2025年大學(xué)大一（藥物化學(xué)）分子結(jié)構(gòu)階段測(cè)試題及答案

（考試時(shí)間：90分鐘滿分100分）班級(jí)______姓名______第I卷（選擇題共40分）答題要求：每題只有一個(gè)正確答案，請(qǐng)將正確答案的序號(hào)填在括號(hào)內(nèi)。(總共20題，每題2分，每題給出的選項(xiàng)中，只有一項(xiàng)是符合題目要求的)1.下列關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是（）A.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定其性質(zhì)B.藥物的性質(zhì)影響其療效和安全性C.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)無(wú)關(guān)D.藥物的結(jié)構(gòu)修飾可改變其性質(zhì)2.以下哪種化學(xué)鍵對(duì)藥物分子的穩(wěn)定性影響較大（）A.氫鍵B.共價(jià)鍵C.離子鍵D.范德華力3.具有手性中心的藥物，其對(duì)映異構(gòu)體之間的性質(zhì)可能不同，以下說(shuō)法正確的是（）A.活性相同B.毒性相同C.物理性質(zhì)相同D.藥理作用可能不同4.藥物分子中引入以下哪種基團(tuán)可增加藥物的親水性（）A.烷基B.苯基C.羥基D.酯基5.下列關(guān)于藥物分子中官能團(tuán)的說(shuō)法，正確的是（）A.官能團(tuán)不影響藥物的性質(zhì)B.不同官能團(tuán)具有相同的化學(xué)性質(zhì)C.官能團(tuán)決定藥物的主要化學(xué)性質(zhì)D.官能團(tuán)與藥物的療效無(wú)關(guān)6.藥物分子的空間結(jié)構(gòu)對(duì)其活性有重要影響，以下哪種結(jié)構(gòu)屬于藥物的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象（）A.能量最低的構(gòu)象B.能量最高的構(gòu)象C.隨機(jī)構(gòu)象D.與活性無(wú)關(guān)的構(gòu)象7.以下哪種藥物分子中含有酰胺鍵（）A.阿司匹林B.青霉素C.對(duì)乙酰氨基酚D.布洛芬8.藥物分子的電子效應(yīng)不包括以下哪種（）A.誘導(dǎo)效應(yīng)B.共軛效應(yīng)C.空間效應(yīng)D.超共軛效應(yīng)9.具有芳環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物，在體內(nèi)可能發(fā)生的代謝反應(yīng)是（）A.氧化反應(yīng)B.還原反應(yīng)C.水解反應(yīng)D.以上都是10.藥物分子中引入磺酸基后，其性質(zhì)的變化是（）A.水溶性增加，酸性增強(qiáng)B.水溶性降低，酸性增強(qiáng)C.水溶性增加，酸性減弱D.水溶性降低，酸性減弱11.以下哪種藥物分子中含有硫醚鍵（）A.西咪替丁B.奧美拉唑C.雷尼替丁D.法莫替丁12.藥物分子的穩(wěn)定性與以下哪些因素有關(guān)（）A.化學(xué)結(jié)構(gòu)B.外界環(huán)境C.制劑工藝D.以上都是13.具有羰基結(jié)構(gòu)的藥物，可發(fā)生的反應(yīng)是（）A.加成反應(yīng)B.氧化反應(yīng)C.還原反應(yīng)D.以上都是14.藥物分子中引入以下哪種基團(tuán)可增加藥物的脂溶性（）A.羧基B.磺酸基C.氨基D.烴基15.以下哪種藥物分子中含有哌嗪環(huán)（）A.氯丙嗪B.異丙嗪C.阿苯達(dá)唑D.西替利嗪16.藥物分子的構(gòu)象異構(gòu)體之間的能量差異一般為（）A.幾千卡/molB.幾十千卡/molC.幾百千卡/molD.幾千千卡/mol17.具有酚羥基結(jié)構(gòu)的藥物，可發(fā)生的反應(yīng)是（）A.與三氯化鐵反應(yīng)B.氧化反應(yīng)C.酯化反應(yīng)D.以上都是18.藥物分子中引入以下哪種基團(tuán)可增強(qiáng)藥物的堿性（）A.羥基B.氨基C.羧基D.酯基19.以下哪種藥物分子中含有嘧啶環(huán)（）A.磺胺嘧啶B.甲氧芐啶C.氟尿嘧啶D.以上都是20.藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括（）A.提高藥物的療效B.降低藥物的毒性C.改變藥物的給藥途徑D.增加藥物的分子量第II卷（非選擇題共60分）（一）填空題（共10分）答題要求：請(qǐng)?jiān)跈M線上填寫正確答案。(總共5題，每題2分)1.藥物化學(xué)是一門研究藥物的______、______、______及其構(gòu)效關(guān)系的學(xué)科。2.藥物分子的基本骨架主要包括______、______、______等。3.藥物分子中常見的官能團(tuán)有______、______、______、______等。4.藥物分子的電子效應(yīng)包括______、______、______。5.藥物分子的穩(wěn)定性與______、______、______等因素有關(guān)。（二）簡(jiǎn)答題（共20分）答題要求：簡(jiǎn)要回答問(wèn)題，條理清晰。