氧氟沙星藥化課件單擊此處添加副標題匯報人：XX目錄壹氧氟沙星概述貳藥理作用機制叁臨床應用肆藥物代謝與排泄伍藥物相互作用陸氧氟沙星的制備氧氟沙星概述第一章藥物定義作用機制抑制細菌DNA復制氧氟沙星簡介廣譜抗生素藥0102發(fā)現(xiàn)與命名氧氟沙星由日本第一制藥研發(fā)，為第三代喹諾酮類藥物。研發(fā)背景因其結構中含氟原子，屬氟喹諾酮類，得名氧氟沙星。命名由來結構特點含喹諾酮母核，具良好脂溶性喹諾酮母核結構結構影響體內吸收、分布、代謝、排泄影響藥代動力藥理作用機制第二章抗菌譜對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等有強抗菌活性。革蘭陰性菌對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌等有抗菌作用。革蘭陽性菌對衣原體、支原體、軍團菌等有抗菌活性。非典型病原菌作用機制抑制DNA復制通過抑制細菌DNA旋轉酶，阻斷DNA復制，導致細菌死亡。干擾蛋白質合成與細菌核糖體結合，抑制蛋白質合成，影響細菌生存。耐藥性問題耐藥因素細菌耐藥性增加減少耐藥方法合理用藥監(jiān)測臨床應用第三章適應癥治療尿路感染、前列腺炎等。泌尿生殖感染針對細菌性痢疾、胃腸炎等。消化道感染有效對抗支氣管、肺部感染。呼吸道感染010203用法用量支氣管感染等，0.3g/次，2次/日，療程7-14日不等。成人常用劑量單純性淋病單劑0.4g；復雜感染可增至0.4g/次，2次/日。特殊感染劑量不良反應皮疹、瘙癢，光毒性過敏反應惡心、嘔吐、腹瀉消化系統(tǒng)反應神經(jīng)系統(tǒng)反應頭暈、幻聽、幻覺藥物代謝與排泄第四章吸收分布口服注射等多途徑藥物吸收途徑隨血液流動至全身藥物體內分布代謝途徑左氧氟沙星經(jīng)肝臟、腎臟代謝，少量經(jīng)膽汁、糞便排出。肝臟腎臟代謝個體差異、年齡、性別、疾病狀態(tài)、藥物相互作用等影響代謝。影響因素排泄特點排泄速度影響血中藥物量，進而影響藥效及毒副作用。排泄與藥效相關以腎為主，肺、膽管等為輔。多途徑排泄藥物相互作用第五章藥物-藥物相互作用藥物代謝環(huán)節(jié)干擾，影響療效或產(chǎn)生不良反應代謝性相互作用協(xié)同、相加、拮抗，改變藥物整體效果藥效學相互作用藥物-食物相互作用01影響藥物吸收食物可改變藥物溶解度，影響吸收速度02改變藥物代謝食物成分能誘導或抑制藥物代謝酶活性藥物-疾病相互作用疾病改變藥物代謝，影響藥效與安全性。影響代謝過程疾病狀態(tài)影響藥物體內分布，需調整用藥方案。改變藥物分布氧氟沙星的制備第六章合成路線以2,4-二氯氟苯為原料，經(jīng)多步反應合成氧氟沙星。經(jīng)典合成法01以氧氟環(huán)合酯為原料，在堿性體系水解后直接與N-甲基哌嗪縮合制得。一鍋法合成02制備工藝片劑制備流程混合制粒壓片篩選合成工藝路線通過氯化乙酰胺等原料合成0102質量控制標準純度要求