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押題寶典執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》通關(guān)考試題庫(kù)第一部分單選題(30題)1、分光光度法常用的波長(zhǎng)范圍中,紫外光區(qū)
A.200~400nm
B.400~760nm
C.760~2500nm
D.2.5~25μm
【答案】:A
【解析】本題主要考查分光光度法常用波長(zhǎng)范圍中紫外光區(qū)的界定。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:200~400nm為紫外光區(qū),該選項(xiàng)符合分光光度法中對(duì)于紫外光區(qū)波長(zhǎng)范圍的定義,所以選項(xiàng)A正確。-選項(xiàng)B:400~760nm是可見(jiàn)光區(qū)的波長(zhǎng)范圍,并非紫外光區(qū),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:760~2500nm為近紅外光區(qū)的波長(zhǎng)范圍,不是紫外光區(qū),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:2.5~25μm對(duì)應(yīng)的是中紅外光區(qū)的波長(zhǎng)范圍,也不是紫外光區(qū),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。2、經(jīng)腸道吸收
A.靜脈注射劑
B.氣霧劑
C.腸溶片
D.直腸栓
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同劑型藥物的吸收途徑。選項(xiàng)A,靜脈注射劑是將藥物直接注入靜脈血管,藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),不經(jīng)過(guò)腸道吸收。選項(xiàng)B,氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出,經(jīng)呼吸道吸入等方式給藥,并非經(jīng)腸道吸收。選項(xiàng)C,腸溶片是指在胃液中不崩解,而在腸液中能夠崩解和吸收的一種片劑。其設(shè)計(jì)目的就是使藥物在腸道中釋放并被吸收,所以腸溶片是經(jīng)腸道吸收的,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,直腸栓是通過(guò)肛門(mén)插入直腸給藥,藥物通過(guò)直腸黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán),并非主要經(jīng)腸道吸收。綜上,答案選C。3、靜脈注射某藥80mg,初始血藥濃度為20mg/l,則該藥的表觀分布容積V為()。
A.0.25L
B.4L
C.0.4L
D.1.6L
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)表觀分布容積的計(jì)算公式來(lái)求解該藥的表觀分布容積\(V\)。表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí),體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值,其計(jì)算公式為\(V=\frac{X}{C}\),其中\(zhòng)(V\)為表觀分布容積,\(X\)為體內(nèi)藥量,\(C\)為血藥濃度。已知靜脈注射某藥\(80mg\),即體內(nèi)藥量\(X=80mg\);初始血藥濃度為\(20mg/L\),即血藥濃度\(C=20mg/L\)。將\(X=80mg\)、\(C=20mg/L\)代入公式\(V=\frac{X}{C}\),可得:\(V=\frac{80mg}{20mg/L}=4L\)所以該藥的表觀分布容積\(V\)為\(4L\),答案選B。4、片劑的物料塑性較差會(huì)造成
A.裂片
B.黏沖
C.片重差異超限
D.均勻度不合格
【答案】:A
【解析】本題考查片劑物料塑性較差所造成的結(jié)果。選項(xiàng)A當(dāng)片劑的物料塑性較差時(shí),物料在受壓過(guò)程中不能很好地塑性變形,在片劑內(nèi)部產(chǎn)生的應(yīng)力不能有效分散,當(dāng)片劑脫模后,內(nèi)部應(yīng)力釋放,就容易導(dǎo)致片劑出現(xiàn)裂片現(xiàn)象。所以物料塑性較差會(huì)造成裂片,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B黏沖主要是由于顆粒不夠干燥、物料易吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面粗糙等原因引起的,與物料塑性較差并無(wú)直接關(guān)聯(lián),選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C片重差異超限通常是由于顆粒流動(dòng)性不好、顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊、加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少、沖頭與模孔吻合性不好等因素造成的,并非是物料塑性較差導(dǎo)致的,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D均勻度不合格一般與物料的混合均勻程度、含量測(cè)定方法的準(zhǔn)確性等因素有關(guān),和物料的塑性好壞沒(méi)有直接關(guān)系,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。5、借助載體,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是
A.濾過(guò)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.易化擴(kuò)散
D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)不同藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:濾過(guò):濾過(guò)是指水溶性的極性或非極性藥物分子借助流體靜壓或滲透壓隨體液通過(guò)細(xì)胞膜的水性通道而進(jìn)行的跨膜運(yùn)轉(zhuǎn),與題干中“借助載體”的描述不符,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:簡(jiǎn)單擴(kuò)散:簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層,是一種順濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式,不消耗能量,也不需要載體,與題干中“借助載體”的描述不符,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:易化擴(kuò)散:易化擴(kuò)散又稱(chēng)載體轉(zhuǎn)運(yùn),是指某些非脂溶性或脂溶性較小的物質(zhì),在特殊蛋白載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散的過(guò)程,此過(guò)程不消耗能量,與題干描述一致,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng),從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程,需要消耗能量,與題干中“不消耗能量”的描述不符,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。6、某藥廠生產(chǎn)一批阿司匹林片共計(jì)900盒,批號(hào)150201,有效期2年。藥典規(guī)定阿司匹林原料的含量測(cè)定方法為
A.化學(xué)分析法
B.比色法
C.HPLC
D.儀器分析法
【答案】:A
