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押題寶典執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》通關(guān)考試題庫(kù)第一部分單選題(30題)1、苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān),在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程;高濃度時(shí),由于肝微粒代謝酶能力有限,則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。

A.用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)Vm有關(guān)

B.用米氏方程表示,消除快慢與參數(shù)Km和Vm有關(guān)

C.用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)Km有關(guān)

D.用零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示,消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)K0上

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)苯妥英鈉在不同血藥濃度下的消除過(guò)程特點(diǎn),結(jié)合米氏方程和零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程的性質(zhì)來(lái)分析各選項(xiàng)。分析題干信息-苯妥英鈉在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程;高濃度時(shí),按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。-臨床上有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml,此范圍內(nèi)藥物消除情況較復(fù)雜。逐一分析選項(xiàng)A選項(xiàng):用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)Vm有關(guān)。米氏方程為\(v=\frac{V_{m}C}{K_{m}+C}\)(其中\(zhòng)(v\)為消除速率,\(V_{m}\)為最大消除速率,\(K_{m}\)為米氏常數(shù),\(C\)為血藥濃度)。從方程可以看出,消除速率\(v\)不僅與\(V_{m}\)有關(guān),還與\(K_{m}\)和\(C\)有關(guān),并非只與\(V_{m}\)有關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):用米氏方程表示,消除快慢與參數(shù)\(K_{m}\)和\(V_{m}\)有關(guān)。由米氏方程\(v=\frac{V_{m}C}{K_{m}+C}\)可知,消除速率\(v\)受\(V_{m}\)、\(K_{m}\)和血藥濃度\(C\)的影響,所以消除快慢與參數(shù)\(K_{m}\)和\(V_{m}\)有關(guān),該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)\(K_{m}\)有關(guān)。根據(jù)米氏方程,消除速率\(v\)是由\(V_{m}\)、\(K_{m}\)和\(C\)共同決定的,并非只與\(K_{m}\)有關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):用零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示,消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)\(K_{0}\)上。雖然苯妥英鈉在高濃度時(shí)按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,但題干所討論的范圍包含了低濃度的一級(jí)消除過(guò)程以及有效血藥濃度范圍(10-20μg/ml),此范圍不能單純用零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程來(lái)描述消除快慢,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是B。2、下列有關(guān)輸液的描述,錯(cuò)誤的是

A.輸液分為電解質(zhì)輸液、營(yíng)養(yǎng)類輸液和膠體類輸液

B.靜脈注射脂肪乳劑90%的微粒直徑<1μm

C.由于輸液的無(wú)菌要求很嚴(yán)格。可適當(dāng)加入抑茵劑

D.靜脈脂肪乳劑常加入卵磷脂作為乳化劑

【答案】:C

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其描述是否正確:A選項(xiàng):輸液是一種常見(jiàn)的治療手段,按照其成分和作用,一般可分為電解質(zhì)輸液、營(yíng)養(yǎng)類輸液和膠體類輸液。電解質(zhì)輸液用于補(bǔ)充體內(nèi)電解質(zhì),維持酸堿平衡;營(yíng)養(yǎng)類輸液提供營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),如葡萄糖、氨基酸等;膠體類輸液則可增加血漿膠體滲透壓,起到擴(kuò)容等作用。因此,該選項(xiàng)描述正確。B選項(xiàng):靜脈注射脂肪乳劑是一種以植物油脂為主要成分,加入乳化劑等制成的乳劑。在質(zhì)量要求上,其90%的微粒直徑需小于1μm,這樣可以保證其在體內(nèi)的穩(wěn)定性和安全性,減少不良反應(yīng)的發(fā)生。所以,該選項(xiàng)描述正確。C選項(xiàng):輸液對(duì)無(wú)菌要求極為嚴(yán)格,因?yàn)橹苯舆M(jìn)入血液循環(huán),若含有細(xì)菌或其他微生物,會(huì)引發(fā)嚴(yán)重的感染等并發(fā)癥。而抑菌劑本身可能具有一定毒性,加入輸液中可能對(duì)人體產(chǎn)生不良影響,所以輸液中不得添加抑菌劑。因此,該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。D選項(xiàng):靜脈脂肪乳劑在制備過(guò)程中,為了使油相和水相更好地混合形成穩(wěn)定的乳劑,常需要加入乳化劑。卵磷脂具有良好的乳化性能,能夠降低油水界面的表面張力,使脂肪乳劑更加穩(wěn)定。所以,該選項(xiàng)描述正確。綜上,答案選C。3、利福平易引起()

A.藥源性急性胃潰瘍

B.藥源性肝病

C.藥源性耳聾

D.藥源性心血管損害

【答案】:B

【解析】這道題考查藥物不良反應(yīng)相關(guān)知識(shí)。利福平是臨床常用的抗結(jié)核藥物,其主要的不良反應(yīng)之一就是可導(dǎo)致藥源性肝病。它進(jìn)入人體后,在肝臟代謝過(guò)程中可能會(huì)引起肝細(xì)胞的損傷、壞死,進(jìn)而影響肝臟的正常功能,引發(fā)一系列肝臟相關(guān)病癥。而藥源性急性胃潰瘍通常與非甾體抗炎藥等藥物相關(guān),藥源性耳聾常見(jiàn)于氨基糖苷類抗生素等,藥源性心血管損害多見(jiàn)于某些抗心律失常藥等。所以本題正確答案選B。4、崩解劑為

A.淀粉

B.淀粉漿

C.羧甲基淀粉鈉

D.硬脂酸鎂

【答案】:C

【解析】本題主要考查崩解劑的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:淀粉雖可在一定程度上作為填充劑等使用,但它并非典型的崩解劑。-選項(xiàng)B:淀粉漿是常用的黏合劑,用于將物料黏合在一起,而非崩解劑。-選項(xiàng)C:羧甲基淀粉鈉是一種優(yōu)良的崩解劑,在藥物制劑中,它能迅速吸水膨脹,促使片劑等固體制劑崩解,便于藥物釋放,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:硬脂酸鎂是常用的潤(rùn)滑劑,其作用是降低物料與模具之間的摩擦力,保證片劑等的外觀和質(zhì)量,并非崩解劑。綜上,本題的正確答案是C。5、口服吸收好,生物利用度高,屬于5-羥色胺再攝取抑制藥的抗抑郁藥是

