藥理學(xué)練習(xí)題庫（附參考答案）一、單項選擇題1.藥物的首過消除可能發(fā)生于（）A.舌下給藥后B.吸入給藥后C.口服給藥后D.靜脈注射后E.皮下注射后參考答案：C。首過消除是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過消除。口服給藥經(jīng)胃腸道吸收，易發(fā)生首過消除。2.毛果蕓香堿對眼睛的作用是（）A.瞳孔縮小，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣B.瞳孔縮小，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣C.瞳孔擴(kuò)大，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹D.瞳孔擴(kuò)大，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹E.瞳孔縮小，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹參考答案：B。毛果蕓香堿激動瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮??；通過縮瞳作用使虹膜向中心拉動，虹膜根部變薄，從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降；還能激動睫狀肌上的M受體，使睫狀肌向瞳孔中心方向收縮，造成懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，只適合視近物，而難以看清遠(yuǎn)物，稱為調(diào)節(jié)痙攣。3.新斯的明最強(qiáng)的作用是（）A.興奮胃腸道平滑肌B.興奮膀胱平滑肌C.興奮骨骼肌D.興奮支氣管平滑肌E.增加腺體分泌參考答案：C。新斯的明可抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用，此外能直接激動骨骼肌運(yùn)動終板上N?受體。對骨骼肌興奮作用最強(qiáng)，因為它除通過抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外，還能直接激動骨骼肌運(yùn)動終板上的N?膽堿受體以及促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。4.阿托品對下列有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀無效的是（）A.瞳孔縮小B.流涎流汗C.腹痛腹瀉D.小便失禁E.骨骼肌震顫參考答案：E。阿托品為M膽堿受體阻斷藥，能解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心跳加快，散大瞳孔，升高眼壓等，可對抗有機(jī)磷酸酯類中毒時的M樣癥狀（如瞳孔縮小、流涎流汗、腹痛腹瀉、小便失禁等）。而骨骼肌震顫是有機(jī)磷酸酯類中毒時N?受體興奮所致，阿托品不能對抗N?受體興奮癥狀。5.腎上腺素升壓作用可被下列哪種藥物反轉(zhuǎn)（）A.M受體阻斷藥B.N受體阻斷藥C.α受體阻斷藥D.β受體阻斷藥E.H?受體阻斷藥參考答案：C。腎上腺素能同時激動α和β受體，引起血壓先升高后下降。α受體阻斷藥能選擇性地阻斷α受體，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。6.普萘洛爾不具有的作用是（）A.抑制心肌收縮力B.增加呼吸道阻力C.降低心肌耗氧量D.增加糖原分解E.減慢心率參考答案：D。普萘洛爾為β受體阻斷藥，可抑制心肌收縮力，減慢心率，降低心肌耗氧量；阻斷支氣管平滑肌上的β?受體，可增加呼吸道阻力。而它會抑制糖原分解，而不是增加糖原分解。7.地西泮的作用機(jī)制是（）A.不通過受體，直接抑制中樞B.作用于苯二氮?受體，增加γ-氨基丁酸（GABA）與GABA受體的親和力C.作用于GABA受體，增強(qiáng)體內(nèi)抑制性遞質(zhì)的作用D.誘導(dǎo)生成一種新蛋白質(zhì)而起作用E.以上都不是參考答案：B。地西泮等苯二氮?類藥物與苯二氮?受體結(jié)合，促進(jìn)GABA與GABA?受體結(jié)合，使Cl?通道開放頻率增加，Cl?內(nèi)流增多，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞超極化，產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。8.氯丙嗪引起的帕金森綜合征可用下列哪種藥物治療（）A.多巴胺B.左旋多巴C.苯海索D.甲基多巴E.卡比多巴參考答案：C。氯丙嗪等抗精神病藥物可阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的D?樣受體，使紋狀體多巴胺功能減弱，乙酰膽堿功能相對增強(qiáng)，引起帕金森綜合征。苯海索為中樞抗膽堿藥，可阻斷中樞膽堿受體，減弱紋狀體中乙酰膽堿的作用，從而緩解帕金森綜合征的癥狀。9.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制是（）A.抑制中樞PG的合成B.抑制外周PG的合成C.阻斷中樞的阿片受體D.激動中樞的阿片受體E.直接止痛參考答案：D。嗎啡等阿片類藥物通過激動脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)等部位的阿片受體，模擬內(nèi)源性阿片肽的作用，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用。10.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是（）A.抑制中樞PG合成B.抑制外周PG合成C.抑制中樞PG降解D.抑制外周PG降解E.增加中樞PG釋放參考答案：A。解熱鎮(zhèn)痛藥通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素（PG）的合成及釋放，而產(chǎn)生周圍血管擴(kuò)張，引起出汗以達(dá)到解熱作用，同時能抑制PG合成酶（環(huán)加氧酶）的活性，減少PG的合成。