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文檔簡介
藥理學(xué)模擬試題與答案一、單項(xiàng)選擇題(每題1分,共30分)1.藥物的首過消除可能發(fā)生于A.舌下給藥后B.吸入給藥后C.口服給藥后D.靜脈注射后E.皮下注射后答案:C解析:首過消除是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首過消除。口服給藥后藥物經(jīng)胃腸道吸收,可發(fā)生首過消除。舌下給藥、吸入給藥不經(jīng)過肝臟,靜脈注射直接進(jìn)入血液循環(huán),皮下注射一般經(jīng)毛細(xì)血管吸收入血,都不經(jīng)過肝臟首過消除。2.藥物的效價強(qiáng)度是指A.引起等效反應(yīng)的相對劑量或濃度B.引起50%動物陽性反應(yīng)的劑量C.引起藥理效應(yīng)的最小劑量D.治療量的最大極限E.藥物的最大效應(yīng)答案:A解析:效價強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大。引起50%動物陽性反應(yīng)的劑量是半數(shù)有效量(ED50);引起藥理效應(yīng)的最小劑量是最小有效量;治療量的最大極限是極量;藥物的最大效應(yīng)是效能。3.毛果蕓香堿對眼睛的作用是A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹答案:D解析:毛果蕓香堿可直接作用于副交感神經(jīng)(包括支配汗腺的交感神經(jīng))節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體,對眼和腺體作用較明顯。對眼睛的作用包括縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。4.新斯的明最強(qiáng)的作用是A.興奮胃腸道平滑肌B.興奮膀胱平滑肌C.興奮骨骼肌D.興奮支氣管平滑肌E.增加腺體分泌答案:C解析:新斯的明可逆性地抑制膽堿酯酶活性,減少乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出乙酰膽堿的M樣和N樣作用。對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng),因?yàn)樗艘种颇憠A酯酶外,還能直接激動骨骼肌運(yùn)動終板上的N?受體以及促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。5.阿托品對哪種平滑肌的松弛作用最強(qiáng)A.胃腸道平滑肌B.膽管平滑肌C.支氣管平滑肌D.輸尿管平滑肌E.子宮平滑肌答案:A解析:阿托品為M膽堿受體阻斷藥,能松弛多種內(nèi)臟平滑肌,其中對胃腸道平滑肌的解痙作用最為明顯,能降低胃腸道平滑肌的張力、蠕動的幅度和頻率,緩解胃腸絞痛。對膽管、支氣管、輸尿管和子宮平滑肌的松弛作用較弱。6.腎上腺素與局麻藥配伍的主要目的是A.防止低血壓B.使局部血管收縮,減少出血,延長局麻作用時間C.抗過敏反應(yīng)D.增強(qiáng)心臟收縮力E.防止心律失常答案:B解析:腎上腺素加入局麻藥注射液中,可使注射部位小血管收縮,減少局麻藥的吸收,延長局麻作用時間,并減少局麻藥吸收中毒的可能性。7.普萘洛爾不具有的作用是A.抑制心臟B.減慢心率C.增加糖原分解D.收縮血管E.降低心肌耗氧量答案:C解析:普萘洛爾為β受體阻斷藥,具有抑制心臟、減慢心率、收縮血管、降低心肌耗氧量等作用。同時,它可抑制糖原分解,而不是增加糖原分解。8.苯二氮?類藥物的作用機(jī)制是A.直接和GABA受體結(jié)合,增加GABA神經(jīng)元的功能B.與苯二氮?受體結(jié)合,生成新的抑制性蛋白起作用C.不通過受體,直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)D.與其受體結(jié)合后促進(jìn)GABA與相應(yīng)受體結(jié)合,增加Cl?通道開放頻率E.與其受體結(jié)合后促進(jìn)GABA與相應(yīng)受體結(jié)合,增加Cl?通道開放的時間答案:D解析:苯二氮?類藥物與苯二氮?受體結(jié)合后,可促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合,使Cl?通道開放頻率增加,Cl?內(nèi)流增多,導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞超極化,產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。9.氯丙嗪抗精神病作用機(jī)制是A.阻斷中樞5-HT受體B.使突觸間隙的NA濃度下降C.阻斷中樞多巴胺D?受體D.抑制中樞PG的合成E.阻斷N膽堿受體答案:C解析:氯丙嗪主要通過阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)的多巴胺D?受體而發(fā)揮抗精神病作用。10.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用主要用于A.胃腸痙攣B.慢性鈍痛C.分娩陣痛D.腎絞痛E.