A.氟西汀

B.艾司佐匹克隆

C.艾司唑侖

D.齊拉西酮

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特點(diǎn)來(lái)逐一分析判斷。選項(xiàng)A:氟西汀氟西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)類抗抑郁藥。它口服吸收良好,生物利用度高,能夠通過(guò)抑制突觸前膜對(duì)5-羥色胺的再攝取,增加突觸間隙5-羥色胺的濃度,從而發(fā)揮抗抑郁作用。所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B:艾司佐匹克隆艾司佐匹克隆是一種新型的非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥,主要用于治療失眠,并非抗抑郁藥,其作用機(jī)制與5-羥色胺再攝取抑制無(wú)關(guān)。所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:艾司唑侖艾司唑侖屬于苯二氮?類藥物,具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥等作用,臨床上常用于治療失眠、焦慮等癥狀,但它不是5-羥色胺再攝取抑制藥類型的抗抑郁藥。所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:齊拉西酮齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥物,主要用于治療精神分裂癥等精神疾病,其作用機(jī)制主要是對(duì)多巴胺D2、5-羥色胺2A等受體的作用,并非用于抗抑郁,且不屬于5-羥色胺再攝取抑制藥。所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案是A。6、不屬于脂質(zhì)體作用特點(diǎn)的是

A.具有靶向性和淋巴定向性

B.藥物相容性差,只適宜脂溶性藥物

C.具有緩釋作用,可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間

D.可降低藥物毒性,適宜毒性較大的抗腫瘤藥物

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)脂質(zhì)體的作用特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來(lái)判斷其正確性。選項(xiàng)A:脂質(zhì)體具有靶向性和淋巴定向性。脂質(zhì)體可以通過(guò)與靶細(xì)胞的特異性結(jié)合等方式,使藥物定向作用于靶組織或靶細(xì)胞,同時(shí)還能濃集于淋巴系統(tǒng),所以該選項(xiàng)屬于脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)。選項(xiàng)B:脂質(zhì)體具有良好的藥物相容性,它不僅能包封脂溶性藥物,也能包封水溶性藥物。因此說(shuō)“藥物相容性差,只適宜脂溶性藥物”是錯(cuò)誤的,該選項(xiàng)不屬于脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)。選項(xiàng)C:脂質(zhì)體具有緩釋作用,可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間。這是因?yàn)橹|(zhì)體能夠?qū)⑺幬锇渲?,使藥物緩慢釋放,從而延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間,所以該選項(xiàng)屬于脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)。選項(xiàng)D:脂質(zhì)體可降低藥物毒性,尤其適宜毒性較大的抗腫瘤藥物。脂質(zhì)體可以將藥物靶向運(yùn)輸?shù)侥[瘤組織,減少藥物在正常組織中的分布,從而降低藥物對(duì)正常組織的毒性,所以該選項(xiàng)屬于脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)。綜上,答案選B。7、需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物可采用的注射途徑是

A.皮內(nèi)注射

B.皮下注射

C.動(dòng)脈注射

D.靜脈注射

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)不同注射途徑的特點(diǎn)來(lái)分析各個(gè)選項(xiàng)。選項(xiàng)A皮內(nèi)注射是將藥液注射于表皮與真皮之間,主要用于藥物過(guò)敏試驗(yàn)、預(yù)防接種及局部麻醉的先驅(qū)步驟等。由于皮內(nèi)組織對(duì)藥物的吸收緩慢,且注射量少,通常不用于延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間,故A項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B皮下注射是將少量藥液注入皮下組織,皮下組織的血管分布相對(duì)較少,血流速度較慢,藥物吸收較為緩慢,因此可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間。一些需要緩慢持續(xù)發(fā)揮作用的藥物常采用皮下注射的方式,如胰島素等,所以需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物可采用皮下注射,B項(xiàng)正確。選項(xiàng)C動(dòng)脈注射是將藥物直接注入動(dòng)脈血管內(nèi),主要用于造影檢查、腫瘤的介入治療等。其目的是使藥物迅速到達(dá)特定部位發(fā)揮作用,而不是延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,故C項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D靜脈注射是將藥液直接注入靜脈內(nèi),藥物隨血液循環(huán)迅速分布到全身,起效快,但作用時(shí)間相對(duì)較短,一般不用于延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間,故D項(xiàng)不正確。綜上,答案選B。8、為天然的雌激素,不能口服,作用時(shí)間短。該藥是

A.雌二醇

B.甲羥孕酮

C.己烯雌酚

D.苯妥英鈉

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特性來(lái)逐一分析。選項(xiàng)A:雌二醇:雌二醇是天然的雌激素,口服后易在肝臟被破壞,生物利用度低,不能口服,多采用注射給藥,且其作用時(shí)間短,符合題干描述,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:甲羥孕酮:甲羥孕酮是人工合成的孕激素,并非天然雌激素,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:己烯雌酚:己烯雌酚是人工合成的非甾體雌激素,可口服,與題干中“不能口服”不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:苯妥英鈉:苯妥英鈉是抗癲癇、抗心律失常藥,不是雌激素,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。9、臨床應(yīng)用外消旋體,體內(nèi)無(wú)效的左旋體能自動(dòng)轉(zhuǎn)化為右旋體發(fā)揮作用的藥物是

