第九章抗腎上腺素藥《藥理學(xué)》1．掌握β受體阻斷藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌證。2．熟悉α受體阻斷藥酚妥拉明的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。3．了解其他抗腎上腺素藥的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。4．學(xué)會(huì)觀察抗腎上腺素藥物療效及防止不良反應(yīng)。5．具有與患者及家屬溝通，指導(dǎo)合理應(yīng)用抗腎上腺素藥的能力。第九章抗腎上腺素藥學(xué)習(xí)目標(biāo)一α受體阻斷藥二β受體阻斷藥第九章抗腎上腺素藥

患者，男，40歲。既往有胃潰瘍病史，近日左足及左小腿時(shí)有疼痛、發(fā)涼、怕冷、麻木感，嚴(yán)重時(shí)肌肉抽搐，不能行走，休息后癥狀減輕或消失。診斷為左足及其下肢血栓比賽性脈管炎。處方如下:Rp：

酚妥拉明注射劑5mg×20支

用法10mg肌注

立即

需要時(shí)可重復(fù)給藥

氫麥角堿0.25g×40片

用法0.5g3次/天

請(qǐng)分析：處方是否合理，為什么？臨床藥物應(yīng)用第九章抗腎上腺素藥概念

抗腎上腺素藥能與腎上腺素受體結(jié)合并阻斷受體，從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥的作用。第九章抗腎上腺素藥藥物分類

α受體阻斷藥

非選擇性α受體阻斷藥選擇性α1受體阻斷藥

β受體阻斷藥

非選擇性β受體阻斷藥選擇性β1受體阻斷藥

α、β受體阻斷藥

第九章抗腎上腺素藥第一節(jié)α受體阻斷藥第九章抗腎上腺素藥1.藥理作用1血管與血壓：擴(kuò)張血管，降低血壓。機(jī)制阻斷

-R作用；直接擴(kuò)張血管作用?？煞D(zhuǎn)AD升壓作用。酚妥拉明（Phentolamine，立其?。┑诰耪驴鼓I上腺素藥1.藥理作用酚妥拉明（Phentolamine，立其?。?興奮心臟血壓下降反射性引起心率↑；阻斷突觸前膜

2-R，從而促進(jìn)NA釋放。機(jī)制第九章抗腎上腺素藥1.藥理作用酚妥拉明（Phentolamine，立其?。?其他擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力。擬組胺作用，胃酸分泌增加。第九章抗腎上腺素藥酚妥拉明（Phentolamine，立其?。?.臨床應(yīng)用12345外周血管痙攣性疾?。喝缰藙?dòng)脈痙攣性疾?。ɡ字Z?。┘把ㄩ]塞性脈管炎。對(duì)抗NA引起局部組織缺血壞死。抗休克：補(bǔ)足血容量基礎(chǔ)上使用。頑固性充血性心力衰竭。腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤。第九章抗腎上腺素藥酚妥拉明（Phentolamine，立其?。?.不良反應(yīng)（1）心血管反應(yīng)

腹瀉腹痛誘發(fā)消化性潰瘍心悸體位性低血壓（2）胃腸道反應(yīng)

（3）組胺樣反應(yīng)

第九章抗腎上腺素藥藥物分類作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)妥拉唑啉短效非選擇性α受體阻斷藥與酚妥拉明相似外周血管痙攣性疾病NA外漏與酚妥拉明相似酚芐明長(zhǎng)效非選擇性α受體阻斷藥作用緩慢、強(qiáng)大、持久與酚妥拉明相似另可用于前列腺增生與酚妥拉明相似哌唑嗪選擇性α1受體阻斷藥加快心率的作用弱高血壓頑固性心衰低血壓首劑現(xiàn)象坦洛新選擇性α1受體阻斷藥松弛尿道、膀胱頸平滑肌前列腺增生低血壓等其他α受體阻斷藥一、α受體阻斷藥第二節(jié)β受體阻斷藥

第九章抗腎上腺素藥一、藥理應(yīng)用1、β-R阻斷作用1心血管系統(tǒng)抑制心臟（阻斷β1–R），心力↓，心率↓，傳導(dǎo)↓，心輸出量↓，心肌耗氧量↓。收縮血管：①心臟抑制反射性使交感神經(jīng)興奮；②阻斷β2–R，收縮骨骼肌血管。第九章抗腎上腺素藥一、藥理應(yīng)用1、β-R阻斷作用第九章抗腎上腺素藥分泌腎素的細(xì)胞上也有β1受體，所以“洛爾”還可兼職對(duì)抗RAAS系統(tǒng)一、藥理應(yīng)用1、β-R阻斷作用第九章抗腎上腺素藥分泌腎素的細(xì)胞上也有β1受體，所以“洛爾”還可兼職對(duì)抗RAAS系統(tǒng)一、藥理應(yīng)用1、β-R阻斷作用第九章抗腎上腺素藥一、藥理應(yīng)用1、β-R阻斷作用2收縮支氣管平滑?。ㄗ钄唳?–R），可誘發(fā)或加重哮喘。3抑制代謝：掩蓋低血糖癥狀。4抑制腎素的分泌。第九章抗腎上腺素藥一、藥理應(yīng)用2、內(nèi)在擬交感活性（ISA）