急性銳痛答案:E解析:嗎啡為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,對各種疼痛均有效,但由于易成癮,一般僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌癥等引起的劇痛。胃腸痙攣、腎絞痛等常需與解痙藥合用;慢性鈍痛不宜使用嗎啡;分娩陣痛禁用嗎啡,以免抑制新生兒呼吸。11.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是A.抑制中樞PG合成B.抑制外周PG合成C.抑制中樞PG降解D.抑制外周PG降解E.增加中樞PG釋放答案:A解析:解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素(PG)的合成,使體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常,通過增加散熱而降低發(fā)熱者的體溫,對正常體溫?zé)o影響。12.鈣通道阻滯藥不具有下列哪項(xiàng)作用A.負(fù)性肌力作用B.負(fù)性頻率作用C.負(fù)性傳導(dǎo)作用D.舒張動脈血管E.收縮支氣管平滑肌答案:E解析:鈣通道阻滯藥能選擇性地阻滯Ca2?經(jīng)細(xì)胞膜上電壓依賴性鈣通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),減少細(xì)胞內(nèi)Ca2?濃度,從而產(chǎn)生負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用,同時能舒張動脈血管。一般不收縮支氣管平滑肌,相反,有些鈣通道阻滯藥還具有一定的舒張支氣管平滑肌的作用。13.抗高血壓藥最合理的聯(lián)合是A.氫氯噻嗪+硝苯地平+普萘洛爾B.氫氯噻嗪+拉貝洛爾+普萘洛爾C.肼屈嗪+地爾硫?+普萘洛爾D.肼屈嗪+哌唑嗪+可樂定E.硝苯地平+哌唑嗪+可樂定答案:A解析:氫氯噻嗪為利尿藥,可降低血容量;硝苯地平為鈣通道阻滯藥,可舒張血管;普萘洛爾為β受體阻斷藥,可降低心肌收縮力和心率。三者聯(lián)合使用,從不同機(jī)制發(fā)揮降壓作用,可增強(qiáng)降壓效果,減少不良反應(yīng)。拉貝洛爾和普萘洛爾都屬于β受體阻斷藥,作用機(jī)制相似,不宜聯(lián)用;肼屈嗪和可樂定一般不與地爾硫?、哌唑嗪等聯(lián)用。14.強(qiáng)心苷治療心力衰竭的主要藥理學(xué)基礎(chǔ)是A.直接加強(qiáng)心肌收縮力B.減慢心率C.增加衰竭心臟排出量的同時不增加心肌耗氧量D.心排血量增多E.降低室壁肌張力及心肌耗氧量答案:C解析:強(qiáng)心苷治療心力衰竭的主要藥理學(xué)基礎(chǔ)是增加衰竭心臟排出量的同時不增加心肌耗氧量。它能直接加強(qiáng)心肌收縮力,使心排出量增加,同時由于反射性地興奮迷走神經(jīng),減慢心率,降低心肌耗氧量。15.硝酸甘油抗心絞痛的主要機(jī)制是A.選擇性擴(kuò)張冠狀動脈,增加心肌供血B.阻斷β受體,降低心肌耗氧量C.減慢心率、降低心肌耗氧量D.擴(kuò)張動脈和靜脈,降低心肌耗氧量;擴(kuò)張冠狀動脈和側(cè)支血管,改善局部缺血E.抑制心肌收縮力,降低心肌耗氧量答案:D解析:硝酸甘油抗心絞痛的主要機(jī)制是擴(kuò)張動脈和靜脈,降低心臟前后負(fù)荷,從而降低心肌耗氧量;同時能擴(kuò)張冠狀動脈和側(cè)支血管,增加缺血區(qū)的血液灌注,改善局部缺血。16.能明顯降低血漿膽固醇的藥是A.煙酸B.苯氧酸類C.多烯脂肪酸類D.HMG-CoA還原酶抑制劑E.抗氧化劑答案:D解析:HMG-CoA還原酶抑制劑能抑制HMG-CoA還原酶的活性,使膽固醇合成減少,從而明顯降低血漿膽固醇水平。煙酸主要降低甘油三酯和VLDL;苯氧酸類主要降低甘油三酯;多烯脂肪酸類可降低甘油三酯和膽固醇,但作用較弱;抗氧化劑主要防止脂質(zhì)過氧化。17.呋塞米的利尿作用機(jī)制是A.抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na?-Cl?共轉(zhuǎn)運(yùn)子B.競爭遠(yuǎn)曲小管和集合管醛固酮受體C.抑制髓袢升支粗段的Na?-K?-2Cl?共轉(zhuǎn)運(yùn)子D.抑制近曲小管碳酸酐酶,減少H?-Na?交換E.阻滯遠(yuǎn)曲小管和集合管Na?通道答案:C解析:呋塞米為高效能利尿藥,主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na?-K?-2Cl?共轉(zhuǎn)運(yùn)子,使NaCl重吸收減少,尿液稀釋功能和濃縮功能均受影響,從而產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用。18.奧美拉唑治療消化性潰瘍的作用機(jī)制是A.阻斷H?受體,抑制胃酸分泌B.阻斷M受體,減少胃酸分泌C.阻斷胃泌素受體,減少胃酸分泌D.抑制胃壁細(xì)胞H?-K?-ATP酶,減少胃酸分泌E.促進(jìn)胃黏液分泌,保護(hù)胃黏膜答案:D解析:奧美拉唑?yàn)橘|(zhì)子泵抑制劑,能特異性地作用于胃壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞質(zhì)內(nèi)的管狀泡上,即胃壁細(xì)胞H?-K?-ATP酶所在部位,抑制H?