A.阿苯達(dá)唑

B.奧沙西泮

C.布洛芬

D.卡馬西平

【答案】:C

【解析】本題主要考查對(duì)不同藥物特性的了解,需判斷哪種藥物在臨床應(yīng)用外消旋體時(shí),體內(nèi)無(wú)效的左旋體能自動(dòng)轉(zhuǎn)化為右旋體發(fā)揮作用。選項(xiàng)A:阿苯達(dá)唑阿苯達(dá)唑是一種廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥,其作用機(jī)制主要是通過(guò)抑制寄生蟲(chóng)對(duì)葡萄糖的攝取,導(dǎo)致蟲(chóng)體糖原耗竭,使寄生蟲(chóng)無(wú)法生存和繁殖,并不存在體內(nèi)無(wú)效的左旋體自動(dòng)轉(zhuǎn)化為右旋體發(fā)揮作用的情況,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:奧沙西泮奧沙西泮是地西泮的活性代謝產(chǎn)物,主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮?受體,增強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的作用,起到抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠等作用,不存在題干中所述的左旋體轉(zhuǎn)化為右旋體發(fā)揮作用的特性,所以B選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:布洛芬布洛芬臨床使用其外消旋體,其無(wú)效的左旋體可在體內(nèi)自動(dòng)轉(zhuǎn)化為有活性的右旋體,從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用,符合題干描述,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:卡馬西平卡馬西平是一種抗癲癇藥,它主要作用于細(xì)胞膜,能增強(qiáng)鈉通道滅活效能,限制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)放,以及通過(guò)阻斷突觸前Na?通道與動(dòng)作電位發(fā)放,阻斷神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,并不具備題干所涉及的左旋體轉(zhuǎn)化特性,所以D選項(xiàng)不符合題意。綜上,本題正確答案是C。10、微囊的特點(diǎn)不包括

A.防止藥物在胃腸道內(nèi)失活

B.可使某些藥物迅速達(dá)到作用部位

C.可使液態(tài)藥物固態(tài)化

D.可使某些藥物具有靶向作用

【答案】:B

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析,判斷其是否屬于微囊的特點(diǎn),進(jìn)而得出正確答案。選項(xiàng)A:微囊是將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊狀物。它可以對(duì)藥物起到一定的保護(hù)作用,防止藥物在胃腸道內(nèi)受到胃酸、消化酶等因素的影響而失活,所以該選項(xiàng)屬于微囊的特點(diǎn)。選項(xiàng)B:微囊通常是緩慢釋放藥物,以達(dá)到延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間、減少藥物刺激性等目的,而不是使某些藥物迅速達(dá)到作用部位。因此,該選項(xiàng)不屬于微囊的特點(diǎn)。選項(xiàng)C:通過(guò)微囊化技術(shù),可以將液態(tài)藥物包裹在囊材中,使其固態(tài)化,便于儲(chǔ)存、運(yùn)輸和使用等,該選項(xiàng)屬于微囊的特點(diǎn)。選項(xiàng)D:在制備微囊時(shí),可以通過(guò)選用特定的囊材、控制微囊的粒徑等方法,使微囊具有靶向性,能夠?qū)⑺幬锒ㄏ蜻\(yùn)輸?shù)教囟ǖ慕M織或器官,該選項(xiàng)屬于微囊的特點(diǎn)。綜上,答案選B。11、助消化藥使用時(shí)間()

A.飯前

B.上午7~8點(diǎn)時(shí)一次服用

C.睡前

D.飯后

【答案】:A

【解析】本題主要考查助消化藥的使用時(shí)間。選項(xiàng)A:飯前服用助消化藥是較為合適的,因?yàn)轱埱拔竷?nèi)基本排空,此時(shí)服用助消化藥能使其在進(jìn)入胃腸道后迅速發(fā)揮藥效,促進(jìn)食物的消化和吸收,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:上午7-8點(diǎn)時(shí)一次服用這種時(shí)間安排通常不是助消化藥的常規(guī)使用時(shí)間,一般針對(duì)的是有特定時(shí)辰藥理學(xué)特點(diǎn)的藥物,比如某些糖皮質(zhì)激素類藥物常在這個(gè)時(shí)間服用以符合人體激素分泌節(jié)律,助消化藥并無(wú)此特點(diǎn),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:睡前服用藥物通常是針對(duì)一些需要在睡眠期間發(fā)揮作用的藥物,如鎮(zhèn)靜催眠藥等,而助消化藥主要是在進(jìn)食時(shí)或進(jìn)食后發(fā)揮作用,睡前服用無(wú)法起到助消化的作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:飯后服用雖然也能起到一定的助消化作用,但相較于飯前服用,由于食物已經(jīng)進(jìn)入胃內(nèi),藥物發(fā)揮作用會(huì)受到一定影響,不能及時(shí)協(xié)助食物的消化過(guò)程,因此不是最佳的服用時(shí)間,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。12、17β-羧酸衍生物,體內(nèi)水解成羧酸失活,避免皮質(zhì)激素全身作用的藥物是

A.丙酸倍氯米松

B.丙酸氟替卡松

C.布地奈德

D.氨茶堿

【答案】:B

【解析】本題主要考查避免皮質(zhì)激素全身作用且體內(nèi)水解成羧酸失活的17β-羧酸衍生物相關(guān)藥物知識(shí)。分析選項(xiàng)A丙酸倍氯米松是一種強(qiáng)效外用糖皮質(zhì)激素類藥,雖然也有抗炎等作用,但它并不完全符合題干中描述的“體內(nèi)水解成羧酸失活,避免皮質(zhì)激素全身作用”的特點(diǎn),故A選項(xiàng)不符合題意。分析選項(xiàng)B丙酸氟替卡松屬于17β-羧酸衍生物,其在體內(nèi)可水解成羧酸而失活,能有效避免皮質(zhì)激素的全身作用。因此,它符合題干所描述的藥物特征,故B選項(xiàng)正確。分析選項(xiàng)C布地奈德是一種具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素,它的作用機(jī)制和代謝特點(diǎn)與題干中“體內(nèi)水解成羧酸失活,避免皮質(zhì)激素全身作用的17β-羧酸衍生物”并不匹配,所以C選項(xiàng)不正確。分析選項(xiàng)D氨茶堿為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng),主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀,并非題干所涉及的皮質(zhì)激素類相關(guān)藥物,故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。13、胃排空速率加快時(shí),藥效減弱的藥物是

