初級藥師基礎(chǔ)知識（藥物化學）模擬試

卷10

一、A1型題（本題共25題，每題7.0分，共25分。）

1、下列哪項與維生素B6不符

A、為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末

B、水溶液易氧化變色

C、能和三氯化鐵作用呈色

D、為3,4,5,6位取代的毗咤衍生物

E、為外消旋混合物

標準答案：E

知識點解析：維生素B6為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，為3,4,5,6位取代

的毗呢衍生物，具水溶液漸被氧化變色，而且隨著pH升高，氧化加速，維生素B6

能和三氯化鐵作用呈色，但是由于維生素不具有旋光性，不可能是外消旋混合

物，所以答案為E。

2、維生素C片劑久置變黃的原因是

A、還原

B、水解+還原

C、被空氣中的氧所氧化

D、水解+加成

E、還原I水解

標準答案：C

知識點解析：維生素C易被空氣中的氧所氧化，是強還原劑。

3、以下哪個藥物含有a-羥基酮結(jié)構(gòu)，與堿性酒石酸銅作用生成氧化亞銅橙紅色

沉淀

A、苯丙酸諾龍

B、醋酸地塞米松

C、黃體酮

D、雌二醇

E、達那嗖

標準答案：B

知識點解析：醋酸地塞米松具有a—羥基酮結(jié)構(gòu)，其甲醇溶液與堿性酒石酸銅共

熱，生成氧化亞銅的橙紅色沉淀。

4、分子中含有甲基酮結(jié)構(gòu)的藥物是

A、烘雌醇

B、尼爾雌醇

C、黃體酮

D、快諾孕酮

E、煥諾酮

標準答案：C

知識點解析：為天然孕激素，與雄激素睪酮相比，區(qū)別只在C17一位上的取代基，

睪酮為羥基，黃體酮為甲酮基或者說乙?；?，因此多兩個碳原子。C3和C20加一

位上的粉基反應(yīng)和C17一位上的甲基酮反應(yīng)，可供簽別。所以答案為C。

5、以下與維生素K3性質(zhì)不相符的是

A、遇酸、堿或氧氣不穩(wěn)定

B、遇光、熱可使藥效降低

C、加入氯化鈉或焦亞硫酸鈉可增加其穩(wěn)定性

D、可引起溶血性貧血

E、主要用于口角炎及舌炎等

標準答案：E

知識點解析：維生素K3在水溶液中與甲蔡醍、亞硫酸氫鈉間存在動態(tài)平衡。遇

酸、堿或空氣中氧平衡破壞，分解產(chǎn)生甲蔡醍沉淀。光和熱加速上述變化。加入氯

化鈉或焦亞硫酸鈉可增加其穩(wěn)定性。本品有鎮(zhèn)痛作用，適用于膽石癥、膽道蛔蟲引

起的絞痛，但有引起溶血性貧血等作用。所以答案為E。

6、對糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯誤的是

A、21位羥基酯化可延長作用時間并增加穩(wěn)定性

B、1,2位脫氫抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

C、C-9a位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

D、C—6a位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

E、16位與17位的二羥基縮酮化可明顯增加療效

標準答案：C

知識點解析：糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關(guān)系如下：（l）c—21位的修

飾：將氫化可的松分子中的C—21羥基進行酯化可得到氫化可的松的前體藥物，

它的作用時間得以延長且穩(wěn)定性增加。為改變此類藥物的疏水性強、水中的溶解度

小的缺點，可利用C-21羥基制備其氫化可的松琥珀酸酯鈉鹽和氫化可的松磷酸

酯鈉鹽，便于制成水溶液供注射用。對C-21位的所有結(jié)構(gòu)修飾不改變其生物活

性。（2）C—1位的修飾：在氫化可的松的1,2位脫氫，即在A環(huán)引入雙鍵后，由

于A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式，能提高與受體的親和力。其抗炎活性增大4倍，

但鈉潴留作用不變。例如：醋酸潑尼松和醋酸氫化潑尼松。（3）C—9位的修飾：在

糖皮質(zhì)激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明顯增加，但鹽代謝作用的增加更

大。如醋酸9a一氟代氫化可的松的活性比醋酸可的松大11倍，但由于其鈉潴留作

用增加300?800倍，因此醋酸9a一氟代氫化可的松只可外用，但對糖皮質(zhì)激素結(jié)