(總共4題，每題5分)1.簡(jiǎn)述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)的關(guān)系。2.舉例說(shuō)明藥物分子中官能團(tuán)對(duì)藥物性質(zhì)的影響。3.簡(jiǎn)述藥物分子的空間結(jié)構(gòu)對(duì)其活性的影響。4.簡(jiǎn)述藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的方法及目的。（三）論述題（共15分）答題要求：論述充分，有理有據(jù)。(總共1題，每題15分)論述藥物分子的構(gòu)象與活性的關(guān)系，并舉例說(shuō)明。（四）案例分析題（共10分）材料：某藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，其在體內(nèi)具有一定的藥理活性，但存在一些不良反應(yīng)。通過(guò)對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，得到了一種新的藥物分子，療效顯著提高，不良反應(yīng)明顯降低。答題要求：根據(jù)材料，分析該藥物分子結(jié)構(gòu)修飾前后的變化及其對(duì)藥物性質(zhì)和療效的影響。(總共2題，每題5分)1.分析原藥物分子結(jié)構(gòu)中可能存在的問(wèn)題。2.說(shuō)明新藥物分子結(jié)構(gòu)修飾的思路及優(yōu)點(diǎn)。（五）設(shè)計(jì)題（共5分）材料：已知某疾病的發(fā)病機(jī)制與一種特定的酶有關(guān)，現(xiàn)需要設(shè)計(jì)一種能夠抑制該酶活性的藥物分子。答題要求：根據(jù)材料，設(shè)計(jì)一種可能的藥物分子結(jié)構(gòu)，并說(shuō)明設(shè)計(jì)思路。(總共1題，每題5分)1.設(shè)計(jì)一種可能的藥物分子結(jié)構(gòu)，并簡(jiǎn)要說(shuō)明設(shè)計(jì)思路。答案：1.C2.B3.D4.C5.C6.A7.C8.C9.D10.A11.A12.D13.D14.D15.C16.A17.D18.B19.D20.D填空題答案：1.化學(xué)結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、制備方法2.碳鏈、芳環(huán)、雜環(huán)3.羥基、氨基、羧基、羰基4.誘導(dǎo)效應(yīng)、共軛效應(yīng)、超共軛效應(yīng)5.化學(xué)結(jié)構(gòu)、外界環(huán)境、制劑工藝簡(jiǎn)答題答案：1.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定其性質(zhì)，包括物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)。性質(zhì)影響藥物的療效和安全性。例如，化學(xué)結(jié)構(gòu)中的官能團(tuán)決定了藥物的酸堿性、溶解性等，進(jìn)而影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程。2.如羥基增加親水性，羧基顯酸性，氨基顯堿性等。羥基使藥物易溶于水，羧基可與堿反應(yīng)成鹽，改變藥物的溶解性和穩(wěn)定性，氨基能與酸反應(yīng)，也影響藥物的性質(zhì)。3.藥物分子的空間結(jié)構(gòu)影響其與受體的結(jié)合方式和親和力。優(yōu)勢(shì)構(gòu)象能更好地與受體互補(bǔ)結(jié)合，產(chǎn)生較強(qiáng)活性。如某些藥物的特定構(gòu)象可使其與受體的活性位點(diǎn)精準(zhǔn)匹配，發(fā)揮最佳藥效。4.方法有引入或去除官能團(tuán)、改變骨架結(jié)構(gòu)等。目的是提高療效、降低毒性、改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)、改變給藥途徑等，如優(yōu)化藥物的溶解性、穩(wěn)定性、靶向性等。論述題答案：藥物分子的構(gòu)象與活性密切相關(guān)。不同構(gòu)象具有不同的能量和空間取向，只有與受體互補(bǔ)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象才能產(chǎn)生顯著活性。例如，氯丙嗪的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象能與多巴胺受體很好結(jié)合，發(fā)揮抗精神病作用；若構(gòu)象改變，與受體結(jié)合能力下降，活性減弱。構(gòu)象研究有助于深入理解藥物作用機(jī)制，為藥物設(shè)計(jì)提供依據(jù)。案例分析題答案：1.原藥物分子可能存在活性不夠強(qiáng)、選擇性差導(dǎo)致不良反應(yīng)多等問(wèn)題，比如與非靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生副作用。2.新藥物分子結(jié)構(gòu)修飾思路可能是引入新官能團(tuán)增強(qiáng)與靶標(biāo)的親和力