿受體——配體門控離子通道受體B.β腎上腺素受體——G蛋白偶聯(lián)受體C.胰島素受體——酪氨酸激酶受體D.糖皮質(zhì)激素受體——細胞內(nèi)受體答案：無錯誤（題目需設(shè)錯誤選項）修正題目：關(guān)于受體的類型，下列匹配錯誤的是A.5HT3受體——配體門控離子通道受體B.M膽堿受體——G蛋白偶聯(lián)受體C.表皮生長因子受體——細胞內(nèi)受體D.甲狀腺素受體——細胞內(nèi)受體答案：C解析：表皮生長因子受體屬于酪氨酸激酶受體（細胞膜表面），甲狀腺素受體、糖皮質(zhì)激素受體為細胞內(nèi)受體（細胞核或胞質(zhì)）。二、配伍選擇題（共30題，每題1分。題目分為若干組，每組題目對應(yīng)同一組備選項，備選項可重復(fù)選用，也可不選用）[68]A.羥丙甲纖維素（HPMC）B.乙基纖維素（EC）C.聚乳酸羥基乙酸共聚物（PLGA）D.泊洛沙姆E.殼聚糖6.可用于制備胃溶型包衣膜的材料是7.可用于制備納米粒的生物降解高分子材料是8.可用于制備水不溶型骨架片的材料是答案：6.A7.C8.B解析：HPMC為胃溶型包衣材料（溶于水）；PLGA是可生物降解的高分子材料，用于納米粒、微球；EC為水不溶型材料，用于骨架片或包衣；泊洛沙姆為表面活性劑；殼聚糖可用于緩釋或靶向載體。[911]A.首過效應(yīng)B.腸肝循環(huán)C.血腦屏障D.胎盤屏障E.肝藥酶誘導(dǎo)9.地高辛經(jīng)膽汁排泄后，部分被腸道菌群水解為次級苷，重吸收進入體循環(huán)，此現(xiàn)象稱為10.硝酸甘油口服生物利用度僅5%，主要原因是11.苯巴比妥長期使用后，可使華法林代謝加快，屬于答案：9.B10.A11.E解析：腸肝循環(huán)指藥物經(jīng)膽汁排入腸道，再經(jīng)腸黏膜吸收回肝的過程；首過效應(yīng)是口服藥物經(jīng)胃腸道吸收后，先經(jīng)肝臟代謝，導(dǎo)致進入體循環(huán)的藥量減少；肝藥酶誘導(dǎo)劑（如苯巴比妥）可加速其他藥物代謝。[1214]A.清除率（Cl）B.表觀分布容積（Vd）C.生物半衰期（t1/2）D.峰濃度（Cmax）E.達峰時間（Tmax）12.反映藥物在體內(nèi)分布廣泛程度的參數(shù)是13.反映藥物從體內(nèi)消除快慢的參數(shù)是14.反映給藥方案設(shè)計中劑量與血藥濃度關(guān)系的參數(shù)是答案：12.B13.C14.A解析：Vd=劑量/AUC×k（或Vd=劑量/C0），反映藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度；t1/2=0.693/k，反映消除快慢；Cl=kVd=劑量/AUC，是單位時間從體內(nèi)消除的藥物體積，與劑量和血藥濃度相關(guān)。三、綜合分析選擇題（共10題，每題1分。題目基于一個臨床情景，每個問題有其獨立備選項，每題的備選項中，只有1個最符合題意）[1517]患者，男，65歲，診斷為高血壓（3級），醫(yī)生開具硝苯地平控釋片30mgqdpo。15.硝苯地平控釋片的釋藥機制是A.溶出控制B.滲透泵原理C.骨架溶蝕D.膜控釋答案：B解析：硝苯地平控釋片（如拜新同）采用滲透泵技術(shù)，片芯含藥物和滲透活性物質(zhì)（如氯化鈉），包衣膜為半透膜，僅允許水進入，推動藥物從釋藥孔恒速釋放。16.患者詢問為何不選擇普通片劑，正確解釋是A.控釋片可避免首過效應(yīng)B.控釋片血藥濃度更平穩(wěn)，減少血壓波動C.控釋片生物利用度更高D.控釋片可經(jīng)碾碎后服用，方便吞咽答案：B解析：控釋片通過恒速釋藥，維持平穩(wěn)血藥濃度，減少血壓波動；普通片劑起效快但峰谷波動大。首過效應(yīng)與給藥途徑有關(guān)，口服均存在；生物利用度與制劑工藝相關(guān)，未必更高；控釋片不可碾碎，否則破壞結(jié)構(gòu)導(dǎo)致突釋。17.