構(gòu)改造工作卻促成了9a一氟代氫化可的松的抗炎作用的發(fā)現(xiàn)。(4)C—6位的修

飾：在C—6位引入氟原子后可阻滯C—15氧化失活，如醋酸氟輕松，其抗炎及鈉

潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作為皮膚抗過敏藥外用。

(5)C-16位的修飾在C-9位引入賦的同時，再在C-16位上引入羥基或甲基，可

消除由于在C-9引入氟所致鈉潴留的作用。如曲安西龍和地塞米松。曲安西龍的

抗炎活性比氫化潑尼松強20%。地塞米松分子中C—16甲基的存在使17a一羥基

及C-20?；谘獫{中的穩(wěn)定性增加，其抗炎活性比氫化可的松大20倍、抗風濕

性大30倍。將地塞米松16a-甲基的構(gòu)型轉(zhuǎn)換為160—甲基，得倍他米松，其抗炎

作用較地塞米松強2?3倍。利用糖皮質(zhì)激素分子中16,17位的二羥基，與丙酮縮

合為縮酮，可明顯增加其療效。如醋酸氟輕松和醋酸曲安奈德。所以此題C選項

是錯誤的。應(yīng)該是鹽代謝更增大才對。

7、在睪酮的17a位引入甲基而得到的甲睪酮，其主要目的是

A、可以口服

B、增強雄激素的作用

C、增強蛋白同化的作用

D、增強脂溶性，使作用時間延長

E、降低雄激素的作用

標準答案：A

知識點解析：睪酮的代謝易發(fā)生在C—17位，因此，在17a位引入甲基得甲睪

酮，因空間位阻使代謝受阻，可以口服。

8、維生素Bi具有下列哪種結(jié)構(gòu)

A^異咯嗪環(huán)

B、苯環(huán)

C、環(huán)己環(huán)

D、咪唾環(huán)

E、嘎理環(huán)

標準答案：E

知識點解析：維生素B］具有睡哇環(huán)。

9、維生素C分子中酸性最強的勢基是

A、2一位羥基

B、3一位羥基

C、5一位羥基

D、6一位羥基

E、4一位羥基

標準答案：B

知識點解析：維生素C分子中含有連二烯醇結(jié)構(gòu)，由于兩個烯醇羥基極易游離，

釋放氫離子，雖不含拔基，水溶液仍顯酸性。但C-2上的羥基可以與C-1的撥

基形成分子內(nèi)氫鍵，故酸性較C—3上的羥基弱。所以答案為B。

E、維生素C

標準答案：E

知識點解析：維生素C被氧化為去氫抗壞血酸后，分子中的共蛹體系被破壞，更

易水解，去氫抗壞血酸繼續(xù)水解生成2,3一二酮古洛糖酸。

14、屬于徵醇衍生物的維生素是

A、維生素A

B、維生素D2

C、維生素E

D、維生素Ki

E、維生素K3

標準答案：B

知識點解析：維生素Dz以麥角幽醇為母體，Ci7一位上的側(cè)鏈有一雙鍵，又名骨

化醇。因分子中含有多個雙鍵可被氧化變質(zhì)。具留類化合物的共同反應(yīng)，可與醋醉

一硫酸液顯色，用于鑒別。所以答案為B。

15、以下不屬于孕激素的是

A、左煥諾孕酮

B、醋酸甲地孕酮

C、米非司酮

D、黃體酮

E、醋酸甲粉孕酮

標準答案：C

知識點解析：米非司酮為孕激素拮抗劑，其他選項均為孕激素。

16、下列關(guān)于尼可剎米的性質(zhì)，敘述錯誤的是

A、為無色或淡黃色油狀液體

D、有引濕性

C、具有酰胺鍵，但一般條件下較穩(wěn)定

D、與堿共熱，產(chǎn)生的氨氣可使?jié)櫇竦募t色石蕊試紙變藍

E、又名可拉明

標準答案：D

知識點解析：尼可剎米為無色或淡黃色的澄明油狀液體，放置冷處，即成結(jié)晶；有

輕微的特臭，味苦，有引濕性。尼可剎米分子結(jié)構(gòu)中具有酰胺鍵，與堿共熱，可水

解產(chǎn)生乙二胺臭氣，并可使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍。其結(jié)構(gòu)中具有此咤環(huán)，可與

