2025年大學(xué)《應(yīng)用化學(xué)》專(zhuān)業(yè)題庫(kù)——化學(xué)技術(shù)在醫(yī)藥制造中的應(yīng)用考試時(shí)間：______分鐘總分：______分姓名：______一、選擇題（每題2分，共20分。請(qǐng)將正確選項(xiàng)的字母填在題后括號(hào)內(nèi)）1.在藥物合成中，使用保護(hù)基的目的是什么？A.提高反應(yīng)速率B.選擇性地保護(hù)某個(gè)官能團(tuán)，使其在后續(xù)反應(yīng)中不被影響C.增加產(chǎn)物的溶解度D.降低反應(yīng)溫度2.下列哪種分析方法通常用于測(cè)定手性藥物的純度？A.紫外-可見(jiàn)分光光度法(UV-Vis)B.氣相色譜法(GC)，使用手性固定相C.液相色譜法(HPLC)，使用反相柱D.質(zhì)譜法(MS)3.藥物制劑中常用的聚乳酸（PLA）屬于哪一類(lèi)材料？A.天然藥物B.合成藥物分子C.生物相容性高分子材料，可用于藥物緩釋D.金屬離子載體4.連續(xù)流化學(xué)相比傳統(tǒng)間歇反應(yīng)器的主要優(yōu)勢(shì)之一是？A.更容易實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化控制B.通常具有更高的能量效率C.更適合大規(guī)模生產(chǎn)D.對(duì)反應(yīng)物濃度要求更低5.“綠色化學(xué)”在醫(yī)藥合成中的核心理念不包括？A.最大程度地提高原子經(jīng)濟(jì)性B.盡可能使用廉價(jià)易得的起始原料C.開(kāi)發(fā)使用可再生的原料D.最大化使用有機(jī)溶劑6.在藥物分析中，高效液相色譜法(HPLC)的分離原理主要依賴(lài)于？A.分子大小B.分子電荷C.分子與固定相和流動(dòng)相之間的相互作用力D.分子量7.用于制備某些疫苗的佐劑可能是？A.某種特定的藥物分子B.某種金屬鹽C.某種能夠增強(qiáng)免疫應(yīng)答的化學(xué)物質(zhì)或材料D.某種溶劑8.生物催化（酶催化）在醫(yī)藥生產(chǎn)中應(yīng)用廣泛，其主要優(yōu)點(diǎn)之一是？A.反應(yīng)條件通常溫和（較低溫度、壓力）B.可以催化幾乎所有的化學(xué)反應(yīng)C.設(shè)備投資成本低廉D.選擇性通常不高9.藥物穩(wěn)定性研究中，考察藥物在高溫下的變化，這主要是為了評(píng)估藥物的？A.溶出速率B.生物利用度C.對(duì)光和濕度的穩(wěn)定性D.與包裝材料的相容性10.以下哪項(xiàng)不屬于藥品生產(chǎn)過(guò)程中過(guò)程分析技術(shù)(PAT)的范疇？A.在線監(jiān)測(cè)反應(yīng)溫度B.實(shí)時(shí)分析產(chǎn)品純度C.自動(dòng)控制反應(yīng)終點(diǎn)D.設(shè)計(jì)新的藥物分子結(jié)構(gòu)二、填空題（每空1分，共15分。請(qǐng)將答案填在題后橫線上）1.藥物分子中通常含有多種官能團(tuán)，在進(jìn)行某一步反應(yīng)時(shí)，需要保護(hù)對(duì)反應(yīng)有干擾的官能團(tuán)，保護(hù)后再進(jìn)行主要反應(yīng)，反應(yīng)完成后再脫去保護(hù)基，這個(gè)過(guò)程稱(chēng)為_(kāi)_______。2.高效液相色譜法(HPLC)中，固定相的種類(lèi)決定了分離的________，而流動(dòng)相的種類(lèi)和比例則影響分離的選擇性和________。