二、多項選擇題1.藥物的不良反應(yīng)包括（）A.副反應(yīng)B.毒性反應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.停藥反應(yīng)E.變態(tài)反應(yīng)參考答案：ABCDE。藥物的不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中，發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。包括副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)等。2.能激動β受體的藥物有（）A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.多巴胺E.麻黃堿參考答案：ACDE。腎上腺素能激動α和β受體；異丙腎上腺素主要激動β受體；多巴胺能激動α、β和多巴胺受體；麻黃堿能激動α和β受體。而去甲腎上腺素主要激動α受體，對β?受體作用較弱，對β?受體幾乎無作用。3.巴比妥類藥物的用途有（）A.抗焦慮B.鎮(zhèn)靜、催眠C.抗驚厥D.麻醉E.抗癲癇參考答案：BCDE。巴比妥類藥物隨劑量的增加，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用逐漸增強(qiáng)，依次表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉作用。部分巴比妥類藥物（如苯巴比妥）還可用于抗癲癇。而抗焦慮一般用苯二氮?類藥物。4.抗心律失常藥的基本電生理作用包括（）A.降低自律性B.減少后除極與觸發(fā)活動C.改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性D.改變ERP及APD而減少折返E.調(diào)節(jié)鉀通道，適度延長有效不應(yīng)期參考答案：ABCD?？剐穆墒СＫ幍幕倦娚碜饔冒ǎ航档妥月尚裕赏ㄟ^抑制4期自動去極化速率等方式實現(xiàn)；減少后除極與觸發(fā)活動；改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性，影響沖動的傳導(dǎo)；改變ERP及APD而減少折返，使心肌細(xì)胞的ERP相對或絕對延長。調(diào)節(jié)鉀通道，適度延長有效不應(yīng)期只是其中一個方面，表述不全面。5.糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)有（）A.向心性肥胖B.誘發(fā)或加重感染C.低血糖D.骨質(zhì)疏松E.高血壓參考答案：ABDE。糖皮質(zhì)激素長期大量應(yīng)用可引起一系列不良反應(yīng)，如向心性肥胖（脂肪重新分布）、誘發(fā)或加重感染（抑制免疫功能）、骨質(zhì)疏松（抑制成骨細(xì)胞活動，促進(jìn)鈣磷排泄）、高血壓（水鈉潴留等）。而糖皮質(zhì)激素可升高血糖，不會導(dǎo)致低血糖。三、簡答題1.簡述藥物的體內(nèi)過程。答：藥物的體內(nèi)過程包括吸收、分布、代謝和排泄。吸收是指藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。不同給藥途徑的吸收速度和程度不同，如靜脈注射無吸收過程，口服給藥主要在小腸吸收。分布是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個組織器官的過程。藥物的分布受藥物與血漿蛋白結(jié)合率、器官血流量、組織細(xì)胞結(jié)合、體液pH和藥物的理化性質(zhì)等因素影響。代謝又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。主要在肝臟進(jìn)行，通過Ⅰ相反應(yīng)（氧化、還原、水解）和Ⅱ相反應(yīng)（結(jié)合反應(yīng)），使藥物的極性增加，利于排泄。排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。主要排泄途徑是腎臟，也可通過膽汁、肺、乳腺、汗腺等排出。2.簡述有機(jī)磷酸酯類中毒的解救原則。答：有機(jī)磷酸酯類中毒的解救原則如下：（1）清除毒物：立即將患者移離中毒現(xiàn)場，去除污染的衣物。經(jīng)皮膚吸收中毒者，用溫水或肥皂水清洗皮膚；經(jīng)口中毒者，用2%碳酸氫鈉溶液或1%鹽水反復(fù)洗胃，然后用硫酸鎂導(dǎo)瀉。敵百蟲中毒時禁用堿性溶液洗胃，對硫磷中毒時忌用高錳酸鉀溶液洗胃。（2）使用解毒藥物：-阿托品：為M膽堿受體阻斷藥，能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀，如瞳孔縮小、流涎、腹痛、腹瀉等。應(yīng)早期、足量、反復(fù)給藥，直至“阿托品化”，即瞳孔較前擴(kuò)大、口干、皮膚干燥、顏面潮紅、肺部啰音減少或消失、心率加快等。-膽堿酯酶復(fù)活藥：如碘解磷定、氯解磷定等，能使被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性，迅速解除N?樣癥狀，如骨骼肌震顫等。應(yīng)盡早使用，且需足量給藥。（3）對癥治療：維持呼吸和循環(huán)功能，如保持呼吸道通暢、給氧、人工呼吸、抗休克等。針對驚厥等癥狀可給予地西泮等藥物治療。3.簡述硝酸甘油治療心絞痛的機(jī)制。答：硝酸甘油治療心絞痛的機(jī)制主要包括以下幾個方面：（1）降低心肌耗氧量：-舒張靜脈血管，減少回心血量，降低前負(fù)荷，使心室容積縮小，心室壁張力降低，從而減少心肌耗氧量。-舒張動脈血管，降低外周阻力，降低后負(fù)荷，減少左心室做功，降低心肌耗氧量。（2）改善心肌缺血區(qū)供血：-選擇性擴(kuò)張較大的心外膜血管、輸送血管及側(cè)支血管，增加缺血區(qū)的血液灌注。-使冠狀動脈血流重新分配，通過降低左心室舒張末期壓力，舒張心外膜血管及側(cè)支血管，使血液易從心外膜區(qū)域向心內(nèi)膜下缺血區(qū)流動，從而增加缺血區(qū)的血流量。