多種生物堿沉淀試劑產(chǎn)生沉淀。所以答案為D。

17、具有下面化學結(jié)構(gòu)的藥物為

A、中樞興奮藥

B、利尿藥

C、解熱鎮(zhèn)痛藥

D、平喘藥

E、抗心律失常藥

標準答案：B

知識點解析：氫氯睡嗪為利尿藥，化學名為6—氯一3,4一二氫一2H—1,2,4-

苯并唾二嗪一7一磺酰胺一1,1一二氧化物，圖示結(jié)構(gòu)式與氫氯噬嗪相同。所以答

案為B。

18、下列藥物的自動氧叱反應(yīng)容易發(fā)生的順序為

:>'O°H>即

A、

^N-QHOH>0"OH>^C-Q-°H

B、

>

OOH>^CO-°HH^O-°H

c、

即=O）HOH

LJ、

E、

標準答案：B

知識點解析：酚類藥物由于苯氧間P—兀共規(guī)，使苯環(huán)的電子密度增大，易于形成

苯氧負離子，易于發(fā)生異裂自動氧化。在酚類藥物的苯環(huán)上引入供電子基（如氨

基、羥基、烷氧基、烷基）時，環(huán)上電子云密度增大，還原性增強，易發(fā)生自動氧

化；反之，如引入吸電子基（竣基、硝基、磺?；Ⅺu素原子）時，環(huán)上電子云密度

減小，使還原性減弱，較難發(fā)生自動氧化。所以答案為B。

19、藥物的化學結(jié)構(gòu)修飾其目的是

A、改變藥物的藥代動力學性質(zhì)

B、提高藥物療效

C、降低其毒副作用

D、調(diào)整劑型方便應(yīng)用

E、以上都正確

標準答案：E

知識點血析：藥物化學結(jié)構(gòu)修飾的目的是能改變藥物的藥代動力學性質(zhì)、提高藥物

療效、降低其毒副作用和方便應(yīng)用。所以答案為E。

20、含有竣基的藥物一般對胃腸道有較大刺激，具有較大的極性，影響吸收。為了

改變以上性質(zhì)，可對含有竣基的藥物進行哪種化學結(jié)構(gòu)修飾

A、酯化或酰胺化

B、使之成鹽

C、酸化

D、堿化

E、烷基化

標準答案：A

知識點解析：含有羥基的藥物為了減少其胃腸道刺激，可對其進行酯化和酰胺化修

飾。通過修飾可以降低藥物的極性、解離度或酸堿性，增加藥物的穩(wěn)定性，減少藥

物的刺激性和改變藥物的藥代動力學性質(zhì)等。所以答案為Ao

21、含有亞磺?；讲⑦溧┙Y(jié)構(gòu)的藥物是

A、馬來酸氯苯那敏

B、鹽酸雷尼替丁

C、法莫替丁

D、鹽酸賽庚咤

E、奧美拉晚

標準答案：E

知識點解析：馬來酸氯苯那敏和鹽酸賽庚咤因結(jié)構(gòu)中不含硫原子而排除，雷尼替丁

含硫酸結(jié)構(gòu)，法莫替丁除硫酸結(jié)構(gòu)外，含有磺酰胺基，以上藥物均不含苯并咪理結(jié)

構(gòu)，而奧美拉嗤含有此結(jié)構(gòu)，并具有亞磺酰基。所以答案為E。

22、甲鼠咪呱采用何種原理改造后得到的雷尼替丁其對胃和十二指腸潰瘍的療效更

好

A、前藥原理

B、軟藥原理

C、硬藥原理

D、生物電子等排原理

E、中間體原理

標準答案：D

知識點解析：應(yīng)用生物電子等排原理對甲氟咪胭結(jié)構(gòu)進行改造，以吠喃環(huán)替代咪噗

環(huán)，并在5一位引入二甲胺基甲基，補償甲鼠咪呱分子中咪嘎環(huán)所具有的堿性，同

時，考慮到側(cè)鏈取代基的堿性過強，因而以硝基亞甲基取代氟基亞氨基，以協(xié)調(diào)整

個分子的脂溶性和電性效應(yīng)等因素，由此得到的雷尼替丁對胃和十二指腸潰瘍的療

效更好，且具有速效和長效的特點。所以答案為D。

23、地西泮的結(jié)構(gòu)為

CC-ONa

A、中"

0Ht——o—CONH.

