執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》考試綜合練習(xí)第一部分單選題(30題)1、乙琥胺的含量測(cè)定可采用

A.非水堿量法

B.非水酸量法

C.碘量法

D.亞硝酸鈉滴定法

【答案】：B

【解析】這道題考查乙琥胺含量測(cè)定方法的相關(guān)知識(shí)。乙琥胺分子結(jié)構(gòu)中具有酸性基團(tuán)，對(duì)于具有酸性基團(tuán)的藥物進(jìn)行含量測(cè)定時(shí)，非水酸量法是合適的測(cè)定方法。非水堿量法主要用于堿性藥物的含量測(cè)定；碘量法是利用碘的氧化性和碘離子的還原性來(lái)進(jìn)行滴定分析，多用于具有還原性或氧化性物質(zhì)的測(cè)定；亞硝酸鈉滴定法主要用于芳香第一胺類(lèi)藥物的含量測(cè)定。因此，乙琥胺的含量測(cè)定可采用非水酸量法，本題正確答案是B。2、半胱氨酸

A.調(diào)節(jié)pH

B.填充劑

C.調(diào)節(jié)滲透壓

D.穩(wěn)定劑

【答案】：D

【解析】本題考查半胱氨酸在相關(guān)情境中的作用。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：調(diào)節(jié)pH通常會(huì)使用一些酸堿緩沖物質(zhì)，半胱氨酸的主要作用并非調(diào)節(jié)pH，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B：填充劑一般是用來(lái)增加體積、改善產(chǎn)品物理性質(zhì)等的物質(zhì)，半胱氨酸不符合填充劑的特性，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：調(diào)節(jié)滲透壓多采用氯化鈉等物質(zhì)，半胱氨酸不是調(diào)節(jié)滲透壓的常見(jiàn)物質(zhì)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：半胱氨酸具有抗氧化等作用，可作為穩(wěn)定劑來(lái)保證體系的穩(wěn)定性，所以該選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。3、分子中含有酸性的四氮唑基團(tuán)，可與氨氯地平組成復(fù)方用于治療原發(fā)性高血壓的藥物是

A.對(duì)乙酰氨基酚

B.舒林酸

C.賴(lài)諾普利

D.纈沙坦

【答案】：D

【解析】本題主要考查可與氨氯地平組成復(fù)方用于治療原發(fā)性高血壓且分子中含有酸性四氮唑基團(tuán)的藥物。選項(xiàng)A，對(duì)乙酰氨基酚是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，其主要作用是緩解疼痛和降低體溫，并不含有酸性的四氮唑基團(tuán)，也不會(huì)與氨氯地平組成復(fù)方用于治療原發(fā)性高血壓，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，舒林酸是一種非甾體抗炎藥，主要用于緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎等引起的疼痛和炎癥，不具有題干中要求的特征，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，賴(lài)諾普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）類(lèi)降壓藥，通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性來(lái)降低血壓，其分子結(jié)構(gòu)中不包含酸性的四氮唑基團(tuán)，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，纈沙坦分子中含有酸性的四氮唑基團(tuán)，它是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）類(lèi)降壓藥，可與氨氯地平組成復(fù)方用于治療原發(fā)性高血壓，所以D選項(xiàng)正確。綜上，答案是D。4、出現(xiàn)療效所需的最小劑量

A.最小有效量

B.極量

C.半數(shù)中毒量

D.治療量

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表的劑量概念，與題干中“出現(xiàn)療效所需的最小劑量”進(jìn)行匹配分析來(lái)作答。選項(xiàng)A：最小有效量最小有效量是指引起藥理效應(yīng)的最小劑量，也就是剛好能使藥物出現(xiàn)療效的最小劑量，與題干“出現(xiàn)療效所需的最小劑量”表述一致，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：極量極量是指藥物治療的劑量限制，即安全用藥的極限，超過(guò)極量就有發(fā)生中毒的危險(xiǎn)，并非出現(xiàn)療效所需的最小劑量，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：半數(shù)中毒量半數(shù)中毒量是指使實(shí)驗(yàn)動(dòng)物半數(shù)出現(xiàn)中毒的劑量，它主要反映的是藥物的毒性情況，和出現(xiàn)療效的最小劑量無(wú)關(guān)，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：治療量治療量是指藥物臨床常用的有效劑量范圍，它包含了最小有效量到極量之間的劑量范圍，并不是出現(xiàn)療效所需的最小劑量，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A。5、在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán)，會(huì)對(duì)藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響?？裳趸蓙嗧炕蝽?，使極性增強(qiáng)的官能團(tuán)是

A.羥基

B.硫醚

C.鹵素

D.胺基

【答案】：B

【解析】本題考查不同官能團(tuán)對(duì)藥物性質(zhì)或生物活性的影響。選項(xiàng)A：羥基羥基（-OH）有一定極性，但羥基主要通過(guò)形成氫鍵等方式影響藥物的溶解性等性質(zhì)，它一般不會(huì)氧化成亞砜或砜來(lái)使極性增強(qiáng)，故選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B：硫醚硫醚官能團(tuán)中的硫原子（-S-）具有一定的還原性，可被氧化。在一定條件下，硫醚可先被氧化成亞砜（-S=O），繼續(xù)氧化則可生成砜（-SO?-）。亞砜和砜的極性相較于硫醚顯著增強(qiáng)，所以硫醚是可氧化成亞砜或砜從而使極性增強(qiáng)的官能團(tuán)，選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C：鹵素鹵素（如氟、氯、溴、碘等）具有一定的吸電子性，引入鹵素主要是影響藥物的脂溶性、電子云密度等性質(zhì)，鹵素不會(huì)氧化成亞砜或砜，故選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D：胺基胺基（-NH?等）主要通過(guò)其堿性、與其他分子形成氫鍵等方式影響藥物的性質(zhì)，它也不能氧化成亞砜或砜來(lái)增強(qiáng)極性，故選項(xiàng)D不符合題意。綜上，本題答案是B。6、重復(fù)用藥后、機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象，稱(chēng)為（）。

A.繼發(fā)反應(yīng)

B.耐受性

C.耐藥性

D.特異質(zhì)反應(yīng)

【答案】：B

【解析】本題主要考查對(duì)不同藥物反應(yīng)現(xiàn)象概念的理解。選項(xiàng)A繼發(fā)反應(yīng)是指藥物治療作用發(fā)揮后所引起的不良后果，并非重復(fù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象，所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B耐受性是指機(jī)體在重復(fù)用藥后對(duì)藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象，這與題干中描述的情況完全一致，所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C耐藥性一般是指病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低，主要針對(duì)病原體或腫瘤細(xì)胞，而非機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)，所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D特異質(zhì)反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)性逐漸減弱無(wú)關(guān)，所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上，正確答案是B。7、含D-苯丙氨酸結(jié)構(gòu)，為非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑的是

