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文檔簡介

藥劑專升本課件藥理學1.藥物的基本作用藥物作用是指藥物與機體細胞間的初始作用,而藥理效應(yīng)是藥物作用的結(jié)果,是機體反應(yīng)的表現(xiàn)。例如,腎上腺素作用于血管平滑肌上的α受體,這是藥物作用;而引起血管收縮、血壓升高則是藥理效應(yīng)。藥物作用具有選擇性,如洋地黃主要作用于心臟,對其他器官作用較弱。藥物的治療效果分為對因治療和對癥治療,對因治療如用抗生素殺滅病原微生物,對癥治療如用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫。答案分析:了解藥物基本作用的概念、選擇性及治療效果分類,有助于理解藥物如何發(fā)揮作用及臨床用藥目的。2.藥物的體內(nèi)過程藥物的吸收是指藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程。口服給藥時,藥物在胃腸道吸收,影響因素有藥物的脂溶性、解離度、胃腸蠕動等。注射給藥吸收快且完全。藥物的分布是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達機體各個組織器官的過程,影響分布的因素有藥物與血漿蛋白的結(jié)合率、器官血流量、組織親和力等。例如,碘在甲狀腺中濃度高。藥物的代謝主要在肝臟進行,通過氧化、還原、水解、結(jié)合等方式使藥物活性改變。藥物的排泄主要通過腎臟,也可通過膽汁、呼吸道、汗腺等排出。答案分析:掌握藥物體內(nèi)過程,能明白藥物在體內(nèi)的動態(tài)變化,為合理用藥提供依據(jù)。3.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物傳出神經(jīng)系統(tǒng)包括自主神經(jīng)系統(tǒng)和運動神經(jīng)系統(tǒng)。自主神經(jīng)系統(tǒng)又分為交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)。擬膽堿藥如毛果蕓香堿,能激動M膽堿受體,使瞳孔縮小、降低眼壓,用于治療青光眼。抗膽堿藥如阿托品,能阻斷M膽堿受體,可解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、散瞳等。擬腎上腺素藥如腎上腺素,能激動α和β受體,有興奮心臟、升高血壓、舒張支氣管等作用。抗腎上腺素藥如酚妥拉明,能阻斷α受體,使血管擴張、血壓下降。答案分析:熟悉傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用機制和臨床應(yīng)用,有助于合理使用該類藥物治療相關(guān)疾病。4.局部麻醉藥局部麻醉藥通過阻斷神經(jīng)細胞膜上的鈉離子通道,使神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導受阻,從而產(chǎn)生局部麻醉作用。常用的局麻藥有普魯卡因、利多卡因等。普魯卡因毒性較小,主要用于浸潤麻醉,但穿透力弱,不用于表面麻醉。利多卡因作用快、強而持久,穿透力強,可用于各種局部麻醉。局麻藥的不良反應(yīng)有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)和心血管系統(tǒng)反應(yīng),如興奮、驚厥、血壓下降等。答案分析:了解局麻藥的作用機制、特點及不良反應(yīng),能正確選擇和使用局麻藥,減少不良反應(yīng)的發(fā)生。5.鎮(zhèn)靜催眠藥苯二氮?類是常用的鎮(zhèn)靜催眠藥,如地西泮。其作用機制是增強γ氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)的功能。地西泮具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。不良反應(yīng)有嗜睡、頭昏、乏力等,大劑量可致共濟失調(diào)。