【解析】本題主要考查阿司匹林原料含量測(cè)定方法的相關(guān)知識(shí)?;瘜W(xué)分析法是以物質(zhì)的化學(xué)反應(yīng)為基礎(chǔ)的分析方法,是分析化學(xué)科學(xué)重要的分支,具有經(jīng)典、準(zhǔn)確等特點(diǎn),在藥物分析領(lǐng)域有著廣泛應(yīng)用。阿司匹林的結(jié)構(gòu)和化學(xué)性質(zhì)決定了其含量測(cè)定可以采用化學(xué)分析法進(jìn)行準(zhǔn)確測(cè)定,化學(xué)分析法能夠滿(mǎn)足對(duì)阿司匹林原料含量測(cè)定的精度要求,因此是藥典規(guī)定的阿司匹林原料含量測(cè)定方法,A選項(xiàng)正確。比色法是通過(guò)比較或測(cè)量有色物質(zhì)溶液顏色深淺來(lái)確定待測(cè)組分含量的方法,該方法主要用于一些特定物質(zhì)的定量分析,但不是阿司匹林原料含量測(cè)定的主要方法,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。高效液相色譜法(HPLC)是一種常用的色譜分析方法,雖然在藥物分析中應(yīng)用廣泛,但對(duì)于阿司匹林原料的含量測(cè)定,化學(xué)分析法更為經(jīng)典和常用,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。儀器分析法是利用各種儀器對(duì)物質(zhì)進(jìn)行分析的方法,是一個(gè)廣泛的概念,包含多種具體的分析方法,不是針對(duì)阿司匹林原料含量測(cè)定的具體規(guī)定方法,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。7、可作為氣霧劑潛溶劑的是
A.乙醇
B.七氟丙烷
C.聚山梨酯80
D.維生素C
【答案】:A
【解析】本題主要考查氣霧劑潛溶劑的相關(guān)知識(shí)。潛溶劑是能提高難溶性藥物的溶解度,與拋射劑混溶,使氣霧劑在加壓狀態(tài)下為均相溶液的物質(zhì)。選項(xiàng)A,乙醇是常用的氣霧劑潛溶劑。它具有一定的溶解性,能夠與拋射劑混溶,并且在氣霧劑制備中較為常用,可作為藥物的溶劑,有助于藥物在氣霧劑體系中均勻分散,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,七氟丙烷是常用的拋射劑,拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,而不是潛溶劑,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,聚山梨酯80通常作為乳化劑、增溶劑等使用,并非氣霧劑潛溶劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,維生素C一般作為抗氧劑,用于防止藥物氧化變質(zhì),并非用于氣霧劑潛溶劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。8、辛伐他汀口腔崩解片可以作抗氧劑的是()
A.微晶纖維素
B.直接壓片用乳糖
C.2,6-二叔丁基對(duì)甲酚
D.交聯(lián)聚維酮
【答案】:C
【解析】本題是關(guān)于辛伐他汀口腔崩解片中可作抗氧劑成分的選擇題。-選項(xiàng)A:微晶纖維素是一種常用的填充劑、黏合劑和崩解劑,在片劑中主要起到增加片劑的重量和體積、改善物料的流動(dòng)性和可壓性等作用,并非抗氧劑,所以A選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:直接壓片用乳糖同樣主要作為填充劑使用,能提供適宜的物理性質(zhì)以利于片劑的成型和質(zhì)量控制,但不具備抗氧化的功能,所以B選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)C:2,6-二叔丁基對(duì)甲酚是一種常見(jiàn)的抗氧劑,它可以防止藥物成分被氧化,從而保證藥物的穩(wěn)定性和有效性,能在辛伐他汀口腔崩解片中起到抗氧化的作用,因此C選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:交聯(lián)聚維酮是一種超級(jí)崩解劑,其作用是促進(jìn)片劑在體內(nèi)迅速崩解,使藥物更快地釋放,而不是作為抗氧劑,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。9、可溶性成分的遷移將造成片劑
A.黏沖
B.硬度不夠
C.花斑
D.含量不均勻
【答案】:D
【解析】本題考查可溶性成分遷移對(duì)片劑造成的影響。首先分析選項(xiàng)A,黏沖是指片劑沖頭和模圈上黏著細(xì)粉,導(dǎo)致片面不光、有凹痕或麻點(diǎn)等現(xiàn)象,通常是由于顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等原因引起,并非可溶性成分的遷移造成,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。接著看選項(xiàng)B,片劑硬度不夠即片劑的抗磨損和抗碎裂能力不足,主要與物料的壓縮成型性、顆粒的流動(dòng)性、壓力大小等因素有關(guān),和可溶性成分的遷移關(guān)系不大,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。再看選項(xiàng)C,花斑是指片劑表面出現(xiàn)色澤不一的斑點(diǎn)或花紋,一般是由于混合不均勻、色素分布不均、顆粒干濕不勻等原因?qū)е?,與可溶性成分的遷移所產(chǎn)生的影響不相關(guān),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。最后看選項(xiàng)D,當(dāng)片劑中可溶性成分遷移時(shí),在干燥過(guò)程中,可溶性成分會(huì)隨著顆粒內(nèi)部的水分蒸發(fā)而遷移到顆粒表面,干燥后這些可溶性成分就會(huì)在片劑表面析出,導(dǎo)致片劑不同部位的藥物含量發(fā)生變化,從而造成含量不均勻,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。10、腎小管中,弱酸在酸性尿液中()
A.解離多重吸收少排泄快
B.解離少重吸收多排泄慢
C.解離多重吸收少排泄慢
D.解離少重吸收少排泄快
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)弱酸在酸性尿液中的解離情況,結(jié)合藥物重吸收、排泄的機(jī)制來(lái)分析各選項(xiàng)。首先,藥物的解離程度受所處環(huán)境pH值的影響。弱酸在酸性尿液中,其解離度會(huì)降低。這是因?yàn)樗嵝原h(huán)境中氫離子濃度較高,會(huì)抑制弱酸的解離。然后,腎小管對(duì)藥物的重吸收與藥物的解離程度密切相關(guān)。當(dāng)藥物解離少,即非解離型藥物增多時(shí),脂溶性增強(qiáng),更容易通過(guò)腎小管上皮細(xì)胞的脂質(zhì)膜,從而使重吸收增多。最后,重吸收與排泄是相互關(guān)聯(lián)的過(guò)程。重吸收增多意味著進(jìn)入尿液并被排出體外的藥物量減少,導(dǎo)致藥物排泄變慢。接下來(lái)分析各選項(xiàng):-A項(xiàng):在酸性尿液中,弱酸解離少而非解離多,且重吸收多而非少,排泄慢而非快,所以A項(xiàng)錯(cuò)誤。-B項(xiàng):如上述分析,弱酸在酸性尿液中解離少,重吸收多,排泄慢,B項(xiàng)正確。-C項(xiàng):酸性尿液中弱酸解離少,重吸收多,而不是解離多重吸收少,C項(xiàng)錯(cuò)誤。-D項(xiàng):弱酸在酸性尿液中重吸收多,而不是重吸收少,D項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。11、對(duì)映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用,但強(qiáng)弱不同的手性藥物是
A.氯苯那敏
B.普羅帕酮
C.扎考必利
D.氯胺酮
【答案】:A
【解析】該題主要考查對(duì)不同手性藥物對(duì)映異構(gòu)體藥理作用特點(diǎn)的了解。選項(xiàng)A,氯苯那敏的對(duì)映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用,但強(qiáng)弱不同。氯苯那敏是經(jīng)典的抗組胺藥,其不同對(duì)映異構(gòu)體在與組胺受體結(jié)合等方面活性有差異,從而表現(xiàn)出藥理作用強(qiáng)弱的不同。選項(xiàng)B,普羅帕酮對(duì)映異構(gòu)體的藥理作用不同,左旋體有鈉通道阻滯作用,右旋體則主要有β-受體阻滯作用。選項(xiàng)C,扎考必利的對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性不同,其(R)-對(duì)映體是5-HT3受體拮抗劑,(S)-對(duì)映體為5-HT3受體激動(dòng)劑。選項(xiàng)D,氯胺酮的對(duì)映異構(gòu)體作用不同,(+)-氯胺酮具有麻醉和鎮(zhèn)痛作用,(-)-氯胺酮有中樞興奮作用。綜上,正確答案是A。12、藥品名稱(chēng)“鹽酸黃連素”屬于()。
A.注冊(cè)商標(biāo)
B.品牌名
C.商品名
D.別名
【答案】:D