I

CH.—C——CH2cHsc

父認

I

E、CHJCHICHJ-N(CHj)rHC)

標準答案：c

知識點解析：地西泮的結(jié)構(gòu)為7一氯一1一甲基一5一苯基一1,3一二氫一1,4一苯

并二氮雜革一2一酮，圖C與地西泮結(jié)構(gòu)相同。所以答案為C。

24、克林霉素注射時引起疼痛，為改變這一性質(zhì)，將克林霉素形成磷酸酯，修飾的

目的是

A、降低了藥物的毒副作用

B、改善了藥物的溶解性

C、提高了藥物的穩(wěn)定性

D、延長了藥物的作用時間

E、消除了不良的制劑性質(zhì)

標準答案：E

知識點解析?：克林霉素注射時可引起疼痛，為改變這--性質(zhì)，將其形成磷酸酯，可

以解決注射疼痛問題，其修飾目的是消除不良的制劑性質(zhì)，所以答案為E。

25、不屬于植物藥有效成分的抗腫瘤藥是

A、紫杉醇

B、米托蕙岷

C、長春堿

D、秋水仙堿

E、喜樹堿

標準答案：B

知識點解析：天然抗腫瘤藥物主要有抗生素和植物藥有效成分兩類。米托慈釀屬于

抗腫瘤抗生素類。

二、A1型題/單選題（本題共25題，每題1.0分，共25

分。）

26、下列哪項與維生素B6不符

A、為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末

B、水溶液易氧化變色

C、能和三氯化鐵作用呈色

D、為3,4,5,6位取代的口比咤衍生物

E、為外消旋混合物

標準答案：E

知識點解析：維生素氏為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，為3,4,5,6位取代

的毗咤衍生物，其水溶液漸被氧化變色，而且隨著pH升高，氧化加速，維生素B6

能和三氯化鐵作用呈色，但是由于維生素B6不具有旋光性，不可能是外消旋混合

物,所以答案為此

27、維生素C片劑久置變黃的原因是

A^還原

B、水解+還原

C、被空氣中的氧所氧化

D、水解+加成

E、還原+水解

標準答案：c

知識點解析：維生素C易被空氣中的氧所氧化，是強還原劑。

28、以下哪個藥物含有a—羥基酮結(jié)構(gòu)，與堿性酒石酸銅作用生成氧化亞銅橙紅色

沉淀

A、苯丙酸諾龍

B、醋酸地塞米松

C、黃體酮

D、雌二醇

E、達那噗

標準答案：B

知識點解析：醋酸地塞米松具有a羥基酮結(jié)構(gòu)，其甲醇溶液與堿性酒石酸銅共

熱，生成氧化亞銅的橙紅色沉淀。

29、分子中含有甲基酮結(jié)構(gòu)的藥物是

A、烘雌醇

B、尼爾雌醇

C、黃體酮

D、塊諾孕酮

E、煥諾酮

標準答案：C

知識點解析：為天然孕激素，與雄激素睪酮相比，區(qū)別只在C17一位上的取代基，

睪酮為羥基，黃體酮為甲酮基或者說乙?；?，因此多兩個碳原子。C3和C20加一

位上的城基反應(yīng)和C17一位上的甲基酮反應(yīng)，可供鑒別。所以答案為C。

30、以下與維生素K3性質(zhì)不相符的是

A、遇酸、堿或氧氣不穩(wěn)定

B、遇光、熱可使藥效降低

C、加入氯化鈉或焦亞硫酸鈉可增加其穩(wěn)定性

D、可引起溶血性貧血

E、主要用于口角炎及舌炎等

標準答案：E

知識點解析：維生素K3在水溶液中與甲蔡醒、亞硫酸氫鈉間存在動態(tài)平衡。遇

酸、堿或空氣中氧平衡破壞，分解產(chǎn)生甲蔡釀沉淀。.光和熱加速上述變化。加入氯

化鈉或焦亞硫酸鈉可增加其穩(wěn)定性。本品有鎮(zhèn)痛作用，適用于膽石癥、膽道蛔蟲引

起的絞痛，但有引起溶血性貧血等作用。所以答案為E。

31、對糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯誤的是

A、21位羥基酯化可延長作用時間并增加穩(wěn)定性

B、1,2位脫氫抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

C、C—9a位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

D、C—6a位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

E、16位與17位的二羥基縮酮化可明顯增加療效

標準答案：C

知識點解析：糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關(guān)系如下：（1）C—21位的修

