2025年大學(xué)第三學(xué)年（藥學(xué)）藥物化學(xué)階段測(cè)試題及答案

（考試時(shí)間：90分鐘滿分100分）班級(jí)______姓名______第I卷（選擇題共40分）答題要求：本大題共20小題，每小題2分，共40分。在每小題給出的四個(gè)選項(xiàng)中，只有一項(xiàng)是符合題目要求的，請(qǐng)將正確答案的序號(hào)填在括號(hào)內(nèi)。1.以下哪種藥物屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素？（）A.阿莫西林B.氯霉素C.慶大霉素D.四環(huán)素2.藥物的解離度與生物活性有密切關(guān)系，通常藥物以哪種形式通過(guò)生物膜？（）A.離子型B.分子型C.解離型與分子型混合D.不確定3.下列關(guān)于局部麻醉藥的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是（）A.親脂性部分有利于藥物與神經(jīng)膜結(jié)合B.中間鏈影響藥物作用持續(xù)時(shí)間C.親水性部分使藥物易于在體液中轉(zhuǎn)運(yùn)D.所有局部麻醉藥都含有芳伯氨基4.下列哪種藥物是通過(guò)抑制HMG-CoA還原酶來(lái)降低血脂的？（）A.氯貝丁酯B.洛伐他汀C.煙酸D.考來(lái)烯胺5.屬于前藥的是（）A.地西泮B.奧美拉唑C.氯沙坦D.舒林酸6.下列藥物中，具有抗心律失常作用的是（）A.硝苯地平B.普萘洛爾C.卡托普利D.氫氯噻嗪7.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括（）A.提高藥物的穩(wěn)定性B.降低藥物的毒副作用C.改變藥物的作用靶點(diǎn)D.改善藥物的溶解性8.下列哪種藥物屬于抗癲癇藥？（）A.地西泮B.苯妥英鈉C.氯丙嗪D.嗎啡9.關(guān)于藥物的構(gòu)效關(guān)系，下列說(shuō)法正確的是（）A.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定其藥理活性B.藥物的藥理活性只與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)C.構(gòu)效關(guān)系是固定不變的D.構(gòu)效關(guān)系與藥物的劑型無(wú)關(guān)10.下列藥物中，可用于治療胃潰瘍的是（）A.西咪替丁B.氯雷他定C.布洛芬D.阿司匹林11.屬于糖皮質(zhì)激素的藥物是（）A.氫化可的松B.胰島素C.甲狀腺素D.腎上腺素12.下列哪種藥物是通過(guò)抑制二氫葉酸還原酶來(lái)發(fā)揮抗菌作用的？（）A.磺胺嘧啶B.甲氧芐啶C.諾氟沙星D.阿莫西林13.藥物的脂水分配系數(shù)對(duì)藥物的吸收、分布、代謝和排泄有重要影響，一般來(lái)說(shuō)，脂水分配系數(shù)適宜的藥物（）A.吸收快，分布廣，代謝快，排泄快B.吸收快，分布廣，代謝慢，排泄慢C.吸收慢，分布窄，代謝快，排泄快D.吸收慢，分布窄，代謝慢，排泄慢14.下列關(guān)于鎮(zhèn)痛藥的說(shuō)法，正確的是（）A.所有鎮(zhèn)痛藥都有成癮性B.鎮(zhèn)痛藥主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)C.鎮(zhèn)痛藥可用于緩解各種疼痛D.鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制都是相同的15.屬于抗高血壓藥的是（）A.硝酸甘油B.硝苯地平C.利多卡因D.地高辛16.下列哪種藥物是通過(guò)抑制碳酸酐酶來(lái)發(fā)揮利尿作用的？（）A.呋塞米B.氫氯噻嗪C.螺內(nèi)酯D.乙酰唑胺17.藥物的化學(xué)穩(wěn)定性與藥物的結(jié)構(gòu)有關(guān)，下列哪種結(jié)構(gòu)的藥物穩(wěn)定性較差？（）A.酰胺鍵B.酯鍵C.碳碳雙鍵D.以上都是18.下列關(guān)于抗生素的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是（）A.抗生素是由微生物產(chǎn)生的B.抗生素能抑制或殺滅其他微生物C.抗生素可用于治療各種疾病D.抗生素的使用應(yīng)嚴(yán)格遵循醫(yī)囑19.屬于抗心律失常藥的是（）A.維拉帕米B.硝酸異山梨酯C.地高辛D.卡托普利20.下列哪種藥物是通過(guò)抑制膽堿酯酶來(lái)發(fā)揮作用的？（）A.阿托品B.新斯的明C.腎上腺素D.麻黃堿第II卷（非選擇題共60分）21.（10分）簡(jiǎn)述藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容。22.（10分）舉例說(shuō)明藥物的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對(duì)其藥理活性的影響。23.（10分）簡(jiǎn)述局部麻醉藥的作用機(jī)制。24.（15分）閱讀以下材料，回答問(wèn)題。材料：阿司匹林是一種常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為乙酰水楊酸。它通過(guò)抑制環(huán)氧化酶（COX）的活性，減少前列腺素的合成，從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。然而，阿司匹林也存在一些不良反應(yīng)，如胃腸道反應(yīng)、凝血障礙等。問(wèn)題：（1）簡(jiǎn)述阿司匹林的作用機(jī)制。（2）分析阿司匹林不良反應(yīng)產(chǎn)生的原因。25.（15分）閱讀以下材料，回答問(wèn)題。材料：青霉素是一種重要的抗生素，它通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成來(lái)發(fā)揮抗菌作用。青霉素的發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用極大地推動(dòng)了醫(yī)學(xué)的發(fā)展，但隨著青霉素的廣泛使用，細(xì)菌對(duì)青霉素的耐藥性逐漸增強(qiáng)。問(wèn)題：（1）簡(jiǎn)述青霉素的抗菌作用機(jī)制。（2）分析細(xì)菌產(chǎn)生青霉素耐藥性的原因。答案：1.A2.B3.D4.B5.D6.B7.C8.B9.A10.A11.A12.B13.B14.B15.B16.D17.D18.C19.A20.B21.藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容包括藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、合成方法、構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝過(guò)程以及尋找和開發(fā)新藥等方面。22.例如，腎上腺素含有兒茶酚結(jié)構(gòu)，具有較強(qiáng)的親水性，易被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶代謝失活，作用時(shí)間短；將兒茶酚結(jié)構(gòu)中的酚羥基甲基化得到麻黃堿，穩(wěn)定性增加，作用時(shí)間延長(zhǎng)。這說(shuō)明藥物的結(jié)構(gòu)修飾會(huì)影響其性質(zhì)和藥理活性。23.局部麻醉藥作用于神經(jīng)細(xì)胞膜，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。藥物分子的親脂性部分先進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞膜，然后通過(guò)靜電引力與神經(jīng)細(xì)胞膜上的鈉離子通道結(jié)合，阻止鈉離子內(nèi)流，從而使神經(jīng)細(xì)胞膜不能產(chǎn)生動(dòng)作電位，達(dá)到局部麻醉的效果。24.（1）阿司匹林通過(guò)抑制環(huán)氧化酶（COX）的活性，減少前列腺素的合成，從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。（2）阿司匹林不良反應(yīng)產(chǎn)生的原因：抑制COX活性減少前列腺素合成，影響胃腸道黏膜的保護(hù)作用導(dǎo)致胃腸道反應(yīng)；抑制血小板COX活性影響凝血過(guò)程導(dǎo)致凝血障礙。25.（1）青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成來(lái)發(fā)揮抗菌作用。它能與細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性，從而阻礙細(xì)胞壁黏肽的合成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，