【解析】該題正確答案為D。本題主要考查對(duì)藥品不同名稱(chēng)類(lèi)型概念的理解與區(qū)分。注冊(cè)商標(biāo)是用以區(qū)別商品或服務(wù)來(lái)源的標(biāo)志,經(jīng)商標(biāo)局核準(zhǔn)注冊(cè)受法律保護(hù);品牌名是企業(yè)給自己產(chǎn)品賦予的名稱(chēng),體現(xiàn)企業(yè)形象和產(chǎn)品特色;商品名是藥品生產(chǎn)企業(yè)為了樹(shù)立自己的形象和品牌,給自己的產(chǎn)品所起的名字,并經(jīng)過(guò)注冊(cè)受法律保護(hù);別名則是除了通用名之外的其他名稱(chēng),通常是由于歷史、地域或習(xí)慣等原因形成?!胞}酸黃連素”并非注冊(cè)商標(biāo)、品牌名或商品名,而是藥品的別名,所以答案選D。13、既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子是
A.鈣離子
B.神經(jīng)遞質(zhì)
C.環(huán)磷酸腺苷
D.一氧化氮
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)具有第一信使和第二信使特征的信使分子的判斷。選項(xiàng)A:鈣離子鈣離子屬于第二信使,它可以在細(xì)胞內(nèi)傳遞信息,但不具備第一信使的特征。第一信使通常是細(xì)胞外的信號(hào)分子,可與細(xì)胞表面受體結(jié)合并傳遞信息,而鈣離子主要在細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮作用,所以A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:神經(jīng)遞質(zhì)神經(jīng)遞質(zhì)是典型的第一信使。它由神經(jīng)元釋放到細(xì)胞外間隙,作用于突觸后膜上的受體,從而傳遞神經(jīng)沖動(dòng)信息。然而,它一般不具備第二信使的特征,第二信使是在細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生并傳遞信號(hào)的小分子物質(zhì),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:環(huán)磷酸腺苷環(huán)磷酸腺苷(cAMP)是常見(jiàn)的第二信使。它是在細(xì)胞內(nèi)由腺苷酸環(huán)化酶催化ATP生成的,在細(xì)胞內(nèi)傳遞信號(hào),但不具有第一信使的特點(diǎn),即不能作為細(xì)胞外的信號(hào)分子與細(xì)胞表面受體結(jié)合起始信號(hào)傳遞,所以C選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)D:一氧化氮一氧化氮具有獨(dú)特的性質(zhì),它既可以作為第一信使,又可以作為第二信使。作為第一信使,它能在細(xì)胞間傳遞信息,比如在神經(jīng)元之間、血管內(nèi)皮細(xì)胞與平滑肌細(xì)胞之間傳遞信號(hào)。同時(shí),它還能在細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生并發(fā)揮作用,具有第二信使的特征。因此,一氧化氮是既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子,D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。14、下列分子中,通常不屬于藥物毒性作用靶標(biāo)的是
A.DNA
B.RNA
C.受體
D.ATP
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥物毒性作用靶標(biāo)的常見(jiàn)類(lèi)型,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷。選項(xiàng)A:DNADNA即脫氧核糖核酸,是生物體遺傳信息的攜帶者。許多藥物可以與DNA發(fā)生相互作用,如烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物能夠與DNA分子上的堿基結(jié)合,引起DNA結(jié)構(gòu)和功能的改變,進(jìn)而影響細(xì)胞的正常生理功能,導(dǎo)致毒性作用。所以DNA通常是藥物毒性作用的靶標(biāo)。選項(xiàng)B:RNARNA即核糖核酸,在蛋白質(zhì)合成等許多重要的生命活動(dòng)中發(fā)揮關(guān)鍵作用。一些藥物可以影響RNA的合成、加工或功能,例如某些抗生素可以與細(xì)菌的核糖體RNA結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成,從而起到殺菌或抑菌的作用,但同時(shí)也可能對(duì)人體細(xì)胞產(chǎn)生一定的毒性影響。因此,RNA也常作為藥物毒性作用的靶標(biāo)。選項(xiàng)C:受體受體是細(xì)胞表面或細(xì)胞內(nèi)的一種大分子物質(zhì),能夠識(shí)別并特異性結(jié)合某些配體(如藥物),引發(fā)細(xì)胞內(nèi)一系列的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理功能。當(dāng)藥物與受體結(jié)合后,可能會(huì)過(guò)度激活或抑制受體介導(dǎo)的信號(hào)通路,導(dǎo)致機(jī)體出現(xiàn)不良反應(yīng),即產(chǎn)生毒性作用。所以受體是常見(jiàn)的藥物毒性作用靶標(biāo)。選項(xiàng)D:ATPATP即三磷酸腺苷,是細(xì)胞內(nèi)能量的“通用貨幣”,主要參與細(xì)胞內(nèi)的能量代謝過(guò)程。雖然藥物可能會(huì)影響細(xì)胞的能量代謝,但ATP本身通常不是藥物直接作用的主要靶標(biāo),它不像DNA、RNA、受體那樣經(jīng)常成為藥物產(chǎn)生毒性作用的直接作用對(duì)象。綜上,答案選D。15、以下“WH0定義的藥品不良反應(yīng)”的敘述中,關(guān)鍵的字句是
A.任何有傷害的反應(yīng)
B.任何與用藥目的無(wú)關(guān)的反應(yīng)
C.在調(diào)節(jié)生理功能過(guò)程中出現(xiàn)
D.人在接受正常劑量藥物時(shí)出現(xiàn)
【答案】:D
【解析】本題考查對(duì)“WHO定義的藥品不良反應(yīng)”關(guān)鍵信息的理解。首先分析選項(xiàng)A,“任何有傷害的反應(yīng)”表述過(guò)于寬泛,有傷害的反應(yīng)不一定是在用藥情境下產(chǎn)生,也未體現(xiàn)與藥品不良反應(yīng)定義中關(guān)于用藥劑量、用藥目的等關(guān)鍵要素的關(guān)聯(lián),所以該選項(xiàng)不能作為關(guān)鍵字句,予以排除。接著看選項(xiàng)B,“任何與用藥目的無(wú)關(guān)的反應(yīng)”,雖然提到了用藥目的,但沒(méi)有強(qiáng)調(diào)用藥劑量的情況,在實(shí)際定義中,藥品不良反應(yīng)是在特定劑量下出現(xiàn)的,僅提及與用藥目的無(wú)關(guān)不夠全面準(zhǔn)確,因此該選項(xiàng)也不符合要求,排除。再看選項(xiàng)C,“在調(diào)節(jié)生理功能過(guò)程中出現(xiàn)”,此表述沒(méi)有明確指出是在正常用藥劑量下,調(diào)節(jié)生理功能過(guò)程出現(xiàn)的反應(yīng)可能有多種情況,不一定就是藥品不良反應(yīng)所定義的情況,缺乏關(guān)鍵劑量信息,所以該選項(xiàng)不合適,排除。最后看選項(xiàng)D,“人在接受正常劑量藥物時(shí)出現(xiàn)”,準(zhǔn)確抓住了藥品不良反應(yīng)定義中的關(guān)鍵要素,強(qiáng)調(diào)了是在接受正常劑量藥物這一特定條件下出現(xiàn)的情況,符合WHO對(duì)藥品不良反應(yīng)定義的核心要點(diǎn),所以該選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案是D。16、軟膠囊的崩解時(shí)限
A.15分鐘
B.30分鐘
C.1小時(shí)
D.1.5小時(shí)
【答案】:C
【解析】本題考查軟膠囊崩解時(shí)限的相關(guān)知識(shí)。崩解時(shí)限是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中,以規(guī)定的方法進(jìn)行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過(guò)篩網(wǎng)所需時(shí)間的限度。在相關(guān)藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定中,軟膠囊的崩解時(shí)限為1小時(shí)。因此本題的正確答案是C選項(xiàng)。17、在體內(nèi)代謝過(guò)程中,少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醌代謝物的藥物是()。