巴比妥類如苯巴比妥,有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇等作用,但安全性不如苯二氮?類,且有明顯的后遺效應(yīng)。答案分析:掌握鎮(zhèn)靜催眠藥的作用、機制及不良反應(yīng),能合理應(yīng)用該類藥物治療失眠等疾病,避免不良反應(yīng)。6.抗癲癇藥苯妥英鈉是治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥,其作用機制是穩(wěn)定細胞膜,阻止癲癇病灶異常放電的擴散??R西平對精神運動性發(fā)作療效好,也可用于治療三叉神經(jīng)痛。丙戊酸鈉對各種類型癲癇都有一定療效,但有肝毒性。乙琥胺是治療失神小發(fā)作的首選藥。答案分析:了解不同抗癲癇藥的特點和適用類型,能為癲癇患者選擇合適的治療藥物。7.抗帕金森病藥帕金森病主要是由于黑質(zhì)紋狀體多巴胺能神經(jīng)功能減弱,膽堿能神經(jīng)功能相對占優(yōu)勢所致。左旋多巴是治療帕金森病的重要藥物,它在腦內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?,補充紋狀體中多巴胺的不足。但單用效果不佳,常與卡比多巴合用。苯海索能阻斷中樞膽堿受體,適用于輕癥患者、不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者。答案分析:掌握抗帕金森病藥的作用機制和應(yīng)用,有助于改善帕金森病患者的癥狀。8.鎮(zhèn)痛藥阿片類鎮(zhèn)痛藥如嗎啡,作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體,產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)痛作用,同時有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳、抑制呼吸等作用。但有成癮性,屬于麻醉藥品,使用時需嚴格控制。哌替啶作用與嗎啡相似,但成癮性較嗎啡輕,常用于各種劇痛、心源性哮喘等。非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥如阿司匹林,通過抑制前列腺素合成酶,減少前列腺素的合成,產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用,無成癮性。答案分析:區(qū)分不同類型鎮(zhèn)痛藥的特點和應(yīng)用,能合理使用鎮(zhèn)痛藥,避免成癮等不良反應(yīng)。9.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥阿司匹林具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕及抑制血小板聚集作用。用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛等,大劑量可治療風濕性關(guān)節(jié)炎。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、凝血障礙、水楊酸反應(yīng)等。對乙酰氨基酚解熱作用強,鎮(zhèn)痛作用較弱,幾乎無抗炎作用,不良反應(yīng)較少,常用于解熱鎮(zhèn)痛。布洛芬抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用與阿司匹林相似,但胃腸道反應(yīng)較輕。答案分析:了解解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用和不良反應(yīng),能根據(jù)病情合理選用藥物。10.抗心律失常藥抗心律失常藥分為四類。Ⅰ類鈉通道阻滯藥,如奎尼丁,能降低自律性、減慢傳導速度、延長有效不應(yīng)期,用于各種心律失常,但不良反應(yīng)多。Ⅱ類β受體阻斷藥,如普萘洛爾,通過阻斷β受體,降低自律性、減慢心率、減慢傳導,用于治療竇性心動過速等。