1、第四十八章 抗寄生蟲藥 Chapter 48 Antiparasitic Drugs,第一節(jié) 抗瘧藥,Antimalarial drugs,瘧原蟲生活史和抗瘧藥的作用環(huán)節(jié),A brief introduction of the life cycle of the Plasmodium.,常用抗瘧藥,主要用于控制癥狀的藥物 氯喹（chloroquine） 甲氟喹（mefloquine） 奎寧（quinine） 青蒿素（artemisinin） 蒿甲醚（artemether） 青蒿琥酯（artesunate） 雙氫青蒿素（dihydroartemisinin） 咯萘啶（malaridine）,An

2、timalarial drugs,主要用于阻止復(fù)發(fā)和傳播的藥物 伯氨喹（primaquine） 主要用于病因性預(yù)防的藥物 乙胺嘧啶（pyrimethamine） 磺胺類和砜類,常用抗瘧藥,Antimalarial drugs,氯喹（chloroquine）,【藥理作用】,抗瘧作用 （1）有效控制瘧疾癥狀 （2）作用快、強和持久 抗阿米巴原蟲作用 對腸外阿米巴原蟲滋養(yǎng)體有強大殺滅作用 免疫抑制作用 (大劑量 ),【不良反應(yīng)】,1.治療量可引起惡心、嘔吐、腹瀉及頭昏、頭痛、皮膚瘙癢、皮疹等反應(yīng)，停藥后可消失。 2.長期大劑量用藥可引起視力模糊、白細胞減少、心律失常等，嚴(yán)重者可因急性中毒呼吸衰竭而致

3、死。 3.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏患者可產(chǎn)生溶血和精神癥狀。 4.本品有致畸作用，孕婦忌用。,伯氨喹（primaquine）,【藥理作用】,抗瘧作用 根治間日瘧和卵形瘧 能阻止瘧疾傳播 不能用于控制癥狀,【體內(nèi)過程】,口服吸收快，2 h內(nèi)血藥濃度達高峰，分布廣泛，以肝中濃度較高。藥物在體內(nèi)代謝完全，代謝產(chǎn)物由尿中排出，t1/2為36 h。,【不良反應(yīng)】,1.治療量可致頭暈、惡心、嘔吐、發(fā)紺和腹痛等，停藥后可恢復(fù)。 2.少數(shù)特異質(zhì)患者可發(fā)生急性溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。,乙胺嘧啶（pyrimethamine）,【藥理作用】,抗瘧作用 用于病因性預(yù)防的首選藥 作用持久 控制癥

4、狀方面奏效慢 能起到一定的阻止傳播作用,【體內(nèi)過程】,口服吸收緩慢而完全，46 h血藥濃度達高峰，主要分布在腎、肺、肝和脾等組織。消除緩慢，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，t1/2為35天。,第二節(jié) 抗阿米巴病藥,Drugs used in the chemotherapy of amebiasis: emetine, diloxanide, etc.,哈門氏內(nèi)阿米巴,結(jié)腸內(nèi)阿米巴,微小內(nèi)蜒阿米巴,布氏嗜碘阿米巴,齒齦阿米巴,常用抗阿米巴病藥物,對腸內(nèi)、外阿米巴都有效的藥物 依米丁 (emetine) 去氫依米丁（dehydroemetine） 對腸內(nèi)阿米巴有效的藥物 二氯尼特 (Diloxanide)

5、 鹵化喹啉類 喹碘方（chiniofon） 雙碘喹啉（diiodohydroxy- quinoline） 氯碘羥喹（clioquinol）,Drugs used in the chemotherapy of amebiasis,對腸外阿米巴有效的藥物 咪唑衍生物 甲硝唑 (又稱滅滴靈，Metronidazole) 替硝唑（tinidazole） 尼莫唑（nimorazole） 奧硝唑（ornidazole） 氯喹 (chloroquine),依米?。╡metine）,【藥理作用】,抗阿米巴原蟲作用 對溶組織內(nèi)阿米巴有直接殺滅作用，對滋養(yǎng)體作用強，對包囊作用差。 能殺滅腸黏膜下層滋養(yǎng)體，消除腸內(nèi)

6、阿米巴感染癥狀，但不能根治，停藥后復(fù)發(fā)率高(約50)或轉(zhuǎn)為慢性，故單用emetine治療阿米巴痢疾效果差。 對腸外阿米巴病尤其是阿米巴肝膿腫療效較好。,【體內(nèi)過程】,通常采用皮下或肌內(nèi)注射。 吸收后主要分布于肝，其次為肺、脾和腎。 由腎緩慢排泄，連續(xù)用藥易發(fā)生蓄積中毒。,【不良反應(yīng)】,局部刺激：注射部位可出現(xiàn)肌痛、硬結(jié)或壞死。 心臟毒性：可引起心肌損害、減弱心肌收縮力和傳導(dǎo)阻滯，并可引起心動過速、心前區(qū)痛、血壓下降、呼吸困難和心電圖異常。 神經(jīng)肌肉接頭阻斷作用：可引起肌無力、肌痛、肌顫和肌肉僵直等反應(yīng)，持續(xù)時間長，一般在嚴(yán)重不良反應(yīng)出現(xiàn)前即已出現(xiàn)。,二氯尼特（diloxanide）,【藥理作用

7、】,抗阿米巴原蟲作用 目前最有效的殺包囊藥，對無癥狀或僅有輕微癥狀的排包囊者療效較好。 對急性阿米巴痢疾，單用二氯尼特療效不佳，用甲硝唑控制癥狀后再用二氯尼特肅清腸腔內(nèi)的小滋養(yǎng)體，可有效預(yù)防復(fù)發(fā)。 對腸外阿米巴病無效。,甲硝唑（metronidazole）,抗阿米巴作用 對阿米巴大滋養(yǎng)體有很強的直接殺滅作用。 對腸腔內(nèi)阿米巴小滋養(yǎng)體和包囊則無明顯作用。 抗陰道毛滴蟲作用 治療陰道滴蟲病首選,【藥理作用】,抗藍氏賈第鞭毛蟲作用 1) 目前治療賈第蟲病最有效； 2) 抑制原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂而死亡。,【藥理作用】,第三節(jié) 抗血吸蟲病和抗絲蟲病藥,Drugs used in th

8、e chemotherapy of schistosomiasis and filariasis,抗血吸蟲病藥,酒石酸銻鉀 （antimony potassium tartrate） 吡喹酮（praziquantel）,抗絲蟲病藥,乙胺嗪（diethylcarbamazine） 伊維菌素（ivermectin）,第四節(jié) 抗腸蠕蟲藥,Drugs used in the chemotherapy of intestinal helminthiasis,常用抗腸蠕蟲藥,甲苯達唑（mebendazole） 阿苯達唑（albendazole） 哌嗪（piperazine） 左旋咪唑（1evamizole） 噻嘧啶（pyrantel） 恩波吡維銨（pyrvinium embonate） 氯硝柳