3.緩釋和控釋藥物制劑能夠?qū)⑺幬镆灶A(yù)定速率釋放，從而維持較長(zhǎng)時(shí)間的有效血藥濃度，減少給藥次數(shù)，提高患者依從性，這通常利用了________或________的原理。4.在藥物合成路線設(shè)計(jì)中，除了考慮產(chǎn)率和選擇性，還需要考慮反應(yīng)的________、產(chǎn)物的________以及過(guò)程的________等因素。5.原子經(jīng)濟(jì)性是衡量化學(xué)反應(yīng)________的重要指標(biāo)，其定義為_(kāi)_______。6.某些手性藥物由于存在對(duì)映異構(gòu)體之間的藥理活性差異，因此其制劑中主要活性成分的對(duì)映體純度需要嚴(yán)格控制，通常要求達(dá)到________以上。7.綠色化學(xué)的“12項(xiàng)原則”之一是優(yōu)先使用________的原料。三、簡(jiǎn)答題（每題5分，共20分）1.簡(jiǎn)述酯化反應(yīng)在藥物合成中的一些應(yīng)用。2.解釋什么是藥物的分析方法學(xué)，并簡(jiǎn)述其重要性。3.簡(jiǎn)述使用連續(xù)流反應(yīng)器進(jìn)行藥物合成的潛在優(yōu)勢(shì)。4.簡(jiǎn)述化學(xué)工程師在開(kāi)發(fā)新型藥物制劑方面可能扮演的角色。四、論述題（10分）論述化學(xué)技術(shù)在開(kāi)發(fā)治療癌癥的藥物（包括原料藥和制劑）中發(fā)揮了哪些關(guān)鍵作用。請(qǐng)結(jié)合具體的化學(xué)原理、方法或技術(shù)進(jìn)行說(shuō)明。五、計(jì)算題（10分）某藥物合成反應(yīng)，理論上以A為起始原料可生成B。反應(yīng)進(jìn)行2小時(shí)后，通過(guò)HPLC分析發(fā)現(xiàn)原料A剩余70%，產(chǎn)物B生成率為75%。請(qǐng)計(jì)算該反應(yīng)在2小時(shí)內(nèi)的轉(zhuǎn)化率（以A計(jì)）和選擇性（以B生成量占總理論生成量的百分比計(jì)）。假設(shè)副產(chǎn)物可以忽略不計(jì)。試卷答案一、選擇題1.B2.B3.C4.C5.D6.C7.C8.A9.A10.D二、填空題1.官能團(tuán)保護(hù)2.選擇性；保留時(shí)間3.緩釋?zhuān)豢蒯?.安全性；純度；綠色性5.原子經(jīng)濟(jì)性；產(chǎn)物中目標(biāo)分子所占的質(zhì)量分?jǐn)?shù)6.超過(guò)99%(或恩諾他賓等特定純度要求)7.可再生三、簡(jiǎn)答題1.酯化反應(yīng)是形成酯鍵的重要方法，在藥物合成中可用于構(gòu)建許多藥物分子的核心骨架或側(cè)鏈。例如，可以通過(guò)酯化反應(yīng)合成非甾體抗炎藥（如對(duì)乙酰氨基酚的制備過(guò)程涉及酯化），合成抗生素（如某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)），或合成用作藥物中間體的化合物。酯基的引入和去除也是控制反應(yīng)順序和產(chǎn)物純化的常用策略。2.藥物分析方法學(xué)是研究、建立、驗(yàn)證和應(yīng)用適合于藥物研發(fā)、生產(chǎn)、質(zhì)量控制等環(huán)節(jié)的分析方法的技術(shù)和科學(xué)。其重要性在于確保藥物從實(shí)驗(yàn)室研究到上市銷(xiāo)售整個(gè)過(guò)程中的質(zhì)量可控、安全有效。