A.阿司匹林腸溶片

B.地西泮片

C.紅霉素腸溶膠囊

D.硫糖鋁膠囊

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制,結(jié)合胃排空速率加快對(duì)藥效的影響來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:阿司匹林腸溶片阿司匹林腸溶片在腸道內(nèi)崩解、吸收,胃排空速率加快可使藥物更快到達(dá)腸道,從而加速藥物的吸收,一般會(huì)使藥效更快發(fā)揮,而不是藥效減弱。所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:地西泮片地西泮片主要在腸道吸收,胃排空速率加快會(huì)使藥物迅速進(jìn)入腸道,增加其在腸道的吸收速率,進(jìn)而可能增強(qiáng)藥效,而非藥效減弱。所以選項(xiàng)B不符合要求。選項(xiàng)C:紅霉素腸溶膠囊紅霉素腸溶膠囊為腸溶制劑,在腸道內(nèi)溶解、吸收。胃排空速率加快能促使藥物更快進(jìn)入腸道,有利于藥物吸收,可使藥物更快起效,不會(huì)導(dǎo)致藥效減弱。所以選項(xiàng)C不符合要求。選項(xiàng)D:硫糖鋁膠囊硫糖鋁是胃黏膜保護(hù)劑,需要在胃中發(fā)揮保護(hù)胃黏膜的作用。若胃排空速率加快,硫糖鋁會(huì)過(guò)快地排出胃,不能充分與胃黏膜接觸并發(fā)揮保護(hù)作用,從而導(dǎo)致藥效減弱。所以選項(xiàng)D符合要求。綜上,答案選D。14、藥品儲(chǔ)存按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理依那普利屬于第Ⅰ類,是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

A.滲透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解離度

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)藥物的性質(zhì)特點(diǎn)來(lái)分析其體內(nèi)吸收的決定因素。依那普利屬于第Ⅰ類藥物,是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物。對(duì)于第Ⅰ類藥物而言,其在體內(nèi)的吸收過(guò)程主要受到胃排空速度的影響。選項(xiàng)A,滲透效率主要影響的是低滲透性藥物的吸收情況,依那普利具有高滲透性,所以滲透效率并非其體內(nèi)吸收的關(guān)鍵決定因素。選項(xiàng)B,溶解速率通常是針對(duì)低溶解性藥物吸收的關(guān)鍵因素,而依那普利是高水溶解性藥物,溶解速率并不是其體內(nèi)吸收的決定性因素。選項(xiàng)D,解離度主要影響藥物在體內(nèi)的解離狀態(tài),進(jìn)而影響藥物的吸收等過(guò)程,但對(duì)于依那普利這類高水溶解性、高滲透性的第Ⅰ類藥物,解離度不是其體內(nèi)吸收的主要決定因素。綜上所述,依那普利體內(nèi)吸收取決于胃排空速度,答案選C。15、藥物分布、代謝、排泄過(guò)程稱為

A.轉(zhuǎn)運(yùn)

B.處置

C.生物轉(zhuǎn)化

D.消除

【答案】:B

【解析】本題主要考查藥物分布、代謝、排泄過(guò)程的專業(yè)術(shù)語(yǔ)表述。選項(xiàng)A,轉(zhuǎn)運(yùn)一般是指藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),主要涉及藥物在體內(nèi)的位置移動(dòng),并不涵蓋代謝和排泄過(guò)程,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,處置是指藥物的分布、代謝、排泄過(guò)程。分布是指藥物從血液向組織、器官轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程;代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變;排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物通過(guò)各種途徑排出體外的過(guò)程,故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,生物轉(zhuǎn)化主要是指藥物在體內(nèi)的代謝過(guò)程,即藥物在酶的作用下發(fā)生的化學(xué)變化,它不包含藥物的分布和排泄過(guò)程,所以C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D,消除是指藥物從體內(nèi)消除,主要包括代謝和排泄兩個(gè)過(guò)程,不包含藥物的分布過(guò)程,因此D選項(xiàng)也不正確。綜上,本題答案選B。16、與藥物劑量和本身藥理作用無(wú)關(guān),不可預(yù)測(cè)的藥物不良反應(yīng)是

A.副作用

B.首劑效應(yīng)

C.后遺效應(yīng)

D.特異質(zhì)反應(yīng)

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各種藥物不良反應(yīng)的特點(diǎn)來(lái)逐一分析選項(xiàng),從而得出正確答案。選項(xiàng)A:副作用副作用是指在藥物治療劑量時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。它是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的,與藥物劑量和本身藥理作用有關(guān),是可以預(yù)測(cè)的,通常在停藥后可自行恢復(fù),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:首劑效應(yīng)首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時(shí),由于機(jī)體對(duì)藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。它與藥物劑量和本身藥理作用有關(guān),一般在首次用藥時(shí)出現(xiàn),是可以通過(guò)調(diào)整劑量等方式來(lái)避免的,并非不可預(yù)測(cè),因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C:后遺效應(yīng)后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。它是由于藥物在體內(nèi)的殘留作用引起的,與藥物劑量和本身藥理作用有關(guān),是可以根據(jù)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)等因素進(jìn)行預(yù)測(cè)的,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D:特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例,藥理拮抗藥救治可能有效。這種反應(yīng)與患者的遺傳因素有關(guān),與藥物劑量和本身藥理作用無(wú)關(guān),是不可預(yù)測(cè)的,符合題干描述,故該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。17、為提高難溶液藥物的溶解度常需要使用潛溶劑,不能與水形成潛溶劑的物質(zhì)是()

A.乙醇

B.丙乙醇

C.膽固醇

D.聚乙二醇

【答案】:C

【解析】本題主要考查能與水形成潛溶劑的物質(zhì)相關(guān)知識(shí)。潛溶劑是能提高難溶性藥物溶解度的混合溶劑,通常是與水形成潛溶劑的有機(jī)溶劑。選項(xiàng)A,乙醇可以與水以任意比例互溶,能夠和水形成潛溶劑,可用于提高難溶性藥物的溶解度,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,丙乙醇具有一定的親水性,能與水混溶,可和水共同作為潛溶劑來(lái)增加難溶性藥物的溶解度,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C,膽固醇是一種脂溶性物質(zhì),不溶于水,不能與水形成潛溶劑,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D,聚乙二醇具有良好的水溶性,能與水形成混合溶劑,作為潛溶劑提高難溶性藥物的溶解度,該選項(xiàng)不符合題意。綜上,不能與水形成潛溶劑的物質(zhì)是膽固醇,本題答案選C。18、紫杉醇是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉的樹(shù)枝中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結(jié)構(gòu)的二萜類化合物,屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-苯妥英鈉屬于非線性藥物動(dòng)力學(xué)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物,請(qǐng)分析。