Ⅲ類延長動作電位時程藥,如胺碘酮,能延長心肌細胞的動作電位時程和有效不應(yīng)期,對多種心律失常有效。Ⅳ類鈣通道阻滯藥,如維拉帕米,能抑制鈣內(nèi)流,降低自律性、減慢傳導,用于治療室上性心動過速。答案分析:掌握抗心律失常藥的分類和作用機制,有助于合理選擇藥物治療心律失常。11.抗慢性心功能不全藥強心苷類如地高辛,能增強心肌收縮力,增加心輸出量,減慢心率,對伴有心房顫動或心室率快的心功能不全療效最佳。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)和心臟毒性。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)如卡托普利,能抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素Ⅱ的生成,降低心臟前后負荷,改善心功能,同時能防止和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚。β受體阻斷藥如美托洛爾,可對抗交感神經(jīng)的過度興奮,改善心肌重構(gòu),用于治療慢性心功能不全。答案分析:熟悉抗慢性心功能不全藥的作用和不良反應(yīng),能為心功能不全患者選擇合適的治療方案。12.抗高血壓藥利尿藥如氫氯噻嗪,通過排鈉利尿,降低血容量,降低血壓,適用于輕、中度高血壓。鈣通道阻滯藥如硝苯地平,能阻斷鈣通道,松弛血管平滑肌,降低血壓,適用于各型高血壓。ACEI如依那普利,通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素Ⅱ的生成,擴張血管,降低血壓,同時能保護靶器官。血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB)如氯沙坦,能阻斷血管緊張素Ⅱ受體,發(fā)揮降壓作用,不良反應(yīng)較少。β受體阻斷藥如阿替洛爾,通過阻斷β受體,降低心輸出量、抑制腎素釋放等發(fā)揮降壓作用。答案分析:了解不同類型抗高血壓藥的作用機制和特點,能根據(jù)患者情況合理選擇降壓藥物。13.調(diào)血脂藥他汀類如洛伐他汀,能抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶A(HMGCoA)還原酶,減少膽固醇的合成,降低血漿膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇(LDLC)水平,適用于高膽固醇血癥。貝特類如吉非貝齊,主要降低甘油三酯(TG)和極低密度脂蛋白膽固醇(VLDLC)水平,適用于高甘油三酯血癥。膽汁酸結(jié)合樹脂如考來烯胺,能在腸道與膽汁酸結(jié)合,促進膽固醇的排泄,降低血漿膽固醇和LDLC水平。答案分析:掌握調(diào)血脂藥的作用機制和適用類型,有助于合理治療高脂血癥。14.抗心絞痛藥硝酸酯類如硝酸甘油,能擴張冠狀動脈,增加心肌供血,同時擴張外周血管,降低心臟前后負荷,減少心肌耗氧量。β受體阻斷藥如普萘洛爾,通過阻斷β受體,減慢心率、降低心肌收縮力,減少心肌耗氧量,但不宜用于變異型心絞痛。鈣通道阻滯藥如硝苯地平,能擴張冠狀動脈和外周血管,增加心肌供血,降低心臟后負荷,適用于各型心絞痛。答案分析:熟悉抗心絞痛藥的作用機制和應(yīng)用,能為心絞痛患者選擇合適的治療藥物。15.作用于呼吸系統(tǒng)的藥物沙丁胺醇是選擇性β?受體激動藥,能舒張支氣管平滑肌,用于治療支氣管哮喘急性發(fā)作。氨茶堿能松弛支氣管平滑肌,興奮呼吸中樞,還有強心、利尿等作用,可用于治療支氣管哮喘、喘息型支氣管炎等。糖皮質(zhì)激素如布地奈德,具有強大的抗炎作用,是目前治療哮喘最有效的藥物,可通過吸入給藥減少全身不良反應(yīng)。答案分析:了解作用于呼吸系統(tǒng)藥物的作用和應(yīng)用,能有效治療呼吸系統(tǒng)疾病。16.作用于消化系統(tǒng)的藥物抗酸藥如氫氧化鋁,能中和胃酸,緩解胃酸過多引起的胃痛等癥狀。H?受體阻斷藥如西咪替丁,能阻斷胃壁細胞上的H?受體,抑制胃酸分泌,用于治療消化性潰瘍。質(zhì)子泵抑制藥如奧美拉唑,能抑制胃壁細胞上的質(zhì)子泵,減少胃酸分泌,是治療消化性潰瘍的首選藥。