藥理學練習題及答案一、單項選擇題（每題2分，共20分）1.某患者因癲癇長期服用苯妥英鈉，近期因肺部感染加用異煙肼后，出現(xiàn)步態(tài)不穩(wěn)、眼球震顫等癥狀。最可能的原因是：A.苯妥英鈉的肝藥酶誘導作用增強B.異煙肼抑制肝藥酶導致苯妥英鈉血藥濃度升高C.異煙肼與苯妥英鈉競爭血漿蛋白結合D.苯妥英鈉的腎排泄被異煙肼抑制2.下列關于阿托品的描述，錯誤的是：A.可用于治療有機磷農藥中毒的M樣癥狀B.對汗腺和唾液腺的抑制作用強于對胃酸分泌的抑制C.能升高眼內壓，青光眼患者禁用D.治療量下即可顯著解除胃腸道平滑肌痙攣3.患者因心力衰竭使用地高辛治療，出現(xiàn)惡心、嘔吐、黃視等癥狀，心電圖顯示室性早搏二聯(lián)律。此時應首先采取的措施是：A.靜脈注射利多卡因B.補充氯化鉀C.停用并監(jiān)測地高辛血藥濃度D.靜脈注射阿托品4.關于β-內酰胺類抗生素的抗菌機制，正確的是：A.抑制細菌DNA拓撲異構酶B.與細菌核糖體30S亞基結合，抑制蛋白質合成C.與青霉素結合蛋白（PBP）結合，抑制細胞壁合成D.抑制細菌二氫葉酸合成酶5.下列藥物中，通過抑制血管緊張素轉化酶（ACE）發(fā)揮降壓作用的是：A.氯沙坦B.卡托普利C.硝苯地平D.普萘洛爾6.嗎啡用于治療心源性哮喘的主要機制不包括：A.降低呼吸中樞對CO?的敏感性，緩解急促呼吸B.擴張外周血管，降低心臟前、后負荷C.鎮(zhèn)靜作用減輕患者焦慮情緒D.直接松弛支氣管平滑肌7.關于地西泮的描述，正確的是：A.主要通過激動GABA受體發(fā)揮作用B.長期使用無依賴性C.對快動眼睡眠時相（REM）影響顯著D.抗癲癇作用弱于苯巴比妥8.患者因尿路感染服用諾氟沙星后出現(xiàn)關節(jié)疼痛，最可能的原因是：A.藥物過敏反應B.藥物抑制軟骨發(fā)育（尤其兒童）C.藥物導致尿酸升高引發(fā)痛風D.藥物引起的肌肉毒性9.下列藥物中，可用于治療肝素過量引起的出血的是：A.維生素KB.魚精蛋白C.氨甲苯酸D.酚磺乙胺10.關于阿司匹林的不良反應，錯誤的是：A.長期大劑量使用可誘發(fā)消化性潰瘍B.抑制血小板聚集可能增加出血風險C.哮喘患者使用可能誘發(fā)“阿司匹林哮喘”D.兒童病毒性感染時使用可降低瑞夷綜合征風險二、簡答題（每題8分，共40分）1.簡述藥物代謝動力學中“首過消除”的定義及其臨床意義。2.比較競爭性拮抗劑與非競爭性拮抗劑對激動劑量效曲線的影響差異。3.列舉3類臨床常用的一線抗高血壓藥物，并分別說明其作用機制。4.簡述青霉素G的主要不良反應及防治措施。5.解釋“二重感染”的概念，并舉例說明其常見誘因及治療原則。三、案例分析題（每題20分，共40分）案例1：男性，65歲，有高血壓病史10年（長期服用氨氯地平5mgqd），糖尿病病史5年（服用二甲雙胍0.5gtid）。近1個月出現(xiàn)活動后氣促、夜間陣發(fā)性呼吸困難，雙下肢水腫。查體：BP150/95mmHg，心率98次/分，雙肺底可聞及濕啰音，肝頸靜脈回流征陽性。實驗室檢查：NT-proBNP5000pg/mL（正常＜300pg/mL），血肌酐130μmol/L（正常53-106μmol/L）。診斷為“高血壓性心臟病、慢性心力衰竭急性加重”。問題：（1）該患者心力衰竭的主要誘因可能是什么？（2）針對當前病情，應優(yōu)先選擇哪些藥物治療？請說明理由。案例2：女性，28歲，因“發(fā)熱、咳嗽、咳黃痰3天”就診。查體：T38.9℃，右下肺可聞及濕啰音。血常規(guī)：WBC14×10?/L，中性粒細胞85%。胸部X線顯示右下肺片狀浸潤影。診斷為“社區(qū)獲得性肺炎”?；颊咔嗝顾仄ぴ囮栃裕?+）。