A.對(duì)乙酰氨基酚
B.賴(lài)諾普利
C.舒林酸
D.氫氯噻嗪
【答案】:A
【解析】本題考查藥物在體內(nèi)的代謝特點(diǎn)。選項(xiàng)A:對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝時(shí),少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物。當(dāng)大劑量使用對(duì)乙酰氨基酚時(shí),體內(nèi)谷胱甘肽被耗竭,乙酰亞胺醌可與肝蛋白的巰基結(jié)合,引起肝壞死,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:賴(lài)諾普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,主要通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而發(fā)揮降壓等作用,其代謝過(guò)程與生成具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物無(wú)關(guān),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:舒林酸是一種前體藥物,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝為活性代謝物而起作用,并非代謝為具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:氫氯噻嗪是噻嗪類(lèi)利尿藥,主要作用于腎小管髓袢升支皮質(zhì)部,抑制鈉、氯的重吸收,產(chǎn)生利尿作用,其代謝不涉及生成乙酰亞胺醌代謝物,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。18、將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官
A.心臟
B.動(dòng)脈
C.靜脈
D.毛細(xì)血管
【答案】:B
【解析】本題主要考查人體血液循環(huán)中不同血管的功能。選項(xiàng)A,心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官,它的主要功能是通過(guò)有節(jié)律地收縮和舒張,將血液泵出并推動(dòng)血液在血管中流動(dòng),但心臟本身并不負(fù)責(zé)將血液運(yùn)送到全身器官,而是通過(guò)與之相連的血管來(lái)實(shí)現(xiàn)這一功能,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,動(dòng)脈是將血液從心臟輸送到身體各部分去的血管。動(dòng)脈管壁厚,彈性大,管內(nèi)血流速度快,能夠承受心臟泵血時(shí)產(chǎn)生的壓力,確保將心臟輸出的血液快速、有效地運(yùn)送到全身各個(gè)器官,因此B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,靜脈是把血液從身體各部分送回心臟的血管,與將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官的功能不符,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,毛細(xì)血管是連通于最小的動(dòng)脈與靜脈之間的血管,它的主要功能是進(jìn)行物質(zhì)交換,讓血液與組織細(xì)胞之間進(jìn)行氧氣、營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)和代謝廢物的交換,并非將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。19、在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮,其主要目的是
A.可以口服
B.增強(qiáng)雄激素的作用
C.增強(qiáng)蛋白同化的作用
D.增強(qiáng)脂溶性,使作用時(shí)間延長(zhǎng)
【答案】:A
【解析】本題主要考查在睪酮的17α位引入甲基得到甲睪酮的目的。選項(xiàng)A:在睪酮的17α位引入甲基后,可使藥物的化學(xué)性質(zhì)發(fā)生改變,增加了藥物的穩(wěn)定性,能夠抵抗肝臟的首過(guò)效應(yīng),從而可以口服,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:引入甲基主要的作用并非是增強(qiáng)雄激素的作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:引入甲基的主要目的不是增強(qiáng)蛋白同化的作用,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:雖然引入基團(tuán)可能會(huì)在一定程度上影響脂溶性,但這不是引入甲基的主要目的,且題干問(wèn)的主要目的并非作用時(shí)間延長(zhǎng)相關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。20、半胱氨酸,注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑中加入下列物質(zhì)的作用是
A.調(diào)節(jié)pH
B.填充劑
C.調(diào)節(jié)滲透壓
D.穩(wěn)定劑
【答案】:D
【解析】本題考查注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑中半胱氨酸的作用。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:調(diào)節(jié)pH一般會(huì)使用酸堿調(diào)節(jié)劑,如鹽酸、氫氧化鈉等,半胱氨酸并非用于調(diào)節(jié)pH,所以A選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)B:填充劑通常是一些惰性物質(zhì),如乳糖、甘露醇等,主要用于增加制劑的體積和重量,半胱氨酸不屬于填充劑,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:調(diào)節(jié)滲透壓常用的是氯化鈉、葡萄糖等物質(zhì),半胱氨酸不具有調(diào)節(jié)滲透壓的作用,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:半胱氨酸在注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑中作為穩(wěn)定劑使用,它可以防止輔酶A被氧化等,從而保證制劑的穩(wěn)定性,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。21、適合于制成溶液型注射劑的是
A.水中難溶且穩(wěn)定的藥物
B.水中易溶且穩(wěn)定的藥物
C.油中易溶且穩(wěn)定的藥物
D.水中易溶且不穩(wěn)定的藥物
【答案】:B
【解析】本題主要考查適合制成溶液型注射劑的藥物類(lèi)型。選項(xiàng)A:水中難溶且穩(wěn)定的藥物由于藥物在水中難溶,難以形成均勻、穩(wěn)定的溶液,不符合溶液型注射劑對(duì)藥物溶解度的要求,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:水中易溶且穩(wěn)定的藥物溶液型注射劑要求藥物能夠在溶劑(通常是水)中形成穩(wěn)定的溶液,水中易溶可以保證藥物能夠均勻分散在溶劑中,形成澄清透明的溶液;穩(wěn)定則能確保藥物在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中性質(zhì)不變,不會(huì)發(fā)生分解、沉淀等現(xiàn)象,因此這類(lèi)藥物適合制成溶液型注射劑,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:油中易溶且穩(wěn)定的藥物溶液型注射劑一般以水為溶劑,而油中易溶的藥物在水中的溶解性差,無(wú)法制成以水為溶劑的溶液型注射劑,通常更適合制成油溶液型注射劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:水中易溶但不穩(wěn)定的藥物雖然藥物易溶于水,但不穩(wěn)定的特性會(huì)使藥物在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中容易發(fā)生降解、變質(zhì)等情況,導(dǎo)致藥物療效降低甚至產(chǎn)生不良反應(yīng),不適合制成溶液型注射劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。22、藥物分子中引入羥基
