第四十三章抗寄生蟲藥第1頁，共24頁。瘧疾是瘧原蟲所引起由按蚊傳播的寄生蟲病.特點(diǎn):寒戰(zhàn)→高熱→出汗退熱貧血脾大良性瘧間日瘧三日瘧惡性瘧一、概述第2頁，共24頁。1.按蚊體內(nèi)的有性生殖階段(孢子增殖)2.人體內(nèi)無性生殖階段(裂體增殖)

(1)原發(fā)性紅細(xì)胞外期(潛伏期)(2)繼發(fā)性紅細(xì)胞外期(復(fù)發(fā))(3)紅細(xì)胞內(nèi)期(發(fā)作期)(4)雌雄配子體(傳播)乙胺嘧啶氯喹伯氨喹一.瘧原蟲的生活史

第3頁，共24頁。病因預(yù)防藥控制癥狀藥控制傳播藥控制復(fù)發(fā)藥乙胺嘧啶氯喹、奎寧、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶瘧原蟲生活史與藥物作用途徑第4頁，共24頁。主要用于控制傳播和預(yù)防——乙胺嘧啶抗瘧藥物及其分類主要用于控制癥狀——氯喹、奎寧、青蒿素、咯奈啶等主要用于控制傳播和防止復(fù)發(fā)——伯氨喹第5頁，共24頁。藥理作用與臨床用途1.抗瘧作用主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，快、強(qiáng)、持久 機(jī)制：形成DNA-氯喹復(fù)合物，干擾瘧原蟲核酸代謝妨礙瘧原蟲分解利用血紅蛋白，使養(yǎng)料缺乏臨床上用于良性瘧的急性發(fā)作,控制癥狀,對于良性瘧不能根治,能根治惡性瘧.

2.抗腸外阿米巴病作用對阿米巴痢疾無效3.免疫抑制作用治療自身免疫性疾病一.主要用于控制癥狀的抗瘧藥----氯喹

特點(diǎn)作用快---吸收迅速完全

效力強(qiáng)---選擇性分布于感染性紅細(xì)胞內(nèi)

持久---儲存于肝、脾、骨髓,排泄慢.

第6頁，共24頁。不良反應(yīng)

1.一般反應(yīng):治療劑量不良反應(yīng)少,主要有頭痛、頭暈、

胃腸道反應(yīng)等.

2.嚴(yán)重反應(yīng):大劑量,長時間使用可致視力模糊,失明,少

數(shù)可致心肌損害、心律失常、阿斯綜合癥、

心跳停止.肝腎損害。孕婦禁用。

一.主要用于控制癥狀的抗瘧藥----氯喹

第7頁，共24頁。藥理作用與臨床用途

1.對各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用.

(作用弱,效果差,毒性大)

2.主要用于耐藥惡性瘧,尤其嚴(yán)重腦型瘧疾.

一.主要用于控制癥狀的抗瘧藥----奎寧不良反應(yīng)金雞鈉反應(yīng)、心肌、特異質(zhì)反應(yīng)、興奮子宮和抑制CNS金雞納樹第8頁，共24頁。青蒿素從中藥黃花蒿中提取作用于滋養(yǎng)體膜結(jié)構(gòu) 廣譜、高效、速效、低毒、復(fù)發(fā)率高治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧咯奈啶我國創(chuàng)制治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧

一.主要用于控制癥狀的抗瘧藥----第9頁，共24頁。作用：1、間日瘧繼發(fā)性紅外期---抗復(fù)發(fā)2、各型瘧原蟲配子母體---抗傳播應(yīng)用：根治間日瘧、三日瘧惡性瘧傳播不良反應(yīng)：自發(fā)性溶血高鐵血紅蛋白癥二.主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥----伯氨喹殺特異質(zhì)反應(yīng)第10頁，共24頁。急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥二.主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥----伯氨喹磷酸戊糖通路基因缺陷伯氨喹（強(qiáng)氧化物）紅細(xì)胞膜被氧化、破裂Fe3+Fe2+第11頁，共24頁。作用機(jī)制抑制二氫葉酸還原酶3.主要用于控制傳播和預(yù)防乙胺嘧啶藥理作用病因預(yù)防作用——抑制原發(fā)性紅細(xì)胞外期控制癥狀發(fā)作——?dú)缂t細(xì)胞內(nèi)期未成熟裂殖體 控制疾病傳播——阻止蚊體內(nèi)配子體生長繁殖不良反應(yīng)少多為葉酸缺乏第12頁，共24頁。第二節(jié)抗阿米巴病藥第13頁，共24頁。阿米巴生活史第14頁，共24頁?？拱⒚装筒∷幬锓诸愔委熌c內(nèi)、腸外阿米巴病甲硝唑替硝唑治療急性阿米巴痢疾二氯尼特鹵化喹啉類治療腸外阿米巴病依米丁氯喹治療包囊攜帶者二氯尼特第15頁，共24頁。不良反應(yīng)

胃腸、中樞、抑制乙醛代謝、致畸致癌、粒細(xì)胞減少.藥理作用與臨床用途抗阿米巴作用腸內(nèi)、腸外阿巴米病首選藥抗厭氧菌作用防治腹腔、盆腔術(shù)后混合感染敏感菌有G-桿菌、G+厭氧芽孢桿菌、G+厭氧球菌抗陰道滴蟲病首選藥抗賈第鞭毛蟲作用最有效甲硝唑（滅滴靈）第16頁，共24頁。第三節(jié)抗腸蠕蟲病藥腸蠕蟲的種類

有絳蟲、鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、姜片蟲等腸蠕蟲的發(fā)病率和抗腸蠕蟲藥的發(fā)展抗腸蠕蟲的作用機(jī)制及常用藥物第17頁，共24頁。鉤蟲蟯蟲鞭蟲姜片蟲蛔蟲絳蟲第18頁，共24頁。藥物主要抗蟲譜作用機(jī)制不良反應(yīng)注意事項(xiàng)甲苯咪唑線蟲(鉤鞭蟯蛔)抑制葡萄糖攝取→ATP↓少蛔蟲騷動游走阿苯達(dá)唑(腸蟲清)線蟲絳蟲吸蟲抑制葡萄糖攝取→ATP↓少腦囊蟲治療注意顱高壓哌嗪線蟲(蛔蟯)對抗Ach→松弛性麻痹少噻嘧啶線蟲(蛔鉤蟯)去極化→痙攣性麻痹少不能與哌嗪合用氯硝柳胺各類絳蟲(牛肉豬肉等)抑制氧化磷酸化→ATP↓少三步曲防止蟲卵逆行常用抗腸蠕蟲藥第19頁，共24頁。第四節(jié)抗血吸蟲病藥及

抗絲蟲病藥血吸蟲病流行于中國、日本、菲律賓等地。日本血吸蟲病在我國長江流域和長江以南十三個省、直轄市、自治區(qū)嚴(yán)重流行，是我國危害最嚴(yán)重的寄生蟲病。解放后政府開展了大規(guī)模的防治工作，流行情況得到基本控制。由于種種原因，近年來我國血吸蟲病疫情呈現(xiàn)逐年回升的趨勢，疫區(qū)范圍不斷擴(kuò)大。一、抗血吸蟲病藥第20頁，共24頁。血吸蟲生活史和血吸蟲病特點(diǎn)致病血吸蟲主要有日本、曼氏、湄公血吸蟲

病程分急性期、慢性期和晚期抗血吸蟲病藥的發(fā)展史

酒石酸銻鉀→呋喃丙胺、硝硫氰銨→吡喹酮第21頁，共24頁。肝硬化主征巨脾腹水門脈高壓第22頁，共24頁。吡喹酮藥理作用與臨床用途廣譜抗吸蟲和驅(qū)絳蟲藥1.抗血吸蟲病各類血吸蟲有效，對各期有效

機(jī)制：增加蟲體內(nèi)鈣，致攣縮、肝移、死亡