問題：（1）該患者的經驗性抗感染治療應首選哪類藥物？列舉2種具體藥物。（2）若治療3天后體溫未下降，痰培養(yǎng)提示“肺炎鏈球菌（對青霉素耐藥）”，應調整為何種治療方案？說明依據(jù)。答案及解析一、單項選擇題1.答案：B解析：異煙肼是肝藥酶（CYP450）抑制劑，可減慢苯妥英鈉的代謝，導致其血藥濃度升高，引發(fā)毒性反應（如共濟失調、眼球震顫）。苯妥英鈉本身是肝藥酶誘導劑，但本題中異煙肼的抑制作用占主導。2.答案：D解析：阿托品治療量（0.5-1mg）對胃腸道平滑肌痙攣的緩解作用較弱，需較大劑量（1-2mg）才能顯著解除痙攣；對汗腺、唾液腺的抑制作用（如口干、皮膚干燥）在小劑量即可出現(xiàn)，而抑制胃酸分泌需更大劑量。3.答案：C解析：患者出現(xiàn)地高辛中毒癥狀（胃腸道反應、視覺異常、室性早搏），首要措施是立即停藥并監(jiān)測血藥濃度，避免繼續(xù)用藥加重毒性。補鉀（B）和抗心律失常（A）需根據(jù)血鉀和心律失常類型決定；阿托品（D）用于緩慢型心律失常。4.答案：C解析：β-內酰胺類（如青霉素）通過與細菌細胞壁合成關鍵酶PBP結合，抑制轉肽酶活性，阻礙細胞壁合成，導致細菌破裂死亡。DNA拓撲異構酶抑制劑為喹諾酮類（A錯誤）；核糖體30S亞基抑制劑為氨基糖苷類（B錯誤）；二氫葉酸合成酶抑制劑為磺胺類（D錯誤）。5.答案：B解析：卡托普利是ACEI類降壓藥，通過抑制ACE減少血管緊張素Ⅱ生成，同時抑制緩激肽降解；氯沙坦是AT?受體拮抗劑（A錯誤）；硝苯地平是鈣通道阻滯劑（C錯誤）；普萘洛爾是β受體阻斷劑（D錯誤）。6.答案：D解析：嗎啡治療心源性哮喘的機制包括：①鎮(zhèn)靜（減輕焦慮）；②抑制呼吸中樞對CO?的敏感性（緩解急促呼吸）；③擴張外周血管（降低心臟負荷）。但嗎啡無直接松弛支氣管平滑肌作用，反而可能因抑制呼吸導致CO?潴留，加重支氣管痙攣（支氣管哮喘禁用）。7.答案：A解析：地西泮通過增強GABA能神經傳遞（激動GABA?受體）發(fā)揮抗焦慮、鎮(zhèn)靜等作用；長期使用可產生依賴性（B錯誤）；對REM影響較?。–錯誤）；抗癲癇作用強，是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥（D錯誤）。8.答案：B解析：氟喹諾酮類（如諾氟沙星）可抑制軟骨細胞生長，兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用，可能導致關節(jié)疼痛或軟骨損害。過敏反應多表現(xiàn)為皮疹、瘙癢（A錯誤）；痛風多見于利尿劑（如氫氯噻嗪）（C錯誤）；肌肉毒性多見于他汀類藥物（D錯誤）。9.答案：B解析：魚精蛋白是強堿性蛋白質，可與帶負電荷的肝素結合，中和其抗凝作用，用于肝素過量出血；維生素K用于香豆素類（如華法林）過量（A錯誤）；氨甲苯酸、酚磺乙胺用于一般性出血（C、D錯誤）。10.答案：D解析：兒童病毒性感染（如流感、水痘）使用阿司匹林可能誘發(fā)瑞夷綜合征（肝脂肪變性+腦?。?，應避免使用；其余選項均為阿司匹林的典型不良反應。二、簡答題1.首過消除定義及臨床意義：首過消除（首關效應）指藥物口服后經胃腸道吸收，首先經門靜脈進入肝臟，部分藥物被肝藥酶代謝滅活，使進入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象。臨床意義：①首過消除強的藥物（如硝酸甘油、利多卡因）口服生物利用度低，需采用非口服給藥（如舌下含服、靜脈注射）；②肝功能異常時，首過消除減弱，需調整劑量避免毒性；③聯(lián)合使用肝藥酶抑制劑可能增強首過消除弱的藥物療效。2.