A.二甲雙胍

B.阿卡波糖

C.阿侖膦酸鈉

D.那格列奈

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和作用機(jī)制來(lái)判斷正確答案。選項(xiàng)A：二甲雙胍二甲雙胍屬于雙胍類(lèi)降糖藥，它主要通過(guò)抑制肝糖原輸出，增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用，從而降低血糖水平。其化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不含D-苯丙氨酸結(jié)構(gòu)，也不是非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：阿卡波糖阿卡波糖是一種α-葡萄糖苷酶抑制劑，它通過(guò)抑制小腸黏膜刷狀緣的α-葡萄糖苷酶，延緩碳水化合物的吸收，從而降低餐后血糖。該藥物同樣不具有D-苯丙氨酸結(jié)構(gòu)，也不屬于非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑，因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：阿侖膦酸鈉阿侖膦酸鈉是常用的抗骨質(zhì)疏松藥物，主要作用是抑制破骨細(xì)胞的活性，減少骨吸收，增加骨密度。它與降血糖及D-苯丙氨酸結(jié)構(gòu)、非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑毫無(wú)關(guān)聯(lián)，故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：那格列奈那格列奈含D-苯丙氨酸結(jié)構(gòu)，屬于非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑。它可以通過(guò)與胰島β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體結(jié)合，關(guān)閉ATP敏感性鉀通道，導(dǎo)致細(xì)胞膜去極化，使鈣通道開(kāi)放，細(xì)胞外的鈣離子內(nèi)流，細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度升高，從而刺激胰島素分泌，降低血糖。所以D選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。8、某藥物的生物半衰期是6.93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100（μg/ml）·h，將其制備成片劑口服給藥100mg后的AUC為2（μg/ml）·h。

A.膠囊劑

B.口服緩釋片劑

C.注射劑

D.口服乳劑

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)藥物的性質(zhì)和藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)來(lái)分析選擇合適的劑型。題干條件分析-某藥物生物半衰期為6.93h，表觀分布容積是100L。-該藥物有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，腎排泄占總消除的80％。-靜脈注射該藥1000mg的AUC（血藥濃度-時(shí)間曲線下面積）是100（μg/ml）·h，口服給藥100mg后的AUC為2（μg/ml）·h。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)膠囊劑：膠囊劑屬于口服劑型，對(duì)于有較強(qiáng)首過(guò)效應(yīng)的藥物而言，口服后藥物經(jīng)胃腸道吸收進(jìn)入肝臟，會(huì)被肝臟代謝一部分，導(dǎo)致進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，生物利用度降低，不能有效發(fā)揮藥物療效，所以該藥物不適合制成膠囊劑。B選項(xiàng)口服緩釋片劑：同樣是口服劑型，由于存在較強(qiáng)首過(guò)效應(yīng)，藥物在經(jīng)過(guò)肝臟時(shí)會(huì)有較大程度的代謝，即使制成緩釋制劑，也無(wú)法避免首過(guò)效應(yīng)的影響，不能保證藥物的有效利用，因此也不是合適的劑型。C選項(xiàng)注射劑：注射劑可直接將藥物注入血液循環(huán)，繞過(guò)了胃腸道和肝臟的首過(guò)效應(yīng)，能使藥物迅速且完全地進(jìn)入體循環(huán)，保證藥物的有效劑量到達(dá)作用部位，更好地發(fā)揮藥物的治療作用，結(jié)合該藥物有較強(qiáng)首過(guò)效應(yīng)的特點(diǎn)，制成注射劑是比較合適的選擇。D選項(xiàng)口服乳劑：口服乳劑也屬于口服給藥途徑，會(huì)受到首過(guò)效應(yīng)的影響，降低藥物的生物利用度，不利于藥物發(fā)揮最大療效，所以也不適合。綜上，答案選C。9、藥物濫用造成機(jī)體對(duì)所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)稱(chēng)為

A.精神依賴(lài)性

B.藥物耐受性

C.交叉依賴(lài)性

D.身體依賴(lài)性

【答案】：D

【解析】本題考查對(duì)藥物濫用相關(guān)概念的理解。選項(xiàng)A精神依賴(lài)性又稱(chēng)心理依賴(lài)性，是指藥物使人產(chǎn)生一種心滿意足的愉快感覺(jué)，因而需要定期地或連續(xù)地使用它以保持那種舒適感或者為了避免不舒服。它主要是心理層面的依賴(lài)，并非機(jī)體對(duì)所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)，所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B藥物耐受性是指機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)性降低的一種狀態(tài)，是因?yàn)榉磸?fù)使用某種藥物后，機(jī)體對(duì)該藥物的敏感性下降，需要增加劑量才能達(dá)到原來(lái)的效果，這與機(jī)體對(duì)藥物的適應(yīng)狀態(tài)并非同一概念，故選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C交叉依賴(lài)性是指人體對(duì)一種藥物產(chǎn)生生理依賴(lài)時(shí)，停用該藥所引發(fā)的戒斷綜合征可能為另一性質(zhì)相似的藥物所抑制，并維持原已形成的依賴(lài)狀態(tài)，它強(qiáng)調(diào)的是不同藥物之間的關(guān)聯(lián)，并非單純的機(jī)體對(duì)所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)，所以選項(xiàng)C也不正確。選項(xiàng)D身體依賴(lài)性是指藥物濫用造成機(jī)體對(duì)所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)，一旦突然停止使用藥物，機(jī)體就會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀，如打哈欠、流鼻涕、出汗、惡心、嘔吐、腹瀉等，所以選項(xiàng)D正確。綜上，答案選D。10、藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式有共價(jià)鍵合和非共價(jià)鍵合兩大類(lèi)，以共價(jià)鍵合方式與生物大分子作用的藥物是()。

A.美法侖(

B.美洛昔康(

C.雌二醇(

D.乙胺丁醇(

【答案】：A

【解析】本題主要考查藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式中以共價(jià)鍵合方式作用的藥物。藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式分為共價(jià)鍵合和非共價(jià)鍵合兩大類(lèi)。接下來(lái)分析各個(gè)選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：美法侖可以以共價(jià)鍵合方式與生物大分子作用，符合題意。-選項(xiàng)B：美洛昔康一般不是以共價(jià)鍵合方式與生物大分子作用，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：雌二醇通常不以共價(jià)鍵合方式和生物大分子發(fā)生作用，所以該選項(xiàng)不符合。-選項(xiàng)D：乙胺丁醇也并非以共價(jià)鍵合方式與生物大分子相互作用，此選項(xiàng)不正確。綜上，正確答案是A。11、加料斗中顆粒過(guò)多或過(guò)少產(chǎn)生下列問(wèn)題的原因是