A.消除動(dòng)力學(xué)為非線性,有酶(栽體)參與

B.當(dāng)劑量增加,消除半衰期延長(zhǎng)

C.AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

D.多次給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí),其藥物的消除速度與給藥速度相等

【答案】:C

【解析】本題考查對(duì)非線性藥物動(dòng)力學(xué)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物特點(diǎn)的理解與分析。選項(xiàng)A非線性藥物動(dòng)力學(xué)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物在體內(nèi)的消除過(guò)程存在飽和現(xiàn)象,消除動(dòng)力學(xué)為非線性,其過(guò)程往往有酶(載體)參與。當(dāng)藥物劑量增加時(shí),酶或載體的結(jié)合位點(diǎn)會(huì)逐漸被飽和,導(dǎo)致藥物消除速率發(fā)生變化。所以消除動(dòng)力學(xué)為非線性且有酶(載體)參與是非線性藥物動(dòng)力學(xué)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的特點(diǎn),該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)B對(duì)于非線性藥物動(dòng)力學(xué)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物,當(dāng)劑量增加時(shí),由于藥物代謝酶或載體被飽和,藥物消除能力相對(duì)下降,消除半衰期會(huì)延長(zhǎng)。這是因?yàn)樗幬镌隗w內(nèi)消除變慢,需要更長(zhǎng)時(shí)間才能消除一定比例的藥量,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)C在非線性藥物動(dòng)力學(xué)中,AUC(血藥濃度-時(shí)間曲線下面積)和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量并不成正比。因?yàn)榉蔷€性過(guò)程中,藥物的消除速率會(huì)隨著劑量變化而改變,不是簡(jiǎn)單的線性關(guān)系。當(dāng)劑量增加時(shí),AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的增加幅度會(huì)大于劑量增加的幅度,所以該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D多次給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí),意味著藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄達(dá)到一種動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)。此時(shí),藥物的消除速度與給藥速度相等,體內(nèi)的藥物總量保持相對(duì)穩(wěn)定,血藥濃度也維持在一個(gè)相對(duì)穩(wěn)定的水平,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。綜上,答案選C。19、與藥物在體內(nèi)分布無(wú)關(guān)的因素是

A.血腦屏障

B.藥物的理化性質(zhì)

C.組織器官血流量

D.腎臟功能

【答案】:D

【解析】本題可分析每個(gè)選項(xiàng)與藥物在體內(nèi)分布的關(guān)聯(lián)性,進(jìn)而判斷出與藥物在體內(nèi)分布無(wú)關(guān)的因素。A選項(xiàng):血腦屏障血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障。它能夠阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織,對(duì)藥物在腦內(nèi)的分布起著重要作用。一些藥物由于分子大小、極性等原因難以通過(guò)血腦屏障,從而影響其在腦內(nèi)的分布情況,所以血腦屏障與藥物在體內(nèi)分布有關(guān),A選項(xiàng)不符合題意。B選項(xiàng):藥物的理化性質(zhì)藥物的理化性質(zhì),如藥物的脂溶性、解離度、分子量大小等,會(huì)顯著影響藥物在體內(nèi)的分布。例如,脂溶性高的藥物更容易通過(guò)生物膜,能夠更廣泛地分布到脂肪組織等部位;而藥物的解離度會(huì)影響其在不同pH環(huán)境下的存在形式,進(jìn)而影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)和分布,所以藥物的理化性質(zhì)與藥物在體內(nèi)分布有關(guān),B選項(xiàng)不符合題意。C選項(xiàng):組織器官血流量組織器官血流量的多少會(huì)影響藥物到達(dá)該組織器官的速度和量。血流量豐富的組織器官,藥物能夠更快地到達(dá)并在其中進(jìn)行分布;而血流量少的組織器官,藥物到達(dá)的速度相對(duì)較慢,分布量也相對(duì)較少。比如,肝臟、腎臟等器官血流量大,藥物在這些器官的分布相對(duì)較多,因此組織器官血流量與藥物在體內(nèi)分布有關(guān),C選項(xiàng)不符合題意。D選項(xiàng):腎臟功能腎臟功能主要影響藥物的排泄過(guò)程。腎臟是藥物排泄的主要器官之一,腎臟通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管分泌和重吸收等方式將藥物排出體外。它主要負(fù)責(zé)藥物從體內(nèi)的清除,而不是藥物在體內(nèi)的分布。所以腎臟功能與藥物在體內(nèi)分布無(wú)關(guān),D選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。20、用藥劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)屬于()。

A.繼發(fā)性反應(yīng)

B.毒性反應(yīng)

C.特異質(zhì)反應(yīng)

D.變態(tài)反應(yīng)

【答案】:B

【解析】本題主要考查不同類型機(jī)體反應(yīng)的概念。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:繼發(fā)性反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果,并非用藥劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多導(dǎo)致,所以A選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B:毒性反應(yīng)是指用藥劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng),與題干描述相符,所以B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:特異質(zhì)反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與用藥劑量和蓄積無(wú)關(guān),所以C選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)D:變態(tài)反應(yīng)也叫過(guò)敏反應(yīng),是機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng),與用藥劑量和蓄積過(guò)多并無(wú)直接關(guān)聯(lián),所以D選項(xiàng)不符合題意。綜上,本題答案選B。21、阿托品的作用機(jī)制是()

A.影響機(jī)體免疫功能

B.影響

C.影響細(xì)胞膜離子通道

D.阻斷受體

【答案】:D

【解析】本題考查阿托品的作用機(jī)制。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:影響機(jī)體免疫功能并非阿托品的作用機(jī)制,阿托品主要作用于特定的受體來(lái)發(fā)揮生理效應(yīng),而不是直接影響機(jī)體免疫功能,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:“影響”表述過(guò)于寬泛和模糊,不能準(zhǔn)確說(shuō)明阿托品的具體作用機(jī)制,因此該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)C:阿托品并不主要通過(guò)影響細(xì)胞膜離子通道來(lái)發(fā)揮作用,它有其特定的作用靶點(diǎn)和作用方式,所以該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)D:阿托品能夠阻斷受體,其對(duì)M膽堿受體有阻斷作用,從而產(chǎn)生一系列如解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌等藥理作用,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。22、屬于被動(dòng)靶向的制劑有