競爭性與非競爭性拮抗劑的量效曲線差異：競爭性拮抗劑與激動劑競爭同一受體，可通過增加激動劑濃度逆轉拮抗作用。表現(xiàn)為激動劑的量效曲線右移（ED??增大），但最大效應（E???）不變。非競爭性拮抗劑與受體不可逆結合或作用于受體其他位點，降低受體對激動劑的反應性。表現(xiàn)為激動劑的量效曲線下移（E???降低），ED??可能不變或增大。3.一線抗高血壓藥物及機制：①血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI，如卡托普利）：抑制ACE，減少血管緊張素Ⅱ生成，降低外周阻力；抑制緩激肽降解，擴張血管。②鈣通道阻滯劑（CCB，如氨氯地平）：阻斷L型鈣通道，抑制血管平滑肌細胞Ca2?內流，松弛血管平滑肌，降低血壓。③β受體阻斷劑（如美托洛爾）：阻斷心臟β?受體，減慢心率、降低心肌收縮力；阻斷腎臟β?受體，減少腎素分泌，抑制RAAS系統(tǒng)。4.青霉素G的不良反應及防治：①過敏反應（最常見）：表現(xiàn)為皮疹、瘙癢，嚴重者過敏性休克。防治：用藥前皮試；備腎上腺素、糖皮質激素；緩慢注射。②赫氏反應：治療梅毒、鉤端螺旋體病時，大量病原體死亡釋放內毒素，引起寒戰(zhàn)、高熱等。防治：從小劑量開始用藥，或合用糖皮質激素。③局部刺激：肌內注射可致疼痛、硬結。防治：深部肌內注射，或改用靜脈給藥（需注意濃度）。④大劑量神經毒性：如抽搐、昏迷（青霉素腦?。?。防治：控制劑量，腎功能不全者調整給藥間隔。5.二重感染的概念、誘因及治療原則：二重感染（菌群交替癥）指長期使用廣譜抗生素后，敏感菌被抑制，不敏感菌（如真菌、耐藥菌）大量繁殖，引發(fā)新的感染。常見誘因：①長期使用廣譜抗生素（如四環(huán)素類、第三代頭孢菌素）；②免疫功能低下患者（如老年人、糖尿病患者）；③聯(lián)合使用多種抗生素。治療原則：①立即停用原抗生素；②根據(jù)病原學檢查（如真菌培養(yǎng)、藥敏試驗）選擇窄譜抗生素或抗真菌藥（如氟康唑）；③支持治療（如增強免疫、糾正菌群失調）。三、案例分析題案例1（1）主要誘因：高血壓控制不佳（BP150/95mmHg）導致心臟后負荷增加，長期高血壓損傷心肌結構，最終引發(fā)心力衰竭急性加重；糖尿病可能加重心肌代謝異常，進一步降低心功能。（2）優(yōu)先選擇的藥物及理由：①利尿劑（如呋塞米）：患者存在肺淤血（濕啰音）和體循環(huán)淤血（下肢水腫、肝頸靜脈回流征陽性），利尿劑可快速減少血容量，減輕心臟前負荷，緩解癥狀。②血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI，如沙庫巴曲纈沙坦）或ACEI（如依那普利）：通過抑制RAAS和增強利鈉肽系統(tǒng)，降低外周阻力，改善心室重構（需注意血肌酐130μmol/L，ACEI需從小劑量開始，監(jiān)測肌酐和血鉀）。③β受體阻斷劑（如美托洛爾）：長期使用可抑制交感神經激活，延緩心室重構，但急性加重期需待病情穩(wěn)定后小劑量起始（患者當前心率98次/分，無嚴重低血壓，可謹慎使用）。④醛固酮受體拮抗劑（如螺內酯）：抑制醛固酮的水鈉潴留和心肌纖維化作用，改善預后（需監(jiān)測血鉀，避免高鉀血癥）。案例2（1）經驗性抗感染治療：患者青霉素皮試陽性（++），提示對β-內酰胺類高度過敏，首選呼吸喹諾酮類（如左氧氟沙星、莫西沙星）或大環(huán)內酯類（如阿奇霉素）。理由：社區(qū)獲得性肺炎（CAP）常見病原體為肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等，呼吸喹諾酮類（如莫西沙星）對肺炎鏈球菌覆蓋良好，且不與青霉素交叉過敏；