A.松片

B.黏沖

C.片重差異超限

D.均勻度不合格

【答案】：C

【解析】本題主要考查加料斗中顆粒過(guò)多或過(guò)少所產(chǎn)生的問(wèn)題。選項(xiàng)A，松片主要是指片劑硬度不夠，在包裝、運(yùn)輸?shù)冗^(guò)程中出現(xiàn)破碎、裂片等現(xiàn)象。其產(chǎn)生原因通常與物料的壓縮成型性、黏性、壓力大小、水分含量等因素有關(guān)，與加料斗中顆粒的多少并無(wú)直接關(guān)聯(lián)，所以選項(xiàng)A不符合。選項(xiàng)B，黏沖是指片劑表面被沖頭黏去一薄層或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹痕的現(xiàn)象。黏沖主要是由于顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等原因引起的，并非由加料斗中顆粒過(guò)多或過(guò)少導(dǎo)致，所以選項(xiàng)B不符合。選項(xiàng)C，片重差異超限是指片劑的重量超出了規(guī)定的重量差異允許范圍。當(dāng)加料斗中顆粒過(guò)多時(shí)，可能每次填充到模孔中的顆粒量過(guò)多，導(dǎo)致片重增加；而顆粒過(guò)少時(shí)，填充到?？字械念w粒量不足，會(huì)使片重減輕。因此，加料斗中顆粒過(guò)多或過(guò)少會(huì)造成片重不一致，從而產(chǎn)生片重差異超限的問(wèn)題，所以選項(xiàng)C符合。選項(xiàng)D，均勻度不合格一般是指藥物在顆粒中的分布不均勻，這主要與物料混合的均勻程度、制粒工藝等有關(guān)，和加料斗中顆粒的數(shù)量多少?zèng)]有直接聯(lián)系，所以選項(xiàng)D不符合。綜上，本題正確答案選C。12、藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質(zhì)吸收水分能力或程度的特性。引濕性特征描述與引濕性增重的界定為：引濕增重不小于15％被界定為

A.潮解

B.極具引濕性

C.有引濕性

D.略有引濕性

【答案】：B

【解析】本題主要考查藥物引濕性特征描述與引濕性增重的界定相關(guān)知識(shí)。藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質(zhì)吸收水分能力或程度的特性。在引濕性特征描述與引濕性增重的界定標(biāo)準(zhǔn)里，引濕增重不小于15％被明確界定為極具引濕性。選項(xiàng)A潮解，它并非是按照引濕增重不小于15％來(lái)界定的概念；選項(xiàng)C有引濕性，不符合引濕增重不小于15％的界定；選項(xiàng)D略有引濕性同樣不符合該增重界定標(biāo)準(zhǔn)。所以本題正確答案是B。13、氮芥的細(xì)胞毒性作用引起的機(jī)體損傷，屬于

A.藥理學(xué)毒性

B.病理學(xué)毒性

C.基因毒性

D.首劑效應(yīng)

【答案】：C

【解析】本題主要考查對(duì)不同毒性類(lèi)型及首劑效應(yīng)概念的理解，以此判斷氮芥的細(xì)胞毒性作用引起的機(jī)體損傷所屬類(lèi)別。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)：藥理學(xué)毒性：藥理學(xué)毒性通常是指藥物在發(fā)揮藥理作用過(guò)程中，因劑量、作用靶點(diǎn)等因素導(dǎo)致的對(duì)機(jī)體正常生理功能的不良影響，一般與藥物的藥理活性相關(guān)。但氮芥的細(xì)胞毒性作用并非主要基于其常規(guī)的藥理作用機(jī)制引發(fā)，所以不屬于藥理學(xué)毒性。B選項(xiàng)：病理學(xué)毒性：病理學(xué)毒性是一個(gè)較為寬泛的概念，它側(cè)重于描述機(jī)體在受到各種因素?fù)p傷后所出現(xiàn)的病理變化表現(xiàn)。而本題強(qiáng)調(diào)的是從毒性類(lèi)型的本質(zhì)角度進(jìn)行判斷，氮芥的細(xì)胞毒性作用引起的機(jī)體損傷本質(zhì)并非簡(jiǎn)單的病理學(xué)描述，所以該選項(xiàng)不符合題意。C選項(xiàng)：基因毒性：基因毒性是指化學(xué)物質(zhì)或其他因素引起生物體遺傳物質(zhì)DNA損傷、基因突變或染色體畸變等的毒性作用。氮芥具有烷化作用，能夠與DNA發(fā)生共價(jià)結(jié)合，導(dǎo)致DNA分子結(jié)構(gòu)和功能的改變，引起基因突變、染色體斷裂等遺傳損傷，進(jìn)而造成機(jī)體損傷，所以氮芥的細(xì)胞毒性作用引起的機(jī)體損傷屬于基因毒性，該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)：首劑效應(yīng)：首劑效應(yīng)是指某些藥物在首次服用時(shí)，由于機(jī)體對(duì)藥物的耐受性或敏感性不同，而出現(xiàn)的一種特殊不良反應(yīng)，通常與藥物的首次劑量相關(guān)。顯然，氮芥的細(xì)胞毒性作用與首劑效應(yīng)并無(wú)關(guān)聯(lián)，所以該選項(xiàng)不正確。綜上，本題答案選C。14、關(guān)于藥物引起Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)需要活化補(bǔ)體、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬作用

B.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要導(dǎo)致血液系統(tǒng)疾病和自身免疫性疾病

C.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)只由IgM介導(dǎo)

D.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可由“氧化性”藥導(dǎo)致免疫性溶血性貧血

【答案】：C

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析，判斷其關(guān)于藥物引起Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)的說(shuō)法是否正確。選項(xiàng)A：Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)即細(xì)胞毒型或細(xì)胞溶解型變態(tài)反應(yīng)，在這一過(guò)程中，抗體與靶細(xì)胞表面的抗原結(jié)合后，可通過(guò)激活補(bǔ)體系統(tǒng)、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤(rùn)以及促進(jìn)吞噬作用等方式，導(dǎo)致靶細(xì)胞的溶解和損傷，所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)B：藥物引起的Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要涉及血液系統(tǒng)疾?。ㄈ缑庖咝匀苎载氀?、血小板減少性紫癜等）和自身免疫性疾病，因?yàn)樵摲磻?yīng)會(huì)導(dǎo)致機(jī)體對(duì)自身細(xì)胞產(chǎn)生免疫攻擊，從而引發(fā)相關(guān)病癥，所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)C：Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可由IgG或IgM介導(dǎo)，并非只由IgM介導(dǎo)，因此該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：“氧化性”藥可改變紅細(xì)胞膜的抗原性，使機(jī)體產(chǎn)生相應(yīng)抗體，進(jìn)而導(dǎo)致免疫性溶血性貧血，這屬于藥物引起的Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)，所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。綜上，答案選C。15、腸溶膠囊在人工腸液中的崩解時(shí)限