胃黏膜保護藥如枸櫞酸鉍鉀,能在胃黏膜表面形成一層保護膜,促進胃黏膜修復和愈合。答案分析:掌握作用于消化系統(tǒng)藥物的作用和應(yīng)用,能合理治療消化系統(tǒng)疾病。17.子宮平滑肌興奮藥縮宮素能直接興奮子宮平滑肌,小劑量使子宮產(chǎn)生節(jié)律性收縮,用于催產(chǎn)和引產(chǎn);大劑量使子宮產(chǎn)生強直性收縮,用于產(chǎn)后止血。麥角新堿能選擇性興奮子宮平滑肌,使子宮強直性收縮,主要用于產(chǎn)后止血和子宮復原,但禁用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。答案分析:了解子宮平滑肌興奮藥的作用和應(yīng)用,能正確使用該類藥物,保障母嬰安全。18.腎上腺皮質(zhì)激素類藥糖皮質(zhì)激素如潑尼松,具有抗炎、抗免疫、抗休克、抗過敏等作用??捎糜谥委焽乐馗腥尽⒆陨砻庖咝约膊?、過敏性疾病等。但長期大量使用會引起許多不良反應(yīng),如庫欣綜合征、誘發(fā)或加重感染、消化性潰瘍等。答案分析:熟悉糖皮質(zhì)激素的作用、不良反應(yīng)和應(yīng)用,能合理使用該類藥物,減少不良反應(yīng)的發(fā)生。19.甲狀腺激素和抗甲狀腺藥甲狀腺激素如甲狀腺素,能促進新陳代謝、維持生長發(fā)育等。甲狀腺功能減退時需補充甲狀腺激素。抗甲狀腺藥如丙硫氧嘧啶,能抑制甲狀腺過氧化物酶,減少甲狀腺激素的合成,用于治療甲狀腺功能亢進癥。碘劑小劑量用于防治單純性甲狀腺腫,大劑量有抗甲狀腺作用,用于甲狀腺手術(shù)前準備和甲狀腺危象的治療。答案分析:掌握甲狀腺激素和抗甲狀腺藥的作用和應(yīng)用,能合理治療甲狀腺疾病。20.胰島素及口服降血糖藥胰島素能降低血糖,促進葡萄糖的攝取和利用,抑制糖原分解和糖異生。用于治療1型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒等??诜笛撬幱谢酋k孱惾绺窳斜倦澹艽碳ひ葝uβ細胞分泌胰島素,用于治療2型糖尿病;雙胍類如二甲雙胍,能促進組織對葡萄糖的攝取和利用,減少肝糖原異生,適用于肥胖的2型糖尿病患者;α葡萄糖苷酶抑制藥如阿卡波糖,能延緩碳水化合物的吸收,降低餐后血糖。答案分析:了解胰島素及口服降血糖藥的作用和應(yīng)用,能有效治療糖尿病。21.抗菌藥物概論抗菌藥物是指能抑制或殺滅細菌,用于預(yù)防和治療細菌性感染的藥物。抗菌藥物的作用機制包括抑制細菌細胞壁合成(如青霉素類)、影響細菌細胞膜通透性(如多黏菌素類)、抑制細菌蛋白質(zhì)合成(如氨基糖苷類)、抑制細菌核酸合成(如喹諾酮類)等。細菌對抗菌藥物可產(chǎn)生耐藥性,其機制有產(chǎn)生滅活酶、改變靶位結(jié)構(gòu)、降低細胞膜通透性等。答案分析:掌握抗菌藥物的作用機制和耐藥性,有助于合理使用抗菌藥物,減少耐藥菌的產(chǎn)生。22.β內(nèi)酰胺類抗生素青霉素類如青霉素G,主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌等,通過抑制細菌細胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。但易產(chǎn)生過敏反應(yīng),使用前需做皮試。頭孢菌素類如頭孢氨芐,抗菌譜廣,對β內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定,根據(jù)抗菌特點和對腎毒性的不同分為四代。碳青霉烯類如亞胺培南,抗菌譜極廣,抗菌作用強,對多種β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。答案分析:熟悉β內(nèi)酰胺類抗生素的特點和應(yīng)用,能合理使用該類藥物治療感染性疾病。23.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素是第一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,能抑制細菌蛋白質(zhì)合成,主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對青霉素過敏者。