-K?-ATP酶的活性,從而抑制胃酸分泌。19.糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染的目的是A.加強(qiáng)抗生素的抗菌作用B.提高機(jī)體抗病能力C.抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克D.加強(qiáng)心肌收縮力,改善微循環(huán)E.以上都不是答案:C解析:糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染主要是利用其抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克等作用,緩解中毒癥狀,幫助患者度過危險期。但必須在足量有效的抗菌藥物治療的基礎(chǔ)上使用,否則會導(dǎo)致感染擴(kuò)散。20.硫脲類抗甲狀腺藥的主要作用機(jī)制是A.抑制甲狀腺激素的釋放B.抑制甲狀腺對碘的攝取C.抑制甲狀腺球蛋白的水解D.抑制甲狀腺過氧化物酶,使甲狀腺激素合成減少E.抑制下丘腦-垂體軸,使TSH分泌減少答案:D解析:硫脲類抗甲狀腺藥主要通過抑制甲狀腺過氧化物酶,阻止碘活化、酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合,從而使甲狀腺激素合成減少。21.青霉素G最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是A.耳毒性B.腎毒性C.肝毒性D.過敏性休克E.二重感染答案:D解析:青霉素G最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是過敏性休克,其發(fā)生率低,但死亡率高。耳毒性、腎毒性、肝毒性一般不是青霉素G的主要不良反應(yīng);二重感染相對較少見。22.治療金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎應(yīng)選用A.紅霉素B.鏈霉素C.林可霉素D.頭孢唑林E.多黏菌素答案:C解析:林可霉素對金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎有良好療效,因?yàn)樗軡B透到骨組織中,在骨組織中濃度較高。紅霉素主要用于治療呼吸道感染等;鏈霉素主要用于治療結(jié)核病等;頭孢唑林對金黃色葡萄球菌有一定作用,但在骨組織中濃度不如林可霉素;多黏菌素主要用于治療革蘭陰性桿菌感染。23.下列哪種藥物對綠膿桿菌感染有效A.青霉素GB.氨芐西林C.羧芐西林D.頭孢氨芐E.阿莫西林答案:C解析:羧芐西林為廣譜青霉素類抗生素,對綠膿桿菌有較強(qiáng)的抗菌作用。青霉素G主要對革蘭陽性菌有效;氨芐西林和阿莫西林對革蘭陽性菌和部分革蘭陰性菌有效,但對綠膿桿菌作用較弱;頭孢氨芐為第一代頭孢菌素,對綠膿桿菌無效。24.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是A.抑制骨髓B.耳毒性C.肝毒性D.心臟毒性E.消化道反應(yīng)答案:B解析:氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)包括耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯作用和過敏反應(yīng)等,其中耳毒性最為常見和嚴(yán)重。25.喹諾酮類藥物的抗菌作用機(jī)制是A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成C.抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅣD.抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶E.抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶答案:C解析:喹諾酮類藥物通過抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制而達(dá)到殺菌目的。26.磺胺類藥物的抗菌機(jī)制是A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成C.抑制細(xì)菌DNA回旋酶D.抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶E.抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶答案:D解析:磺胺類藥物的抗菌機(jī)制是與對氨基苯甲酸(PABA)競爭二氫葉酸合成酶,阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成,從而影響核酸的合成,抑制細(xì)菌生長繁殖。27.甲硝唑最常見的不良反應(yīng)是A.頭痛、眩暈B.白細(xì)胞減少C.惡心和口腔金屬味D.肢體麻木E.共濟(jì)失調(diào)答案:C解析:甲硝唑最常見的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、食欲不振、口腔金屬味等。