A.15分鐘

B.30分鐘

C.1小時(shí)

D.1.5小時(shí)

【答案】：C

【解析】腸溶膠囊是一種特殊劑型，其設(shè)計(jì)目的是在腸道中溶解和釋放藥物，以避免藥物在胃中被破壞或?qū)ξ葛つぎa(chǎn)生刺激?！吨袊?guó)藥典》等相關(guān)藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定，腸溶膠囊在人工腸液中的崩解時(shí)限為1小時(shí)。選項(xiàng)A的15分鐘一般不符合腸溶膠囊在人工腸液中的崩解特性要求；選項(xiàng)B的30分鐘也未達(dá)到標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的腸溶膠囊在人工腸液中的崩解時(shí)間；選項(xiàng)D的1.5小時(shí)超出了規(guī)定的崩解時(shí)限。所以本題正確答案選C。16、腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛的潛在毒性，是由于

A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)

B.改變冠脈血流量，心臟供氧相對(duì)不足

C.氧化應(yīng)激

D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能

【答案】：B

【解析】本題可通過(guò)對(duì)各選項(xiàng)的分析來(lái)判斷腎上腺素誘發(fā)心絞痛潛在毒性的原因。選項(xiàng)A：干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)可能會(huì)影響心肌細(xì)胞的電生理活動(dòng)和收縮功能，但這并非腎上腺素誘發(fā)心絞痛的主要潛在毒性機(jī)制，所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B：腎上腺素可改變冠脈血流量，當(dāng)冠脈血流量改變時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致心臟供氧相對(duì)不足，從而誘發(fā)心絞痛，這是腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛潛在毒性的原因，該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C：氧化應(yīng)激通常是指機(jī)體在遭受各種有害刺激時(shí)，體內(nèi)高活性分子如活性氧自由基和活性氮自由基產(chǎn)生過(guò)多，氧化程度超出氧化物的清除，氧化系統(tǒng)和抗氧化系統(tǒng)失衡，從而導(dǎo)致組織損傷，但它不是腎上腺素誘發(fā)心絞痛的直接潛在毒性原因，所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D：影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能會(huì)對(duì)心肌細(xì)胞的正常代謝和功能產(chǎn)生影響，但這不是腎上腺素誘發(fā)心絞痛的主要潛在毒性表現(xiàn)，所以該選項(xiàng)不合適。綜上，答案選B。17、二相氣霧劑為

A.溶液型氣霧劑

B.吸入粉霧劑

C.混懸型氣霧劑

D.W／O乳劑型氣霧劑

【答案】：A

【解析】本題考查二相氣霧劑的類(lèi)型。氣霧劑按相組成可分為二相氣霧劑和三相氣霧劑。二相氣霧劑一般指溶液型氣霧劑，由氣相和液相組成，氣相是拋射劑所產(chǎn)生的蒸汽，液相為藥物與拋射劑所形成的均相溶液。吸入粉霧劑不屬于氣霧劑的分類(lèi)范疇?；鞈倚蜌忪F劑和W／O乳劑型氣霧劑屬于三相氣霧劑，混懸型氣霧劑由氣相（拋射劑的蒸汽）、液相（拋射劑）、固相（藥物）三相組成；W／O乳劑型氣霧劑由氣相（拋射劑的蒸汽）、油相、水相三相組成。所以本題答案選A。18、藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)共同關(guān)注

A.藥品與食品的不良相互作用

B.藥物濫用

C.藥物誤服

D.合格藥品的不良反應(yīng)

【答案】：D

【解析】本題主要考查藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的共同關(guān)注點(diǎn)。對(duì)各選項(xiàng)的分析A選項(xiàng)：藥品與食品的不良相互作用并非藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)共同重點(diǎn)關(guān)注的內(nèi)容。這兩者主要聚焦于藥物自身在使用過(guò)程中的相關(guān)反應(yīng)，而藥品與食品的相互作用不在核心關(guān)注范圍內(nèi)，所以A選項(xiàng)不符合要求。B選項(xiàng)：藥物濫用通常涉及非醫(yī)療目的使用藥物，這更多與藥物的不合理使用、社會(huì)監(jiān)管和成癮等問(wèn)題相關(guān)，并非藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的共同關(guān)注點(diǎn)。藥物警戒和藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)主要針對(duì)藥物在正常使用情況下的反應(yīng)，故B選項(xiàng)不正確。C選項(xiàng)：藥物誤服屬于用藥過(guò)程中的意外情況，雖然也需要關(guān)注，但不是藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的核心共同關(guān)注點(diǎn)。它們更側(cè)重于藥物本身在正常使用時(shí)產(chǎn)生的不良反應(yīng)等情況，所以C選項(xiàng)也不正確。D選項(xiàng)：藥物警戒是發(fā)現(xiàn)、評(píng)價(jià)、理解和預(yù)防藥品不良反應(yīng)或其他任何與藥物相關(guān)問(wèn)題的科學(xué)和活動(dòng)；藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)是對(duì)合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。二者都共同關(guān)注合格藥品的不良反應(yīng)，所以D選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。19、將藥物或診斷藥直接輸入靶組織或器官的是()

A.皮內(nèi)注射

B.動(dòng)脈內(nèi)注射

C.腹腔注射

D.皮下注射

【答案】：B

【解析】本題的正確答案是B選項(xiàng)。以下是對(duì)本題各選項(xiàng)的分析：A選項(xiàng)皮內(nèi)注射：皮內(nèi)注射是將少量藥液或生物制品注射于表皮與真皮之間，并非直接輸入靶組織或器官，所以該選項(xiàng)不正確。B選項(xiàng)動(dòng)脈內(nèi)注射：動(dòng)脈內(nèi)注射是將藥物或診斷藥直接注入動(dòng)脈血管，可使藥物直接到達(dá)靶組織或器官，符合題干要求，因此該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng)腹腔注射：腹腔注射是把藥物注入腹腔，藥物會(huì)先在腹腔內(nèi)擴(kuò)散，再通過(guò)腹膜等途徑吸收入血循環(huán)，并非直接輸入靶組織或器官，所以該選項(xiàng)不正確。D選項(xiàng)皮下注射：皮下注射是將少量藥液注入皮下組織，藥物也是逐漸吸收入血循環(huán)，并非直接輸入靶組織或器官，所以該選項(xiàng)不正確。綜上，本題選B。20、分散片的崩解時(shí)限為（）