它包括方法的選擇、優(yōu)化、驗(yàn)證（如專(zhuān)屬性、線性、范圍、準(zhǔn)確度、精密度、耐用性等）以及實(shí)際樣品的分析。沒(méi)有可靠的分析方法學(xué)，就無(wú)法保證藥物的質(zhì)量均一性和符合標(biāo)準(zhǔn)。3.連續(xù)流反應(yīng)器相比間歇反應(yīng)器，潛在優(yōu)勢(shì)包括：更高的反應(yīng)物轉(zhuǎn)化率和產(chǎn)物選擇性（通過(guò)優(yōu)化的流動(dòng)化學(xué)設(shè)計(jì)）；更好的溫度和混合控制，有利于熱敏性或需要精確控制的反應(yīng)；更易于實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化和遠(yuǎn)程操作，提高生產(chǎn)效率和安全性；更小的占地面積和更低的溶劑消耗；有利于進(jìn)行連續(xù)生產(chǎn)和放大；可能更容易實(shí)現(xiàn)綠色化學(xué)目標(biāo)（如減少反應(yīng)體積、降低溶劑使用）。4.化學(xué)工程師在開(kāi)發(fā)新型藥物制劑方面的角色是多方面的。他們需要利用自己的知識(shí)設(shè)計(jì)能夠有效遞送藥物的載體材料（如脂質(zhì)體、納米粒、聚合物基質(zhì)等）；優(yōu)化制劑的制備工藝（如溶解、乳化、噴霧干燥、壓片等），確保工藝的穩(wěn)定性和可放大性；進(jìn)行制劑的體外溶出和體內(nèi)生物等效性研究，與藥理、分析團(tuán)隊(duì)合作；考慮制劑的成本效益和生產(chǎn)過(guò)程中的環(huán)境友好性；關(guān)注制劑的物理化學(xué)穩(wěn)定性。四、論述題化學(xué)技術(shù)在開(kāi)發(fā)治療癌癥的藥物中扮演了至關(guān)重要的角色。首先，在藥物發(fā)現(xiàn)與設(shè)計(jì)階段，有機(jī)合成化學(xué)家利用結(jié)構(gòu)化學(xué)、量子化學(xué)計(jì)算和藥物設(shè)計(jì)理論（如基于靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)、定量構(gòu)效關(guān)系QSPR/QSAR）來(lái)設(shè)計(jì)具有潛在抗癌活性的分子。其次，化學(xué)合成是實(shí)現(xiàn)這些設(shè)計(jì)的關(guān)鍵?；瘜W(xué)家需要開(kāi)發(fā)出高效、高選擇性的合成路線，能夠制備目標(biāo)化合物及其衍生物，并確保化合物的結(jié)構(gòu)確定性和純度。這通常涉及多步有機(jī)反應(yīng)，可能還需要手性合成技術(shù)來(lái)制備具有特定立體化學(xué)的抗癌藥物（如許多靶向酶抑制劑）。再次，在藥物分析方面，化學(xué)分析技術(shù)（如HPLC、質(zhì)譜、核磁共振）對(duì)于確認(rèn)化合物結(jié)構(gòu)、測(cè)定純度、分析雜質(zhì)、建立質(zhì)量控制方法至關(guān)重要。最后，在藥物制劑開(kāi)發(fā)中，化學(xué)與化學(xué)工程師合作，設(shè)計(jì)能夠提高抗癌藥物溶解度、靶向性、生物利用度或減少毒副作用的藥物遞送系統(tǒng)，如脂質(zhì)體、聚合物納米粒、抗體偶聯(lián)藥物（ADCs）等，這些都需要化學(xué)合成和表征技術(shù)的支持。此外，化學(xué)方法學(xué)的發(fā)展，如生物催化和連續(xù)流化學(xué)，也為抗癌藥物的生產(chǎn)提供了更綠色、高效的可能性。五、計(jì)算題轉(zhuǎn)化率=(