阿奇霉素是第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜廣,半衰期長,不良反應(yīng)較少。答案分析:了解大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點和應(yīng)用,為臨床用藥提供參考。24.氨基糖苷類抗生素慶大霉素、鏈霉素等屬于氨基糖苷類抗生素,能抑制細菌蛋白質(zhì)合成,具有殺菌作用。主要用于治療革蘭陰性桿菌感染,但有耳毒性、腎毒性等不良反應(yīng)。答案分析:掌握氨基糖苷類抗生素的作用和不良反應(yīng),能合理使用該類藥物,避免不良反應(yīng)。25.四環(huán)素類和氯霉素類抗生素四環(huán)素類如四環(huán)素,能抑制細菌蛋白質(zhì)合成,抗菌譜廣,但不良反應(yīng)多,如二重感染、牙齒黃染等,現(xiàn)已少用。氯霉素能抑制細菌蛋白質(zhì)合成,對傷寒、副傷寒有特效,但有嚴重的骨髓抑制不良反應(yīng),使用時需嚴格掌握適應(yīng)證。答案分析:了解四環(huán)素類和氯霉素類抗生素的特點和不良反應(yīng),謹慎使用該類藥物。26.喹諾酮類抗菌藥諾氟沙星是第一代喹諾酮類藥物,抗菌譜較窄。環(huán)丙沙星是第二代喹諾酮類藥物,抗菌譜廣,抗菌活性強,對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有較好的抗菌作用。左氧氟沙星是第三代喹諾酮類藥物,不良反應(yīng)較少,抗菌活性更強。喹諾酮類藥物通過抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ發(fā)揮抗菌作用。答案分析:熟悉喹諾酮類抗菌藥的特點和作用機制,合理使用該類藥物。27.磺胺類藥物磺胺類藥物如磺胺嘧啶,能抑制細菌二氫葉酸合成酶,阻礙細菌葉酸合成,從而抑制細菌生長繁殖。用于治療流行性腦脊髓膜炎等。常與甲氧芐啶合用,增強抗菌作用。不良反應(yīng)有泌尿系統(tǒng)損害、過敏反應(yīng)等。答案分析:了解磺胺類藥物的作用機制和不良反應(yīng),正確使用該類藥物。28.抗真菌藥兩性霉素B是廣譜抗真菌藥,能與真菌細胞膜上的麥角固醇結(jié)合,增加細胞膜通透性,導致真菌死亡,但不良反應(yīng)嚴重。氟康唑是唑類抗真菌藥,抗菌譜廣,口服吸收好,不良反應(yīng)相對較少,可用于治療深部和淺部真菌感染。答案分析:掌握抗真菌藥的作用和應(yīng)用,治療真菌感染性疾病。29.抗病毒藥阿昔洛韋是常用的抗病毒藥,能抑制病毒DNA多聚酶,阻止病毒DNA合成,用于治療單純皰疹病毒感染、帶狀皰疹等。利巴韋林對多種RNA和DNA病毒有抑制作用,可用于治療呼吸道合胞病毒肺炎、流感等。答案分析:了解抗病毒藥的作用和應(yīng)用,合理治療病毒感染性疾病。30.抗寄生蟲藥氯喹能殺滅紅細胞內(nèi)期的瘧原蟲,控制瘧疾癥狀發(fā)作。伯氨喹能殺滅間日瘧和卵形瘧的休眠子,防止瘧疾復發(fā)。乙胺嘧啶能抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶,用于瘧疾的病因性預(yù)防。甲硝唑?qū)Π⒚装驮x、陰道毛滴蟲等有強大的殺滅作用,用于治療阿米巴病、滴蟲病等。答案分析:掌握抗寄生蟲藥的作用和應(yīng)用,有效治療寄生蟲感染。藥物化學31.藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系藥物的化學結(jié)構(gòu)決定了其理化性質(zhì)和與受體的結(jié)合能力,從而影響藥效。藥物的化學結(jié)構(gòu)包括基本母核和取代基。例如,巴比妥類藥物的基本母核為巴比妥酸,不同的取代基決定了其作用的強弱、快慢和持續(xù)時間。藥物的立體結(jié)構(gòu)也會影響藥效,如左旋體和右旋體的活性可能不同,如氯霉素只有左旋體有抗菌活性。