A.1分鐘

B.3分鐘

C.5分鐘

D.15分鐘

【答案】：B

【解析】本題考查分散片崩解時(shí)限的相關(guān)知識(shí)。分散片是一種遇水迅速崩解并均勻分散的片劑。按照相關(guān)藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定，分散片的崩解時(shí)限為3分鐘。所以本題正確答案選B。21、屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的腎排泄過(guò)程是

A.腎小管分泌

B.腎小球?yàn)V過(guò)

C.腎小管重吸收

D.膽汁排泄

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的排泄過(guò)程的特點(diǎn)，來(lái)判斷哪個(gè)屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的腎排泄過(guò)程。選項(xiàng)A：腎小管分泌腎小管分泌是指腎小管上皮細(xì)胞將自身產(chǎn)生的或血液中的某些物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)至腎小管腔內(nèi)的過(guò)程。該過(guò)程需要消耗能量，是一種主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，且是腎排泄的重要方式之一。因此，選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：腎小球?yàn)V過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)是指血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí)，除蛋白質(zhì)分子外的血漿成分被濾過(guò)進(jìn)入腎小囊腔而形成超濾液的過(guò)程。這一過(guò)程主要是依靠有效濾過(guò)壓的作用，使小分子物質(zhì)被動(dòng)通過(guò)濾過(guò)膜，屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，并非主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。所以，選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：腎小管重吸收腎小管重吸收是指腎小管上皮細(xì)胞將小管液中的水分和某些溶質(zhì)，部分或全部地轉(zhuǎn)運(yùn)回血液的過(guò)程。雖然腎小管重吸收有主動(dòng)重吸收和被動(dòng)重吸收兩種方式，但本題強(qiáng)調(diào)的是腎排泄過(guò)程，而腎小管重吸收是物質(zhì)從腎小管腔回到血液，與排泄方向相反，不屬于排泄過(guò)程。因此，選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：膽汁排泄膽汁排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁排泄到腸道，然后隨糞便排出體外的過(guò)程。該過(guò)程發(fā)生在肝膽系統(tǒng)，并非腎排泄過(guò)程。所以，選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的腎排泄過(guò)程是腎小管分泌，本題答案選A。22、質(zhì)反應(yīng)中藥物的ED50是指藥物

A.和50％受體結(jié)合的劑量

B.引起50％動(dòng)物陽(yáng)性效應(yīng)的劑量

C.引起最大效能50％的劑量

D.引起50％動(dòng)物中毒的劑量

【答案】：B

【解析】本題可依據(jù)質(zhì)反應(yīng)中藥物ED50的定義來(lái)逐一分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A“和50％受體結(jié)合的劑量”，在藥理學(xué)概念里，藥物與受體結(jié)合的劑量和引起動(dòng)物陽(yáng)性效應(yīng)的劑量并非同一概念。ED50主要關(guān)注的是藥物引起生物學(xué)效應(yīng)的情況，而非單純與受體結(jié)合的情況，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B質(zhì)反應(yīng)中藥物的ED50是指引起50％動(dòng)物陽(yáng)性效應(yīng)的劑量，這是ED50的準(zhǔn)確定義，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C“引起最大效能50％的劑量”，描述的并非是ED50的概念，它和引起50％動(dòng)物陽(yáng)性效應(yīng)的劑量是不同的概念，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D“引起50％動(dòng)物中毒的劑量”，此為引起動(dòng)物中毒的情況，而ED50是關(guān)于陽(yáng)性效應(yīng)的劑量，與中毒劑量無(wú)關(guān)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選B。23、下列選項(xiàng)中，能減低去極化最大速率，對(duì)APD無(wú)影響的藥物是()。

A.奎尼丁

B.普羅帕酮

C.美西律

D.奎寧

【答案】：B

【解析】本題主要考查能減低去極化最大速率且對(duì)動(dòng)作電位時(shí)程（APD）無(wú)影響的藥物。選項(xiàng)A：奎尼丁奎尼丁屬于ⅠA類(lèi)抗心律失常藥，它不僅能降低去極化最大速率，還能明顯延長(zhǎng)APD，不符合題干中“對(duì)APD無(wú)影響”這一條件，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：普羅帕酮普羅帕酮為ⅠC類(lèi)抗心律失常藥物，該類(lèi)藥物能顯著降低去極化最大速率，并且對(duì)APD的影響較小，可近似認(rèn)為無(wú)影響，符合題干要求，所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：美西律美西律屬于ⅠB類(lèi)抗心律失常藥，其主要作用是縮短APD，與題干中“對(duì)APD無(wú)影響”不符，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：奎寧奎寧主要用于治療瘧疾等疾病，并非典型的抗心律失常藥物，不具備題干所描述的降低去極化最大速率且對(duì)APD無(wú)影響的特性，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，能減低去極化最大速率，對(duì)APD無(wú)影響的藥物是普羅帕酮，答案選B。24、混懸型氣霧劑的組成部分不包括

A.拋射劑

B.潛溶劑

C.助懸劑

D.閥門(mén)系統(tǒng)

【答案】：C

【解析】本題考查混懸型氣霧劑的組成部分。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：拋射劑是氣霧劑的動(dòng)力來(lái)源，為氣霧劑噴射提供能量，混懸型氣霧劑需要拋射劑來(lái)將藥物以霧滴形式噴出，所以拋射劑是混懸型氣霧劑的組成部分。-選項(xiàng)B：潛溶劑可以提高藥物在拋射劑中的溶解度，當(dāng)藥物在拋射劑中溶解性不好時(shí)，添加潛溶劑有助于藥物在體系中的分散和穩(wěn)定，因此潛溶劑也是混懸型氣霧劑的組成部分。-選項(xiàng)C：助懸劑主要用于增加分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性，使混懸液穩(wěn)定。但混懸型氣霧劑是將藥物以固體微粉形式分散在拋射劑中，與傳統(tǒng)混懸液體系不同，不需要助懸劑來(lái)維持穩(wěn)定狀態(tài)，所以助懸劑不屬于混懸型氣霧劑的組成部分。-選項(xiàng)D：閥門(mén)系統(tǒng)是控制氣霧劑給藥劑量和噴霧方式的重要部件，通過(guò)閥門(mén)系統(tǒng)的開(kāi)啟和關(guān)閉，可以實(shí)現(xiàn)藥物的定量噴出，所以閥門(mén)系統(tǒng)是混懸型氣霧劑不可或缺的組成部分。綜上，答案選C。25、經(jīng)蒸餾所得的無(wú)熱原水，為配制注射劑用的溶劑是