頭痛、眩暈、白細(xì)胞減少、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)等不良反應(yīng)相對較少見。28.異煙肼抗結(jié)核作用的特點(diǎn)不包括A.抗菌力強(qiáng)B.對結(jié)核桿菌有高度選擇性C.穿透力強(qiáng)D.單用不易產(chǎn)生耐藥性E.毒性小答案:D解析:異煙肼抗菌力強(qiáng),對結(jié)核桿菌有高度選擇性,穿透力強(qiáng),能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、空洞及干酪樣病灶中,毒性相對較小。但單用易產(chǎn)生耐藥性,常與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用。29.下列哪項(xiàng)不是抗腫瘤藥物的不良反應(yīng)A.骨髓抑制B.脫發(fā)C.肝、腎損害D.抑制免疫功能E.成癮性答案:E解析:抗腫瘤藥物的不良反應(yīng)包括骨髓抑制、脫發(fā)、肝腎功能損害、抑制免疫功能等。成癮性一般不是抗腫瘤藥物的不良反應(yīng)。30.可用于治療青光眼的藥物是A.阿托品B.東莨菪堿C.毛果蕓香堿D.山莨菪堿E.新斯的明答案:C解析:毛果蕓香堿可通過縮瞳作用,使虹膜向中心拉動,虹膜根部變薄,從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大,房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇,使眼內(nèi)壓降低,可用于治療青光眼。阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿可散瞳,升高眼內(nèi)壓,禁用于青光眼;新斯的明主要用于治療重癥肌無力等,對青光眼無治療作用。二、多項(xiàng)選擇題(每題2分,共20分)1.藥物的不良反應(yīng)包括A.副作用B.毒性反應(yīng)C.變態(tài)反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)答案:ABCDE解析:藥物的不良反應(yīng)是指凡與用藥目的無關(guān),并為患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)。包括副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)等。副作用是指藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用;毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng);變態(tài)反應(yīng)是一類免疫反應(yīng);后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng);繼發(fā)反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果。2.下列哪些藥物可用于有機(jī)磷中毒的解救A.阿托品B.碘解磷定C.氯解磷定D.新斯的明E.毛果蕓香堿答案:ABC解析:有機(jī)磷中毒時,應(yīng)立即使用解毒藥物,包括阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥(如碘解磷定、氯解磷定)。阿托品能迅速對抗體內(nèi)乙酰膽堿的M樣作用;膽堿酯酶復(fù)活藥能使被有機(jī)磷抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性。新斯的明為膽堿酯酶抑制劑,會加重有機(jī)磷中毒癥狀;毛果蕓香堿為M膽堿受體激動藥,也會加重有機(jī)磷中毒癥狀。3.腎上腺素的臨床應(yīng)用包括A.心臟驟停B.過敏性休克C.支氣管哮喘急性發(fā)作D.與局麻藥配伍E.局部止血答案:ABCDE解析:腎上腺素可用于心臟驟停的搶救,能興奮心臟,使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心輸出量增加;是治療過敏性休克的首選藥,能激動α、β受體,升高血壓,緩解支氣管痙攣等;可用于支氣管哮喘急性發(fā)作,舒張支氣管平滑??;與局麻藥配伍可延長局麻作用時間;局部止血可利用其收縮血管的作用。4.巴比妥類藥物的不良反應(yīng)包括A.后遺效應(yīng)B.耐受性C.依賴性D.呼吸抑制E.肝藥酶誘導(dǎo)作用答案:ABCDE解析:巴比妥類藥物的不良反應(yīng)包括后遺效應(yīng),如服藥后次晨可出現(xiàn)頭暈、困倦、乏力等;長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴性;劑量過大可抑制呼吸中樞,導(dǎo)致呼吸抑制;還具有肝藥酶誘導(dǎo)作用,可加速自身及其他藥物的代謝。5.阿司匹林的不良反應(yīng)有A.胃腸道反應(yīng)B.凝血障礙C.水楊酸反應(yīng)D.過敏反應(yīng)E.瑞夷綜合征答案:ABCDE解析:阿司匹林的不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、胃潰瘍等;凝血障礙,可抑制血小板聚集;劑量過大時可出現(xiàn)水楊酸反應(yīng),如頭痛、眩暈、耳鳴等;可引起過敏反應(yīng),如皮疹、哮喘等;兒童感染病毒性疾病如流感、水痘等使用阿司匹林后可能發(fā)生瑞夷綜合征。