A.增加藥物的水溶性,并增加解離度
B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力
C.增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力
D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)藥物分子中引入羥基的性質(zhì)和作用,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。分析選項(xiàng)A藥物分子引入羥基確實(shí)能增加藥物的水溶性,但增加解離度的說(shuō)法不準(zhǔn)確。一般來(lái)說(shuō),羥基的引入不一定會(huì)直接導(dǎo)致解離度增加,其對(duì)解離度的影響較為復(fù)雜,會(huì)受到藥物分子整體結(jié)構(gòu)等多種因素的影響。所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)B雖然羥基可與生物大分子形成氫鍵,但該選項(xiàng)僅強(qiáng)調(diào)了這一方面,沒(méi)有提及引入羥基對(duì)藥物親水性的影響。而在藥物分子改造中,引入羥基的作用是多方面的,親水性的改變也是一個(gè)重要方面。所以選項(xiàng)B不全面。分析選項(xiàng)C羥基是極性基團(tuán),當(dāng)藥物分子中引入羥基時(shí),會(huì)使藥物的親水性增強(qiáng)。同時(shí),羥基中的氧原子和氫原子可以與生物大分子中的氫原子或電負(fù)性原子形成氫鍵,從而增強(qiáng)藥物與受體的結(jié)合力。因此,選項(xiàng)C準(zhǔn)確地描述了藥物分子中引入羥基的作用,是正確的。分析選項(xiàng)D羥基具有極性,引入羥基會(huì)增加藥物的親水性,而不是明顯增加藥物的親脂性,且通常也不會(huì)降低解離度。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。23、對(duì)散劑特點(diǎn)的錯(cuò)誤表述是
A.比表面積大、易分散、奏效快
B.便于小兒服用
C.制備簡(jiǎn)單、劑量易控制
D.外用覆蓋面大,但不具保護(hù)、收斂作用
【答案】:D
【解析】本題可通過(guò)分析散劑的特點(diǎn)來(lái)判斷各選項(xiàng)表述是否正確。選項(xiàng)A:散劑是一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑,其藥物粉碎成細(xì)粉后,比表面積大,與外界接觸面積增大,更易分散,能更快地被人體吸收,從而奏效快,所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B:散劑制備后一般為粉末狀,對(duì)于小兒而言,相較于片劑、膠囊等劑型,更容易服用,所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C:散劑的制備過(guò)程相對(duì)簡(jiǎn)單,只需將藥物經(jīng)過(guò)粉碎、過(guò)篩、混合等步驟即可制成。同時(shí),在制備過(guò)程中能夠較為準(zhǔn)確地控制劑量,可根據(jù)不同的用藥需求,精確調(diào)整藥物的使用量,所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D:散劑外用時(shí),由于其粉末狀的特性,能夠均勻地覆蓋在皮膚表面,覆蓋面較大。并且,散劑可以在皮膚表面形成一層保護(hù)膜,減少外界因素對(duì)皮膚的刺激,起到保護(hù)作用;部分散劑還具有收斂作用,可促進(jìn)傷口愈合、減少滲出等,所以“不具保護(hù)、收斂作用”的表述錯(cuò)誤。綜上,對(duì)散劑特點(diǎn)表述錯(cuò)誤的是選項(xiàng)D。24、藥物擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度.藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是()
A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.易化擴(kuò)散
D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:B
【解析】本題主要考查不同藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn),以此來(lái)判斷符合題干所描述特征的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。選項(xiàng)A:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度或電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。其特點(diǎn)是需要載體、消耗能量、有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制等,并不取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:簡(jiǎn)單擴(kuò)散簡(jiǎn)單擴(kuò)散又稱(chēng)脂溶擴(kuò)散,是指脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過(guò)細(xì)胞膜。藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)以及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。濃度梯度越大、脂水分配系數(shù)越大、藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度越快,藥物的擴(kuò)散就越快,這與題干中描述的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式特點(diǎn)相符合,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散是指非脂溶性的小分子物質(zhì)或帶電離子在跨膜蛋白幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。它需要借助膜蛋白的介導(dǎo),分為經(jīng)載體的易化擴(kuò)散和經(jīng)通道的易化擴(kuò)散,與題干中描述的依賴(lài)膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的特點(diǎn)不相符,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子和顆粒物質(zhì)進(jìn)出細(xì)胞并不直接穿過(guò)細(xì)胞膜,而是由膜包圍形成囊泡,通過(guò)膜包裹、膜融合和膜離斷等一系列過(guò)程完成轉(zhuǎn)運(yùn),包括入胞和出胞,與題干所描述的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)特征無(wú)關(guān),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。"25、在不同藥物動(dòng)力學(xué)模型中,計(jì)算血藥濃度與所向關(guān)系會(huì)涉及不同參數(shù),非房室分析中,平均滯留時(shí)間是()。
A.Km"Vm
B.MRT
C.Ka
D.Cl
【答案】:B
【解析】本題主要考查非房室分析中平均滯留時(shí)間的英文表示。選項(xiàng)A分析選項(xiàng)A中“Km”和“Vm”通常與米-曼氏動(dòng)力學(xué)相關(guān),并不是非房室分析中平均滯留時(shí)間的表示,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析在藥物動(dòng)力學(xué)中,平均滯留時(shí)間(MeanResidenceTime)的英文縮寫(xiě)是MRT,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析“Ka”一般表示吸收速率常數(shù),并非平均滯留時(shí)間,因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析“Cl”通常代表藥物清除率,與平均滯留時(shí)間無(wú)關(guān),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是B。26、腫瘤組織的血管壁內(nèi)皮細(xì)胞間隙較正常組織大,將藥物制成合適粒度的劑型可以使藥物集中分布于腫瘤組織中而很少分布于正常組織中,發(fā)揮抗腫瘤作用。