A.糖基修飾脂質(zhì)體

B.免疫脂質(zhì)體

C.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體

D.脂質(zhì)體

【答案】:D

【解析】本題考查被動(dòng)靶向制劑的范疇。被動(dòng)靶向制劑即自然靶向制劑,是載藥微粒進(jìn)入體內(nèi)即被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產(chǎn)生的體內(nèi)分布特征。通常微粒粒徑在1-10μm時(shí),大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于100nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過(guò)方式截留,被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。選項(xiàng)A糖基修飾脂質(zhì)體,糖基具有識(shí)別作用,是通過(guò)在脂質(zhì)體表面連接糖基,使其能夠與特定細(xì)胞表面的受體結(jié)合,實(shí)現(xiàn)對(duì)特定細(xì)胞的靶向作用,屬于主動(dòng)靶向制劑。選項(xiàng)B免疫脂質(zhì)體,是在脂質(zhì)體表面接上某種抗體,通過(guò)抗體與抗原的特異性結(jié)合,使脂質(zhì)體能夠定向作用于靶細(xì)胞,屬于主動(dòng)靶向制劑。選項(xiàng)C長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,是通過(guò)在脂質(zhì)體表面連接聚乙二醇(PEG)等親水性聚合物,減少單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)(MPS)的攝取,延長(zhǎng)脂質(zhì)體在血液循環(huán)中的時(shí)間,不屬于典型的被動(dòng)靶向制劑。選項(xiàng)D脂質(zhì)體,是一種被動(dòng)靶向制劑,它可以被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬而濃集于肝、脾等單核-巨噬細(xì)胞豐富的組織器官中,符合被動(dòng)靶向制劑的特點(diǎn)。綜上,答案選D。23、單位時(shí)間內(nèi)胃容物的排出量

A.胃排空速率

B.肝一腸循環(huán)

C.首過(guò)效應(yīng)

D.代謝

【答案】:A

【解析】本題考查對(duì)各選項(xiàng)所涉及概念的理解,破題點(diǎn)在于明確題干中描述的“單位時(shí)間內(nèi)胃容物的排出量”對(duì)應(yīng)的具體概念。對(duì)選項(xiàng)A的分析胃排空速率指的是單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量,與題干中“單位時(shí)間內(nèi)胃容物的排出量”表述完全一致,所以選項(xiàng)A正確。對(duì)選項(xiàng)B的分析肝-腸循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象,它與胃容物的排出量并無(wú)關(guān)聯(lián),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。對(duì)選項(xiàng)C的分析首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象,主要涉及藥物在體內(nèi)的代謝過(guò)程,并非胃容物的排出,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。對(duì)選項(xiàng)D的分析代謝是指機(jī)體與環(huán)境之間的物質(zhì)和能量交換以及生物體內(nèi)物質(zhì)和能量的自我更新過(guò)程,是一個(gè)廣泛的生理概念,不特指胃容物的排出情況,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。24、用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑是

A.純化水

B.注射用水

C.滅菌蒸餾水

D.滅菌注射用水

【答案】:D

【解析】本題主要考查用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液稀釋劑的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A:純化水純化水是原水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的供藥用的水,不含任何附加劑。它一般作為配制普通藥物制劑的溶劑或試驗(yàn)用水,不得用于注射劑的配制與稀釋等,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:注射用水注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水,可作為配制注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的精洗。但它并非專門用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:滅菌蒸餾水滅菌蒸餾水是經(jīng)過(guò)滅菌處理的蒸餾水,雖然其無(wú)菌,但它的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和使用范圍并不完全等同于專門用于注射用滅菌粉末溶劑或注射液稀釋劑的要求,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:滅菌注射用水滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得,主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑,符合本題要求,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。25、常用LD50與ED50的比值表示藥物的安全性,其值越大越安全,但有時(shí)欠合理,沒(méi)有考慮到藥物最大效應(yīng)時(shí)的毒性,屬于

A.效能

B.效價(jià)強(qiáng)度

C.半數(shù)致死量

D.治療指數(shù)

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及概念的定義,逐一分析來(lái)確定正確答案。選項(xiàng)A效能是指在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,所能達(dá)到的最大效應(yīng),其主要反映藥物的內(nèi)在活性,與用LD50(半數(shù)致死量)與ED50(半數(shù)有效量)的比值來(lái)衡量藥物安全性這一內(nèi)容無(wú)關(guān),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大,主要用于藥物之間效價(jià)的比較,并非用LD50與ED50的比值來(lái)表示藥物安全性,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C半數(shù)致死量是指引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的藥物劑量,它只是一個(gè)單純衡量藥物毒性的指標(biāo),不是LD50與ED50的比值,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D治療指數(shù)是用LD50與ED50的比值來(lái)表示的,該值越大表明藥物的安全性越高,但它有時(shí)存在不合理之處,因?yàn)樗鼪](méi)有考慮到藥物最大效應(yīng)時(shí)的毒性,符合題干描述,故D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。26、體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間稱為()

A.表觀分布容積

B.腸-肝循環(huán)

C.生物半衰期

D.生物利用度

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及概念的定義來(lái)判斷正確答案。選項(xiàng)A表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后,體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值稱為表觀分布容積,它并不是體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間,故選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B腸-肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象,并非是體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需的時(shí)間,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C生物半衰期是指體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間,符合題干描述,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速率,和體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間沒(méi)有關(guān)系,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選C。27、服用地西泮催眠次晨出現(xiàn)乏力,倦怠等“宿醉”現(xiàn)象,該不良反應(yīng)是

A.過(guò)敏反應(yīng)

B.首劑效應(yīng)

C.副作用

D.后遺效應(yīng)