6.抗心律失常藥的基本作用機(jī)制包括A.降低自律性B.減少后除極C.改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性D.延長不應(yīng)期E.抑制心肌收縮力答案:ABCD解析:抗心律失常藥的基本作用機(jī)制包括降低自律性,減少異常沖動的形成;減少后除極,防止觸發(fā)活動;改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性,消除折返激動;延長不應(yīng)期,使單向阻滯變?yōu)殡p向阻滯,消除折返。抑制心肌收縮力不是抗心律失常藥的基本作用機(jī)制。7.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)的不良反應(yīng)有A.干咳B.低血壓C.高血鉀D.血管神經(jīng)性水腫E.味覺障礙答案:ABCDE解析:ACEI的不良反應(yīng)包括干咳,是最常見的不良反應(yīng)之一;可引起低血壓;由于抑制醛固酮的分泌,可導(dǎo)致高血鉀;還可能引起血管神經(jīng)性水腫、味覺障礙等。8.糖皮質(zhì)激素的禁忌證有A.嚴(yán)重精神病B.活動性消化性潰瘍C.骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期D.嚴(yán)重高血壓E.糖尿病答案:ABCDE解析:糖皮質(zhì)激素的禁忌證包括嚴(yán)重精神病、癲癇;活動性消化性潰瘍;骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期,因?yàn)樘瞧べ|(zhì)激素可抑制蛋白質(zhì)合成,影響傷口愈合;嚴(yán)重高血壓、糖尿病,因?yàn)樘瞧べ|(zhì)激素可升高血壓、血糖。9.青霉素的抗菌譜包括A.革蘭陽性球菌B.革蘭陽性桿菌C.革蘭陰性球菌D.螺旋體E.支原體答案:ABCD解析:青霉素的抗菌譜主要包括革蘭陽性球菌(如肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌等)、革蘭陽性桿菌(如白喉棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌等)、革蘭陰性球菌(如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等)和螺旋體(如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體等)。支原體對青霉素不敏感。10.抗惡性腫瘤藥的毒性反應(yīng)包括A.近期毒性B.遠(yuǎn)期毒性C.消化道反應(yīng)D.骨髓抑制E.脫發(fā)答案:ABCDE解析:抗惡性腫瘤藥的毒性反應(yīng)可分為近期毒性和遠(yuǎn)期毒性。近期毒性包括消化道反應(yīng)、骨髓抑制、脫發(fā)等;遠(yuǎn)期毒性包括致畸、致癌、致突變等。三、簡答題(每題10分,共30分)1.簡述藥物的作用機(jī)制。藥物的作用機(jī)制是研究藥物如何與機(jī)體細(xì)胞結(jié)合而發(fā)揮作用的,主要有以下幾類:(1)理化反應(yīng):一些藥物通過簡單的理化反應(yīng)發(fā)揮作用。例如,抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍??;甘露醇在腎小管內(nèi)提高滲透壓而產(chǎn)生利尿作用。(2)參與或干擾細(xì)胞代謝:補(bǔ)充生命代謝物質(zhì)以治療相應(yīng)的缺乏癥,如鐵劑治療缺鐵性貧血;有些藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與正常代謝物相似,摻入代謝過程而干擾或阻斷正常代謝,如磺胺類藥物抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶,干擾細(xì)菌葉酸代謝。(3)影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn):許多無機(jī)離子、代謝物、神經(jīng)遞質(zhì)、激素等的轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體參與。藥物可通過影響其轉(zhuǎn)運(yùn)過程而產(chǎn)生效應(yīng),如利尿藥抑制腎小管對Na?、Cl?的重吸收而發(fā)揮利尿作用。(4)作用于細(xì)胞膜的離子通道:細(xì)胞膜上有許多離子通道,控制著離子的跨膜流動。藥物可直接或間接影響離子通道的功能,如鈣通道阻滯藥可阻滯Ca2?通道,降低細(xì)胞內(nèi)Ca2?濃度,產(chǎn)生降壓、抗心律失常等作用。(5)影響酶的活性:藥物可通過抑制或激活酶的活性而發(fā)揮作用。如奧美拉唑抑制胃壁細(xì)胞H?-K?-ATP酶,減少胃酸分泌;新斯的明抑制膽堿酯酶,增強(qiáng)乙酰膽堿的作用。(6)作用于受體:藥物與受體結(jié)合后,可產(chǎn)生激動或拮抗受體的效應(yīng),從而調(diào)節(jié)機(jī)體的生理功能。如腎上腺素激動α、β受體,產(chǎn)生興奮心臟、升高血壓等作用;普萘洛爾阻斷β受體,產(chǎn)生減慢心率、降低血壓等作用。