A.療程
B.給藥時(shí)間
C.藥物的劑量
D.體型
【答案】:D
【解析】題干描述了腫瘤組織血管壁內(nèi)皮細(xì)胞間隙特點(diǎn),以及通過(guò)將藥物制成合適粒度劑型可使藥物集中分布于腫瘤組織發(fā)揮抗腫瘤作用,強(qiáng)調(diào)的是劑型粒度對(duì)藥物分布及作用的影響。選項(xiàng)A療程指的是針對(duì)病情經(jīng)用藥多長(zhǎng)時(shí)間后所達(dá)到何種程度,然后再?zèng)Q定新的治療方案,與劑型粒度和藥物分布無(wú)關(guān);選項(xiàng)B給藥時(shí)間是指在何時(shí)給予藥物,主要涉及用藥的時(shí)間安排,和題干重點(diǎn)內(nèi)容不相關(guān);選項(xiàng)C藥物的劑量是指一次或多次用藥的數(shù)量,和劑型粒度以及藥物在腫瘤組織與正常組織的分布聯(lián)系不大;而選項(xiàng)D體型并非影響藥物在腫瘤組織和正常組織分布的關(guān)鍵因素,題干內(nèi)容并沒(méi)有提及體型與藥物發(fā)揮抗腫瘤作用的關(guān)系。所以答案選D。27、下列屬于生理性拮抗的是()
A.酚妥拉明與腎上腺素
B.腎上腺素拮抗組胺治療過(guò)敏性休克
C.魚(yú)精蛋白對(duì)抗肝素導(dǎo)致的出血
D.苯巴比妥導(dǎo)致避孕藥失效
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)生理性拮抗的定義,逐一分析各選項(xiàng)來(lái)判斷正確答案。生理性拮抗是指兩種藥物作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體,從而達(dá)到相互拮抗的效果。選項(xiàng)A:酚妥拉明是α受體阻滯劑,能選擇性地阻斷α受體,與腎上腺素合用時(shí),可取消腎上腺素的升壓作用,呈現(xiàn)降壓效應(yīng),這種情況屬于藥理性拮抗,即藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與受體結(jié)合,并非生理性拮抗,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:組胺可使小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,引起血壓下降甚至休克;腎上腺素能激動(dòng)α、β受體,收縮小動(dòng)脈和小靜脈,升高血壓,同時(shí)舒張支氣管平滑肌,緩解呼吸困難等癥狀。在過(guò)敏性休克時(shí),腎上腺素拮抗組胺所引起的癥狀,二者作用于生理作用相反的途徑,屬于生理性拮抗,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:魚(yú)精蛋白是一種堿性蛋白質(zhì),能與強(qiáng)酸性的肝素結(jié)合,形成穩(wěn)定的復(fù)合物,從而使肝素失去抗凝活性,達(dá)到對(duì)抗肝素導(dǎo)致出血的目的,這屬于化學(xué)性拮抗,即藥物通過(guò)化學(xué)反應(yīng)而產(chǎn)生的拮抗作用,并非生理性拮抗,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑,可加速避孕藥的代謝,導(dǎo)致避孕藥在體內(nèi)的濃度降低,從而使避孕藥失效,這屬于藥動(dòng)學(xué)方面的相互作用,并非生理性拮抗,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。28、苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān),在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程;高濃度時(shí),由于肝微粒代謝酶能力有限,則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。
A.用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)Vm有關(guān)
B.用米氏方程表示,消除快慢與參數(shù)Km和Vm有關(guān)
C.用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)Km有關(guān)
D.用零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示,消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)K0上
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)苯妥英鈉在不同血藥濃度下的消除過(guò)程特點(diǎn),結(jié)合米氏方程和零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程的性質(zhì)來(lái)分析各選項(xiàng)。分析題干信息-苯妥英鈉在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程;高濃度時(shí),按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。-臨床上有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml,此范圍內(nèi)藥物消除情況較復(fù)雜。逐一分析選項(xiàng)A選項(xiàng):用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)Vm有關(guān)。米氏方程為\(v=\frac{V_{m}C}{K_{m}+C}\)(其中\(zhòng)(v\)為消除速率,\(V_{m}\)為最大消除速率,\(K_{m}\)為米氏常數(shù),\(C\)為血藥濃度)。從方程可以看出,消除速率\(v\)不僅與\(V_{m}\)有關(guān),還與\(K_{m}\)和\(C\)有關(guān),并非只與\(V_{m}\)有關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):用米氏方程表示,消除快慢與參數(shù)\(K_{m}\)和\(V_{m}\)有關(guān)。由米氏方程\(v=\frac{V_{m}C}{K_{m}+C}\)可知,消除速率\(v\)受\(V_{m}\)、\(K_{m}\)和血藥濃度\(C\)的影響,所以消除快慢與參數(shù)\(K_{m}\)和\(V_{m}\)有關(guān),該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)\(K_{m}\)有關(guān)。根據(jù)米氏方程,消除速率\(v\)是由\(V_{m}\)、\(K_{m}\)和\(C\)共同決定的,并非只與\(K_{m}\)有關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):用零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示,消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)\(K_{0}\)上。雖然苯妥英鈉在高濃度時(shí)按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,但題干所討論的范圍包含了低濃度的一級(jí)消除過(guò)程以及有效血藥濃度范圍(10-20μg/ml),此范圍不能單純用零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程來(lái)描述消除快慢,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是B。29、可被氧化成亞砜或砜的為
A.酰胺類(lèi)藥物
B.胺類(lèi)藥物
C.酯類(lèi)藥物
D.硫醚類(lèi)藥物
【答案】:D