飾：將氫化可的松分子中的C-21羥基進行酯化可得到氫化可的松的前體藥物，

它的作用時間得以延長且穩(wěn)定性增加。為改變此類藥物的疏水性強、水中的溶解度

小的缺點，可利用C-21羥基制備其氫化可的松琥珀酸酯鈉鹽和氫化可的松磷酸

酯鈉鹽，便于制成水溶液供注射用。對C-21位的所有結(jié)構(gòu)修飾不改變其生物活

性。（2）C—1位的修飾：在氫化可的松的1,2位脫氫，即在A環(huán)引入雙鍵后，由

于A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式，能提高與受體的親和力。其抗炎活性增大4倍，

但鈉潴留作用不變。例如：醋酸潑尼松和醋酸氨化潑尼松。（3）C—9位的修飾：在

糖皮質(zhì)激素的9a位引入氟原子，具抗炎作用明顯增加，但鹽代謝作用的增加更

大。如醋酸9a一氟代氫化可的松的活性比醋酸可的松大11倍，但由于其鈉潴留作

用增加300?800倍，因此醋酸9a一氟代氫化可的松只可外用，但對糖皮質(zhì)激素結(jié)

構(gòu)改造工作卻促成了9a一氟代氫化可的松的抗炎作用的發(fā)現(xiàn)。（4）C—6位的修

飾：在C—6位引入氟原子后可阻滯C—15氧化失活，如醋酸氟輕松，其抗炎及鈉

潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作為皮膚抗過敏藥外用。

(5)C—16位的修飾在C—9位引入氟的同時，再在C—16位上引入羥基或甲基，可

消除由于在C—9引入氟所致鈉潴留的作用。如曲安西龍和地塞米松。曲安西龍的

抗炎活性比氫化潑尼松強20%。地塞米松分子中C—16甲基的存在使17a一羥基

及C-20談基在血漿中的穩(wěn)定性增加，其抗炎活性比氫化可的松大20倍、抗風濕

性大30倍。將地塞米松16a一甲基的構(gòu)型轉(zhuǎn)換為160—甲基，得倍他米松，其抗炎

作用較地塞米松強2?3倍。利用糖皮質(zhì)激素分子中16,17位的二羥基，與丙酮縮

合為縮酮，可明顯增加其療效。如醋酸氟輕松和醋酸曲安奈德。所以此題C選項

是錯誤的。應(yīng)該是鹽代謝更增大才對。

32、在睪酮的17a位引入甲基而得到的甲睪酮，其主要目的是

A、可以口服

B、增強雄激素的作用

C、增強蛋白同化的作用

D、增強脂溶性，使作用時間延長

E、降低雄激素的作用

標準答案：A

知識點露析：睪酮的代謝易發(fā)生在C—17位，因此，在17a位引入甲基得甲睪

酮，囚空間位阻使代謝受阻，可以口服。

33、維生素Bi具有下列哪種結(jié)構(gòu)

A、異咯嗪環(huán)

B、苯環(huán)

C、環(huán)己環(huán)

D、咪唾環(huán)

E、曝噗環(huán)

標準答案：E

知識點解析：維生素Bi具有睡叫環(huán)。

34、維生素C分子中酸性坡強的羥基是

A、2一位羥基

B、3一位羥基

C、5一位羥基

D、6一位羥基

E、4一位羥基

標準答案：B

知識點解析：維生素C分子中含有連二烯醇結(jié)構(gòu)，由于兩個烯醇羥基極易游離，

釋放氫離子，雖不含竣基，水溶液仍顯酸性。但C—2上的羥基可以與C—1的段

基形成分子內(nèi)氫鍵，故酸性較C—3上的羥基弱。所以答案為B。

35、維生素E易被氧化是因為其分子中含有潛在的

A、共聊多烯醇側(cè)鏈

B、雙鍵

C、酚羥基

D、芳香第一胺

E、筑基

標準答案：c

知識點解析?：維生素E為一類苯并二氫毗喃衍生物，有8種，主要區(qū)別在于苯環(huán)