A.純化水

B.滅菌蒸餾水

C.注射用水

D.滅菌注射用水

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各種水的定義和用途來(lái)判斷正確答案。選項(xiàng)A：純化水純化水是原水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的供藥用的水，可作為配制普通藥物制劑用的溶劑或試驗(yàn)用水，但它并非經(jīng)蒸餾所得的無(wú)熱原水，也不是配制注射劑用的溶劑，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：滅菌蒸餾水滅菌蒸餾水是指經(jīng)過(guò)滅菌處理的蒸餾水，主要是去除了水中的微生物，但它不一定滿足無(wú)熱原的要求，且一般不作為配制注射劑的首選溶劑，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：注射用水注射用水是指符合中國(guó)藥典注射用水項(xiàng)下規(guī)定的水，它是經(jīng)蒸餾所得的無(wú)熱原水，主要用作配制注射劑的溶劑，符合題干中對(duì)于該溶劑的描述，所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D：滅菌注射用水滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得，主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑，而不是直接作為配制注射劑的溶劑，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選C。26、TDDS制劑中常用的壓敏膠材料是

A.聚乙烯

B.聚乙烯醇

C.聚碳酸酯

D.聚異丁烯

【答案】：D

【解析】本題主要考查T(mén)DDS制劑中常用的壓敏膠材料相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：聚乙烯，它具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性、機(jī)械性能等，但并非TDDS制劑中常用的壓敏膠材料。-選項(xiàng)B：聚乙烯醇，常用于成膜劑、增稠劑等，在TDDS制劑中一般不作為常用的壓敏膠材料。-選項(xiàng)C：聚碳酸酯，具有高強(qiáng)度、高透明度等特點(diǎn)，主要應(yīng)用于工程塑料等領(lǐng)域，不是TDDS制劑常用的壓敏膠材料。-選項(xiàng)D：聚異丁烯是TDDS制劑中常用的壓敏膠材料，其具有良好的粘性和穩(wěn)定性等特性，符合TDDS制劑對(duì)壓敏膠材料的要求。綜上，正確答案是D。27、硫噴妥在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥，代謝特點(diǎn)是

A.本身有活性，代謝后失活

B.本身有活性，代謝物活性增強(qiáng)

C.本身有活性，代謝物活性降低

D.本身無(wú)活性，代謝后產(chǎn)生活性

【答案】：C

【解析】本題考查硫噴妥在體內(nèi)代謝特點(diǎn)相關(guān)知識(shí)。對(duì)于選項(xiàng)A，硫噴妥本身是有活性的，但它代謝生成戊巴比妥后并非失活，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。對(duì)于選項(xiàng)B，硫噴妥代謝生成戊巴比妥后，其活性并非增強(qiáng)，而是降低了，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。對(duì)于選項(xiàng)C，硫噴妥本身具有活性，其在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥，戊巴比妥的活性相較于硫噴妥是降低的，該選項(xiàng)符合硫噴妥的代謝特點(diǎn)，所以C選項(xiàng)正確。對(duì)于選項(xiàng)D，硫噴妥本身是有活性的，并非無(wú)活性，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選C。28、人體腸道pH值約4.8～8.2，當(dāng)腸道pH為7.8時(shí)，最容易在腸道被吸收的藥物是

A.奎寧（弱堿pKa8.5）

B.麻黃堿（弱堿pKa9.6）

C.地西泮（弱堿pKa3.4）

D.苯巴比妥（弱酸pKa7.4）

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)藥物的酸堿性、pKa值以及腸道的pH值等信息，結(jié)合藥物在體內(nèi)吸收的相關(guān)原理來(lái)分析每個(gè)選項(xiàng)。藥物在體內(nèi)的吸收與藥物的解離狀態(tài)密切相關(guān)，一般來(lái)說(shuō)，弱酸性藥物在酸性環(huán)境中不易解離，以分子形式存在，更易透過(guò)生物膜被吸收；弱堿性藥物在堿性環(huán)境中不易解離，以分子形式存在，更易被吸收。已知人體腸道pH值約4.8～8.2，當(dāng)前腸道pH為7.8。分析選項(xiàng)A奎寧是弱堿，pKa為8.5。根據(jù)pH-pKa公式\(pH-pKa=\log\frac{[解離型]}{[非解離型]}\)，當(dāng)\(pH=7.8\)，\(pKa=8.5\)時(shí)，\(7.8-8.5=\log\frac{[解離型]}{[非解離型]}=-0.7\)，則\(\frac{[解離型]}{[非解離型]}=10^{-0.7}\approx0.2\)，說(shuō)明此時(shí)解離型藥物較少，但與其他選項(xiàng)相比，其非解離型藥物占比并非最高，所以不是最容易被吸收的。分析選項(xiàng)B麻黃堿是弱堿，pKa為9.6。當(dāng)\(pH=7.8\)，\(pKa=9.6\)時(shí)，\(7.8-9.6=\log\frac{[解離型]}{[非解離型]}=-1.8\)，則\(\frac{[解離型]}{[非解離型]}=10^{-1.8}\approx0.016\)，雖然解離型藥物更少，但結(jié)合整體選項(xiàng)分析，并非最易吸收的。分析選項(xiàng)C地西泮是弱堿，pKa為3.4。當(dāng)\(pH=7.8\)，\(pKa=3.4\)時(shí)，\(7.8-3.4=\log\frac{[解離型]}{[非解離型]}=4.4\)，則\(\frac{[解離型]}{[非解離型]}=10^{4.4}\approx25119\)，說(shuō)明此時(shí)地西泮幾乎全部以非解離型形式存在，非解離型藥物容易透過(guò)生物膜，因此在腸道中最容易被吸收。分析選項(xiàng)D苯巴比妥是弱酸，pKa為7.4。在pH為7.8的腸道環(huán)境中，根據(jù)\(pKa-pH=\log\frac{[非解離型]}{[解離型]}\)，\(7.4-7.8=\log\frac{[非解離型]}{[解離型]}=-0.4\)，則\(\frac{[非解離型]}{[解離型]}=10^{-0.4}\approx0.4\)，說(shuō)明解離型藥物較多，不利于吸收。綜上，最容易在腸道被吸收的藥物是地西泮，答案選C。29、某藥物的生物半衰期是6.93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄，其中腎排泄占總消除單20%。靜脈注射該藥200mg的AUC是20μg·h/ml，將其制備成片劑用于口服，給藥1000mg后的AUC為10μg·h/ml。該藥物片劑的絕對(duì)生物利用度是