【解析】本題主要考查各類(lèi)藥物的化學(xué)性質(zhì),需判斷哪類(lèi)藥物可被氧化成亞砜或砜。選項(xiàng)A:酰胺類(lèi)藥物酰胺類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)中主要含有酰胺基團(tuán),其化學(xué)性質(zhì)主要與酰胺鍵相關(guān),通常酰胺類(lèi)藥物在常見(jiàn)的化學(xué)反應(yīng)中,主要發(fā)生水解等反應(yīng),一般不會(huì)被氧化成亞砜或砜,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:胺類(lèi)藥物胺類(lèi)藥物含有氨基,其化學(xué)性質(zhì)主要體現(xiàn)在氨基上的反應(yīng),如與酸反應(yīng)生成鹽、發(fā)生烷基化等反應(yīng),在氧化反應(yīng)中,胺類(lèi)藥物一般會(huì)被氧化成相應(yīng)的亞胺、肟等物質(zhì),而不是亞砜或砜,所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:酯類(lèi)藥物酯類(lèi)藥物是由酸和醇通過(guò)酯化反應(yīng)生成的,其主要化學(xué)性質(zhì)是在酸或堿的催化下發(fā)生水解反應(yīng),生成相應(yīng)的酸和醇,通常不會(huì)被氧化成亞砜或砜,因此選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:硫醚類(lèi)藥物硫醚類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)中含有硫醚鍵(-S-),硫原子具有一定的還原性,容易被氧化。在適當(dāng)?shù)难趸瘎┳饔孟?,硫醚?lèi)藥物可以被氧化,首先生成亞砜(含有-S(=O)-結(jié)構(gòu)),進(jìn)一步氧化可以生成砜(含有-S(=O)?-結(jié)構(gòu)),所以硫醚類(lèi)藥物可被氧化成亞砜或砜,選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案為D。30、枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)的特征是
A.含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)
B.含有氨基酮結(jié)構(gòu)
C.含有4-苯基哌啶結(jié)構(gòu)
D.含有4-苯氨基哌啶結(jié)構(gòu)
【答案】:D
【解析】本題主要考查枸櫞酸芬太尼結(jié)構(gòu)的特征。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:?jiǎn)岱揉Y(jié)構(gòu)并非枸櫞酸芬太尼結(jié)構(gòu)的特征,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:氨基酮結(jié)構(gòu)也不是枸櫞酸芬太尼結(jié)構(gòu)所具有的特征,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:4-苯基哌啶結(jié)構(gòu)不符合枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)特征是含有4-苯氨基哌啶結(jié)構(gòu),所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。第二部分多選題(10題)1、屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑類(lèi)降血糖藥的是
A.格列美脲
B.米格列醇
C.阿卡波糖
D.伏格列波糖
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查對(duì)α-葡萄糖苷酶抑制劑類(lèi)降血糖藥的認(rèn)識(shí)。選項(xiàng)A格列美脲屬于磺酰脲類(lèi)口服降糖藥,它主要是通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,增加體內(nèi)胰島素水平來(lái)降低血糖,并非α-葡萄糖苷酶抑制劑類(lèi)降血糖藥,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B米格列醇是一種新型的α-葡萄糖苷酶抑制劑,它可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制腸道內(nèi)的α-葡萄糖苷酶,延緩碳水化合物的消化和吸收,從而降低餐后血糖,屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑類(lèi)降血糖藥,故選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C阿卡波糖也是臨床常用的α-葡萄糖苷酶抑制劑,它在腸道內(nèi)能夠抑制寡糖、雙糖和多糖的降解,使糖的吸收相應(yīng)減緩,從而達(dá)到降低餐后血糖的目的,因此選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D伏格列波糖同樣是α-葡萄糖苷酶抑制劑,可抑制雙糖類(lèi)水解酶α-葡萄糖苷酶的活性,延遲糖分的消化和吸收,進(jìn)而改善餐后高血糖,屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑類(lèi)降血糖藥,所以選項(xiàng)D符合題意。綜上,答案選BCD。2、參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有
A.羥基
B.羧基
C.氨基
D.磺酸基
【答案】:AC
【解析】本題主要考查參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)相關(guān)知識(shí)。硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中常見(jiàn)的結(jié)合反應(yīng),在該過(guò)程中,一些特定的基團(tuán)能夠參與反應(yīng)。其中,羥基和氨基是參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的主要基團(tuán)。羥基具有一定的反應(yīng)活性,可以與硫酸發(fā)生酯化反應(yīng);氨基同樣具有參與此類(lèi)結(jié)合反應(yīng)的能力。而羧基通常不參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程,它在其他類(lèi)型的結(jié)合反應(yīng)如形成酯鍵、酰胺鍵等反應(yīng)中更為常見(jiàn);磺酸基本身是硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)的產(chǎn)物相關(guān)基團(tuán),并非參與該過(guò)程的反應(yīng)物基團(tuán)。因此,參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有羥基和氨基,答案選AC。3、藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)合反應(yīng),水溶性增加的有
A.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
D.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(解毒)
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)合反應(yīng)中使水溶性增加的類(lèi)型。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):藥物與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng)之一。葡萄糖醛酸具有多個(gè)親水基團(tuán),藥物與葡萄糖醛酸結(jié)合后,引入了這些親水結(jié)構(gòu),使得整個(gè)分子的水溶性顯著增加,有利于藥物及其代謝產(chǎn)物的排泄。所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):藥物與硫酸的結(jié)合反應(yīng)也是常見(jiàn)的結(jié)合反應(yīng)類(lèi)型。硫酸根是極性較強(qiáng)的基團(tuán),當(dāng)藥物與硫酸結(jié)合后,其分子的極性增大,水溶性也隨之增加,有助于藥物通過(guò)腎臟等途徑排出體外。因此該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):藥物與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)同樣能使藥物水溶性增加。氨基酸自身具有氨基和羧基等極性基團(tuán),與藥物結(jié)合后,會(huì)改變藥物分子的性質(zhì),增強(qiáng)其在水中的溶解性,促進(jìn)藥物的代謝和排泄。所以該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):藥物與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)在解毒過(guò)程中起著重要作用。谷胱甘肽含有多個(gè)極性基團(tuán),藥物與之結(jié)合后,增加了分子的極性,進(jìn)而提高了水溶性,便于將有毒物質(zhì)排出體外。所以該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)均可使藥物的水溶性增加,本題答案為ABCD。4、藥物警戒的主要內(nèi)容包括