【答案】:D

【解析】題目考查藥物不良反應(yīng)的類型判斷。逐一分析各選項(xiàng):-A項(xiàng)過(guò)敏反應(yīng)是機(jī)體受藥物刺激后發(fā)生的異常免疫反應(yīng),題干中所述“宿醉”現(xiàn)象并非過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn),A項(xiàng)錯(cuò)誤。-B項(xiàng)首劑效應(yīng)是指某些藥物在首次使用時(shí),機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)較為強(qiáng)烈,題干不是首次用藥的特殊反應(yīng),B項(xiàng)錯(cuò)誤。-C項(xiàng)副作用是藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用,題干“宿醉”現(xiàn)象并非是地西泮治療催眠時(shí)伴隨出現(xiàn)的一般無(wú)關(guān)作用,C項(xiàng)錯(cuò)誤。-D項(xiàng)后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng),服用地西泮催眠次晨出現(xiàn)乏力、倦怠等“宿醉”現(xiàn)象,符合后遺效應(yīng)特點(diǎn),D項(xiàng)正確。綜上,答案選D。28、將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的目的是

A.掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?/p>

B.提高藥物的穩(wěn)定性

C.降低藥物刺激性

D.提高藥物的生物利用度

【答案】:B

【解析】本題考查將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的目的。選項(xiàng)A,掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば允黔h(huán)糊精包合物的用途之一,但并非將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的主要目的。選項(xiàng)B,維A酸性質(zhì)不穩(wěn)定,在光線、空氣等因素作用下容易發(fā)生氧化、降解等反應(yīng)。而制成β-環(huán)糊精包合物后,β-環(huán)糊精可以將維A酸分子包合在其洞穴結(jié)構(gòu)中,形成一個(gè)相對(duì)穩(wěn)定的環(huán)境,減少外界因素對(duì)維A酸的影響,從而提高藥物的穩(wěn)定性。所以將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的目的是提高藥物的穩(wěn)定性,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,雖然包合物在一定程度上可能降低藥物刺激性,但這不是將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的核心目的。選項(xiàng)D,提高藥物的生物利用度主要涉及藥物的吸收、分布、代謝和排泄等藥動(dòng)學(xué)過(guò)程,將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物主要是為了改善其穩(wěn)定性,而非主要提高生物利用度。綜上,答案選B。29、在水溶液中不穩(wěn)定、臨用時(shí)需現(xiàn)配的藥物是()。

A.鹽酸普魯卡因

B.鹽酸氯胺酮

C.青霉素鉀

D.鹽酸氯丙嗪

【答案】:C

【解析】本題主要考查在水溶液中不穩(wěn)定、臨用時(shí)需現(xiàn)配的藥物。選項(xiàng)A鹽酸普魯卡因化學(xué)穩(wěn)定性相對(duì)較好,在水溶液中并非極不穩(wěn)定需要臨用時(shí)現(xiàn)配,故A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B鹽酸氯胺酮化學(xué)性質(zhì)較為穩(wěn)定,其在水溶液中能保持一定的穩(wěn)定性,不需要臨用時(shí)現(xiàn)配,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C青霉素鉀是β-內(nèi)酰胺類抗生素,其β-內(nèi)酰胺環(huán)的化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,在水溶液中很容易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng),導(dǎo)致藥物失效,且水解產(chǎn)物可能會(huì)引起過(guò)敏反應(yīng),所以青霉素鉀在水溶液中不穩(wěn)定,臨床上需要臨用時(shí)現(xiàn)配,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D鹽酸氯丙嗪在通常情況下化學(xué)性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定,在水溶液中不會(huì)迅速發(fā)生不穩(wěn)定反應(yīng)而需要臨用現(xiàn)配,D選項(xiàng)不符合。綜上,答案選C。30、機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物是

A.清除率

B.表觀分布容積

C.二室模型

D.單室模型

【答案】:A

【解析】本題主要考查對(duì)藥物相關(guān)概念的理解與區(qū)分。選項(xiàng)A清除率是指機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物,這與題干所描述的內(nèi)容完全相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后,體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值。它并不涉及單位時(shí)間內(nèi)清除藥物相當(dāng)于多少體積流經(jīng)血液中的藥物這一概念,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C二室模型是將機(jī)體視為由中央室和周邊室組成的藥動(dòng)學(xué)模型。該模型主要用于描述藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和分布情況,并非針對(duì)單位時(shí)間內(nèi)藥物清除體積的概念,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D單室模型是把機(jī)體視為一個(gè)均一的單元,藥物進(jìn)入機(jī)體后迅速在血液以及各組織器官之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。同樣,它也不是關(guān)于單位時(shí)間內(nèi)清除藥物相當(dāng)于多少體積流經(jīng)血液中的定義,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。第二部分多選題(10題)1、臨床常用的降血脂藥包括

A.ACE抑制劑

B.HMG-CoA還原酶抑制劑

C.苯氧乙酸類

D.煙酸類

【答案】:BCD

【解析】本題主要考查臨床常用降血脂藥的類別。選項(xiàng)AACE抑制劑即血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,其主要作用是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而起到擴(kuò)張血管、降低血壓的作用,并非降血脂藥,所以選項(xiàng)A不符合。選項(xiàng)BHMG-CoA還原酶抑制劑,此類藥物能特異性抑制HMG-CoA還原酶的活性,減少膽固醇的合成,是目前臨床上應(yīng)用廣泛且有效的一類降血脂藥物,可顯著降低血漿膽固醇水平,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C苯氧乙酸類藥物可以通過(guò)激活過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體α,降低血漿甘油三酯水平,增加高密度脂蛋白膽固醇水平,是常用的降血脂藥物,因此選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D煙酸類藥物是較早應(yīng)用的降血脂藥,它可以抑制脂肪組織中的甘油三酯酶活性,減少游離脂肪酸的釋放,從而減少肝臟合成甘油三酯和極低密度脂蛋白,達(dá)到降血脂的目的,所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選BCD。2、以下敘述與美沙酮相符的是

A.含有5-庚酮結(jié)構(gòu)

B.含有3-庚酮結(jié)構(gòu)

C.屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥

D.臨床以外消旋體供藥用,但其左旋體的活性強(qiáng)