A.10%

B.20%

C.40%

D.50%

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)絕對(duì)生物利用度的計(jì)算公式來(lái)求解該藥物片劑的絕對(duì)生物利用度。步驟一：明確絕對(duì)生物利用度的計(jì)算公式絕對(duì)生物利用度是指以靜脈注射劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量，公式為\(F=\frac{AUC_{po}\timesD_{iv}}{AUC_{iv}\timesD_{po}}\times100\%\)，其中\(zhòng)(F\)為絕對(duì)生物利用度，\(AUC_{po}\)為口服給藥后的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積，\(D_{iv}\)為靜脈注射劑量，\(AUC_{iv}\)為靜脈注射給藥后的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積，\(D_{po}\)為口服給藥劑量。步驟二：確定各參數(shù)的值已知靜脈注射該藥\(200mg\)的\(AUC_{iv}\)是\(20μg·h/ml\)，將其制備成片劑用于口服，給藥\(1000mg\)后的\(AUC_{po}\)為\(10μg·h/ml\)。即\(AUC_{po}=10μg·h/ml\)，\(D_{iv}=200mg\)，\(AUC_{iv}=20μg·h/ml\)，\(D_{po}=1000mg\)。步驟三：代入公式計(jì)算絕對(duì)生物利用度將上述參數(shù)代入公式\(F=\frac{AUC_{po}\timesD_{iv}}{AUC_{iv}\timesD_{po}}\times100\%\)可得：\(F=\frac{10\times200}{20\times1000}\times100\%=10\%\)綜上，該藥物片劑的絕對(duì)生物利用度是\(10\%\)，答案選A。30、乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類(lèi)型是

A.共價(jià)鍵

B.氫鍵

C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用

D.范德華引力

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各種鍵合類(lèi)型的特點(diǎn)，結(jié)合乙酰膽堿與受體作用的實(shí)際情況來(lái)分析判斷。選項(xiàng)A：共價(jià)鍵共價(jià)鍵是由兩個(gè)或多個(gè)原子共同使用它們的外層電子，在理想情況下達(dá)到電子飽和的狀態(tài)，由此組成比較穩(wěn)定和堅(jiān)固的化學(xué)結(jié)構(gòu)。一般藥物與受體形成共價(jià)鍵的結(jié)合是不可逆的，乙酰膽堿與受體作用并非通過(guò)形成這種不可逆的共價(jià)鍵來(lái)實(shí)現(xiàn)，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：氫鍵氫鍵是分子間的一種弱相互作用，是由已經(jīng)與電負(fù)性很大的原子（如N、O、F）形成共價(jià)鍵的氫原子與另一個(gè)電負(fù)性很大的原子之間的作用力。雖然氫鍵在藥物與受體相互作用中較為常見(jiàn)，但乙酰膽堿與受體結(jié)合并非主要依靠氫鍵，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：離子-偶極和偶極-偶極相互作用離子-偶極和偶極-偶極相互作用是藥物分子的偶極受到離子或其他偶極基團(tuán)的作用，產(chǎn)生的相互吸引力。乙酰膽堿具有季銨離子的結(jié)構(gòu)，受體上存在相應(yīng)的偶極基團(tuán)，二者之間形成離子-偶極和偶極-偶極相互作用，這是乙酰膽堿與受體作用形成的主要鍵合類(lèi)型，所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D：范德華引力范德華引力是分子間普遍存在的一種作用力，它包括取向力、誘導(dǎo)力和色散力，其作用力較弱。范德華引力一般不是藥物與受體結(jié)合的主要鍵合類(lèi)型，對(duì)于乙酰膽堿與受體的作用來(lái)說(shuō)，主要鍵合類(lèi)型并非范德華引力，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選C。第二部分多選題(10題)1、以下為物理常數(shù)的是

A.熔點(diǎn)

B.吸光度

C.理論塔板數(shù)

D.比旋度

【答案】：AD

【解析】本題主要考查對(duì)物理常數(shù)概念的理解，需判斷各選項(xiàng)是否屬于物理常數(shù)。選項(xiàng)A熔點(diǎn)是物質(zhì)從固態(tài)變成液態(tài)時(shí)的溫度，在一定壓力下，任何純凈的固態(tài)物質(zhì)都有一個(gè)固定的熔點(diǎn)，不同物質(zhì)的熔點(diǎn)一般不同，它是物質(zhì)的一種物理屬性，屬于物理常數(shù)，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B吸光度是指光線通過(guò)溶液或某一物質(zhì)前的入射光強(qiáng)度與該光線通過(guò)溶液或物質(zhì)后的透射光強(qiáng)度比值的以10為底的對(duì)數(shù)，吸光度會(huì)受到溶液濃度、溶劑、測(cè)量波長(zhǎng)等多種因素的影響，不是一個(gè)固定的常數(shù)，不屬于物理常數(shù)，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C理論塔板數(shù)是衡量色譜柱效能的指標(biāo)之一，它與色譜柱的長(zhǎng)度、填料的性質(zhì)、流動(dòng)相的流速等因素有關(guān)，會(huì)隨著實(shí)驗(yàn)條件的改變而變化，并非物質(zhì)本身的固有屬性，不屬于物理常數(shù)，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D比旋度是旋光性物質(zhì)的重要物理常數(shù)之一，它是指在一定波長(zhǎng)與溫度下，偏振光透過(guò)長(zhǎng)1dm且每1ml中含有旋光性物質(zhì)1g的溶液時(shí)測(cè)得的旋光度，在特定條件下，每種旋光性物質(zhì)的比旋度是一個(gè)固定值，可用于鑒別和檢查旋光性物質(zhì)的純度和含量，屬于物理常數(shù)，所以選項(xiàng)D正確。綜上，本題答案選AD。2、通過(guò)對(duì)天然雌激素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得的作用時(shí)間長(zhǎng)的雌激素類(lèi)藥物是

A.雌三醇

B.苯甲酸雌二醇

C.尼爾雌醇

D.炔雌醇

【答案】：BC

【解析】本題主要考查對(duì)通過(guò)對(duì)天然雌激素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得的作用時(shí)間長(zhǎng)的雌激素類(lèi)藥物的認(rèn)識(shí)。選項(xiàng)A雌三醇是體內(nèi)雌二醇的代謝產(chǎn)物，屬于天然雌激素，它并非是對(duì)天然雌激素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造后獲得的作用時(shí)間長(zhǎng)的藥物，所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B苯甲酸雌二醇是雌二醇的苯甲酸酯，是將天然雌激素雌二醇進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造后得到的。這種結(jié)構(gòu)改造延長(zhǎng)了藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間，因此該藥物作用時(shí)間長(zhǎng)，選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C尼爾雌醇是雌三醇的衍生物，通過(guò)對(duì)天然雌激素相關(guān)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造而得，且具有作用時(shí)間長(zhǎng)的特點(diǎn)，選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D炔雌醇是在雌二醇的17α位引入乙炔基得到的，雖然它屬于雌激素類(lèi)藥物，但它主要特點(diǎn)并非是作用時(shí)間長(zhǎng)，所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上，答案選BC。3、多數(shù)藥物作用于受體發(fā)揮藥效，受體的主要類(lèi)型有

A.G蛋白偶聯(lián)受體?