上甲基的數(shù)目和位置不同及二氫毗喃環(huán)2位上的側(cè)鏈不同。苯環(huán)上都有一個酚羥基

又稱生育酚，以a—生育酚活性最強。含有潛在的酚羥基，對氧十分敏感，遇光、

空氣可被氧化成a—生育醍及a一生育酚二聚體。故在配制制劑和儲存時應(yīng)注意，

并可作為油溶性制劑的抗氧劑。所以答案為C。

36、下列與維生素E性質(zhì)相符的說法是

A、為黃色透明液體，溶于水、乙醇及氯仿

B、母核為苯并二氫此喃，2位有一個16個碳的側(cè)鏈

C、結(jié)構(gòu)中具有兩個手性碳原子

D、又名8—生育酚

E、穩(wěn)定性好，不具有還原性

標準答案：B

知識點解析：維生素是一類有一個16碳側(cè)璉的苯并二氫毗喃衍生物，由于苯并二

氫毗喃環(huán)上甲基數(shù)目和位置的不同側(cè)鏈上的雙鍵數(shù)不同，維生素E被分為a、0、

丫、6等，其中以a一生育酚活性最強，常以a—生育酚代表維生素E,臨床上用其

醋酸酯。所以答案為風

37、下列維生素須經(jīng)體內(nèi)代謝活化后才有活性的是

A、維生素D3

B、維生素C

C、維生素B6

D、維生素E

E、維生素B]

標準答案：A

知識點解析：維生素D3需經(jīng)在肝臟和腎臟兩次羥基化，被代謝為活性較強的1,

25一二羥基維生素D3后，才具有促進鈣、磷的吸收，促進骨骼鈣化的作用，因

此，1,25—二羥基維生素D3被稱為活性維生素。所以答案為A。

38、經(jīng)水解氧化可生成2,3一二酮古洛糖酸的藥物是

A、維生素E

B、維生索臼

C、維生素B?

D、維生素A

E、維生素C

標準答案：E

知識點解析：維生素C被氧化為去氫抗壞血酸后，分子中的共扼體系被破壞，更

易水解，去氫抗壞血酸繼續(xù)水解生成2,3一二酮古洛糖酸。

39、屬于密醇衍生物的維生素是

A、維生素A

B、維生素D2

C、維生素E

D、維生素Ki

E、維生素K3

標準答案：B

知識點解析：維生素Dz以麥角幽醇為母體，Ci7一位上的側(cè)鏈有一雙鍵，又名骨

化醇。因分子中含有多個雙鍵可被氧化變質(zhì)。具留類化合物的共同反應(yīng)，可與醋酢

一硫酸液顯色，用于鑒別。所以答案為B。

40、以下不屬于孕激素的是

A^左烘諾孕酮

B、醋酸甲地孕酮

C、米非司酮

D、黃體酮

E、醋酸甲羥孕酮

標準答案：C

知識點解析：米非司酮為孕激素拮抗劑，其他選項均為孕激素。

41、下列關(guān)于尼可剎米的性質(zhì)，敘述錯誤的是

A、為無色或淡黃色油狀液體

B、有引濕性

C、具有酰胺鍵，但一般條件下較穩(wěn)定

D、與堿共熱，產(chǎn)生的氨氣可使?jié)緷竦募t色石蕊試紙變藍

E、又名可拉明

標準答案：D

知識點解析：尼可剎米為無色或淡黃色的澄明油狀液體，放置冷處，即成結(jié)晶；有

輕微的特臭，味苦，有引濕性。尼可剎米分子結(jié)構(gòu)中具有酰胺鍵，與堿共熱，可水

解產(chǎn)生乙二胺臭氣，并可使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍。其結(jié)構(gòu)中具有此咤環(huán)，可與

多種生物堿沉淀試劑產(chǎn)生沉淀。所以答案為D。

A、中樞興奮藥

B、利尿藥

C、解熱鎮(zhèn)痛藥

D、平喘藥

E、抗心律失常藥

標準答案：B

知識點解析：氫氯嚷嗪為利尿藥，化學名為6一氯一3,4—二氫一2H—1,2,4—

苯并睡二嗪一7一磺酰胺一1,1一二氧化物，圖示結(jié)構(gòu)式與氫氯嘎嗪相同。所以答

案為B。

43、下列藥物的自動氧化反應(yīng)容易發(fā)生的順序為

A、

OH>Q~OH>>CQ~OH

H

O-°>；>0?汨卅Y〉OH

c、

/NQ-OH二O-OH心C<>°H

D、

EA-Q-OH

標準答案：B

知識點解析：酚類藥物由于苯氧間P—兀共短，使苯環(huán)的電子密度增大，易于形成

苯氧負離子，易于發(fā)生異裂自動氧化。在酚類藥物的苯環(huán)上引入供電子基（如氨

基、羥基、烷氧基、烷基）時，環(huán)上電子云密度增大，還原性增強，易發(fā)生自動氧

化；反之，如引入吸電子基（竣基、硝基、磺?；?、鹵素原子）時，環(huán)上電子云密度

減小，使還原性減弱，較難發(fā)生自動氧化。所以答案為B。

化、藥物的化學結(jié)構(gòu)修飾其目的是

A、改變藥物的藥代動力學性質(zhì)