患者服藥2周后監(jiān)測血藥濃度，測得Css_avg=15ng/mL，若需將Css_avg提高至30ng/mL，正確的調(diào)整方案是A.增加劑量至60mgqdB.改為30mgbidC.更換為普通片劑30mgtidD.增加劑量至45mgqd答案：A解析：一級動力學(xué)藥物穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度（Css_avg）=F×D/(Cl×τ)。該患者τ=24h（qd），若F和Cl不變，Css_avg與D成正比，故劑量加倍（30→60mg）可使Css_avg加倍至30ng/mL。[1820]患者，女，40歲，2型糖尿病，使用門冬胰島素30（30%速效+70%中效）皮下注射，早餐前10U，晚餐前10U。18.門冬胰島素為速效胰島素類似物，其結(jié)構(gòu)改造是A.將胰島素B鏈28位脯氨酸替換為天冬氨酸B.將胰島素A鏈21位天冬酰胺替換為甘氨酸C.在胰島素B鏈30位連接脂肪酸側(cè)鏈D.將胰島素B鏈29位賴氨酸與28位脯氨酸交換位置答案：A解析：門冬胰島素（諾和銳）通過B28位脯氨酸→天冬氨酸，減少六聚體形成，加速吸收；賴脯胰島素（優(yōu)泌樂）是B28位脯氨酸與B29位賴氨酸交換；甘精胰島素是A21位天冬酰胺→甘氨酸，B30位加兩個精氨酸，延長作用時間；地特胰島素是B30位連接十四碳脂肪酸鏈。19.患者注射胰島素后出現(xiàn)注射部位脂肪萎縮，可能的原因是A.胰島素未冷藏，發(fā)生變性B.長期在同一部位注射C.胰島素劑量過大D.注射深度過淺（皮內(nèi)注射）答案：B解析：長期在同一部位注射胰島素可導(dǎo)致局部脂肪萎縮或增生；未冷藏可能導(dǎo)致效價降低；劑量過大易致低血糖；皮內(nèi)注射會引起疼痛和吸收不良，而非脂肪萎縮。20.患者因肺部感染需使用左氧氟沙星，藥師提示可能增強胰島素的降糖作用，機制是A.左氧氟沙星抑制CYP2C9，減少胰島素代謝B.左氧氟沙星促進胰島素分泌C.左氧氟沙星增加組織對葡萄糖的攝取D.左氧氟沙星與胰島素競爭血漿蛋白結(jié)合答案：C解析：氟喹諾酮類（如左氧氟沙星）可能增強胰島素的降糖作用，機制包括抑制肝糖輸出、增加外周組織對葡萄糖的攝取，而非代謝或分泌影響；胰島素主要經(jīng)酶解代謝，不依賴CYP450；胰島素與血漿蛋白結(jié)合率低。四、多項選擇題（共10題，每題1分。每題的備選項中，有2個或2個以上符合題意，錯選、少選均不得分）21.影響藥物溶解度的因素包括A.藥物的極性B.溶劑的極性C.溫度D.粒子大小E.同離子效應(yīng)答案：ABCDE解析：溶解度與藥物極性（相似相溶）、溶劑極性、溫度（多數(shù)藥物溫度升高溶解度增加）、粒子大小（小粒子因表面能高，溶解度稍大）、同離子效應(yīng)（如加入相同離子鹽可降低難溶鹽溶解度）有關(guān)。22.關(guān)于受體的特性，正確的是A.飽和性B.特異性C.可逆性D.高靈敏度E.多樣性答案：ABCDE解析：受體具有飽和性（數(shù)量有限）、特異性（與配體結(jié)構(gòu)高度匹配）、可逆性（配體與受體結(jié)合可解離）、高靈敏度（極低濃度配體即可激活）、多樣性（同一受體有多種亞型）。23.片劑崩解遲緩的可能原因有A.崩解劑用量不足B.黏合劑黏性過強C.壓片壓力過大D.疏水性潤滑劑用量過多E.顆粒流動性差答案：ABCD解析：崩解劑不足、黏合劑黏性過強（如高黏度HPMC）、壓片壓力過大（片劑孔隙率低）、疏水性潤滑劑（如硬脂酸鎂）覆蓋顆粒表面阻礙水滲入，均會導(dǎo)致崩解遲緩；顆粒流動性差主要影響片重差異，與崩解無關(guān)。24.藥物制劑穩(wěn)定性試驗包括A.影響因素試驗B.加速試驗C.長期試驗D.強制降解試驗E.中間條件試驗答案：ABCDE解析：穩(wěn)定性試驗包括影響因素試驗（高溫、高濕、強光）、加速試驗（40℃/75%RH，6個月）、長期試驗（25℃/60%RH，24個月以上）、強制降解試驗（極端條件下考察降解途徑）、中間條件試驗（當(dāng)加速試驗不符合時，進行30