B.配體門(mén)控離子通道受體?

C.酶活性受體?

D.電壓依賴(lài)性鈣離子通道?

【答案】：ABC

【解析】本題主要考查受體的主要類(lèi)型。選項(xiàng)AG蛋白偶聯(lián)受體是一大類(lèi)膜受體，它廣泛參與機(jī)體的各種生理和病理過(guò)程。許多藥物正是通過(guò)作用于G蛋白偶聯(lián)受體來(lái)發(fā)揮藥效，因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B配體門(mén)控離子通道受體也是受體的重要類(lèi)型之一。當(dāng)配體與該受體結(jié)合后，會(huì)導(dǎo)致離子通道的開(kāi)放或關(guān)閉，從而改變細(xì)胞膜的離子通透性，進(jìn)而影響細(xì)胞的功能。很多藥物可以通過(guò)作用于配體門(mén)控離子通道受體來(lái)調(diào)節(jié)生理功能，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C酶活性受體本身具有酶的活性，當(dāng)配體與酶活性受體結(jié)合后，能激活受體自身的酶活性，引發(fā)一系列的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，最終導(dǎo)致細(xì)胞的生理效應(yīng)改變。藥物作用于酶活性受體同樣可以發(fā)揮相應(yīng)的藥效，故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D電壓依賴(lài)性鈣離子通道是一種離子通道，它主要受細(xì)胞膜電位變化的調(diào)節(jié)，與受體概念不同，其并非受體的主要類(lèi)型。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是ABC。4、與普羅帕酮相符的敘述是

A.含有酚羥基

B.含有醇羥基

C.含有酮基

D.含有芳醚結(jié)構(gòu)

【答案】：BCD

【解析】本題可對(duì)普羅帕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行分析，從而判斷各選項(xiàng)是否符合其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)A酚羥基是指苯環(huán)上的氫原子被羥基取代所形成的基團(tuán)。普羅帕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不存在酚羥基這一結(jié)構(gòu)特征，所以選項(xiàng)A敘述與普羅帕酮不相符。選項(xiàng)B醇羥基是指脂肪烴基與羥基相連的基團(tuán)。普羅帕酮的結(jié)構(gòu)中含有醇羥基，因此選項(xiàng)B敘述與普羅帕酮相符。選項(xiàng)C酮基是一個(gè)碳原子和氧原子形成雙鍵，同時(shí)這個(gè)碳原子還和另外兩個(gè)碳原子形成共價(jià)鍵的基團(tuán)。普羅帕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)里包含酮基，所以選項(xiàng)C敘述與普羅帕酮相符。選項(xiàng)D芳醚結(jié)構(gòu)是指醚鍵的一端連接芳基的結(jié)構(gòu)。在普羅帕酮的結(jié)構(gòu)中存在芳醚結(jié)構(gòu)，故選項(xiàng)D敘述與普羅帕酮相符。綜上，答案選BCD。5、藥物被脂質(zhì)體包封后的特點(diǎn)有

A.靶向性和淋巴定向性

B.緩釋性

C.細(xì)胞親和性與組織相容性

D.降低藥物毒性

【答案】：ABCD

【解析】本題選擇ABCD選項(xiàng)。藥物被脂質(zhì)體包封后具有多種特點(diǎn)，以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析：A選項(xiàng)：脂質(zhì)體具有靶向性和淋巴定向性。脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)后，可被巨噬細(xì)胞作為外界異物而吞噬，濃集于肝、脾、淋巴系統(tǒng)等單核-巨噬細(xì)胞豐富的組織器官中，從而具有一定的靶向性；同時(shí)，脂質(zhì)體也容易被淋巴系統(tǒng)攝取，呈現(xiàn)出淋巴定向性。因此，該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)：脂質(zhì)體可以實(shí)現(xiàn)藥物的緩釋。脂質(zhì)體包裹藥物后，藥物從脂質(zhì)體中緩慢釋放出來(lái)，延長(zhǎng)了藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間，減少了藥物的給藥次數(shù)，降低了血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，從而達(dá)到緩釋的效果。所以，該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng)：脂質(zhì)體具有細(xì)胞親和性與組織相容性。脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)與生物膜相似，主要由磷脂和膽固醇等組成，能夠與細(xì)胞融合，容易被細(xì)胞攝取，表現(xiàn)出良好的細(xì)胞親和性；同時(shí)，它在體內(nèi)能被生物膜所接受，與組織具有較好的相容性。故該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)：脂質(zhì)體能夠降低藥物毒性。通過(guò)將藥物包封在脂質(zhì)體中，可減少藥物在非靶組織中的分布，使藥物相對(duì)集中在靶組織，從而降低了藥物對(duì)正常組織和細(xì)胞的毒副作用。所以，該選項(xiàng)正確。綜上，ABCD四個(gè)選項(xiàng)均是藥物被脂質(zhì)體包封后的特點(diǎn)。6、下列哪些藥物分子中具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)

A.美托洛爾

B.哌唑嗪

C.特拉唑嗪

D.倍他洛爾

【答案】：AD

【解析】本題可根據(jù)各藥物分子的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，逐一分析選項(xiàng)來(lái)確定具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)的藥物。選項(xiàng)A：美托洛爾美托洛爾屬于β-受體阻滯劑，其藥物分子結(jié)構(gòu)中具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)，所以選項(xiàng)A符合題意。選項(xiàng)B：哌唑嗪哌唑嗪是一種選擇性突觸后α?-受體阻滯劑，其化學(xué)結(jié)構(gòu)主要為喹唑啉衍生物，并不具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)，所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C：特拉唑嗪特拉唑嗪同樣是α?-受體阻滯劑，它是喹唑啉的衍生物，不具備芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)，所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D：倍他洛爾倍他洛爾也為β-受體阻滯劑，其分子結(jié)構(gòu)包含芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)，所以選項(xiàng)D符合題意。綜上，具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)的藥物是美托洛爾和倍他洛爾，