藥劑學03第十一章

貼劑與貼膏劑目錄Contents第一節(jié)

貼劑第二節(jié)

貼膏劑第三節(jié)

藥物經皮吸收的途徑及影響因素304第三節(jié)

藥物經皮吸收的途徑及影響因素一、皮膚的構造及藥物經皮吸收途徑

二、影響藥物經皮吸收的因素

三、促進藥物經皮吸收的方法04一、皮膚的構造及藥物經皮吸收途徑

（一）皮膚的構造04一、皮膚的構造及藥物經皮吸收途徑（二）藥物經皮吸收途徑1

．經表皮途徑

是指藥物透過表皮角質層進入表皮，擴散至真

皮被毛細血管吸收進入體循環(huán)的途徑。此途徑是藥物經皮吸收的主

要途徑。04一、皮膚的構造及藥物經皮吸收途徑（二）藥物經皮吸收途徑2

．經附屬器途徑

即藥物通過毛囊、皮脂腺和汗腺吸收。

藥物通過附屬器的穿透速度比經表皮途徑快，但皮膚附屬器僅占

角質層面積的

1%

左右，因此該途徑不是藥物經皮吸收的主要途

徑。對于一些離子型藥物或極性較強的大分子藥物，由于難以通

過富含類脂的角質層，因此經皮膚附屬器途徑就成為其透過皮膚

的主要途徑。04二、影響藥物經皮吸收的因素

（一）皮膚條件1

．應用部位2

．皮膚的病變3

．皮膚的溫度與濕度4

．皮膚的清潔04二、影響藥物經皮吸收的因素（二）藥物性質皮膚細胞膜具有類脂質性，一般脂溶性藥物比水溶性藥物易

穿透皮膚，而組織液是極性的。因此，具有適宜的油、水分配系

數(shù)，既有一定脂溶性又有一定水溶性的藥物經皮吸收較理想。在

油和水中都難溶的藥物則很難經皮吸收。強親油性藥物可能聚積

在角質層表面而難以透過，通常，藥物相對分子質量愈大，經皮

吸收愈慢，故貼劑宜選用相對分子質量較小，藥理作用強的藥物。04二、影響藥物經皮吸收的因素（三）基質的組成與性質1.

基質的

pH

：2.

附加劑：3.

基質對皮膚水合作用：4.

其他因素：藥物濃度、應用面積、應用次數(shù)及與皮膚接觸時間等04三、促進藥物經皮吸收的方法（一）化學方法1.

經皮吸收促進劑：首選方法常用經皮吸收促進劑：月桂氮?酮、油酸、肉豆蔻酸異丙酯

、

N-

甲基吡咯烷酮、醇類、薄荷醇、二甲基亞砜、

表面活性劑04三、促進藥物經皮吸收的方法（一）化學方法2.

離子對離子型藥物難以通過角質層，通過加入與藥物帶有相反電荷的

物質，形成離子對，使之容易分配進入角質層類脂。當它們擴散到

水性的表皮內，解離成帶電荷的分子繼續(xù)擴散到真皮。04三、促進藥物經皮吸收的方法（一）化學方法3

．前體藥物親水性藥物制成脂溶性大的前體藥物，可增加在角質層內的溶

解度；強親脂性的藥物引入親水性基團，有利于從角質層向水性的

活性皮膚組織分配。前體藥物在通過皮膚的過程中，被活性表皮內

酶分解成母體藥物。亦可以在體內受酶作用轉變成母體藥物。04三、促進藥物經皮吸收的方法

（二）物理方法1

．離子導入04三、促進藥物經皮吸收的方法（二）物理方法2

．微針技術微

針

是

通

過

微

制

造

技

術

制

成

的

極

為

精

巧

的

微

細

針

族

，

可

定

義

為

高

10

～

2000μm

、

寬

10

～

50μm

的

針

。

給

藥

時

微

針

穿

刺

皮

膚

，

在

角

質

層

形

成

微

通

道

，

藥

物

沿

微

通

道

到

達

表

皮

的

深

層

，

擴

散

入

真

皮

，

進入系統(tǒng)循環(huán)。04三、促進藥物經皮吸收的方法（三）藥劑學方法藥