（3）抑制血小板聚集：硝酸甘油能釋放NO，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)cGMP含量增加，抑制血小板聚集，有利于緩解心絞痛癥狀。四、論述題1.論述抗高血壓藥物的分類及代表藥物，并簡述其作用機(jī)制。答：抗高血壓藥物可分為以下幾類：（1）利尿藥：代表藥物為氫氯噻嗪。其作用機(jī)制是初期通過排鈉利尿，減少細(xì)胞外液和血容量，降低心輸出量而降壓；長期應(yīng)用后，可使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na?含量降低，通過Na?-Ca2?交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)Ca2?含量減少，血管平滑肌舒張，外周阻力降低，血壓下降。（2）交感神經(jīng)抑制藥：-中樞性降壓藥：如可樂定，通過激動延髓孤束核次一級神經(jīng)元突觸后膜的α?受體和延髓腹外側(cè)嘴部的咪唑啉受體，降低外周交感神經(jīng)活性，使血管擴(kuò)張，血壓下降。-神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如樟磺咪芬，能與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的N?受體結(jié)合，競爭性阻斷乙酰膽堿與N?受體結(jié)合，阻斷神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)的傳遞，使交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的張力同時降低，血管擴(kuò)張，血壓下降。但由于不良反應(yīng)較多，現(xiàn)已少用。-去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：如利血平，通過耗竭去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的遞質(zhì)，使交感神經(jīng)沖動傳導(dǎo)受阻，血管擴(kuò)張，血壓下降。-腎上腺素受體阻斷藥：-β受體阻斷藥：如普萘洛爾，通過阻斷心臟β?受體，使心率減慢，心肌收縮力減弱，心輸出量減少；阻斷腎小球旁器細(xì)胞的β?受體，抑制腎素分泌；阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜的β?受體，減少去甲腎上腺素的釋放；促進(jìn)前列環(huán)素的合成等機(jī)制降低血壓。-α受體阻斷藥：如哌唑嗪，選擇性阻斷血管平滑肌突觸后膜的α?受體，使小動脈和小靜脈擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。-α、β受體阻斷藥：如拉貝洛爾，可同時阻斷α和β受體，兼具α受體阻斷藥和β受體阻斷藥的降壓作用。（3）腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：-血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）：如卡托普利，通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE），使血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）生成減少，同時減少緩激肽的降解，使血管擴(kuò)張，血壓下降；還可減輕心臟和血管的重構(gòu)，改善心臟功能。-血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥（ARB）：如氯沙坦，能選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ受體（AT?受體），阻斷AngⅡ的作用，使血管擴(kuò)張，血壓下降，且不影響緩激肽的降解，不良反應(yīng)相對較少。-腎素抑制藥：如阿利吉侖，直接抑制腎素的活性，減少血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅰ，從而降低血壓。（4）鈣通道阻滯藥：如硝苯地平，通過阻滯鈣通道，抑制細(xì)胞外Ca2?內(nèi)流，使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2?含量減少，血管平滑肌舒張，外周阻力降低，血壓下降。同時對心臟也有一定的抑制作用，可降低心肌耗氧量。（5）血管擴(kuò)張藥：-直接舒張血管藥：如肼屈嗪，直接作用于小動脈平滑肌，使血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。-鉀通道開放藥：如米諾地爾，開放血管平滑肌細(xì)胞膜上的鉀通道，使K?外流增加，細(xì)胞膜超極化，鈣通道失活，Ca2?內(nèi)流減少，血管擴(kuò)張，血壓下降。2.論述胰島素的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。答：胰島素的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)如下：（一）臨床應(yīng)用1.糖尿?。?1型糖尿?。河捎诨颊咦陨硪葝u素分泌絕對不足，需終身使用胰島素治療，以維持血糖的正常水平，防止糖尿病酮癥酸中毒等急性并發(fā)癥的發(fā)生。-2型糖尿?。航?jīng)飲食控制、運(yùn)動療法和口服降糖藥治療效果不佳或存在口服降糖藥禁忌證（如嚴(yán)重肝腎功能不全等）時，需使用胰島素治療。-特殊類型糖尿?。喝缛焉锲谔悄虿?、糖尿病合并嚴(yán)重感染、創(chuàng)傷、手術(shù)、急性心肌梗死等應(yīng)激狀態(tài)時，也需要使用胰島素控制血糖。2.糖尿病急性并發(fā)癥：如糖尿病酮癥酸中毒、高滲高血糖綜合征等，胰島素是治療這些急性并發(fā)癥的關(guān)鍵藥物，可迅速降低血糖，糾正代謝紊亂。3.細(xì)胞內(nèi)缺鉀：胰島素與葡萄糖合用可促進(jìn)K?進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，用于治療細(xì)胞內(nèi)缺鉀，如防治心肌梗死后的心律