2025年藥劑學第八版考試試題及答案一、名詞解釋（每題3分，共15分）1.納米乳：粒徑在10-100nm之間的乳劑，外觀透明或半透明，熱力學穩(wěn)定，無需外力作用即可自發(fā)形成，分散相質(zhì)點小且均勻，可通過低能乳化法制備。2.前體藥物：將活性藥物（原藥）與某種載體通過化學鍵連接，形成在體外無活性或活性較低，在體內(nèi)經(jīng)酶解或非酶解作用釋放出原藥而發(fā)揮療效的化合物，可改善原藥的溶解性、穩(wěn)定性或靶向性。3.生物利用度：藥物經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度，是評價制劑吸收程度的重要指標，通常用AUC（血藥濃度-時間曲線下面積）、Cmax（峰濃度）和Tmax（達峰時間）表示。4.滲透泵片：利用滲透壓原理制成的緩控釋片劑，由藥物、半透膜材料（如醋酸纖維素）、滲透壓活性物質(zhì)（如氯化鈉）和推動劑（如聚氧乙烯）組成，通過半透膜的水滲透產(chǎn)生壓力，將藥物溶液或混懸液從釋藥小孔中推出，實現(xiàn)恒速釋藥。5.冷凍干燥法：將含有水分的物料先凍結成固體，然后在高真空條件下，使固態(tài)水直接升華成水蒸氣而除去，得到干燥制品的方法，可最大限度保留藥物的生物活性，適用于熱敏性藥物的干燥。二、單項選擇題（每題2分，共20分）1.下列屬于均相液體制劑的是（）A.溶膠劑B.乳劑C.混懸劑D.高分子溶液劑答案：D2.固體分散體中，PEG6000常用作（）A.水溶性載體材料B.難溶性載體材料C.腸溶性載體材料D.靶向性載體材料答案：A3.緩控釋制劑的釋藥機制不包括（）A.溶出原理B.擴散原理C.滲透泵原理D.離子交換原理答案：D（注：離子交換屬于遲釋制劑的常見機制）4.注射劑中常用的等滲調(diào)節(jié)劑是（）A.亞硫酸鈉B.聚山梨酯80C.葡萄糖D.苯甲醇答案：C5.經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（TDDS）中，常用的化學促滲劑是（）A.月桂氮?酮B.卡波姆C.微晶纖維素D.泊洛沙姆答案：A6.片劑中，崩解劑的作用是（）A.增加片劑硬度B.促進片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒C.改善藥物溶出D.防止藥物氧化答案：B7.氣霧劑的拋射劑中，屬于氫氟烷烴類（HFA）的是（）A.氟利昂-12（CCl2F2）B.四氟乙烷（HFA-134a）C.丙烷D.二氧化碳答案：B8.影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素是（）A.溶劑極性B.藥物解離度C.溫度D.賦形劑答案：C9.屬于主動靶向制劑的是（）A.磁性微球B.長循環(huán)脂質(zhì)體C.微囊D.納米乳答案：B（注：長循環(huán)脂質(zhì)體通過表面修飾實現(xiàn)主動靶向）10.注射劑滅菌時，適用于不耐熱藥液的滅菌方法是（）A.熱壓滅菌法B.流通蒸汽滅菌法C.過濾滅菌法D.干熱滅菌法答案：C三、多項選擇題（每題3分，共15分）1.影響藥物溶解度的因素包括（）A.藥物的極性B.溶劑的極性C.溫度D.藥物的晶型E.粒子大小答案：ABCDE2.緩控釋制劑的特點有（）A.減少服藥次數(shù)B.降低血藥濃度波動C.提高生物利用度D.適用于治療窗窄的藥物E.增加藥物刺激性答案：ABD3.注射劑的質(zhì)量要求包括（）A.無菌B.無熱原C.滲透壓與血漿相等或接近D.pH與血液相等或接近E.可見異物符合規(guī)定答案：ABCDE4.片劑包衣的目的包括（）A.掩蓋藥物不良氣味B.防潮、避光、隔絕空氣C.控制藥物釋放部位D.改善片劑外觀E.提高藥物穩(wěn)定性答案：ABCDE5.經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的優(yōu)點有（）A.避免肝臟首過效應B.減少胃腸道刺激C.維持恒定血藥濃度D.適用于所有藥物E.患者順應性高答案：ABCE四、簡答題（每題8分，共40分）1.簡述液體制劑中增加藥物溶解度的方法。答案：①成鹽法：將難溶性弱酸或弱堿藥物制成鹽類，增加水溶性（如阿司匹林制成鈣鹽）；②加入助溶劑：與藥物形成可溶性絡合物或復鹽（如碘加碘化鉀形成KI3）；③使用潛溶劑：混合兩種或以上溶劑，改變介電常數(shù)增加溶解度（如乙醇與水混合溶解苯巴比妥）；④加入增溶劑：利用表面活性劑的膠束增溶（如聚山梨酯80增溶揮發(fā)油）；⑤改變晶型：將難溶性晶型轉為亞穩(wěn)定型或無定型（如無味氯霉素B型溶解度高于A型）；⑥微粉化：減小藥物粒徑，增大比表面積（如灰黃霉素微粉化提高溶解度）。