答案分析:理解藥物化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系,有助于設(shè)計和開發(fā)新的藥物。32.解熱鎮(zhèn)痛藥的化學結(jié)構(gòu)與性質(zhì)阿司匹林的化學結(jié)構(gòu)中含有羧基和乙酰氧基,具有酸性,可與堿成鹽。其水解產(chǎn)物水楊酸有游離羧基和酚羥基,可與三氯化鐵試液反應(yīng)顯紫堇色。對乙酰氨基酚含有酰胺鍵,水解后產(chǎn)生對氨基酚,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)。答案分析:了解解熱鎮(zhèn)痛藥的化學結(jié)構(gòu)和性質(zhì),有助于藥物的鑒別、質(zhì)量控制等。33.鎮(zhèn)靜催眠藥的化學結(jié)構(gòu)與分類苯二氮?類藥物的基本結(jié)構(gòu)為1,4苯并二氮?母核,如地西泮。其結(jié)構(gòu)中含有七元環(huán),環(huán)上的氮原子和羰基氧原子可與受體形成氫鍵。巴比妥類藥物的基本結(jié)構(gòu)為巴比妥酸,根據(jù)取代基的不同分為長效、中效、短效和超短效巴比妥類。答案分析:掌握鎮(zhèn)靜催眠藥的化學結(jié)構(gòu)和分類,有助于理解其作用特點和臨床應(yīng)用。34.抗癲癇藥的化學結(jié)構(gòu)與作用機制苯妥英鈉的化學結(jié)構(gòu)為乙內(nèi)酰脲類,其作用機制可能與穩(wěn)定細胞膜、阻止癲癇病灶異常放電的擴散有關(guān)??R西平的化學結(jié)構(gòu)為二苯并氮?類,通過阻滯鈉通道發(fā)揮抗癲癇作用。答案分析:了解抗癲癇藥的化學結(jié)構(gòu)和作用機制,為合理用藥提供依據(jù)。35.抗帕金森病藥的化學結(jié)構(gòu)與特點左旋多巴的化學結(jié)構(gòu)中含有氨基和羧基,是多巴胺的前體藥物。它能通過血腦屏障進入腦內(nèi),在多巴脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?。苯海索的化學結(jié)構(gòu)中含有叔胺結(jié)構(gòu),能阻斷中樞膽堿受體。答案分析:熟悉抗帕金森病藥的化學結(jié)構(gòu)和特點,有助于理解其作用機制和應(yīng)用。36.鎮(zhèn)痛藥的化學結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系嗎啡的化學結(jié)構(gòu)中含有菲核、哌啶環(huán)等,其構(gòu)效關(guān)系表明,酚羥基被烷基化、?;箧?zhèn)痛作用減弱;N甲基被烯丙基取代后成為阿片受體拮抗劑。哌替啶的化學結(jié)構(gòu)與嗎啡不同,但也具有鎮(zhèn)痛作用。答案分析:掌握鎮(zhèn)痛藥的化學結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系,有助于開發(fā)新的鎮(zhèn)痛藥。37.心血管系統(tǒng)藥物的化學結(jié)構(gòu)與分類抗高血壓藥中,ACEI如卡托普利的化學結(jié)構(gòu)中含有巰基和脯氨酸結(jié)構(gòu),能抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶。ARB如氯沙坦的化學結(jié)構(gòu)中含有聯(lián)苯四唑結(jié)構(gòu),能阻斷血管緊張素Ⅱ受體。調(diào)血脂藥中,他汀類如洛伐他汀的化學結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán),是HMGCoA還原酶抑制劑。答案分析:了解心血管系統(tǒng)藥物的化學結(jié)構(gòu)和分類,有助于理解其作用機制和應(yīng)用。38.呼吸系統(tǒng)藥物的化學結(jié)構(gòu)與性質(zhì)沙丁胺醇的化學結(jié)構(gòu)中含有苯乙醇胺結(jié)構(gòu),是選擇性β?受體激動藥。氨茶堿是茶堿與乙二胺的復鹽,具有堿性,可與酸成鹽。答案分析:熟悉呼吸系統(tǒng)藥物的化學結(jié)構(gòu)和性質(zhì),有助于藥物的制備、質(zhì)量控制等。