2.簡述抗高血壓藥的分類及代表藥物。抗高血壓藥可分為以下幾類:(1)利尿藥:-噻嗪類:如氫氯噻嗪,通過排鈉利尿,減少細(xì)胞外液容量及心輸出量,降低血壓。-袢利尿藥:如呋塞米,利尿作用強(qiáng)大,主要用于高血壓危象及伴有腎功能不全的高血壓患者。-保鉀利尿藥:如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶,可減少鉀的排出。(2)交感神經(jīng)抑制藥:-中樞性降壓藥:如可樂定,通過激動中樞α?受體和咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)活性而降壓。-神經(jīng)節(jié)阻斷藥:如樟磺咪芬,能阻斷神經(jīng)節(jié)的N?受體,使血管擴(kuò)張,血壓下降,但不良反應(yīng)較多,現(xiàn)已少用。-去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:如利血平,通過耗竭去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)而降壓。-腎上腺素受體阻斷藥:-β受體阻斷藥:如普萘洛爾,通過阻斷β受體,抑制心臟、減少心輸出量、降低腎素分泌等而降壓。-α受體阻斷藥:如哌唑嗪,選擇性阻斷α?受體,舒張血管而降壓。-α、β受體阻斷藥:如拉貝洛爾,對α、β受體均有阻斷作用。(3)腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥:-血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI):如卡托普利,抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,減少血管緊張素Ⅱ的生成,舒張血管,降低血壓。-血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB):如氯沙坦,阻斷血管緊張素Ⅱ與AT?受體的結(jié)合,發(fā)揮降壓作用。-腎素抑制藥:如阿利吉侖,直接抑制腎素活性,減少血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅰ。(4)鈣通道阻滯藥:如硝苯地平,通過阻滯鈣通道,抑制Ca2?內(nèi)流,使血管平滑肌舒張,血壓下降。(5)血管擴(kuò)張藥:-直接舒張血管藥:如肼屈嗪,直接擴(kuò)張小動脈而降壓。-鉀通道開放藥:如米諾地爾,開放鉀通道,使細(xì)胞膜超極化,血管舒張。3.簡述抗菌藥物的作用機(jī)制??咕幬锏淖饔脵C(jī)制主要有以下幾種:(1)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成:細(xì)菌細(xì)胞壁具有維持細(xì)菌形態(tài)和保護(hù)細(xì)菌不受菌體內(nèi)外滲透壓影響的作用。青霉素類、頭孢菌素類等抗生素能抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成,導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損,細(xì)菌在低滲環(huán)境中因水分不斷滲入,引起膨脹、破裂而死亡。(2)改變細(xì)胞膜的通透性:多黏菌素類能與細(xì)菌細(xì)胞膜中的磷脂結(jié)合,使細(xì)胞膜通透性增加,菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸等重要物質(zhì)外漏,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。兩性霉素B等能與真菌細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合,形成孔道,使細(xì)胞膜通透性改變,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏而死亡。(3)抑制蛋白質(zhì)合成:氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素、紅霉素等抗生素可作用于細(xì)菌核糖體的不同亞基,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。例如,氨基糖苷類與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合,影響蛋白質(zhì)合成的多個環(huán)節(jié),導(dǎo)致合成異常的蛋白質(zhì),使細(xì)菌死亡。(4)影響核酸代謝:喹諾酮類藥物抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制;利福平抑制細(xì)菌RNA多聚酶,阻礙mRNA的合成。(5)影響葉酸代謝:磺胺類藥物和甲氧芐啶(TMP)可分別抑制二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶,阻礙細(xì)菌葉酸的合成,從而影響核酸的合成,抑制細(xì)菌生長繁
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