2.固體分散體的類型及特點。答案：①簡單低共熔混合物：藥物與載體以微晶形式分散，溶解度取決于兩者的低共熔組成，溶出速率較原藥快；②固態(tài)溶液：藥物以分子狀態(tài)均勻分散在載體中，形成類似溶液的固態(tài)體系，溶出速率最快，生物利用度高；③共沉淀物（共蒸發(fā)物）：藥物與載體以非結晶性無定型形式存在，載體多為高分子材料（如PVP），可抑制藥物結晶，提高溶出度；④玻璃溶液或玻璃混懸液：藥物以分子或微晶形式分散在玻璃態(tài)載體中，載體為熔融后快速冷卻形成的玻璃態(tài)物質(zhì)（如PEG），穩(wěn)定性較好。3.緩控釋制劑的設計原則。答案：①藥物選擇：適合半衰期短（2-8小時）、治療窗較寬的藥物；半衰期＜1小時或＞12小時、劑量很大（＞1g）、溶解度過低（＜0.01mg/ml）或吸收受特定部位限制的藥物不宜制成緩控釋制劑；②劑量設計：根據(jù)普通制劑的劑量和釋藥時間確定，通常每日1-2次給藥，劑量為普通制劑的1-2倍；③釋藥速率設計：確保血藥濃度在治療窗內(nèi)，避免突釋（初始2小時釋藥＜40%）和釋藥不完全（12小時釋藥＞80%）；④載體材料選擇：根據(jù)釋藥機制（溶出、擴散、滲透泵等）選擇水溶性、難溶性或腸溶性材料（如HPMC用于擴散控制，EC用于溶蝕控制）；⑤生物利用度：與普通制劑比較，相對生物利用度應在80%-120%范圍內(nèi)，峰谷比＜普通制劑的1.5倍。4.注射劑滅菌工藝的選擇依據(jù)。答案：①藥物穩(wěn)定性：對熱穩(wěn)定的藥物（如氯化鈉注射液）首選熱壓滅菌（121℃，15分鐘）；對熱敏感的藥物（如生物制品）采用流通蒸汽滅菌（100℃，30分鐘）或過濾滅菌（0.22μm濾膜）；②劑型特點：溶液型注射劑優(yōu)先熱壓滅菌，混懸型注射劑因顆粒沉降可能影響滅菌效果，需調(diào)整滅菌條件；③容器類型：玻璃安瓿可耐受高溫，塑料容器（如PVC袋）需選擇低溫滅菌（如60℃流通蒸汽）；④微生物污染水平：原料或生產(chǎn)環(huán)境微生物負荷高時，需提高滅菌強度（如延長滅菌時間）；⑤法規(guī)要求：需符合《中國藥典》對無菌制劑的滅菌參數(shù)（如F0值≥8）和無菌檢查標準。5.經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的常用促滲技術。答案：①化學促滲：使用促滲劑（如月桂氮?酮、油酸、丙二醇）改變皮膚角質(zhì)層脂質(zhì)結構，增加藥物滲透性；②物理促滲：包括離子導入（利用電場推動離子型藥物滲透）、超聲波導入（空化效應破壞角質(zhì)層）、微針（機械穿刺形成微小通道）、電致孔（高壓電脈沖可逆性破壞細胞膜）；③載體促滲：使用脂質(zhì)體、納米乳、微乳等載體，通過與皮膚脂質(zhì)融合或增大藥物溶解度提高滲透；④熱力學促滲：提高藥物在基質(zhì)中的濃度（如過飽和溶液）或降低熔點（如共熔混合物），增加藥物的熱力學活度；⑤前體藥物：將藥物修飾為親脂性前體（如酯類），提高皮膚滲透率，進入體內(nèi)后水解為原藥。五、案例分析題（10分）某患者因高血壓需長期服用硝苯地平緩釋片（規(guī)格：20mg/片），處方組成：硝苯地平20g、羥丙甲纖維素（HPMCK4M）30g、乳糖50g、硬脂酸鎂1g、滑石粉2g，采用濕法制粒壓片。（1）分析處方中各成分的作用；（2）若該制劑在加速試驗（40℃±2℃，RH75%±5%）中出現(xiàn)釋放度加快的現(xiàn)象，可能的原因及解決措施是什么？答案：（1）處方分析：①硝苯地平：主藥，二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，用于降血壓；②HPMCK4M（羥丙甲纖維素）：骨架材料，通過溶脹形成凝膠骨架，控制藥物擴散釋放；③乳糖：填充劑，增加片劑重量和體積，改善流動性；④硬脂酸鎂：潤滑劑，減少顆粒與沖模間的摩擦力，防止粘沖；⑤滑石粉：助流劑，改善顆粒流動性，防止顆粒聚集。（2）釋放度加快的可能原因及解決措施：可能原因：①HPMC在高溫高濕條件下吸濕溶脹速度加快，凝膠骨架形成時間縮短，藥物擴散路徑變寬；②乳糖吸潮后導致顆粒軟化，片劑孔隙率增加，水分滲透加快；③處方中HPMC粘度選擇不當（K4M粘度較低，可能在高溫