沿有些藥物除了有β–R阻斷作用，還有較弱地興奮β–R作用，這一特性稱為內(nèi)在擬交感活性。但心得安無(wú)此特性，故阻斷β-R作用強(qiáng)。3、膜穩(wěn)定作用：局麻樣和奎尼丁樣作用。4、其他第九章抗腎上腺素藥β受體拮抗藥——作用比較藥物β受體拮抗作用內(nèi)在擬交感活性膜穩(wěn)定作用β1β2普萘洛爾++-++噻嗎洛爾++--吲哚洛爾+++++納多洛爾++--美托洛爾+--+-阿替洛爾+---醋丁洛爾+-++第九章抗腎上腺素藥一、藥理應(yīng)用二、臨床應(yīng)用12心律失常：用于快速型心律失常。心絞痛和心肌梗塞：阻斷β1

–R，抑制心臟，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。3高血壓5其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。4充血性心力衰竭第九章抗腎上腺素藥二、臨床應(yīng)用3高血壓第九章抗腎上腺素藥三、不良反應(yīng)1.心血管反應(yīng)誘發(fā)急性心衰。2.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘3.反跳現(xiàn)象4.其他

【禁忌證】

嚴(yán)重左室心功能不全竇性心動(dòng)過(guò)緩重度房室傳導(dǎo)阻滯支氣管哮喘的病人第九章抗腎上腺素藥第九章抗腎上腺素藥

β-受體阻斷劑——“洛爾”

β-受體阻斷藥，普萘洛爾是代表，臨床治療高血壓，心律失常心絞痛。三條禁忌記心間，哮喘心衰心動(dòng)緩。

β1-長(zhǎng)在心臟上，阻斷效果是四降；降率降傳降耗氧，降低輸出降血壓；

β2-長(zhǎng)在氣管上，還有冠脈和腿上；阻斷無(wú)益反不良，哮喘急冠和肢涼。一、非選擇性β受體阻斷藥

普萘洛爾（propranolol，心得安）1.藥理作用本藥為β1

、β2受體阻斷藥，通過(guò)阻斷不同部位β受體，（1）心肌收縮力減弱，心率減慢心排血量減少。（2）減少腎素分泌。（3）減少去甲腎上腺素釋放。（1）1、2級(jí)高血壓（2）抗心絞痛（3）抗心律失常（4）治療甲亢和青光眼，對(duì)開(kāi)角型青光眼療效較好。2.臨床應(yīng)用第九章抗腎上腺素藥一、非選擇性β受體阻斷藥

普萘洛爾（propranolol，心得安）3.不良反應(yīng)與用藥護(hù)理

（1）心動(dòng)過(guò)緩、支氣管痙攣、末梢循環(huán)不良，升高血脂。（2）反跳現(xiàn)象（3）禁忌癥：有房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩、哮喘病史、肺心病、周圍血管疾病的患者禁用。第九章抗腎上腺素藥一、非選擇性β受體阻斷藥

噻嗎洛爾噻嗎洛爾是已知的作用最強(qiáng)的β受體阻斷藥。

本藥能阻斷血管平滑肌β2受體，減少房水的生成，降低眼壓，常用其滴眼用于治療青光眼。

噻嗎洛爾的療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu)，且前者無(wú)縮瞳和痙攣等不良反應(yīng)。第九章抗腎上腺素藥二、選擇性β1受體阻斷藥選擇性β1受體阻斷藥美托洛爾、阿替洛爾特點(diǎn)：

（1）降壓作用優(yōu)于普萘洛爾（2）低劑量時(shí)主要作用于心臟，用于心功能不全的治療。（3）不良反應(yīng)較普萘洛爾輕。第九章抗腎上腺素藥第三節(jié)α、β受體阻斷藥第九章抗腎上腺素藥拉貝洛爾（labetalol）

阻斷α受體和β受體主要用于中、重度高血壓、心絞痛，靜脈注射或靜脈滴注可用于高血壓危象。

不良反應(yīng)：

（1）主要有眩暈、乏力、上腹不適等，大劑量可引起直立性低血壓。（2）支氣管哮喘及心功能不全者禁用。（3）對(duì)小兒、孕婦及腦出血患者禁用靜脈注射。注射液不能與葡萄糖鹽水混合滴注。第九章抗腎上腺素藥阿羅洛爾（labetalol）

阻斷α受體和β受體

用于高血壓、心絞痛及室上性心動(dòng)過(guò)速的治療，對(duì)高血壓合并冠心病者療效佳。

不良反應(yīng)有乏力、胸痛、頭暈、稀便及肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高等。孕婦及哺乳期婦女禁用。第九章抗腎上腺素藥卡維地洛（carvedilol）

卡維地洛是新型α、