B、提高藥物療效

C、降低其毒副作用

D、調(diào)整劑型方便應(yīng)用

E、以上都正確

標準答案：E

知識點3析：藥物化學結(jié)構(gòu)修飾的目的是能改變藥物的藥代動力學性質(zhì)、提高藥物

療效、降低其毒副作用和方便應(yīng)用。所以答案為E。

45、含有竣基的藥物一股對胃腸道有較大刺激，具有較大的極性，影響吸收。為了

改變以上性質(zhì)，可對含有粉基的藥物進行哪種化學結(jié)構(gòu)修飾

A、酯化或酰胺化

B、使之成鹽

C、酸化

D、堿化

E、烷基化

標準答案：A

知識點解析：含有羥基的藥物為了減少其胃腸道刺激，可對其進行酯化和酰胺化修

飾。通過修飾可以降低藥物的極性、解離度或酸堿性，增加藥物的穩(wěn)定性，減少藥

物的刺激性和改變藥物的藥代動力學性質(zhì)等。所以答案為Ao

46、含有亞磺?；讲⑦渫劢Y(jié)構(gòu)的藥物是

A、馬來酸氯苯那敏

B、鹽酸雷尼替丁

C、法莫替丁

D、鹽酸賽庚味

E、奧美拉嗖

標準答案：E

知識點解析：馬來酸氯苯那敏和鹽酸賽庚噬因結(jié)構(gòu)中不含硫原子而排除，雷尼替丁

含硫醛結(jié)構(gòu)，法莫替丁除硫酸結(jié)構(gòu)外，含有磺酰胺基，以上藥物均不含苯并咪理結(jié)

構(gòu)，而奧美拉喋含有此結(jié)構(gòu)，并具有亞磺?；?。所以答案為E。

47、甲甄咪胭采用何種原理改造后得到的雷尼替丁其對胃和十二指腸潰瘍的療效更

好

A、前藥原理

B、軟藥原理

C、硬藥原理

D、生物電子等排原理

E、中間體原理

標準答案：D

知識點解析：應(yīng)用生物電子等排原理對甲鼠咪胭結(jié)構(gòu)進行改造，以吠喃環(huán)替代咪理

環(huán),并在5一位引入二甲胺基甲基.補償甲甄咪胭分子中咪睡環(huán)所具有的堿忤,同

時，考慮到側(cè)鏈取代基的堿性過強，因而以硝基亞甲基取代氟基亞氨基，以協(xié)調(diào)整

個分子的脂溶性和電性效應(yīng)等因素，由此得到的雷尼替丁對胃和十二指腸潰瘍的療

效更好?，且具有速效和長效的特點。所以答案為D。

48、地西泮的結(jié)構(gòu)為

CX/8-NH、

CC-ONa

A0tHz、CO—N〃

,外—o—CONH,

CA—C-CH2cH2cHl

B、CH?-----O------CONHj

c、

a：d

I

E、CH2cH^CHg-N(CHj)rHC)

標準答案：c

知識點解析：地西泮的結(jié)構(gòu)為7一氯一1一甲基一5一苯基一1,3一二氫一1,4一苯

并二氮雜革一2一酮，圖C與地西泮結(jié)構(gòu)相同。所以答案為C。

49、克林霉素注射時引起疼痛，為改變這一性質(zhì)，將克林霉素形成磷酸酯，修飾的

目的是

A、降低了藥物的毒副作用

B、改善了藥物的溶解性

C、提高了藥物的穩(wěn)定性

D、延長了藥物的作用時間

E、消除了不良的制劑性質(zhì)

標準答案：E

知識點解析：克林霉素注射時可引起疼痛，為改變這一性質(zhì)，將其形成磷酸酯，可

以解決注射疼痛問題，其修飾目的是消除不良的制劑性質(zhì)，所以答案為E。

50、不屬于植物藥有效成分的抗腫瘤藥是

A