【答案】:BD

【解析】本題可根據(jù)美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)、所屬類別以及藥用形式等相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有的是3-庚酮結(jié)構(gòu),并非5-庚酮結(jié)構(gòu),所以A選項(xiàng)敘述與美沙酮不相符。B選項(xiàng):美沙酮的基本骨架為開(kāi)鏈化合物,含有3-庚酮結(jié)構(gòu),故B選項(xiàng)敘述與美沙酮相符。C選項(xiàng):美沙酮屬于氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥,而非哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥,所以C選項(xiàng)敘述與美沙酮不相符。D選項(xiàng):美沙酮臨床以外消旋體供藥用,但其左旋體的活性比右旋體強(qiáng),因此D選項(xiàng)敘述與美沙酮相符。綜上,本題正確答案為BD。3、引起藥源性心血管系統(tǒng)損害的藥物是

A.地高辛

B.胺碘酮

C.新斯的明

D.奎尼丁

【答案】:ABCD

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否會(huì)引起藥源性心血管系統(tǒng)損害。選項(xiàng)A地高辛是臨床常用的強(qiáng)心苷類藥物,主要用于治療心力衰竭等疾病。然而,使用地高辛?xí)r如果劑量不當(dāng)或患者存在某些易感因素,很容易發(fā)生中毒反應(yīng),其中心血管系統(tǒng)毒性是地高辛中毒最嚴(yán)重的表現(xiàn),可出現(xiàn)各種心律失常,如室性早搏、房室傳導(dǎo)阻滯等,所以地高辛?xí)鹚幵葱孕难芟到y(tǒng)損害。選項(xiàng)B胺碘酮是一種廣譜抗心律失常藥,在臨床上應(yīng)用廣泛。但它也有較多的不良反應(yīng),其中對(duì)心血管系統(tǒng)的損害較為常見(jiàn)。例如,胺碘酮可引起竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯,嚴(yán)重時(shí)甚至可導(dǎo)致尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速等嚴(yán)重心律失常,可見(jiàn)胺碘酮會(huì)造成藥源性心血管系統(tǒng)損害。選項(xiàng)C新斯的明是一種膽堿酯酶抑制劑,主要用于治療重癥肌無(wú)力等疾病。在使用過(guò)程中,新斯的明可激動(dòng)心臟的M膽堿受體,導(dǎo)致心率減慢、心肌收縮力減弱等心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng),所以新斯的明也能引起藥源性心血管系統(tǒng)損害。選項(xiàng)D奎尼丁是Ⅰa類抗心律失常藥,它可以抑制心肌細(xì)胞膜的鈉通道,影響心肌的電生理活動(dòng)??岫≡谥委熜穆墒С5耐瑫r(shí),也可能導(dǎo)致心律失常的發(fā)生,如尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)等嚴(yán)重的心血管系統(tǒng)不良反應(yīng),因此奎尼丁會(huì)引起藥源性心血管系統(tǒng)損害。綜上,地高辛、胺碘酮、新斯的明、奎尼丁均會(huì)引起藥源性心血管系統(tǒng)損害,本題正確答案為ABCD。4、可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型有

A.叔胺類

B.酯類

C.硫醚類

D.芳烴類

【答案】:AC

【解析】本題主要考查可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型。選項(xiàng)A叔胺類化合物在體內(nèi)可以發(fā)生去烴基代謝。在代謝過(guò)程中,叔胺上的烴基可能會(huì)被氧化等方式去除,所以叔胺類屬于可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B酯類的代謝主要是發(fā)生水解反應(yīng),生成相應(yīng)的酸和醇,通常不是去烴基代謝,因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C硫醚類化合物可以發(fā)生去烴基代謝。在體內(nèi)的代謝反應(yīng)中,硫醚上的烴基能夠被代謝去除,所以硫醚類屬于可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D芳烴類的代謝一般是發(fā)生環(huán)上的氧化等反應(yīng),而非去烴基代謝,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型有叔胺類和硫醚類,答案選AC。5、頭孢哌酮具有哪些結(jié)構(gòu)特征

A.其母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪駢合而成

B.含有氧哌嗪的結(jié)構(gòu)

C.含有四氮唑的結(jié)構(gòu)

D.含有氨基噻唑的結(jié)構(gòu)

【答案】:ABC

【解析】本題主要考查頭孢哌酮的結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)A頭孢哌酮屬于頭孢菌素類抗生素,頭孢菌素類抗生素的母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪駢合而成。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B頭孢哌酮的結(jié)構(gòu)中含有氧哌嗪的結(jié)構(gòu),氧哌嗪的存在賦予了該藥物特定的化學(xué)性質(zhì)和藥理活性。因此,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C頭孢哌酮結(jié)構(gòu)里含有四氮唑的結(jié)構(gòu),四氮唑結(jié)構(gòu)對(duì)藥物的穩(wěn)定性、藥代動(dòng)力學(xué)等方面可能會(huì)產(chǎn)生影響。所以,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D氨基噻唑結(jié)構(gòu)常見(jiàn)于其他一些抗生素如頭孢噻肟等,但頭孢哌酮的結(jié)構(gòu)中并不含有氨基噻唑。所以,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。6、下列抗抑郁藥物中,代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物有

A.鹽酸氟西汀

B.文拉法辛

C.舍曲林

D.鹽酸帕羅西汀

【答案】:AB

【解析】本題主要考查抗抑郁藥物中代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):鹽酸氟西?。蝴}酸氟西汀在體內(nèi)代謝產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物去甲氟西汀與原藥保持相同的藥效,該選項(xiàng)符合題意。B選項(xiàng):文拉法辛:文拉法辛在體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物為O-去甲文拉法辛,其與文拉法辛具有相似的藥理活性,即代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效,該選項(xiàng)符合題意。C選項(xiàng):舍曲林:舍曲林的代謝產(chǎn)物與原藥的藥效情況并非是保持相同藥效,該選項(xiàng)不符合題意。D選項(xiàng):鹽酸帕羅西?。蝴}酸帕羅西汀的代謝產(chǎn)物不具備與原藥相同的藥效,該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選AB。7、常用作片劑黏合劑的輔料有

A.淀粉漿

B

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