39.消化系統(tǒng)藥物的化學結(jié)構(gòu)與作用機制H?受體阻斷藥如西咪替丁的化學結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán),能阻斷胃壁細胞上的H?受體,抑制胃酸分泌。質(zhì)子泵抑制藥如奧美拉唑的化學結(jié)構(gòu)中含有苯并咪唑和吡啶環(huán),能抑制胃壁細胞上的質(zhì)子泵。答案分析:了解消化系統(tǒng)藥物的化學結(jié)構(gòu)和作用機制,為合理治療消化系統(tǒng)疾病提供依據(jù)。40.激素類藥物的化學結(jié)構(gòu)與分類糖皮質(zhì)激素如潑尼松的化學結(jié)構(gòu)中含有孕甾烷母核,有多個羥基和羰基取代。其分類根據(jù)作用時間長短分為短效、中效和長效糖皮質(zhì)激素。胰島素是由兩條多肽鏈通過二硫鍵連接而成的蛋白質(zhì)激素。答案分析:掌握激素類藥物的化學結(jié)構(gòu)和分類,有助于理解其作用特點和臨床應(yīng)用。41.抗菌藥物的化學結(jié)構(gòu)與作用機制β內(nèi)酰胺類抗生素的化學結(jié)構(gòu)中含有β內(nèi)酰胺環(huán),如青霉素類的β內(nèi)酰胺環(huán)與五元噻唑環(huán)駢合。其作用機制是抑制細菌細胞壁合成。氨基糖苷類抗生素的化學結(jié)構(gòu)中含有氨基糖和苷元,通過抑制細菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮殺菌作用。答案分析:了解抗菌藥物的化學結(jié)構(gòu)和作用機制,有助于合理使用抗菌藥物和開發(fā)新的抗菌藥物。42.抗病毒藥物的化學結(jié)構(gòu)與性質(zhì)阿昔洛韋的化學結(jié)構(gòu)中含有鳥嘌呤和開環(huán)的糖基,可被病毒編碼的胸苷激酶磷酸化,形成三磷酸阿昔洛韋,抑制病毒DNA合成。利巴韋林的化學結(jié)構(gòu)中含有三氮唑和核糖,可抑制病毒核酸合成。答案分析:熟悉抗病毒藥物的化學結(jié)構(gòu)和性質(zhì),有助于藥物的研發(fā)和應(yīng)用。43.藥物的代謝反應(yīng)類型藥物的代謝反應(yīng)主要包括第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化和第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括氧化、還原、水解等反應(yīng),使藥物分子引入或暴露出極性基團。第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化是結(jié)合反應(yīng),如與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合,增加藥物的水溶性,利于排泄。例如,阿司匹林在體內(nèi)可水解生成水楊酸,水楊酸可與葡萄糖醛酸結(jié)合。答案分析:了解藥物的代謝反應(yīng)類型,有助于理解藥物在體內(nèi)的變化和作用。44.藥物的化學穩(wěn)定性藥物的化學穩(wěn)定性受溫度、濕度、光線、pH等因素影響。例如,青霉素類藥物在酸性或堿性條件下易水解,失去抗菌活性。藥物制劑常通過調(diào)節(jié)pH、添加抗氧劑、遮光等措施來提高藥物的穩(wěn)定性。答案分析:掌握藥物的化學穩(wěn)定性,有助于藥物的制備、儲存和使用。45.藥物的定量構(gòu)效關(guān)系(QSAR)定量構(gòu)效關(guān)系是研究藥物的化學結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與生物活性之間的定量關(guān)系。通過建立數(shù)學模型,可預(yù)測藥物的活性,指導新藥物的設(shè)計。例如,通過對一系列化合物的結(jié)構(gòu)和活性數(shù)據(jù)進行分析,找出與活性相關(guān)的

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