A.早期發(fā)現(xiàn)未知藥品的不良反應(yīng)及其相互作用
B.發(fā)現(xiàn)已知藥品的不良反應(yīng)的增長(zhǎng)趨勢(shì)
C.分析藥品不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)因素
D.分析藥品不良反應(yīng)的可能的機(jī)制
【答案】:ABCD
【解析】本題考查藥物警戒的主要內(nèi)容。藥物警戒是發(fā)現(xiàn)、評(píng)估、理解和預(yù)防藥品不良反應(yīng)或其他任何可能與藥物相關(guān)問(wèn)題的科學(xué)和活動(dòng)。選項(xiàng)A:早期發(fā)現(xiàn)未知藥品的不良反應(yīng)及其相互作用是藥物警戒的重要內(nèi)容之一。新的藥品在臨床應(yīng)用過(guò)程中,可能會(huì)出現(xiàn)一些之前未被發(fā)現(xiàn)的不良反應(yīng)以及與其他藥物的相互作用。通過(guò)持續(xù)的監(jiān)測(cè)和研究,盡早識(shí)別這些未知情況,有助于保障患者用藥安全。選項(xiàng)B:發(fā)現(xiàn)已知藥品的不良反應(yīng)的增長(zhǎng)趨勢(shì)同樣屬于藥物警戒的范疇。即使是已經(jīng)上市且廣泛應(yīng)用的藥品,其不良反應(yīng)的發(fā)生情況也可能會(huì)隨時(shí)間、用藥人群、用藥方式等因素發(fā)生變化。監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)的增長(zhǎng)趨勢(shì),可以及時(shí)發(fā)現(xiàn)異常情況,采取相應(yīng)的措施,如調(diào)整用藥方案、加強(qiáng)用藥監(jiān)測(cè)等。選項(xiàng)C:分析藥品不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)因素對(duì)于預(yù)防和管理藥品不良反應(yīng)至關(guān)重要。了解導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生的各種風(fēng)險(xiǎn)因素,如患者的年齡、性別、基礎(chǔ)疾病、遺傳因素、用藥劑量和療程等,能夠幫助醫(yī)生更準(zhǔn)確地評(píng)估患者用藥的安全性,制定更合理的用藥方案,降低不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。選項(xiàng)D:分析藥品不良反應(yīng)的可能機(jī)制有助于深入理解藥物的作用原理和不良反應(yīng)的發(fā)生原因。通過(guò)對(duì)不良反應(yīng)機(jī)制的研究,可以為開(kāi)發(fā)更安全有效的藥物、改進(jìn)藥品的生產(chǎn)工藝和質(zhì)量控制提供理論依據(jù),同時(shí)也有助于在臨床實(shí)踐中更好地預(yù)防和處理不良反應(yīng)。綜上所述,選項(xiàng)A、B、C、D均屬于藥物警戒的主要內(nèi)容,本題答案選ABCD。5、膠囊劑具有的特點(diǎn)是
A.能掩蓋藥物不良嗅味、提高穩(wěn)定性
B.藥物的生物利用度較高
C.起效迅速
D.含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等,但可制成軟膠囊劑
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析,判斷其是否為膠囊劑具有的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:能掩蓋藥物不良嗅味、提高穩(wěn)定性膠囊劑一般是將藥物填充于空心硬膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中制成,這可以有效地掩蓋藥物的不良嗅味,避免患者在服用藥物時(shí)因藥物氣味不佳而產(chǎn)生不適。同時(shí),膠囊外殼能夠保護(hù)藥物不受外界環(huán)境因素(如空氣、水分、光線等)的影響,從而提高藥物的穩(wěn)定性,減少藥物的降解和變質(zhì),故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:藥物的生物利用度較高膠囊劑在胃腸道中能夠迅速崩解,使藥物快速釋放出來(lái),與傳統(tǒng)的片劑等劑型相比,藥物能更快地被吸收進(jìn)入血液循環(huán),從而提高了藥物的生物利用度,使藥物能夠更有效地發(fā)揮治療作用,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:起效迅速由于膠囊劑崩解快,藥物釋放迅速,能更快地被人體吸收并進(jìn)入血液循環(huán),作用于靶器官,因此起效相對(duì)較快,可較快地發(fā)揮藥物的治療效果,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等,但可制成軟膠囊劑對(duì)于含油量高的藥物或液態(tài)藥物,由于其物理性質(zhì)的原因,在制備丸劑、片劑時(shí)會(huì)面臨諸多困難,如難以成型、穩(wěn)定性差等問(wèn)題。而軟膠囊劑是將液態(tài)藥物或混懸液等密封于軟質(zhì)囊材中制成,能夠很好地容納含油量高的藥物或液態(tài)藥物,解決了這類(lèi)藥物劑型制備的難題,所以該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均是膠囊劑具有的特點(diǎn)。6、屬于氨基糖苷類(lèi)的抗生素有
A.奈替米星
B.克拉霉素
C.妥布霉素
D.阿米卡星
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查氨基糖苷類(lèi)抗生素的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A奈替米星屬于氨基糖苷類(lèi)抗生素。它具有抗菌譜廣、耳腎毒性相對(duì)較低等特點(diǎn),在臨床治療中有一定的應(yīng)用,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B克拉霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,并非氨基糖苷類(lèi)抗生素。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素主要通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成來(lái)發(fā)揮抗菌作用,與氨基糖苷類(lèi)抗生素的作用機(jī)制和化學(xué)結(jié)構(gòu)均有所不同,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C妥布霉素是氨基糖苷類(lèi)抗生素的一種。它對(duì)銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌有較強(qiáng)的抗菌活性,在臨床上常用于治療相關(guān)細(xì)菌感染,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D阿米卡星同樣屬于氨基糖苷類(lèi)抗生素。它對(duì)許多氨基糖苷類(lèi)鈍化酶穩(wěn)定,適用于對(duì)慶大霉素、卡那霉素耐藥的革蘭陰性桿菌感染,所以選項(xiàng)D正確。綜上,屬于氨基糖苷類(lèi)的抗生素有奈替米星、妥布霉素、阿米卡星,答案選ACD。7、根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)和受體位置等特點(diǎn),將受體分為
A.離子通道受體
B.突觸前膜受體
C.G蛋白偶聯(lián)受體
D.調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄的受體
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)受體分類(lèi)的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而判斷答案的正確性。選項(xiàng)A離子通道受體是一類(lèi)重要的受體類(lèi)型。當(dāng)配體與離子通道受體結(jié)合后,可直接引起通道蛋白的構(gòu)象改變,導(dǎo)致離子通道的開(kāi)放或關(guān)閉,進(jìn)而改變細(xì)胞膜對(duì)特定離子的通透性,產(chǎn)生相應(yīng)的生理效應(yīng)。因此離子通道受體符合根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)
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